Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом, нуклеозиды, мононуклеотиды, их ангидропроизводные: ...гетероциклические радикалы, содержащие два или более гетероциклических кольца, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не предусмотренные в подгруппах ,19/14 – C07H 19/23
C07H 19/00 Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом; нуклеозиды; мононуклеотиды; их ангидропроизводные
C07H 19/23 ...гетероциклические радикалы, содержащие два или более гетероциклических кольца, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не предусмотренные в подгруппах 19/14
Изобретение относится к циклическим биоизостерам производных пуриновой системы, имеющих общую структурную формулу, приведенную ниже, где R1=-Н, -NH2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН; А=-N- при В=-N=, Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=, Z=-N=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=, за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или К и R'=-NH2 в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра, и его фармакологически приемлемым солям, обладающим нормализующим действием на внутриклеточные процессы. Изобретение относится также к применению циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих указанную общую формулу без исключений, и их фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью, и/или избыточным образованием свободных радикалов, и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода, и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов, и/или вредными воздействиями, и/или расстройством нитрергических механизмов клеток. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 табл., 15 ил.
Настоящее изобретение относится к способу получения производного индолопирролокарбазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающего противоопухолевой активностью. Изобретение относится также к способу получения индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающемуся тем, что осуществляют взаимодействие соединения формулы (XIII), в которой R1 определено выше, R a и Rb независимо представляют собой С1-С7-алкил, или Ra и Rb вместе образуют С3-С6-алкиленовую группу, или его фармацевтически приемлемой соли, с газообразным водородом при 1-5 атм. в присутствии катализатора гидрирования (предложенного также в качестве нового), состоящего из соединения родия, соединения металла и, необязательно, амина, в инертном растворителе при комнатной температуре, причем соединение родия представляет собой 1-10% родий на угле, окиси алюминия, карбонате кальция или сульфате бария, и соединение металла представляет собой соль никеля (II), железа (II), железа (III), кобальта (II) или кобальта (III). Предложен также способ получения бис-индольного соединения формулы (VIII), в которой R1 - гидроксизащитная группа; Y - водород, С1 -С7-алкил, фенил, бензилоксиметил или С 7-С12-аралкил, или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся во взаимодействии индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли с этилмагнийхлоридом или бутилмагнийхлоридом, или с соединением магния формулы (X), в которой Rd - бутил, в инертном растворителе, с последующим осуществлением взаимодействия полученного продукта с малеимидным соединением формулы (IX), в которой X - галоген, a Y определен выше, в инертном растворителе. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.
Настоящее изобретение может найти применение в медицине и относится к способу получения соединений формулы (I), в которой V и Х представляют собой СН2; Y представляет собой Н; Z представляет собой фенил, фенилтио, фенокси, алкил, алкилтио, алкилокси, необязательно замещенные, или Н, галоген, ОН, уходящую сульфонатную группу; W представляет собой NR 1; R1 представляет собой радикал формулы (II), в которой А представляет собой СН; В выбирают из ОН, NH2, NH-алкил, SH и галогена; D представляет собой Н или NH2; E представляет собой N. Соединения, получаемые в предлагаемом способе являются ингибиторами пурин-нуклеозидфосфорилаз, пурин-фосфорибозилтрансфераз, 5'-метилтиоаденозинфосфорилаз, 5'-метилтиоаденозиннуклеозидаз и нуклеозидгидролаз. Технический результат - разработка новых способов получения биологически активных соединений формулы (I). 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 1 табл.
(56) (продолжение):
CLASS="b560m"BIOCHEMISTRY. - 2003, 42, 6057-6066. VYACHESLAV V.FILICHEV. «SYNTHESIS OF 1 -AZA-C-NUCLEOSIDES FROM (3R,4R)-4-(HYDROXYMETHYL)PYRROLIDIN-3-OL», TETRAHEDRON. - 2001, 57, 9163-9168. GARY В.EVANS. «SYNTHESIS OF A TRANSITION STATE ANALOGUE INHIBITOR OF PURINE NUCLEOSIDE PHOSPHORILASE VIA THE THE MANNICH REACTION». ORGANIC LETTERS. - 2003, 5, 20, 3639-3640.
Изобретение относится к новым нуклеозидным аналогам, которые обладают свойствами ингибиторов пуринфосфорибозилтрансферазы, пуриннуклеозидфосфорилазы, 5'-метилтиоаденозинфосфорилазы, 5'-метилтиоаденозиннуклеозидазы и/или нуклеозидгидролазы и могут быть использованы для лечения злокачественных новообразований, бактериальных инфекций, протозойных инфекций, заболеваний, опосредованных Т-клетками. В формуле (I)
V выбран из СН2 и NH и W выбран из NR1 и NR2; Х выбран из СН2 и СНОН в R или S-конфигурации; Y выбран из водорода и гидрокси; Z выбран из водорода, галогена и гидрокси, SQ и Q, где Q представляет собой необязательно замещенную галогеном С1-С6алкильную или бензильную группу; R1 представляет собой радикал формулы (II); R2 представляет собой радикал формулы (III); А выбран из N, СН; В выбран из ОН, NH2 и галогена; D выбран из NH 2 и водорода; Е означает N; G выбран из СН 2 или G отсутствует. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения, к способам лечения заболевания или состояния, при котором желательно ингибировать пуринфосфорибозилтрансферазу, пуриннуклеозидфосфорилазу, 5'-метилтиоаденозинфосфорилазу, 5'-метил-тиоаденозиннуклеозидазу и/или нуклеозидгидролазу, и к применению соединений изобретения для приготовления лекарственного препрата. 8 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.
Изобретение касается новых гликозидов индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дионов общей формулы (1), где R1 означает остаток моно- или дисахарида в пиранозной форме, выбранный из группы: D-Rib, L-Ara, D-Xyl, D-Gal, D-GIc, D-Lac; R2 означает атом водорода, метильную группу или остаток моно- или дисахарида; R3 означает водород, гидроксильную группу, аминогруппу или формамидогруппу; X1 и Х2 означают, каждый независимо друг от друга, атом водорода или атом брома, при условии, что они не могут означать одновременно атом водорода, а также при условии, что если R1 означает дисахаридный остаток, R2 отличен от водорода. Полученные производные обладают цитотоксической и противоопухолевой активностью, в частности в отношении меланомы В 16 и опухоли Эрлиха. 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.
Формула (I):
2255089 патент выдан: опубликован: 27.06.2005
СПОСОБ СИНТЕЗА НУКЛЕОЗИДНЫХ АНАЛОГОВ
Изобретение относится к способу получения 2",3"-О-алкилиден--нуклеозидного аналога, включающему взаимодействие 2", 3"-О-алкилиден -фуранозилгалогенида формулы 1, где R3 и R4 представляют собой водород или (CH2)nQ, где n является целым числом от 1 до 6; Q представляют собой водород или -OR7; R5 и R6 представляют собой (С1-С6) алкил; R7 представляет собой водород или защитную группу; Y представляет хлор или бром, с гетероциклом формулы 2, где каждый из R8 представляет собой водород, фенил, фенил, замещенный галогеном, OR7 или NR7R7; R7 представляет собой водород, фенил, фенил, замещенный галогеном или защитную группу. Реакцию проводят в диметилсульфоксиде или в смеси полярных растворителей, в которой объем диметилсульфоксида составляет, по крайней мере, примерно 15%, в присутствии сильного основания, представляющего собой т-бутоксид натрия или т-бутоксид калия. Молярное отношение 2",3"-O-алкилиден--фуранозилгалогенида к гетероциклу составляет около (1:1) - (3:1). Молярное отношение сильного основания к гетероциклу составляет около (1:1) - (8:1). Технический результат - снижение соотношения аномеров : . 16 з.п. ф-лы, 1 табл.
2200738 патент выдан: опубликован: 20.03.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ЦИРКОНИЯ ИЛИ ГАФНИЯ С D-ФРУКТОЗОЙ
Изобретение относится к способу получения комплексных соединений циркония или гафния с D-фруктозой общей формулы Me4(OH)8-n(C6Н9O5)nН2O16-2n]Cl8, где Me - цирконий или гафний, n = 1 - 4, целое число, путем взаимодействия оксихлорида циркония или гафния с D-фруктозой. Целевой продукт выделяют в виде водного раствора или сухого порошка известными приемами. Предлагаемые комплексные соединения пригодны для модификации полимеров путем создания полимерных композиционных материалов.
2192428 патент выдан: опубликован: 10.11.2002
КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ВАНАДИЯ С D-ФРУКТОЗОЙ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к комплексным соединениям ванадия с D-фруктозой общей формулы VO(С6Н9О5)n, где n=2 или 3. Предложен способ получения указанных соединений путем взаимодействия раствора оксида или оксихлорида ванадия в соляной кислоте с D-фруктозой в водной среде при рН раствора, равном 0,5-1,5. Целевой продукт выделяют в виде водного раствора или сухого порошка известными приемами. Предлагаемые соединения могут использоваться в каталитическом синтезе. 2 с.п. ф-лы.
2189987 патент выдан: опубликован: 27.09.2002
ПУРИНОВЫЕ L-НУКЛЕОЗИДЫ, ИХ АНАЛОГИ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к производному пуринового L-нуклеозида формулы (I), где R1, R2", R3" и R4 - Н; R2, R3 и R5 - ОН; Z1 - N; Z2 выбран из N и СН; Z3 - из -NR-, -С(R)2, -S-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н, Br, NH2, алкила и алкенила; Z4 выбран из -С=O, -NR-, -C(R)2-, где R, одинаковые или разные, выбраны из Н и Br; Z5 - N; Х выбран из Н, ОН, SH, -SNH2, -S(O)NH2, -S(O)2NH2; Y - из Н и NН2; W - О, и когда Y представляет собой NH2, тогда Z3 не представляет собой -S-. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения по изобретению. Предложенные соединения и композиции на их основе обладают иммуномодулирующей активностью. 2 с. и 6 з. п. ф-лы, 7 ил.
2183639 патент выдан: опубликован: 20.06.2002
ИНДОЛОПИРРОЛОКАРБАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ САХАРОВ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕЙ
Данное изобретение касается новых индолопирролокарбазольных производных сахаров общей формулы I, где R1 и R1а обозначают водород или группу гексозы формулы В, при условии, что один из R1 и R1а обозначает водород, а другой не является водородом; R2 и R"2 независимо обозначают водород, ОН; R3 и R"3 независимо обозначают водород, ОН; R4 и R"4 независимо обозначают водород, ОН, азидо, NH2 галоген; R5, R"5, R""5 независимо обозначают H, ОН, азидо, NR9R10, галоген, C(O)Ra, SR, OSO2Rc, OR или вместе образуют =O, при условии, что R2, R3, R4, R5 и R"2, R"3, R"4, R"5 и R""5 все одновременно не являются водородом, R обозначает водород, С1-7алкил, гетероциклическое 6-членное кольцо, содержащее 1 или 2 атома азота в качестве гетероатомов, причем указанный С1-7алкил может быть замещен фенилом; Ra обозначает ОН; Rc обозначает С1-7алкил; R6 обозначает водород, С1-7алкил, ОН, NH2, причем указанный С1-7алкил может быть замещен фенилом, который в свою очередь может быть замещен С1-7алкилом; R7 и R8 вместе обозначают О; R9 и R10 независимо обозначают водород или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическое 6-членное неароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранные из группы N, О; X1, X"1, Х2 и Х"2 независимо обозначают H, галоген, -CN, -С(O)Ra при условии, что X"1, Х2 и Х"2 не являются 1,11-дихлор, и при условии, что, когда Х2 и Х"2 обозначает каждый H, X1 и X"1, каждый независимо обозначает H или галоген, R1 обозначает гексозу, R7 и R8 вместе обозначают О, каждый из R2, R5 и R4 обозначает ОН, R"2, R"3, R"4, R"5 и R""5 каждый обозначает H, Q обозначает NH, и тогда каждый из R3 и R6 не является NH2 и R3 не является метокси, когда R6 обозначает H; W представляет собой С; Q представляет собой NH, О или S; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения формулы I проявляют активность по отношению к топоизомеразе-1 и пригодны для ингибирования пролиферации опухолевых клеток, проявляя противоопухолевое действие, описывается также фармацевтическая композиция и способ ингибирования роста опухоли. 3 с. и 15 з.п. ф-лы, 5 табл.
2167880 патент выдан: опубликован: 27.05.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛОПИРРОЛОКАРБАЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к производным индолопирролокарбазола общей формулы в которой R1 и R2 - каждый независимо H, низший алкил, низший алкенил, фенил, фенилалкил, пиридил или имидазолинил, причем каждая из групп низшего алкила, низшего алкенила, фенила, фенилалкила имеет необязательно от 1 до 5 заместителей, выбранных из карбокси, карбамоила, циано и гидроксигруппы; или группа -Y - R2, где Y - карбонил, тиокарбонил или сульфонил, и R3 - H, низший алкил, трифторметил, фенил, низшая алкокси, гидразино, амино, фениламино, карбамоил или пиридильная группа, причем низшая алкильная или фенильная группа имеют необязательно 1 - 4 заместителей таких, как гидроксигруппа, смежные гидроксигруппы, защищенные алкиленовой группой, карбокси или цианогруппа или R1 и R2 взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную или пирролидинильную группу, возможно, гидроксилзамещенную низшую алкильную группу, G - пентозная или гексозная группа, X1 и X2 независимо H или галоген, OH, низшая алкокси- или бензилоксигруппа. Соединения обладают превосходным противоопухолевым действием. 5 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.
где R=
, Li, Na, K.
-AZA-C-NUCLEOSIDES FROM (3R,4R)-4-(HYDROXYMETHYL)PYRROLIDIN-3-OL», TETRAHEDRON. - 2001, 57, 9163-9168. GARY В.EVANS. «SYNTHESIS OF A TRANSITION STATE ANALOGUE INHIBITOR OF PURINE NUCLEOSIDE PHOSPHORILASE VIA THE THE MANNICH REACTION». ORGANIC LETTERS. - 2003, 5, 20, 3639-3640.
-нуклеозидного аналога, включающему взаимодействие 2", 3"-О-алкилиден 
: 
