Соединения, содержащие гетероциклическое кольцо, имеющее один общий гетероатом с сахаридным радикалом, нуклеозиды, мононуклеотиды, их ангидропроизводные: ....с сахаридным радикалом, этерифицированным фосфорными или полифосфорными кислотами – C07H 19/10

Настоящее изобретение относится к изопропиловому эфиру (S)-2-{[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил)-4-фтор-3-гидрокси-4-метил-тетрагидрофуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты и его стереоизомеру, которые могут использоваться для лечения вирусных инфекций у млекопитающих, способу его получения, композициям на его основе и его использованию для лечения вирусных заболеваний. Предложенный способ включает взаимодействие соединений

и

где X представляет собой уходящую группу. Предложено новое эффективное средство для лечения заболеваний, вызванных вирусами гепатита А и С, лихорадки Западного Нила, желтой лихорадки, лихорадки Денге, диареи крупного рогатого скота, Японского энцефалита, риновирусом, полиовирусом, и эффективный способ его получения. 14 н.п. ф-лы, 82 пр., 32 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям для лечения гепатита формул

Настоящее изобретение относится к солям 5'-аминокарбонилфосфоната 3'-азидо-3'-дезокситимидина с активностью против вируса ВИЧ-1 общей формулы

.

где R - ион щелочного или щелочно-земельного металла или ион аммония с различными заместителями. Технический результат - получение новых соединений, которые обладают способностью селективно ингибировать продукцию вируса иммунодефицита человека и являются стабильными веществами, что облегчает создание лекарственных форм на их основе. 1 табл.

Изобретение относится к динуклеозидным эфирам фосфоновых кислот, которые могут быть использованы как антивирусные агенты формулы:

где Azt - остаток 3'-азидо-3'-дезокситимидина,

3ТС - остаток 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина,

R = электронно-акцепторная группа, например СlСН ₂-, CH₃C(O)CH₂-, H₂NCO, PhCH₂CH₂HNCO-,

PhOCH₂, СН₃ОСН ₂-, N₃CH₂-.

Технический результат - получение новых антивирусных агентов. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к полимерным конъюгатам формулы (I), включающим нуклеотидный или олигонуклеотидный остаток, которые могут применяться для лечения рака, и способу их получения.

Изобретение относится к 5'-фосфорсодержащим производным 2',3'-дидезокси-3'-тиацитидина общей структурной формулы, приведенной ниже, где R=Н, NH₂-C(O)-. Соединения по изобретению могут быть использованы для ингибирования репродукции вируса иммунодефицита человека 1-го типа в культуре клеток МТ-4. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (IX) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении гепатита С, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению при получении лекарственного средства. В соединении формулы (IX) R¹ и R² независимо представляет собой Н, фосфат или ацил; Х представляет собой О; Основание* представляет собой пиримидиновое основание; R¹² представляет собой C(Y³)₃ ; Y³ представляет собой Н и R¹³ представляет собой фтор. 3 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению нуклеозид-5'-трифосфатов, меченных фосфором-32 (фосфором-33) в альфа-положении, и может быть использовано для исследований в области молекулярной биологии, генетики и медицинской биохимии. Способ осуществляют путем обработки меченого нуклеозидфосфата в буферном растворе смесью дезоксирибонуклеозидмонофосфаткиназы бактериофага Т5 и пируваткиназы с последующей хроматографической очисткой целевого продукта. Изобретение решает задачу упрощения способа получения дезоксирибонуклеозид-5'-трифосфатов и достижения стабильного выхода целевого продукта.

Изобретение относится к новым 5'-фосфонатам АЗТ общей формулы (I), обладающим анти-ВИЧ активностью и применению 5'-фосфонатов АЗТ в качестве активного компонента для приготовления лекарственных средств, обладающих анти-ВИЧ активностью. В общей формуле (I):

при n=0-2,

R¹= (где Х=СН₂, NH, О); R ²-NH-C(O)- (где R²=Н, C ₁-С₆алкил, С₅ -С₇циклоалкил), HO(CH₂ )_k- (где k=2-4); при n=0, R ¹=Cl₃С; при n=1-6 R ¹=Cl-, Br-, I-, и при n=2-6: R³C(O)O- (где R³-C₁-С ₆алкил), при n=2-6. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"десорбции масс-спектрометрии производных нуклеозидов и нуклеотидов. - Молекулярная биология. - М., 1994, т.28, №3, с.708-13. О.А.МАМАЕВА И ДР. Изучение анти-HIV активности 5'-фосфонатов активности азидотимидина и фтортимидина. - Молекулярная биология. - М., 1994, т.28, №1, с.137-142. М.К.КУХАНОВА И ДР. Гидролиз 5'-фосфонатов и фосфатов нуклеозидов фосфатазами различного происхождения и сыворотками крови человека и теленка. - Молекулярная биология. - М., 1992, т.26, №5, с.1148-59. А.КРАЕВСКИЙ И ДР. Новые 5'-фосфонаты, модифицированные по сахарному остатку нуклеозидов как ингибиторы продукции ВИЧ. - Молекулярная биология. - М., 1992, т.28, №3, с.624-633. Н.В.ТАРУСОВА И ДР. Ингибирование ВИЧ репродукции в клеточных культурах 5'-фосфонатами 3'-азидо-2',3'-дидеоксинуклеозидов. - Молекулярная биология. - М., 1989, т.23, №6, с.1716-24. ЯНВАРЕВ Д.В. И ДР. Аминокарбонилфосфонильные производные 3'-азидо-3'-дезокситимидина как потенциальные анти-ВИЧ-препараты. Материалы Международной конференции студентов и аспирантов по фундаментальным наукам "Ломоносов-2003". Секция Химия. - М., Изд-во Хим. фак. МГУ, 15-18 апр., 2003, т.1, с.151. SOMOGYI GABOR ET AL. Targeted drug delivery to the brain via phosphonate derivatives II/Anionic chemical delivery system for zidovudine(AZT)"EInternational Journal of Pharmaceutics, 1998, 166(1)27-35. CASARA PATRICK J. ET AL. "Synthesis of acid stable5'-О-fluoromhetyl phosphonates of nucleosides. Evalution as inhibitors of reverse transcriptase" Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 1992, 2(2), 145-148. SOMOGYI G. ET AL. "Metabolic properies of phosphonate esters" PHARMAZIE, 2004, 59(5), 378-381. KRAEVSKII A.A. ET AL. "Nucleosides.156.5'-Hydrogenphosphonates and 5'-methylhosphonates of sugar-modified pyrimidine nucleosides as potential anti-HIV-1 agents". Nucleosides & Nucleotides, 1992, 11(2), 177-96.

5 -ХОЛИНФОСФАТ 3 -АЗИДО-3 -ДЕЗОКСИТИМИДИНА КАК АНТИВИРУСНЫЙ АГЕНТ

Изобретение относится к новому соединению 5'-холинфосфат 3'-азидо-3'-дезокситимидину формулы I, обладающему противовирусной активностью. Указанное соединение способно более эффективно проникать через клеточные мембраны. 1 табл.

Изобретение относится к ациклическим нуклеозидфосфонатным производным формулы (1)

Изобретение относится к фосфорамидатам нуклеозидных аналогов, включающим 5'-фосфодиморфолидат 2',3'-дидезокси-2',3'-дидегидротимидина (формула I) и фосфорамидаты 3'-азидо-3'-дезокситимидина (формулы II и III), ингибирующим активность репродукции вируса иммунодефицита человека. Соединения по изобретению устойчивы к действию ферментов дефосфорилирования, способны проникать внутрь клетки и обладают избирательной активностью в подавлении биосинтеза ДНК, катализируемого обратной транскриптазой ВИЧ. 4 фиг., 1 табл.