<

Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами – C07C 237/00

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 237/00 Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами
C07C 237/02 .с атомами углерода карбоксамидных групп, связанными с ациклическими атомами углерода углеродного скелета
C07C 237/04 ..ациклического насыщенного углеродного скелета
C07C 237/06 ...с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода
C07C 237/08 ...с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода с простыми связями
C07C 237/10 ...с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
C07C 237/12 ...с атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами
пептиды  C 07K
C07C 237/14 ..насыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C 237/16 ..ненасыщенного ациклического углеродного скелета
C07C 237/18 ..ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца, кроме шестичленных ароматических колец
C07C 237/20 ..углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца
C07C 237/22 ..с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части
пептиды  C 07K
C07C 237/24 .с атомом углерода по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца, углеродного скелета
C07C 237/26 ..кольца, входящего в конденсированную циклическую систему, образованную по меньшей мере четырьмя кольцами, например тетрациклин
C07C 237/28 .с атомом углерода по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода неконденсированного шестичленного ароматического кольца углеродного скелета
C07C 237/30 ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода
C07C 237/32 ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами кислорода
C07C 237/34 ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного атомами азота, не входящими в нитро- или нитрозогруппы
C07C 237/36 ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с ациклическим атомом углерода углеводородного радикала, замещенного карбоксильными группами
C07C 237/38 ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомом углерода кольца, кроме шестичленного ароматического кольца
C07C 237/40 ..с атомом азота карбоксамидной группы, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца
C07C 237/42 ..с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части
C07C 237/44 ..с атомами углерода карбоксамидных групп, аминогруппами и атомами кислорода с простыми связями, присоединенными к атомам углерода одного и того же неконденсированного шестичленного ароматического кольца
C07C 237/46 ..с атомами углерода карбоксамидных групп, аминогруппами и по меньшей мере тремя атомами брома или йода, связанными с атомами углерода одного и того же неконденсированного шестичленного ароматического кольца
C07C 237/48 .с атомом углерода по меньшей мере одной из карбоксамидных групп, связанным с атомом углерода шестичленного ароматического кольца, входящего в конденсированную циклическую систему одного и того же углеродного скелета
C07C 237/50 .с четвертичным атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп
C07C 237/52 .с ацилированным атомом азота по меньшей мере одной из карбоксамидных групп

Патенты в данной категории

3,5-ДИНИТРО-2-(АРИЛАМИНО)-N-(4-НИТРОАРИЛ)БЕНЗАМИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ РОДЕНТИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к веществам, обладающим родентицидной активностью, и может быть использовано в сельском хозяйстве и в быту для борьбы с грызунами. Соединения представляют собой 3,5-динитро-2-(ариламино)-N-(4-нитроарил)бензамиды общей формулы (I): где: R1=H, метил; R2=H, галоид, алкил, алкокси; R3=H, галоид, алкил, алкокси, ацетил, циано; R4=H, галоид, алкил, ацетиламино, трифторметил, за исключением H при одновременном значении R1, R 2, R3, R5, R6, R8 , равном H; R5=H, галоид, метил; R6=H, галоид, метил; R7=H, галоид; R8=H, галоид. Технический результат - 3,5-динитро-2-(ариламино)-N-(4-нитроарил)бензамиды общей формулы (I), предназначенные для создания наиболее эффективных препаратов для борьбы с грызунами. 4 табл., 1 пр.

2528419
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

2524949
выдан:
опубликован: 10.08.2014
МОНО И ДИФТОРЗАМЕЩЕННЫЕ ЭТИЛ (3R,4R,5S)-5-АЗИДО-4-АЦЕТИЛАМИНО-3-(1-ЭТИЛПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКСЕН-1-КАРБОКСИЛАТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения алкил (3R,4R,5S)-5-азидо-3-(1-этилпропокси)-4-(моно или дифтор ацетиламино)-циклогекс-1-енкарбоксилатам общей формулы 1 и к способу их использования в качестве полупродуктов в синтезе ингибитора нейраминидазы формулы 18

В указанных формулах R1=H,F; R2=C1-C3-алкил. Способ получения соединений общей формулы 1 заключается во взаимодействии алкил(3R,4R,5S)-5-азидо-4-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоксилата с фтор- или дифторуксусной кислотой в тетрагидрофуране при комнатой температуре в присутствии гидрохлорида N1-((этилaминo)метилeн)-N 3, N3-диметилпропан-1,3-диамина, 1H-бензо[d][1,2,3]триазол-1-ола и N-этил-N-изопропилпропан-2-амина. Соединение 18 получают восстановлением соединения общей формулы 1 трифенилфосфином в водном тетрагидрофуране с последующим взаимодействием полученного соединения с ди-Вос-тиомочевиной, гидролизом получаемого соединения гидроокисью лития в водном диоксане и снятием Вос-защиты с полученной кислоты 30% раствором трифторуксусной кислоты в хлористом метилене. Получение промежуточных продуктов общей формулы 1 с использованием в предлагаемом способе указанных реагентов и условий реакции позволяет провести процесс более целенаправленно, уменьшить количество побочных продуктов и тем самым упростить процесс получения и выделения соединений 18. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр.

2521593
выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ СИНТЕЗА (1S,2R)-МИЛНАЦИПРАНА

Изобретение относится к способу синтеза фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли (1S,2R)-милнаципрана формулы (I). Способ включает следующие последовательные стадии. На стадии (а) подвергают взаимодействию фенилацетонитрил и (R)-эпихлоргидрин в присутствии основания, содержащего щелочной металл, с последующей обработкой основанием и затем кислотой, чтобы получить лактон формулы (II). На стадии (б) лактон формулы (II) взаимодействует с MNEt2, где М представляет собой щелочной металл, или с NHEt2 в присутствии комплекса кислота Льюиса - амин, чтобы получить амидный спирт формулы (III). На стадии (в) амидный спирт формулы (III) реагирует с тионилхлоридом с получением хлорсодержащего амида формулы (IV). На стадии (г) хлорсодержащий амид формулы (IV) подвергают взаимодействию с солью фталимида, такой как калиевая соль, чтобы получить фталимидное производное формулы (V). На стадии (д) осуществляют гидролиз фталимидной группы фталимидного производного формулы (V), чтобы получить (1S,2R)-милнаципран. На стадии (е) получают соль (1S,2R)-милнаципрана в подходящей системе растворителей в присутствии фармацевтически приемлемой кислоты. Стадии (а)-(д) проводят в реакционной среде, содержащей один и тот же растворитель, который представляет собой толуол. Использование одного и того же растворителя на всех стадиях, кроме последней, позволяет не выделять промежуточные продукты и упростить процесс получения. Изобретение относится также к соединению формулы (IV) в его (1S,2R) энантиомерной форме. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 пр.

2521342
выдан:
опубликован: 27.06.2014
(3R,4R,5S)-4-АМИНО-5-(2,2-ДИФТОРАЦЕТИЛАМИНО)-3-(1-ЭТИЛПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКС-1-ЕНКАРБОНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ ЭФИРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям - (3R,4R,5S)-4-амино-5-(2,2-дифторацетиламино)-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоновой кислоте и ее эфирам общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, в частности к метилсульфонату. Соединения обладают противогриппозной активностью и могут быть использованы в качестве активных субстанций для создания новых препаратов, предназначенных для профилактики и лечения гриппа. В общей формуле 1

R представляет собой водород, C1 -C3алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения с их использованием. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 пр.

2520836
выдан:
опубликован: 27.06.2014
БИСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНСЕКТИЦИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A1, A2, A3 и A 4 независимо друг от друга обозначают C-X; каждый X независимо обозначает водород; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород; G1 и G2 обозначают кислород; Q1 обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R3, которые могут быть одинаковыми или разными, или Q1 обозначает пиридил, содержащий 1 заместитель R3; Q2 обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R4 , которые могут быть одинаковыми или разными; каждый R3 независимо обозначает галоген, цианогруппу; каждый R4 независимо обозначает галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил; R5 обозначает C1-C4-перфторалкил; Y1 и Y 4 независимо друг от друга обозначают галоген, C1 -C4-алкил; и Y2 и Y3 обозначают водород; или его соль или N-оксид. Также изобретение относится к соединению формулы (II ). Соединения формулы (I) используют в инсектицидных, акарицидных, нематоцидных или моллюскоцидных композициях и способах для борьбы с насекомыми, клещами, нематодами или моллюсками и их уничтожения. Технический результат - бисамидные производные в качестве инсектицидных соединений. 4 н.з. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

2515966
выдан:
опубликован: 20.05.2014
АЛЬФА-СПИРАЛЬНЫЕ МИМЕТИКИ И СПОСОБЫ, СВЯЗАННЫЕ С НИМИ

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где А означает -CHR 7-, где R7 означает водород, C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -ОН, -OR8, где R8 означает C1-6 алкил, -NH2, -COOH и -CONH2, C6 арил-C 1 алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из -ОН, -ОР(=O)(ОН)2, -ОР(=O)(ONa)2 и C 1-6 алкила, 5-9-членный гетероарил-C1 алкил, C6 циклоалкил-C1 алкил, С6 арил или C6 циклоалкил; G означает -NR6- или -О-, где R6 независимо выбирают из C1-6 алкила и С2-6 алкенила; R1 означает -Ra-R 10; где Ra означает C1-6 алкилен и R10 означает нафтил или 9-10-членный бициклический конденсированный гетероарил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из -NH2 и галогена; R2 означает -W 21-W22-Rb-R20, где W21 означает -(СО)-; W22 означает -О- или -NH-; Rb означает связь или C1-6 алкилен, необязательно замещенный C 1-6 алкилом; и R20 означает C1-6 алкил, С6-10 арил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный гетероарил или C6 циклоалкил; и R 3 означает C1-6 алкил; где "гетероарил" означает моноциклический или бициклический ароматический радикал, где 1-3 атома кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, а оставшиеся атомы кольца являются атомами углерода; и "бициклический конденсированный" означает кольцо, которое связано с другим кольцом с образованием бициклической структуры, когда атомы, общие для обоих колец, непосредственно связаны друг с другом. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу лечения или предупреждения нарушения, модулируемого Wnt-сигнальным путем, агенту на основе соединения формулы (I), промежуточному соединению формулы (II), способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены соединения, представленные формулой (I), обладающие полезными биологическими свойствами. 21 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 209 пр.

2512538
выдан:
опубликован: 10.04.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ СОЕДИНЕНИЯ 3-КАРБОКСИПРОПИЛ-АМИНОТЕТРАЛИНА

Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении мю-опиоидного рецептора, содержащей терапевтически эффективное количество кристаллической твердой формы. Изобретение также обеспечивает способы применения таких кристаллических твердых форм в лечении заболеваний, связанных с активностью мю-опиоидных рецепторов, и способы получения таких кристаллических твердых форм. 14 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 17 пр.

2512390
выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИЙОДИРОВАННЫХ КАРБОКСИЛЬНЫХ АРОМАТИЧЕСКИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к способу получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты, которые являются промежуточными соединениями для получения контрастирующих агентов, в частности йопамидола. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II) с соединением формулы (III) или его солью в присутствии органического основания. Также изобретение относится к способу получения йопамидола, который заключается в получении соединения формулы (II) реакцией 5-амино-2,4,6-трийодизофталевой кислоты с серосодержащим хлорирующим агентом. Затем соединение формулы (II) сразу же вводят в реакцию с (2S)-2-гидроксипропионовой кислотой или ее солью с получением дихлорида 5-[(2S)-2-гидроксипропиониламино]-2,4,6-трийодизофталевой кислоты формулы (I). Полученное соединение формулы (I) подвергают взаимодействию с 2-амино-1,3-пропандиолом с получением йопамидола. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных 2,4,6-трийодизофталевой кислоты. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2512358
выдан:
опубликован: 10.04.2014
4-ТРИМЕТИЛАММОНИОБУТИРАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СРТ2

Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А1, R1, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или профилактического лечения гипергликемии, нарушений толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жирового гепатоза, атеросклероза, острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр., 5 пр. фармацевтических композиций.

2502727
выдан:
опубликован: 27.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[2-(1-АДАМАНТИЛАМИНО)-2-ОКСОЭТИЛ]-N-(АМИНОАЛКИЛ)АМИДЫ НИТРОБЕНЗОЙНЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле

нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R1 может быть водородом или (C1-C2)-алкилом, R2 может быть (C1-C2)-алкилом или вместе с атомом азота (NR2 2) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.

2500666
выдан:
опубликован: 10.12.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

2494089
выдан:
опубликован: 27.09.2013
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Y выбран из -CRay=CRby- и -CHR ay-CRby=CRcy-; каждый Ray , Rby и Rcy независимо выбран из атома водорода и незамещенного C1-C12 алкила; каждый R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из атома водорода и незамещенного C1-C12 алкила; R6 выбран из NR8R9 и OR10; W выбран из NR 7; R7 представляет собой атом водорода; R 8 представляет собой атом водорода; R10 представляет собой незамещенный C2-C12 алкенил; R 9 представляет собой замещенный C2-C12 алкенил, который замещен в одной или более позициях галогеном, OR', OCONHR' и OH, защищенная простым силиловым эфиром, где R' представляет собой водород; каждый из R11 , R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из атома водорода, ORa, OSiR aRbRc; и каждый Ra, R b и Rc независимо выбран из атома водорода и незамещенного C1-C12 алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей цитотоксической активностью, содержащей указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения рака и к способам получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), обладающие цитотоксической активностью. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 cxем, 2 табл., 10 пр.

2493147
выдан:
опубликован: 20.09.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЙОДИРОВАННОГО КОНТРАСТНОГО АГЕНТА

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединения формулы (VII) по реакции конденсации соединения формулы (V) и аминоспирта формулы (VI) при проведении реакции в диметилацетамиде (ДМА) в присутствии оксида или гидроксида щелочного или щелочноземельного металла:

2493146
выдан:
опубликован: 20.09.2013
(КАРБОКСИЛАЛКИЛЕНФЕНИЛ) ФЕНИЛОКСАЛАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Предложены (карбоксиалкиленфенил)фенил оксаламиды формулы (I), где R3 означает Н, F, Cl, Br, CF3, фенил, СООН, СОО-(С16)-алкил, (С16)-алкил, (С38)-циклоалкил, причем фенил может быть однократно замещен с помощью R12; R1, R5, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF3 , фенил, СООН, СОО-(С16)-алкил, (С 16)-алкил; R2, R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF3; R7, R8, независимо друг от друга, означают Н или (С16)-алкил; Х означает (С23)-алкилен, который может быть однократно или многократно замещен с помощью R11; m означает 0; R6 означает ОН, F, Cl, Br, CN, ОСН3, OCF3 , СН3, CF3, (С16 )-алкил или O-(С16)-алкил, а алкил может быть однократно или многократно замещен с помощью ОН, F, Cl, Br или CN; R11 означает (С26)-алкинил; R12 означает (С16)-алкил; и их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения обладают активностью в отношении рецептора GPR40, и пригодны для получения лекарственного средства для снижения содержания сахара в крови, лечения диабета, увеличения выброса инсулина, лечения заболеваний центральной нервной системы, лечения шизофрении и болезни Альцгеймера. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 35 пр.

2488578
выдан:
опубликован: 27.07.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ОСНОВАНИЕ МИНОЦИКЛИНА И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к кристаллическому основанию миноциклина, а именно трем кристаллическим формам, обозначаемым как форма I, форма II и форма III, и способам их (форм I, II и III) получения. Технический результат заключается в получении новых, более стабильных форм основания миноциклина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 пр., 8 ил.

2485095
выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСИПРОПИЛ-АМИНОТЕТРАЛИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ MU-ОПИОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2482107
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ СТЕРИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способам получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, где R1 представляет собой C1-C6 алкил; R'1 представляет собой водород; R' 2 представляет собой -NHR2; R2 представляет собой C3-C6циклоалкил. Способы осуществляют путем окисления ненасыщенного соединения формулы i, где окислитель представляет собой трет-бутилгидропероксид, смесь изопропоксида самария (III), трифениларсиноксида, S-(-)1,1'-би-2-нафтола и 4 Å молекулярных сит, или пероксид мочевины-водорода в присутствии трифторуксусного ангидрида, с получением соединения формулы ii; и в дальнейшем проводят взаимодействие соединения формулы ii с агентом аминирования, где агент аминирования представляет собой азидную соль, и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования с получением соединения формулы iii. Затем путем взаимодействия соединения формулы iii с оптически активной органической кислотой, выбранной из L-винной кислоты, яблочной кислоты, диизопропилиденгулоновой кислоты и дезоксихолевой кислоты в растворителе, получают соль соединения формулы iii; и проводят кристаллизацию указанной соли с получением этой соли с более чем 55% энантиомерным избытком. Также изобретение относится к соединениям: N-циклопропил-3-пропилоксиран-2-карбоксамид; 3-азидо-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль L-винной кислоты; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль дезоксихолевой кислоты. Технический результат - усовершенствованные способы получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, новые промежуточные соединения для получения ингибиторов серинпротеазы. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 14 пр.

,

2481326
выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛЦИКЛОБУТИЛАМИДА И ИХ СТЕРЕОИЗОМЕРОВ

Изобретение относится к производным фенилциклобутиламида формулы (I), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) R - это Н, формацил, ацетил, галоацетил, бензоил, бензилоксикарбонил (Cbz), t-бутоксикарбонил (Boc) или 9-флуоренилметоксилкарбонил (Fmoc). Производное фенилциклобутиламида формулы (I), где R - Н, используют для приготовления лекарства и фармацевтической композиции, предназначенных для снижения веса. Производные фенилциклобутиламида формулы (I) получают путем растворения рацемического или разделенного 1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил]-3-метилбутиламина и R-защищенного рацемического или D- или L-изолейцина в безводном ТГФ, затем добавляют по каплям конденсирующий агент в раствор, перемешивают при комнатной температура в течение ночи, отфильтровывают осадки и промывают осадки безводным диэтиловым эфиром несколько раз. Собирают фильтрат и элюат безводного диэтилового эфира, затем получают сырой продукт выпариванием, отделением и очисткой посредством колоночной хроматографии с получением рацемического или оптически изомерного соединения, 2-(R-амино)-N-{1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил]-3-метилбутил}-3-метилпентанамид; удаляют R-защищающую группу с получением рацемического и оптически изомерного соединения: 2-амино-N-{1-[1-(4-хлорофенил)циклобутил}-3-метилбутил}-3-метилпентанамид; используют фармацевтически приемлемую кислоту для приготовления его соли. Технический результат - производные фенилциклобутиламида, пригодные для лечения ожирения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 12 пр.

2479572
выдан:
опубликован: 20.04.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ТАЙГЕЦИКЛИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к кристаллической форме тайгециклина I, характеризующейся тем, что на рентгенограмме, полученной методом порошковой рентгеновской дифракции, присутствуют дифракционные пики при значениях угла 2 5.2° и 11.1°, а также дифракционный пик при значении угла 2 8.3° и дифракционный пик при значении угла 2 24.8°. Кристаллическую форму тайгециклина I применяют для изготовления фармацевтических составов, для лечения бактериальных заболеваний. Технический результат - твердая кристаллическая форма тайгециклина, обладающая улучшенными показателями стабильности. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 ил., 5 табл., 10 пр.

2478612
выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2474573
выдан:
опубликован: 10.02.2013
АМИННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОР-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

2472783
выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛАЛАНИНА С ХИНАЗОЛИНДИОНОВЫМ СКЕЛЕТОМ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРИМЕНЯЕМЫХ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ТАКИХ ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к улучшенному способу получения фенилаланина с хиназолиндионовым циклом, формулы (1), или его фармацевтически приемлемой соли, которое может быть использовано для получения лекарственного средства, для лечения воспалительных заболеваний, в патологию которых вовлечен процесс -4-интегрин-зависимой адгезии, таких как артрит, воспалительный энтерит, рассеянный склероз и др. В формуле (1)

2469028
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДНОГО ПРОИЗВОДНОГО

Предложенная группа изобретений относится к способу получения амидного производного формулы (3), эффективного в отношении борьбы с вредителями, взаимодействием соединения формулы (1) с соединением формулы (2) друг с другом; к промежуточным соединениям формулы (8) и формулы (12), где значения всех заместителей указаны в формуле изобретения. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 27 пр., 4 табл.

2469025
выдан:
опубликован: 10.12.2012
КОНТРАСТНЫЕ АГЕНТЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, содержащим две связанные йодированные фенильные группы, имеющим общую формулу (I), где R, R3 и Х имеют значения, приведенные в формуле изобретения, а также к применению в качестве контрастных агентов в диагностической рентгеновской визуализации и к рентгеновским диагностическим композициям, содержащим такие соединения. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 22 пр.

2469021
выдан:
опубликован: 10.12.2012
(3R,4R,5S)-5-АМИНО-4-АЦИЛАМИНО-3-(1-ЭТИЛ-ПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКС-1-ЕН-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ЭФИРЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным (3R,4R,5S)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновым кислотам общей формулы 1, их эфирам, фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, связанной с ингибированием нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа. Соединения могут найти применение при лечении вируса гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и лекарственному средству на их основе, способу ингибирования нейраминидазы и способу лечения гриппа и пневмонии, обусловленной вирусом гриппа. В общей формуле 1

R1 представляет собой водород, С17алкил, С17алкенил или С 27алкинил, необязательно замещенные С 36циклоалкилом, фенилом, пиридилом, C 13алкокси; R2 представляет собой водород; -NH2; С2Н5О-, замещенный С 15алкил, выбранный из -СН2ОН, -CH 2-NH2, -СН=СН2, -СН=СНСl, -С=СН, -CH2F, -CHF2, -CF3, -CH 2CF3, цикло-C3H7, -CF 2CF2CF2CF3, -CF2 CF2CF2CHF2, -CH2CF 2CF2CF2CF3. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

2469020
выдан:
опубликован: 10.12.2012
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ГЕМИФУМАРАТА АЛИСКИРЕНА

Изобретение относится к кристаллической форме гемифумарата алискирена и ее применению. Кристаллическая форма гемифумарата алискирена охарактеризована картиной рентгеновской дифракции в порошке, демонстрирующей следующие основные пики, данные при градусах 2 Тета+/- 0,3 градуса: 3,8, 6,5, 7,7, 8,0, 15,6 и 17,4. Данную форму получают из раствора с массовым соотношением (мас./мас.) ацетонитрил: этанол, находящимся в интервале от 90:10 до 75:25 (например, 80:20) при подходящей температуре в интервале от 15 до 40°С, например, охлаждением от 37°С до 35°С и - особенно после помутнения - дальнейшим охлаждением до 20°С, обеспечивая кристаллизацию гемифумарата алискирена, фильтруют и сушат под вакуумом, например, при 10 мбар и 40°С. Кристаллическую форму гемифумарата алискирена применяют для получения фармацевтического состава, пригодного для лечения заболевания у теплокровного животного, которое модулировано ингибированием ренина. Технический результат - устойчивая форма алискирена, с длительным сроком хранения, чистотой, улучшенными параметрами текучести. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 табл., 12 ил., 13 пр.

2466982
выдан:
опубликован: 20.11.2012
СОЛЬ АЛИСКИРЕНА И ОРОТОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к новой соли алискирена с оротовой кислотой, ее получению и применению и фармацевтическим препаратам, содержащим указанную соль. Соль алискирена с оротовой кислотой применяют для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний или состояний, которые поддаются лечению при ингибировании ренина. Способ получения соли алискирена с оротовой кислотой заключается в том, что (1) алискирен в виде свободного основания и оротовую кислоту растворяют в органическом растворителе, (2) растворитель смешанного раствора концентрируют при нагревании, при необходимости при пониженном давлении, и при медленном охлаждении до комнатной температуры упаривают с выделением осадка, (3) суспензию фильтруют и высушивают, при этом получают соль. Технический результат - новая соль алискирена с оротовой кислотой, обладающая высокой физической и химической стабильностью. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

2456267
выдан:
опубликован: 20.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,4'-БИФЕНИЛАМИДОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается новых производных 4,4'-бифениламидов, обладающих фармакологической активностью, и может быть использовано для лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и других нейродегенеративных патологий. Также настоящее изобретение относится и к лекарственным средствам, содержащим указанные соединения. Предлагаются производные 4,4'-бифениламидов, обладающие фармакологической активностью, общей формулы 1: в которой: HY здесь и далее представляет фармакологически приемлемую кислоту; R1, могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, C16 алкил, С110 алкокси, галоген, нитро-группу, амино-группу, нитрил, ацил, арил; R3, , R4, , R5, , R6 и могут быть одинаковыми или различными и каждый независимо представляет Н, C16 алкил, C110 алкокси; R2 в совокупности представлено общими формулами (1.1а), (1.2а), (1.3а), (1.4а), (1.5а). Данное изобретение позволяет расширить арсеналы средств, которые могут быть использованы в качестве новых эффективных аллостерических модуляторов АМРА рецепторов. 9 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 пр.

2456266
выдан:
опубликован: 20.07.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФОРМАМИДО-3,5-ДИМЕТИЛАДАМАНТАНА

Изобретение относится к способу получения 1-амино-3,5-диметиладамантана, включающий взаимодействие 1,3-диметиладамантана с формамидом в концентрированных кислотах с получением 1-формамидо-3,5-диметиладамантана, при условии, что не используются ни SO3-содержащая серная кислота, ни 100%-ная азотная кислота, причем концентрированные кислоты представляют собой 30-70% азотную кислоту и 90-100% серную кислоту и дальнейшее превращение 1-формамидо-3,5-диметиладамантана в 1-амино-3,5-диметиладамантан посредством гидролиза с помощью водной соляной кислоты. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

2455281
выдан:
опубликован: 10.07.2012
Наверх