Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами: ..с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части – C07C 237/22

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 237/00 Амиды карбоновых кислот, у которых углеродный скелет кислотной части замещен аминогруппами
C07C 237/22 ..с ацилированными атомами азота аминогрупп, связанными с углеродным скелетом кислотной части

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[2-(1-АДАМАНТИЛАМИНО)-2-ОКСОЭТИЛ]-N-(АМИНОАЛКИЛ)АМИДЫ НИТРОБЕНЗОЙНЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле

нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R1 может быть водородом или (C1-C2)-алкилом, R2 может быть (C1-C2)-алкилом или вместе с атомом азота (NR2 2) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.

2500666
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ГЕМИФУМАРАТА АЛИСКИРЕНА

Изобретение относится к кристаллической форме гемифумарата алискирена и ее применению. Кристаллическая форма гемифумарата алискирена охарактеризована картиной рентгеновской дифракции в порошке, демонстрирующей следующие основные пики, данные при градусах 2 Тета+/- 0,3 градуса: 3,8, 6,5, 7,7, 8,0, 15,6 и 17,4. Данную форму получают из раствора с массовым соотношением (мас./мас.) ацетонитрил: этанол, находящимся в интервале от 90:10 до 75:25 (например, 80:20) при подходящей температуре в интервале от 15 до 40°С, например, охлаждением от 37°С до 35°С и - особенно после помутнения - дальнейшим охлаждением до 20°С, обеспечивая кристаллизацию гемифумарата алискирена, фильтруют и сушат под вакуумом, например, при 10 мбар и 40°С. Кристаллическую форму гемифумарата алискирена применяют для получения фармацевтического состава, пригодного для лечения заболевания у теплокровного животного, которое модулировано ингибированием ренина. Технический результат - устойчивая форма алискирена, с длительным сроком хранения, чистотой, улучшенными параметрами текучести. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 табл., 12 ил., 13 пр.

2466982
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СОЛЬ АЛИСКИРЕНА И ОРОТОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к новой соли алискирена с оротовой кислотой, ее получению и применению и фармацевтическим препаратам, содержащим указанную соль. Соль алискирена с оротовой кислотой применяют для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения заболеваний или состояний, которые поддаются лечению при ингибировании ренина. Способ получения соли алискирена с оротовой кислотой заключается в том, что (1) алискирен в виде свободного основания и оротовую кислоту растворяют в органическом растворителе, (2) растворитель смешанного раствора концентрируют при нагревании, при необходимости при пониженном давлении, и при медленном охлаждении до комнатной температуры упаривают с выделением осадка, (3) суспензию фильтруют и высушивают, при этом получают соль. Технический результат - новая соль алискирена с оротовой кислотой, обладающая высокой физической и химической стабильностью. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр.

2456267
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С14 )-алкилен-(С614)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С614)-арил-Q-(С614)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С614)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С13)-фторалкил или -N-С(О)-(С 14)-алкил, 3) -(С13 )-фторалкил, 4) -(С38)-циклоалкил, 5) -О-(С14)-алкил, 6) -О-(С1 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С16)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С13)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

2446157
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
СОЛЬ АЛИСКИРЕНА И СЕРНОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к новой соли алискирена, - гидросульфату алискирена в кристаллической или сольватированной форме, а также к ее получению и применению в качестве лекарственного средства или активного ингредиента в фармацевтической композиции. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

2439054
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

2436768
патент выдан:
опубликован: 20.12.2011
АМИДЫ СИГМА-АМИНО-ГАММА-ГИДРОКСИ-ОМЕГА-АРИЛАЛКАНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Изобретение относится к амидам -амино- -гидрокси- -арилалкановых кислот и их применению в качестве ингибиторов ренина. Амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановых кислот представляют собой соединение формулы (IA) или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 означает водород; R2 означает С1 4алкокси(С14)алкокси; R3 означает С14алкокси; R4 означает водород; X означает метилен; R5 означает С14алкил; R6 означает амино; R7 означает С14алкил; R8 означает аминокарбонил(С14)алкил; R9 означает С14алканоил или группу формулы-COCHR 14NR11R12, которая может присутствовать в (D)-, (L)- или рацемической (D,L)-конфигурации; R11 и R12 означают водород; R14 означает С 14алкил или фенил(С14 )алкил. Технический результат - амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановых кислот в качестве ингибиторов ренина. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

2425027
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
СИНТЕЗ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ РЕАКЦИИ ЦИКЛОПРИСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения соединений формулы IV

в которой R обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С17 -алкил, особенно метил; R1 обозначает водород, алкил или алкоксиалкил, предпочтительно С17 -алкокси-С17-алкил, особенно 3-метоксипропил; R обозначает водород, алкил или арилалкил, предпочтительно С17-алкил, C13 -алкилфенил, более предпочтительно C14 -алкил или бензил, особенно этил; R2 обозначает алкил, или его соли, который включает введение соединения формулы III

где R, R1 и R являются такими, как определено здесь для соединения формулы IV, в реакцию циклоприсоединения с , -ненасыщенной карбонильной системой формулы (V)

где R2 является таким, как определено для соединения формулы IV выше. Изобретение также относится к применению соединения формулы III, к соединениям формулы IV, к способу получения соединений формулы VI, к соединениям формулы VI, а также к способу получения соединения формулы XXIII.

Технический результат - новый способ получения соединения формулы XXIII, применимым для синтеза фармацевтически активных соединений, ингибиторов ренина. 7 н. и 6 з.п. ф-лы.

2423348
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

2404987
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ЗАМЕЩЕННОЕ АКРИЛАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

2404966
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОПАНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТАКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пропанамидным производным общей формулы (I'),

2394560
патент выдан:
опубликован: 20.07.2010
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из RN и RN' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')0-6R100, или , где

R4 выбирают из группы, состоящей из Н; NH2; -NR50CO2 R51; -(C1-C4)-алкил-NR50 CO2R51; где

n7 равно 0, 1, 2 или 3;

R50 представляет собой Н или C16алкил; R51 выбирают из группы, состоящей из фенил-

14)-алкила и (С16)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С16 )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO2 , SO и S; Y означает (С110)-алкил; R 1 представляет собой -(C1-C6)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С16)-алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R c представляет собой

-(CR245 R250)0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R200; R200 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R205; галогена; C N; R205 означает галоген; R245 и R250 в каждом случае означают Н; или R245 и R250 берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R100 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C16алкил, -(CH 2)0-4-CO-NR105R'105 , -(CH2)0-4-SO2-NR105

R'105, -(CH2) 0-4-N(R150)-CO-R105, -(CH2 )0-4-N(R150)-SO2-R105 ; W представляет собой -(СН2)0-4; R 105 и R'105 представляют, независимо, (С 16)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH 2 или галогеном; R150 представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

2357962
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
ПРОТИВОВИРУСНОЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к лекарственному средству против вируса гепатита С (ВГС), содержащее соединение, представленное следующей общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к соединению общей формулы (I) и промежуточному соединению. В общей формуле (I)

2350600
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА, СПОСОБ СТИМУЛЯЦИИ ВЫДЕЛЕНИЯ ГОРМОНА РОСТА ИЗ ГИПОФИЗА МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2298547
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ, КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2280033
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
НОВЫЕ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПСЕВДОДИПЕПТИДЫ, ИМЕЮЩИЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНОЕ ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННОЕ ОТВЕТВЛЕНИЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым N-ацилированным псевдодипептидам, имеющим кислотную группу в нейтральной или заряженной форме на одном из концов псевдодипептида, а на другом конце имеющим вспомогательное функционализированное ответвление, отвечающие общей формуле I:

2275378
патент выдан:
опубликован: 27.04.2006
Местное применение антиандрогена от выпадения волос и других гиперандрогенных состояний

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым соединениям 2-гидрокси-2-метил-N-(4-Х-3-(трифторметил)фенил)-3-(перфторациламино)пропионамида, в которых Х означает нитро, циано или галоген, а перфторациламино содержит 2-3 атома углерода и 0-1 атом водорода. Указанные соединения специфическим образом ингибируют и/или элиминируют рецепторы андрогенов кожного покрова головы и, таким образом, могут применяться как косметическое средство при кожных нарушениях, обусловленных избытком андрогенов, таких как выпадение волос, гирсутизм, акне и андрогенная алопеция. 5 с. и 6 з. п. ф-лы, 4 табл.
2225390
патент выдан:
опубликован: 10.03.2004
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I)



в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.
2194046
патент выдан:
опубликован: 10.12.2002
АЦИЛАМИНОАЛКЕНИЛЕНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к ациламиноалкениленамидным производным формулы (I), где R обозначает фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R1 - водород, алкил, R2 - водород, алкил или фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, R3 - фенил, который не замещен или может быть замещен галогеном, алкилом, трифторметилом, гидрокси и алкоксигруппой, или обозначает нафтил, lH-индол-3-ил или 1-алкилиндол-3-ил, R4" и R4"- водород, алкил, причем один из радикалов R4" и R4" - водород, и R5 - циклоалкил, D-азациклогептан-2-он-3-ил или L-азациклогептан-2-он-3-ил, или его соль. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью и поэтому могут использоваться в фармацевтической композиции в качестве действующего вещества. Изобретение также относится к способам получения новых соединений формулы (I), например, путем N-ацилирования соединения формулы (II) карбоновой кислотой R-C(=О)-OH, или конденсация карбоновой кислоты формулы (III) с циклоалкиламином или с D(+)- или L(-)-3-амино--капролактамом. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.





2185375
патент выдан:
опубликован: 20.07.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ МНОЖЕСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТИ

Описываются новые соединения формулы I, где В и D независимо друг от друга обозначают водород или Аr-замещенный (C16)-алкил с прямой или разветвленной цепью; R1 - (C16)-алкил с прямой или разветвленной цепью или Аr-замещенный (C16)-алкил с прямой или разветвленной цепью; J обозначает (C16)-алкил с прямой или разветвленной цепью; К обозначает (C16)-алкил с прямой или разветвленной цепью, фенилзамещенный (C16)-алкил с прямой или разветвленной цепью, где фенил может быть замещен галогеном; Х обозначает фенил, замещенный O-(C16)-алкилом; Аr обозначает фенил, или Аr является гетероциклической ароматической группой, выбираемой из группы, включающей 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил и имидазолил, причем Аr может быть замещен галогеном, которые могут быть использованы для подавления множественной лекарственной устойчивости. Описывается также способ их получения, фармацевтическая композиция и способ подавления множественной лекарственной устойчивости. 6 c. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл.

2165410
патент выдан:
опубликован: 20.04.2001
КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые соединения общей формулы I, где R1 обозначает меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, N-гидроксиформиламино, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, аралкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или группу формулы II, где R6 обозначает арил или гетероарил, R2 обозначает алкил, циклоалкил, арил, гетероциклоалкил или гетероарил, R3 обозначает алкил, циклоалкил, аралкил или гетероалкил, R7 обозначает арил, гетероарил или гетероциклоалкил, X обозначает группу формулы -(CH2)m-Y-(CH2)n-, где Y обозначает O, S или простую связь, m обозначает целое число от 0 до 4, n обозначает целое число от 0 до 4 и m + n обозначает целое число от 0 до 4, p обозначает целое число от 0 до 4, при условии, что R2-X обозначает бифенилалкил, когда p не равно 0, и R2-X не является алкилом, аралкил или циклоалкилалкилом, если p равно 0 и R7 является фенилом, или его фармацевтически приемлемая соль. Карбоксамиды формулы I являются ингибиторами активного матричных металлопротеаз и могут использоваться для лечения болезненных состояний у млекопитающих. Описывается также способ получения соединений формулы I и фармацевтическая композиция. 3 с. и 23 з.п. ф-лы, 1табл.



2163232
патент выдан:
опубликован: 20.02.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ 2-ПРОПИЛ-2-ПЕНТАНОВОЙ ИЛИ 2-ПРОПИЛ-2- ПЕНТЕНОВОЙ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые производные общей формулы I, где А является Х или Y; Х представляет собой соединение формулы II; Y представляет собой соединение формулы III, R1, R2, R3, R4 и R5 каждый независимо является водородом, С16-алкильной группой, выбранной из алкильной группы С прямой или разветвленной цепью аралкильной группой, выбранной из бензила, алкилбензила, гидроксибензила, алкоксикарбонилбензила, арилоксикарбонилбензила, карбоксибензила, нитробензила, цианобензила или галогенбензила и арильной группы, выбранной из фенила, нафтила, антраценина, пиридинила, индолила, фуранила, алкилфенила, гидроксифенила, алкоксикарбонилфенила, арилоксикарбонилфенила, нитрофенила, галогенфенила, меркаптофенила или аминофенила. Соединение могут найти применение в качестве противоэпилептических агентов. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.





2140904
патент выдан:
опубликован: 10.11.1999
КОНЪЮГАТЫ: ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ - ЖИРНАЯ КИСЛОТА

Изобретение относится к терапевтическим конъюгатам, которые содержат терапевтическое соединение, соединенное с одной, двумя или тремя ацильными группами, производными жирных кислот. Терапевтические соединения предпочтительно являются нестероидными противовоспалительными средствами, которые включают карбоксильную кислотную группу. Соединения включают использование производного трометамина или этаноламина для связывания ацильных групп, производных жирных кислот, с терапевтическим соединением. Описываются новые конъюгаты: терапевтическое соединение - жирная кислота общей формулы I, где Х - представляет собой нестероидное противовоспалительное соединение, содержащее карбоксильную группу, Y отсутствует или представляет собой одну или две аминокислоты или пептид, В - водород или СН2ОR3, R4 - ацильная группа, производное жирной кислоты, R1, R2, и R3 - одинаковые или различные и представляют собой либо водород, метил, этил, гидроксил, либо ацильную группу, производную жирной кислоты, при условии, что по меньшей мере один из R1, R2 и R3 является ацильной группой, производной жирной кислоты. 35 з.п. ф-лы, 5 ил. 1 табл.
2137755
патент выдан:
опубликован: 20.09.1999
АМИДЫ АМИНОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Амиды аминокарбоновых кислот формулы I, где R1, R2 - Н, C1-8-алкил, С3-8-циклоалкил; фенил или фенилалкил, возможно замещенный алкилом, алкоксилом, галогеном, цианогруппой, нитро, СF3 или ациламиногруппой; или R1-N-R2 обозначает морфолин, пиперидин или группа (а) или (б), R3-CO-R7 или O2S-C6H4-R8 (значения других радикалов см. п.1 формулы изобретения), их физиологически приемлемые соли и фармацевтические композиции на их основе представляют собой новые антиаритмические средства. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

R1(R2)N-CO-(CH2)n-N(R3)-(CH2)m-N(R4)R5 (I)

2134683
патент выдан:
опубликован: 20.08.1999
ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОКСАМИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Замещенные карбоксамиды формулы I, где R1 - меркапто, ацетилтио, карбокси, гидроксикарбамоил, C1-C4-алкоксикарбонил, ар-(C1-C4)-алкоксикарбонил, бензилоксикарбамоил или -PO(OH)CH2SR6, R6 - хинолил, нафтил, пиридил или фенил, R2 - алкил, циклоалкил-C1-C4-алкил или аралкил; R3 - циклоалкил-C1-C4алкил, возможно замещенный гидрокси, алкилтио, пиридилом или индолилом; R4 - нитро, амино, циано, гидрокси, алкокси, алкоксикарбонилалкил, тетразолил, карбамоил; R5 - водород или гидрокси, в виде отдельного стериоизомера или их смеси или его фармацевтически приемлемая соль, обладают способностью ингибировать матричные металлопротеазы. 2 с. и 14 з.п.ф-лы.

2132327
патент выдан:
опубликован: 27.06.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым производным глицинамида формулы (I), которые, являясь агонистами рецепторов холецистокинина, могут быть использованы в фармацевтических средствах, позволяющих лечить некоторые расстройства пищеварения, ожирение, психозы и другие. Соединения малотоксичны. Описывается способ их получения, заключающийся во взаимодействии соединения формулы (II) с N- защищенной аминокислотой формулы (III), в которой в некоторых случаях реактивные функции RII защищены, чтобы получить соединение формулы (IV). Все значения радикалов описаны в формуле изобретения. Соединения могут быть получены в виде солей. Описываются также новые промежуточные продукты для получения целевых соединений. 6 с. и 5 з.п.ф-лы, 7 табл.







2130923
патент выдан:
опубликован: 27.05.1999
Наверх