ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения нервной системы – A61P 25/00

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P 25/02 .периферической нервной системы
A61P 25/04 .анальгетики центрального действия, например опиоиды
A61P 25/06 .средства против мигрени
A61P 25/08 .противоэпилептические средства; противосудорожные средства
A61P 25/10 ..против малого припадка
A61P 25/12 ..против большого припадка
A61P 25/14 .для лечения аномального движения, например хореи, дискинезии
A61P 25/16 ..для лечения болезни Паркинсона
A61P 25/18 .противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
A61P 25/20 .снотворные средства; седативные средства
A61P 25/22 .транквилизаторы
A61P 25/24 .антидепрессанты
A61P 25/26 .психостимуляторы, например никотин, кокаин
A61P 25/28 .для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P 25/30 .для лечения злоупотребления или зависимости
A61P 25/32 ..алкогольного злоупотребления
A61P 25/34 ..табачного злоупотребления
A61P 25/36 ..опиоидного злоупотребления

Патенты в данной категории

ВНУТРИЖЕЛУДОЧКОВАЯ ДОСТАВКА ФЕРМЕНТОВ ПРИ ЛИЗОСОМНЫХ БОЛЕЗНЯХ НАКОПЛЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения лизосомной болезни накопления - болезни Нимана-Пика А или В. Для этого вводят фермент кислую сфингомиелиназу интравентрикулярно медленно, в течение трех часов. Такой способ и режим введения обеспечивает эффективное лечение указанного заболевания за счет снижения патологического уровня субстрата кислой сфингомиелиназы как в тканях головного мозга, так и в висцеральных органах. 8 з.п.ф-лы, 13 ил., 5 табл., 6 пр.

2529830
выдан:
опубликован: 27.09.2014
9-[2-(4-ИЗОПРОПИЛФЕНОКСИ)ЭТИЛ]АДЕНИН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИДЕПРЕССАНТНЫМ И ПРОТИВОСТРЕССОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к области медицины. Предложено лекарственное средство, обладающее антидепрессантным и противострессорным действием. Средство представляет собой известный противовирусной активностью 9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденина. Технический результат: разработано психотропное средство, способное подавлять стрессиндуцированные морфосоматические, когнитивные и психоэмоциональные нарушения, а также обладающее самостоятельной антидепрессантной активностью. Изобретение может быть использовано для предупреждения и лечения психоневрологических и психосоматических патологий, связанных с тяжелыми стрессорными воздействиями. 14 табл., 6 пр.

2529817
выдан:
опубликован: 27.09.2014
УЛУЧШЕНИЕ ПАМЯТИ У ПАЦИЕНТОВ С ОЦЕНКОЙ 24-26 БАЛЛОВ ПО КРАТКОЙ ШКАЛЕ ОЦЕНКИ ПСИХИЧЕСКОГО СТАТУСА

Изобретение относится к нутритивной терапии и предназначено для лечения и/или предупреждения нарушения функции отсроченного припоминания у субъекта, который имеет 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса (MMSE). Предложено применение композиции для получения продукта для энтерального введения. Композиция содержит уридин или фосфат уридина, докозагексаеновую кислоту (ДГК) и/или эйкозапентаеновую кислоту (ЭПК), фосфолипиды, холин, витамин Е, витамин С, селен, витамин В12, витамин В6 и фолиевую кислоту. Предлагаемое изобретение обеспечивает улучшение памяти, в частности функции отсроченного припоминания, у пациентов с 24-26 баллами по MMSE. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2529815
выдан:
опубликован: 27.09.2014
НЕЙРОПРОТЕКТОРНОЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к экспериментальной медицине и фармакологии, а именно к средствам для профилактики и лечения нейродегенеративных заболеваний, вызываемых оксидативным повреждением мозга. Предложено применение магниевой соли коменовой кислоты в качестве профилактического и лечебного нейропротекторного средства в количестве 2 мг на 1 кг массы тела в течение 3-х дней перорально натощак один раз в день. Технический результат: показаны антиоксидантная и нейропротекторная активности комената магния, а также его стимулирующее действие на ростовые процессы спинальных ганглиев, превосходящее действие коменовой кислоты. 7 табл.

2528914
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

2528826
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛ-3-КАРБОКСАМИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА 5-НТ2В

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R1 означает C 1-C6-алкильную группу; R2 означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R4; R3 означает водород или атом галогена; R4 означает C1 -C6-алкильную группу, C1-C6-галогеналкильную группу, OR1A, галоген, -(CH2)aOH, CN, NHCOR 1A, SO2R1A или NHSO2R 1A; R5 означает C1-C6-алкильную группу, -(CH2)aOH, -(CH2)aOR1B , галоген или CONH2; когда p является множественным числом, R5 может быть одинаковым или различным, или R5 может быть объединен с другим R5; каждый из R1A и R1B независимо означает C 1-C6-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

2528406
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ И ДРУГИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (II)

2528333
выдан:
опубликован: 10.09.2014
6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОЛИНЫ И ИЗОХИНОЛИНОНЫ ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Rho-КИНАЗЫ

Изобретение относится к 6-замещенным изохинолиновым и изохинолиноновым производным формулы (I) или к его стереоизомерным и/или таутомерным формам и/или к их фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой Н, ОН или NH2 ; R3 представляет собой Н; R4 представляет собой Н, атом галогена, CN или (C1-C6)алкилен-(С 610)арил; R5 представляет собой H, атом галогена, (C1-C6)алкил; R7 представляет собой Н, атом галогена, (C1-C6 )алкил, О-(C1-C6)алкил; R8 представляет собой Н; R9 и R6 отсутствует; R10 представляет собой (C1-C6)алкил, (C 18)гетероалкил, (С3-C8 )циклоалкил, (C6)гетероциклоалкил, (C1-C 6)алкилен-(С38)циклоалкил, (C 1-C6)алкилен-(С610)арил, (C1-C6)алкилен-(С6)гетероциклоалкил; R11 представляет собой Н; R12 представляет собой (C1-C6)алкил, (С3 8)циклоалкил, (C5)гетероарил или (C610)арил; R13 и R14 независимо друг от друга представляют собой Н, (C16 )алкил, (C1-C6)алкилен-R'; n равно 0; m равно 2 или 3; s равно 1 или 2; r равно 1; L представляет собой О или NH; R' представляет собой (С3 8)циклоалкил, (C6-C10)арил; где в остатках R10, R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими ОСН3; где в остатках R10 , R12-R14 алкил или алкилен являются незамещенными или необязательно замещенными одним или несколькими атомами галогена; где (C1-C8)гетероалкильная группа означает (C18)алкильные группы, где, по меньшей мере, один атом углерода заменен О;

(C6 )гетероциклоалкильная группа означает моноциклическую углеродную кольцевую систему, содержащую 6 кольцевых атомов, в которой один атом углерода может быть заменен 1 атомом кислорода или 1 атомом серы, который может быть необязательно окислен; (C5 )гетероарил означает монокольцевую систему, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1 атомом азота или 1 атомом серы или сочетанием различных гетероатомов. Также изобретение относится к применению соединения формулы (I) и к лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения и/или предотвращения заболеваний, ассоциированных с Rho-киназой и/или опосредованным Rho-киназой фосфорилированием фосфатазы легких цепей миозина, и к содержащим такие соединения композициям. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 111 пр.

2528229
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СПОСОБ УВЕЛИЧЕНИЯ СКОРОСТИ ПСИХОМОТОРНЫХ РЕАКЦИЙ АНКСИОЛИТИКОМ АФОБАЗОЛ

Изобретение относится к области медицины, а именно клинической фармакологии, и может быть использовано для улучшения психомоторных реакций у лиц, страдающих тревожно-депрессивными нарушениями легкой и средней степени тяжести. Для этого назначают анксиолитик афобазол в суточной дозе 30-60 мг, разделенной на 3 приема в течение дня. Курс лечения составляет 14 дней. Изобретение позволяет увеличить скорость зрительно-моторных реакций, которое сопровождается уменьшением времени ответной реакции на зрительный сигнал. 1 табл.

2528110
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ЖИРОВАЯ ЭМУЛЬСИЯ ДЛЯ ИСКУССТВЕННОГО ПИТАНИЯ ТЯЖЕЛОБОЛЬНЫХ, НУЖДАЮЩИХСЯ В ИНТЕНСИВНОЙ ТЕРАПИИ

Изобретение относится к области медицины и предназначено для профилактики или лечения полинейропатии критических состояний (CIP) и/или миопатии критических состояний (CIM). Предложена фармацевтическая композиция, включающая жировую эмульсию, содержащую, по меньшей мере, один триглицерид, в котором, по меньшей мере, один из остатков представляет собой алканоил с нечетным числом атомов углерода в интервале от 5 до 15. Изобретение обеспечивает эффективную профилактику и лечение осложнений, связанных с интенсивной терапией, благодаря введению жировой эмульсии, содержащей триглицериды жирных кислот с нечетным числом атомов углерода. 9 з. п. ф-лы, 1 табл., 7 прим.

2528108
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОГРАММЫ ПРОТИВОПОЛОЖНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ КЛЕТОК (ППДК) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕГЕНЕРИРОВАВШИХ ОРГАНОВ В ПАТОЛОГИЧЕСКОМ СОСТОЯНИИ

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и касается лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии, в частности нейродегенеративных заболеваний. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее фенотипически стабильно дифференцирующиеся или дифференцированные GFAP-положительные клетки, имеющие признаки дифференцирования, противоположные астроцитам в отношении по меньшей мере одного экспрессируемого гена. Это обеспечивает эффективное лечение нейродегенеративных заболеваний за счет экспрессии указанными клетками нейронспецифичных белков, обладающих детоксикационным действием и улучшающих нейропередачу. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил.

2528084
выдан:
опубликован: 10.09.2014
МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WRW2 и WRW4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF3, галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WRW2 и WR W4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR , -CF3, -OCF3, -SR , -S(O)R , -SO2R , галогена, -CN, -COOR , -(CH2)OR , -CH2CN, фенила, феноксигруппы, -N(R )(R ), -NR C(O)OR , -NR C(O)R , -(CH2)N(R )(R ); WRW5 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, -CN, -CHF2, -N(R )2, -NHC(O)R , -NHC(O)OR , -NHSO2R , -OR , -CH2OH, -CH2N(R )2, -C(O)OR , -SO2NHR , -SO2N(R )2 или -CH2NHC(O)OR ; X означает связь; Rx означает атом водорода; R независимо выбирают из атома водорода, (C1-C 8)алифатической группы, (C3-C8)циклоалкила или фенила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC), содержащей соединение формулы (VA-1), и к способу лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или болезни «сухой глаз». Технический результат - соединение формулы (VA-1) в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 14 табл., 83 пр.

2528046
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА КОМПЬЮТЕРНОЙ УСТАЛОСТИ (СКУ) И СИНДРОМА УТОМЛЯЕМОСТИ ОТ СОТОВОЙ СВЯЗИ (СУОСС)

Изобретение относится к медицине, а именно - к терапии. Способ включает прием внутрь маломинерализованной гидрокарбонатно-хлоридной натриевой, щелочной, борной, с повышенным содержанием магния, йода и фтора природной минеральной воды «Лазаревская целебная» скважины № 11-М месторождения «Солоники» и скважины № 84-М Волконского месторождения курорта Сочи. Прием минеральной воды проводят за 17-19 минут до еды, по 170-190 мл, крупными глотками, при температуре 23-24°C. Воду принимают ежедневно, шесть раз в день, в течение не менее 24-30 дней. Курс приема воды повторяют каждые три месяца в течение трех лет. Способ повышает эффективность лечения за счет улучшения метаболических процессов головного мозга. 1 з.п. ф-лы, 7 табл.

2527834
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СУБЛИНГВАЛЬНАЯ ФОРМА 6-МЕТИЛ-2-ЭТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНА И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО СТИМУЛИРУЮЩЕЙ, АНОРЕКСИГЕННОЙ, АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ, АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЙ (НООТРОПНОЙ) И АНТИАЛКОГОЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 16 ил., 34 табл., 13 пр.

2527342
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Изобретение относится к производным имидазола общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает галоген, С1-6-алкил или С1-6 -алкокси; R2 означает С1-6-алкил; R 3 означает водород, С1-6-алкил; Q означает -N= или -CH=; R4 представляет собой группу формулы IIa или IIb, где X, Y и Z независимо представляют собой -СН= или -N=, и причем только один из X или Y может быть атомом азота; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-6-алкил, С1-6-гидроксиалкил, С1-6 -алкоксиалкил, -(СН2)m-(СО)O-C1-6 -алкил, -(CH2)m-S(O)2-C 1-6-алкил, -(СН2)m-С(O)-NR R и где m=1 и R и R независимо представляют собой водород или С1-6 -алкил. Также изобретение относится к лекарственному средству на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные для лечения и предотвращения опосредуемых рецептором mGluR5 нарушений. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 60 пр.

2527106
выдан:
опубликован: 27.08.2014
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ДОСТАВКИ БЕЛКОВ И МЕТОДЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Группа изобретений относится к лечению нейрологических заболеваний центральной нервной системы. Способ лечения нейрологического нарушения центральной нервной системы у пациента включает введение терапевтически активных количеств композиции, включающей: а) по меньшей мере один комплекс, включающий терапевтический полипептид и блок сополимер, где указанный блок сополимер включает по меньшей мере один растворимый в воде неионный сегмент и по меньшей мере один полиионный сегмент, где указанный полиионный сегмент включает по меньшей мере один заряд, противоположный заряду терапевтического полипептида, где указанный комплекс имеет морфологию ядро-оболочка, где ядро содержит терапевтический полипептид и полиионный сегмент блок сополимера и где оболочка содержит водорастворимый неионный сегмент блок сополимера, и б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где указанный по меньшей мере один комплекс преодолевает гематоэнцефалический барьер. Способ лечения нейрологического нарушения центральной нервной системы у пациента включает введение терапевтически активных количеств композиции, включающей: а) выделенные клетки, содержащие по меньшей мере один комплекс, включающий терапевтический полипептид и блок сополимер, где указанный блок сополимер включает по меньшей мере один растворимый в воде неионный сегмент и по меньшей мере один полиионный сегмент, где указанный полиионный сегмент включает по меньшей мере один заряд, противоположный заряду терапевтического полипептида, где указанный комплекс имеет морфологию ядро-оболочка, где ядро содержит терапевтический полипептид и полиионный сегмент блок сополимера и где оболочка содержит водорастворимый неионный сегмент блок сополимера, и б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где указанные клетки преодолевают гематоэнцефалический барьер. Выделенная клетка, которая содержит по меньшей мере один комплекс, содержащий по меньшей мере один белок и блок сополимер, где указанный сополимер включает по меньшей мере один растворимый в воде неионный сегмент и по меньшей мере один полиионный сегмент, где указанный полиионный сегмент содержит по меньшей мере один заряд, противоположный заряду указанного белка, где указанный комплекс имеет морфологию ядро-оболочка, где ядро содержит терапевтический полипептид и полиионный сегмент блок сополимера и где оболочка содержит водорастворимый неионный сегмент блок сополимера. Композиция, содержащая указанные выделенные клетки и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. Способ доставки белка через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, включающий введение субъекту указанной композиции. Способ доставки белка через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему, включающий введение субъекту композиции, содержащей: а) по меньшей мере один комплекс, включающий терапевтический полипептид и блок сополимер, где указанный блок сополимер включает по меньшей мере один растворимый в воде неионный сегмент и по меньшей мере один полиионный сегмент, где указанный полиионный сегмент включает по меньшей мере один заряд, противоположный заряду терапевтического полипептида, где указанный комплекс имеет морфологию ядро-оболочка, где ядро содержит терапевтический полипептид и полиионный сегмент блок сополимера и где оболочка содержит водорастворимый неионный сегмент блок сополимера, и б) по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения нейрологических заболеваний. 6 н. и 33 з.п. ф-лы, 23 ил., 14 табл., 12 пр.

2526904
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ОПИОРФИНА В КАЧЕСТВЕ ПСИХОСТИМУЛИРУЮЩЕГО АГЕНТА

Группа изобретений относится к пептидам, выделенным из человеческого основного пролин-богатого лакримального белка (Basic Proline-rich Lacrimal Protein) (BPLP), в частности к опиорфину, и предназначено для применения при изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики такого заболевания, как обсессивно-компульсивное расстройство, нарколепсия, гиперсомния, снижение вигильности, дефицит внимания у детей, биполярное заболевание, дистимическое расстройство и циклотимическое расстройство. Использование группы изобретений обеспечивает применение пептидов, которые не обладают совсем или обладают очень слабыми побочными эффектами. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 7 пр.

2526819
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СИНТЕТИЧЕСКИЙ ИММУНОГЕН ДЛЯ ЗАЩИТЫ ОТ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ НАРКОТИЧЕСКИХ И ПСИХОАКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к медицине, в частности к иммунологии, и может применяться для лечения наркоманий, отравлений различными ядами в промышленности и быту, при техногенных катастрофах и т.п. Изобретение представляет собой синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ. Иммуноген выполнен в виде конъюгата макромолекулярного носителя, выбранного из ряда: природный или искусственный белок, олиго- и полипептид, углевод, липид или нуклеотид, и гаптена - наркотического или психотропного соединения, и дополнительно содержит поли(4-нитрофенил)акрилат, который ковалентно связан с конъюгатом в диапазоне соотношений от 2-х до 7-ми молей конъюгата на моль поли(4-нитрофенил)акрилата, при этом соотношение гаптена и макромолекулярного носителя в конъюгате составляет 2-17 молей гаптена на 1 моль носителя. Применение изобретения приводит к созданию в течение длительного времени стабильного иммунного ответа в организме и обеспечению защиты его от токсического воздействия наркотических и психотропных веществ за счет вырабатываемых специфических антител к гаптену. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 29 пр.

2526807
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -H; R1 и R 2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R 3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6 R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R 7 означает -H, если X означает =CR6R7 , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2526251
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Группа изобретений относится к медицине и касается применения пептида, конъюгированного с белком, представляющим собой белок моллюска фиссуреллии (KLH), который действует в качестве иммуногена для получения антител, способных специфически узнавать любой из преобладающих вариантов бета-амилоидного пептида A 40 и A 42; или применения полученного на основе указанного пептида антитела, или активного фрагмента, или производного антитела в приготовлении лекарственного средства для предупреждения и/или лечения заболевания, характеризующегося накоплением амилоидных отложений в мозге пациента. Группа изобретений обеспечивает эффективную иммунизацию, снижение амилоидной нагрузки и количества амилоидных бляшек в мозге. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

2526155
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ДЕЙСТВУЮЩЕГО ВЕЩЕСТВА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящая группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии и фармакологии, и может быть использована для повышения фармакологической активности и терапевтической эффективности лекарственных средств на основе активированных - потенцированных форм сверхразбавленных антител. Для этого вводят фармацевтическую композицию, включающую активированные - потенцированные антитела к антигену, участвующему в патогенезе заболевания, и к эндотелиальной NO-синтазе. Введение такой композиции обеспечивает повышение эффективности лечения за счет синергетического действия компонентов композиции. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 18 пр.

2526153
выдан:
опубликован: 20.08.2014
СПОСОБ ОПТИМИЗАЦИИ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ ОБУЧАЮЩИХСЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и касается улучшения интеллектуальной деятельности обучающихся. Для этого ежедневно в первой половине дня вводят 0,2 г кофеина с последующим самомассажем области головы и шеи. Самомассаж основан на последовательном выполнении поглаживающих, сдавливающих и растирающих спиралевидных движений, начиная по периметру головы от задней границы волос до передней. Далее выполняют самомассаж шейного отдела, начиная с поглаживающих движений от плечевого сустава до волосяного покрова головы, затем в том же направлении выполняют прием выжимания и следующий прием - растирание - выполняют круговыми вращательными движениями четырьмя пальцами от плечевого сустава до затылочной кости. Завершают самомассаж головы и шеи поглаживаниями. Сочетанное воздействие кофеина в заявленной дозе и самомассажа, осуществляемого по разработанной методике, обеспечивает повышение умственной работоспособности, что выражается, в частности, в улучшении мышления и сообразительности, а также качества выполнения элементов операторской деятельности. 1 табл.

2526126
выдан:
опубликован: 20.08.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ 713

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C 1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

2526055
выдан:
опубликован: 20.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
выдан:
опубликован: 10.08.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ В ФОРМЕ РАСТВОРА ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию в форме раствора, обладающую ноотропной и нейромодуляторной активностью, характеризующуюся тем, что она включает в качестве активного начала N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон, в качестве вспомогательных веществ гидроксиэтилкрахмал и воду для инъекций. Изобретение также касается способа получения такой фармацевтической композиции, который заключается в том, что в воду для инъекций, предварительно нагретую до 85-90°C, добавляют гидроксиэтилкрахмал и перемешивают до полного растворения, добавляют порошок субстанции N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона и перемешивают при температуре 75-85°C до полного растворения, добавляют воду для инъекций до получения конечного объема раствора и снова перемешивают, полученный раствор выдерживают в течение 35-40 минут при температуре 75-85°C, охлаждают до 20-30°C, стерилизуют методом фильтрации через фильтры с диаметром пор 0,22 мкм и фасуют в ампулы, которые дополнительно стерилизуют в течение 8 минут при температуре 120°C. Композиция является эффективной, безопасной и может применяться длительное время. 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

2524651
выдан:
опубликован: 27.07.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ ГОЛОВНОГО МОЗГА В ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения злокачественных опухолей головного мозга в послеоперационном периоде. Для этого за 5-7 дней до начала лучевой терапии назначают мемантин по 10 мг ежедневно, во время лучевой терапии - по 20 мг за 4-6 часов до сеанса облучения. После окончания курса лучевой терапии пациентам в возрасте до 60 лет назначают прием мемантина по 10 мг в течение 2-3 месяцев ежедневно, пациентам в возрасте 60 и более лет - по 20 мг в течение 5-6 месяцев ежедневно. Способ позволяет повысить качество жизни пациентов в связи с отказом от введения глюкокортикоидов, а также повысить эффективность лечения за счет увеличения толерантности вещества мозга к облучению. 2 пр.

2524648
выдан:
опубликован: 27.07.2014
РАСТВОРИМЫЕ ВО РТУ И/ИЛИ ШИПУЧИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДИН S-АДЕНОЗИЛМЕТИОНИН (SAM)

Настоящее изобретение относится к фармацевтической, диетической, питательной растворимой во рту композиции для перорального приема, содержащей по меньшей мере одну соль S-аденозилметионина (SAMe) в сочетании с физиологически приемлемыми эксципиентами и необязательно другими активными ингредиентами. Физиологически приемлемые эксципиенты включают легкий оксид магния. Композиции настоящего изобретения имеют высокие вкусовые качества, что обеспечивает более легкое пероральное введение. Композиции по изобретению характеризуются повышенной системной биодоступностью S-аденозилметионина. 3 н. и 12 з. п. ф-лы, 2 ил., 13 пр.

2524645
выдан:
опубликован: 27.07.2014
ОРАЛЬНО РАСПАДАЮЩИЕСЯ ТАБЛЕТОЧНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ТЕМАЗЕПАМА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой орально распадающуюся таблеточную композицию, включающую частицы лекарственного средства, содержащие: терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного лекарственного средства; 0,5-3% ODT связывающего полимера; сахарный спирт и/или сахарид; и дезинтегрант, при этом частицы лекарственного средства приготовлены путем гранулирования, по меньшей мере, одного лекарственного средства, сахарного спирта и/или сахарида и дезинтегранта в присутствии ODT связывающего полимера, где композиция в основном распадается за приблизительно 30 секунд после контакта со слюной в ротовой полости или при тестировании тестом дезинтеграции <USP 701>. Лекарственную форму возможно применять у возрастных пациентов и пациентов с нарушением глотания. 3 н. и 25 з.п. ф-лы, 8 ил., 13 табл., 5 пр.

2524638
выдан:
опубликован: 27.07.2014
Наверх