ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения нервной системы: .противоэпилептические средства, противосудорожные средства – A61P 25/08

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P 25/08 .противоэпилептические средства; противосудорожные средства

Патенты в данной категории

СУБЛИНГВАЛЬНАЯ ФОРМА 6-МЕТИЛ-2-ЭТИЛ-3-ГИДРОКСИПИРИДИНА И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО СТИМУЛИРУЮЩЕЙ, АНОРЕКСИГЕННОЙ, АНТИДЕПРЕССИВНОЙ, АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ, ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ, АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЙ (НООТРОПНОЙ) И АНТИАЛКОГОЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Описано применение фармацевтической композиции в виде орально-дезинтегрируемой таблетки, содержащей в качестве действующего вещества 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцинат и в качестве дезинтегранта - кросповидон в соотношении 2:1 соответственно, в качестве стимулирующего двигательную активность и анорексигенного средства. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 16 ил., 34 табл., 13 пр.

2527342
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
IL-1бета-СВЯЗЫВАЮЩИЕ АНТИТЕЛА И ИХ ФРАГМЕНТЫ

Настоящее изобретение относится к иммунологии и биотехнологии. Предложено IL-1 -связывающее антитело или его IL-1 -связывающий фрагмент, включающее вариабельную область тяжелой цепи и легкой цепи. Указанное антитело связывается с IL-1 человека с константой диссоциации менее 1 пМ. Описаны варианты антитела. Раскрыты соответствующие кодирующие нуклеиновые кислоты (НК), а также: вектор для переноса НК в клетку-хозяина, клетка-хозяин для продуцирования кодируемого полипептида. Описано применение антитела для получения других форматов указанного антитела: «верблюдизированного», «VHH-содержащего антитела», «нанотела». Раскрыта фармацевтическая композиция для лечения или профилактики связанного с IL-1 заболевания или состояния у млекопитающего на основе антитела, а также способ лечения или профилактики связанного с IL-1 заболевания или состояния у млекопитающего. Использование изобретения обеспечивает новые антитела, специфичные к IL-1 , с повышенной аффинностью к IL-1 , что может найти применение в медицине для профилактитки, лечения заболеваний, опосредованных активностью к IL-1 . 14 н. и 25 з.п. ф-лы, 20 ил., 6 табл., 14 пр.

2518295
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8 циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF3, -CN, -NO2, -SO2R', -SO2NR'R , -R'SO2R , где R' и R независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, где термин «замещенный», применимый в отношении замещенного фенила, относится к замещению одним или несколькими галогенами, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств ЦНС. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

2517693
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОАЛКАНОЛОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОАЛКАНОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным аминоалканолов, которые могут быть использованы для изготовления лекарства, которое применяется при профилактике, предотвращении и/или лечении заболеваний или симптомов неврологического происхождения, в частности эпилепсии. При этом соединения выбраны из R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, S-(+)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R-(+)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, S-(-)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R,S-1N-[(2-хлор-6-метилфенокси)ацетил]амино-2-бутанола. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 4 пр.

2515213
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается противосудорожного средства, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, и способа его получения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл., 3 пр.

2508098
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ГЕПТАПЕПТИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ, АНКСИОЛИТИЧЕСКИМ, ЦЕНТРАЛЬНЫМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ, А ТАКЖЕ АНТИАЛКОГОЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH 2, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр.

2506269
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ПРИМЕНЕНИЕ КАННАБИНОИДОВ В КОМБИНАЦИИ С АНТИПСИХОТИЧЕСКИМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию из THCV или CBD с арипипразолом или метаболитом арипипразола, выбранным из дегидроарипипразола, ОРС-14857, DM-1458, DM-1451, DM-1452, DM-1454 или DCPP, для применения в предупреждении или лечении психоза или психотического расстройства, в котором THCV или CBD вводят раздельно, последовательно или одновременно с арипипразолом. Изобретение обеспечивает уменьшение или устранение нежелательных побочных эффектов арипипразола или метаболита арипипразола, таких как тревога, каталепсия и птоз. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 18 табл., 8 ил.

2503448
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭСЛИКАРБАЗЕПИНА

Группа изобретений относится к медицине. Применение эсликарбазепина или ацетата эсликарбазепина для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP), где эпилепсия является рефракторной эпилепсией и рефракторное состояния эпилепсии является результатом сверхэкспрессии P-gp и/или MRP. Фармацевтическая композиция включает эсликарбазепин или ацетат эсликарбазепина и фармацевтически приемлемый носитель для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP). Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр., 6 ил.

2488397
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗО-[1,2-b]-ПИРИДАЗИНА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ИМИДАЗО-[1,2-b]-ПИРИДАЗИНА (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ ГАМКА РЕЦЕПТОРОВ

В настоящем изобретении предлагаются новые соединения имидазо[1,2-b]пиридазина, охватываемые общей структурной формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения структурной формулы (I) эффективны для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием рецепторов ГАМКA, тревожности, эпилепсии, расстройств сна, в том числе инсомнии, и для индукции седативно-гипнотического, анестезирующего эффекта, сна и миорелаксации. В изобретении также предлагаются способы получения указанных соединений и промежуточные соединения для их получения. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр. получения, 6 пр. композиций.

2486188
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА И 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛИНА КАК МОДУЛЯТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R1 означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С16 алкила, моно-гало C16 алкила, ди-гало C1 6 алкила, CF3; R2 означает H, метил, галоген; R3 и R4 означают, независимо, CF3, гало, С13 алкил, где C13 алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R 5 означает C16 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы.

2483060
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛО[5,1-b]ТИАЗОЛА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А1112-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

2482120
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединению формулы

2481347
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ФЕНИЛПИРАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2480456
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ГАЛОГЕНИЗИРОВАННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-а]ПИРИМИДИНЫ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении 1-, 2 субъединиц рецептора ГАМКА. В формуле

R представляет собой алкил(C1 -C6); R1 выбран из группы, включающей алкил(C 1-C6) и алкинил(C1-C6); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO2-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

2478101
патент выдан:
опубликован: 27.03.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРКИНЕТИЧЕСКОГО РАССТРОЙСТВА У ДЕТЕЙ

Изобретение относится к области медицины и медицинской технике. Проводят электростимуляцию аппаратом «СИМПАТОКОР-01». Одноэлементный электрод располагают в проекции шейных ганглиев, а многоэлементный электрод - на шее пациента. Воздействие полем чередуют с паузами. Оценивают порог судорожной готовности. Дозировку нейрометаболических препаратов выбирают в соответствии с возрастными нормами, а антиконвульсантов - индивидуально из расчета рекомендаций производителя. Амплитуду, частоту и длительность поля импульсов тока, время воздействия и пауз выбирают индивидуально для каждого пациента так, чтобы в процессе лечения и после его окончания снижался порог судорожной готовности в виде уменьшения количества пароксизмальных острых и медленных волн, а также исчезновения эпилептиформной активности. Способ позволяет увеличить эффективность лечения, что достигается за счет сочетания медикаментозной терапии с электростимуляцией вегетативной нервной системы. 7 ил., 1 табл., 1 пр.

2476250
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПАРОКСИЗМАЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к области медицины. Фармацевтическая композиция содержит в качестве биологически активного вещества 2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат, сорбированный на полимерном носителе, в качестве которого используются полибутилцианоакрилатные наночастицы или наночастицы на основе сополимера молочной и гликолевой кислот, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, вес %: полимерный носитель - 0.1-10, 2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат - 0.1-5, вспомогательные вещества - остальное. Заявленная композиция высокоэффективна при лечении пароксизмальных состояний, обладает незначительными побочными эффектами. 6 табл., 8 пр.

2469722
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНАЗОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Настоящее изобретение относится к производному хиназолина, представленному общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемой соли

2464263
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противосудорожной активностью, на основе фенобарбитала и нестероидного противовоспалительного средства (фенамата), взятых в молярном соотношении 23:5. Фармацевтическая композиция выполнена в виде лекарственной формы для парентерального введения и включает 233 мг фенобарбитала натрия, 31,0 мг мефенамата натрия или 33,5 мг толфенамата натрия, 400 мг 1,2-пропиленгликоля и 100 мг этанола в качестве стабилизаторов и 200 мг гидроксипропил- -циклодекстрина в качестве агента, обеспечивающего пролонгированное высвобождение и уменьшение раздражения, и дистиллированную воду для инъекций. Противосудорожная композиция обладает высокой защитной противосудорожной эффективностью при неотложной терапии отравлений судорожными агентами, стабильностью при хранении, низкой токсичностью, большой терапевтической широтой, продолжительным действием и минимально выраженным местно-раздражающим действием при парентеральном введении. 3 ил., 7 табл., 8 пр.

2463052
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ СПОСОБНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАТЬ ГАМКA-РЕЦЕПТОРЫ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ ГАМКA-РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям пиразоло[1,5-а]пиримидина, их фармацевтически приемлемым солям и гидратам, обладающим способностью ингибировать ГАМКА -рецепторы, и пригодным для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии и расстройств сна, в том числе инсомнии, а также для индуцирования седативно-гипнотического, обезболивающего и снотворного эффектов и миорелаксации. Соединениям пиразоло[1,5-а]-пиримидина согласно изобретению выбираются из группы, включающей: N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-метил-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2-метокси-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2,4-дифтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид и N-{5-фтор-2-метокси-3-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 схемы, 22 пр.

2458063
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
ЛЕЧЕНИЕ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ СИНДРОМА БЕСПОКОЙНЫХ НОГ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПРОЛЕКАРСТВ АНАЛОГОВ ГАМК

В настоящем изобретении раскрываются применения 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног у пациента и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног. Также описываются фармацевтические композиции для лечения или профилактики синдрома беспокойных ног и для улучшения сна у пациента с синдромом беспокойных ног, содержащие терапевтически эффективное количество 3-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-5-метил гексановой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 пр.

2458049
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПАСТИЧНОСТИ МЫШЦ У БОЛЬНЫХ С ПОЗВОНОЧНО-СПИННОМОЗГОВОЙ ТРАВМОЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано при лечении спастичности мышц у пациентов со спинномозговой травмой. Для этого в подвздошно-поясничную мышцу вводят ботулотоксин под контролем рентгеновской компьютерной томографии. При этом введение препарата осуществляют дорсальным доступом в проксимальную часть подвздошно-поясничной мышцы на уровне LII-LIII позвонка, на 2-3 см латеральнее остистого отростка. Глубина введения составляет 8-10 см. Способ позволяет обеспечить эффективное купирование локальной спастичности подвздошно-поясничной мышцы при отсутствии влияния ботулотоксина на другие группы мышц за счет точного введения препарата в определенную область данной мышцы. 2 пр.

2454170
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
АМОРФНАЯ ФОРМА N-{2-ФТОР-5-[3-(ТИОФЕН-2-КАРБОНИЛ)-ПИРАЗОЛО[1,5-a]-ПИРИМИДИН-7-ИЛ]-ФЕНИЛ}-N-МЕТИЛ-АЦЕТАМИДА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ УКАЗАННУЮ АМОРФНУЮ ФОРМУ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ НЕРВНЫХ РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к аморфной форме N-{2-фтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]-пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамида, способам ее получения, фармацевтическим композициям для ингибирования GABA-рецепторов, включающим указанную форму, а также к ее применению в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна и бессонницы, для индукции седативно-гипнотического эффекта, для анестезии и расслабления мускулатуры и для модулирования времени, необходимого для индукции сна и его продолжительности. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил.

2450005
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ИНГИБИТОРЫ GSK-3

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где RB выбирают из:

2449998
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения. Данное соединение демонстрирует селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа 4 2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связывается с ними с высокой аффинностью. Это соединение и композиции на его основе могут применяться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. 6 н.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

2448969
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
2-АМИНОБЕНЗОКСАЗОЛКАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-НТ3

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1 10)алкила; (iii) (С110)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С110)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью к модуляции рецептора серотонина типа 3 и способу лечения расстройства, которое зависит от модуляции рецептора серотонина типа 3. Технический результат - соединения формулы II в качестве модуляторов рецептора серотонина типа 3. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр.

2448105
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ-АМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT6 рецепторов. В формуле 1

W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил.

2443697
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПЕРОРАЛЬНАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ФОРМА ГАБАПЕНТИНА ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается таблетки для перорального приема замедленного высвобождения, содержащей: (а) 10-80 мас.% 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты, и (b) 1-30 мас.% жирного соединения, такого как сложный эфир глицерина, лауриловый спирт, миристиловый спирт, стеариловый спирт, цетиловый спирт, цитостеариловый спирт, пальмитоиловый спирт, урицирный воск, гидрированное растительное масло, канделильный воск, эспартовый воск, стеариновая кислота, твердый парафин, пчелиный воск, глико-воск, гидрированное касторовое масло и карнаубский воск или их комбинация, где величина мас.% рассчитана на общий сухой вес дозированной лекарственной формы, которая при приеме натощак одним или более пациентом-человеком в дозе 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты 1100-1300 мг, обеспечивает профиль концентрации габапентина в плазме Смах 3-6 мкг/мл при Тмах 4-7 часов и AUC 30-70 мкг·час/мл; или при приеме после еды одним или более пациентом-человеком в дозе 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты 1100-1300 мг, обеспечивает профиль концентрации габапентина в плазме Смах 5-8 мкг/мл при Тмах 6-11 часов и AUC 60-110 мкг·час/мл. Также раскрыто применение 1-{[( -изобутаноилоксиэтокси)карбонил]аминометил}-1-циклогексан уксусной кислоты для производства таблетки замедленного высвобождения для лечения синдрома беспокойных ног и постгерпетической невралгии. Таблетки по изобретению обладают улучшенным фармакокинетическим профилем габапентина. 7 н. и 26 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

2440112
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

2435760
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ТИОФЕНИЛЬНЫЕ И ПИРРОЛИЛЬНЫЕ АЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ СЕРОТОНИНОВОГО 5-HT2C РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к соединениям формулы

2434872
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
Наверх