Лекарственные средства для лечения нервной системы: .транквилизаторы – A61P 25/22

Изобретение относится к области медицины, а именно клинической фармакологии, и может быть использовано для улучшения психомоторных реакций у лиц, страдающих тревожно-депрессивными нарушениями легкой и средней степени тяжести. Для этого назначают анксиолитик афобазол в суточной дозе 30-60 мг, разделенной на 3 приема в течение дня. Курс лечения составляет 14 дней. Изобретение позволяет увеличить скорость зрительно-моторных реакций, которое сопровождается уменьшением времени ответной реакции на зрительный сигнал. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой H, фторо-, хлоро- или C _1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R² и R³ независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R² и R³ не находятся в метаположении относительно друг друга; R⁴ и R⁵ независимо представляют собой Н или C_1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH₂, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается анксиолитика, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, и способа его получения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 ил, 6 табл., 3 пр.

Предложено применение калиевой соли 2-[1-(1,1-диоксотиетанил-3)бенз-имидазолил-2-тио]уксусной кислоты (известной как иммуномодулятор) в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием. Показано, что действие заявленного средства на разные компоненты тревоги сравнимо с эффектом эталонных анксиолитиков феназепама и афобазола, при этом оно не сопровождается характерным для бензодиазепиновых анксиолитиков (феназепам) миорелаксантным действием. 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к новому средству, обладающему антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью, представляющему собой соединение общей формулы

Описывается литиевая соль N-(4-ацетоксибензоил)глицина формулы I

обладающая транквилизирующим и ноотропным действием. 4 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новым (3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-аминам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными антагонистами серотониновых 5-НТ₆ рецепторов. Соединения могут быть использованы в качестве лекарственного начала в фармацевтических композициях и лекарственных средствах для лечения заболеваний ЦНС, патогенез которых связан 5-НТ ₆ рецепторами. В частности, соединения могут быть использованы при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона, Гантингтона, при тревожных или когнитивных расстройствах и для улучшения умственных способностей.

В общей формуле 1

Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный в положении 3 атомом галогена, или нафтил, R₁ и R₂ представляет собой незамещенный метил или этил. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства на основе экстракта семян Лотоса орехоносного (Nelumbo nucifera), обладающего анксиолитическим и антидепрессивным действием. Средство, обладающее анксиолитическим и антидепрессивным действием, получают путем экстрагирования семян Лотоса орехоносного 50%-ным этиловым спиртом в аппарате Сокслета при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает эффективным анксиолитическим и антидепрессивным действием. 3 табл., 2 пр.

В настоящем изобретении предлагаются новые соединения имидазо[1,2-b]пиридазина, охватываемые общей структурной формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения структурной формулы (I) эффективны для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием рецепторов ГАМК_A, тревожности, эпилепсии, расстройств сна, в том числе инсомнии, и для индукции седативно-гипнотического, анестезирующего эффекта, сна и миорелаксации. В изобретении также предлагаются способы получения указанных соединений и промежуточные соединения для их получения. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр. получения, 6 пр. композиций.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R¹ представляет формулу -А¹¹ -А¹²-; R² представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А¹¹ представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А¹² представляет C_1-6алкил, C_3-6циклоалкил или C_3-6циклоалкил, содержащий метил; R³ представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R⁴ представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (1)

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении ₁-, ₂ субъединиц рецептора ГАМК_А. В формуле

R представляет собой алкил(C₁ -C₆); R₁ выбран из группы, включающей алкил(C ₁-C₆) и алкинил(C₁-C₆); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO₂-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новой кристаллической форме десметилвенлафаксина формулы (I) в виде гидрохлоридной соли стереомерно чистого соединения, пригодной для лечения, предотвращения или менеджмента заболевания, выбранного из депрессии, боли, тревожности, недержании или вазомоторных симптомах, вызванных менопаузой.

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к группе 2-замещенных 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-а][1,4]диазепин-3-онов общей формулы

, где R означает водород, линейный или разветвленный (C ₁-С₄)-алкил; гидроксиалкил, содержащий алкильную цепь с 2-3 С-атомами; фениллалкил, содержащий алкильную цепь с 1-2 С-атомами, при этом фенильное кольцо может содержать одну или две метоксигруппы. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые 2-замещенные 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-3-оны, которые могут найти применение в медицине в качестве антидепрессантных и анксиолитических средств. 6 н.п. ф-лы, 3 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са²⁺-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са²⁺-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

Настоящее изобретение относится к диетической или фармацевтической композиции, содержащей лигустилид, для применения в способе лечения или профилактики депрессии, генерализованных тревожных расстройств, дисфории, обсессивно-компульсивного поведения и расстройства настроения, а также к нетерапевтическому применению диетической композиции, содержащей лигустилид. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 17 пр., 14 табл.

Настоящее изобретение относится к арил- и гетероарилзамещенным диазаспиропиридиноновым производным формулы (I)

Изобретение относится к фармацевтике, в частности к способу получения средства, обладающего анксиолитической активностью. Способ получения средства, обладающего анксиолитической активностью, где измельченные шишки хмеля обыкновенного последовательно экстрагируют 60-70% этиловым спиртом при определенных условиях, далее водно-спиртовые извлечения концентрируют под вакуумом, кубовые остатки объединяют с водным извлечением, фильтруют, упаривают, очищают сепарированием, доупаривают, высушивают в вакуумной сушилке с последующим измельчением. Средство, полученное вышеописанным способом, характеризуется повышенным содержанием действующих веществ, обладает повышенной анксиолитической активностью. 2 ил., 13 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям пиразоло[1,5-а]пиримидина, их фармацевтически приемлемым солям и гидратам, обладающим способностью ингибировать ГАМК_А -рецепторы, и пригодным для лечения и профилактики тревожности, эпилепсии и расстройств сна, в том числе инсомнии, а также для индуцирования седативно-гипнотического, обезболивающего и снотворного эффектов и миорелаксации. Соединениям пиразоло[1,5-а]-пиримидина согласно изобретению выбираются из группы, включающей: N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-нитро-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилметансульфонамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метилацетамид, N-{2-фтор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-хлор-5-[3-циано-2-метил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-метансульфонамид, N-{2-метил-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2-метокси-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид, N-{2,4-дифтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид и N-{5-фтор-2-метокси-3-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамид. 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 схемы, 22 пр.

Изобретение относится к N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4-(хинолин-8-ил(1-(тиазол-4-илметил)пиперидин-4-илиден)метил)бензамиду, его фармацевтически приемлемой соли и/или их смеси, а также к его применению в фармацевтической композиции, способе лечения для применения в лечении боли, тревоги, депрессии, тревожной депрессии или болезни Паркинсона. Также изобретение относится к способам получения N-(2-гидроксиэтил)-N-метил-4-(хинолин-8-ил(1-(тиазол-4-илметил)пиперидин-4-илиден)метил)бензамида и его промежуточных соединений. 10 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к замещенным производным гетероарилпиперидина формулы (I) и его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет собой -N(R¹⁰)-(C(R⁶)₂)_m -T, -(C(R⁶)₂)_l-T или -O-(C(R ⁶)₂)_m-T; R⁶ независимо выбран из Н, ОСН₃, C_1-6-алкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, и С_3-6-циклоалкила, возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, Т представляет собой NR ⁷R⁸, , , , , или ;

R⁷ и R⁸ независимо друг от друга выбраны из Н, C_1-6-алкила; R⁹ независимо выбран из ОН, С_1-6-алкила, О-С_1-6 -алкила, или NR¹²R¹³; R¹⁰ представляет собой Н или С_1-6-алкил; R¹² и R¹³ независимо один от другого выбраны из C_1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С_2-6-алкилен-O-С_1-6 -алкила и W представляет собой СН, О или NR¹⁰; В представляет собой CR² или N; G представляет собой CR² или N; D представляет собой CR² или N; Е представляет собой CR² или N; при условии, что одна или более из переменных В, G, D и Е должна быть N; R² независимо выбран из Н, F, Cl, СН₃, ОСН₃ и CF ₃; R³ представляет собой: Н, Cl, F или СН ₃; R⁴ представляет собой: Cl, F или CH₃ ; R⁵ представляет собой

, , морфолин, возможно замещенный 1-3 одинаковыми или различными заместителями R¹⁴, 4-7-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий в кольце один атом азота и возможно дополнительный гетероатом, который выбран из О, N и S, где гетероцикл возможно замещен 1-4 одинаковыми или различными заместителями R¹¹, или NR¹²R¹³ ; R¹¹ независимо выбран из галогена, ОН, C_1-6 -алкила возможно замещенного 1-3 заместителями, которые представляют собой галоген, С_2-6-алкинила, -С_0-6-алкил-С _3-6-циклоалкила, -ОС(O)С_1-6-алкила, -NH ₂, -NH(С_1-6-алкила) и -N(С_1-6-алкила) ₂; А представляет собой 3-7-членное насыщенное кольцо; R¹² и R¹³ независимо один от другого выбраны из С_1-6-алкила, возможно замещенного ОН, С_2-6 -алкилен-О-С_1-6-алкила; R¹⁴ представляет собой С_1-6-алкил; l равно 0, 1, 2, 3 или 4; m равно 0, 1, 2, 3 или 4; o равно 0, 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3 или 4; r равно 0, 1, 2, 3 или 4; s равно 1 или 2 и t равно 0 или 1. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства для лечения или профилактики расстройств, заболеваний или состояний, ответственных за инактивирование или активирование рецептора меланокортина-4 у млекопитающих, и к фармацевтической композиции на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве модуляторов рецептора меланокортина-4. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 134 пр., 16 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, производящей лекарственные средства. Средство содержит порошки лекарственных растений (валерианы, пустырника, мелиссы, синюхи голубой) и/или их сухие концентраты и витамин С. Средство расширяет ассортимент успокаивающих средств для компенсации индивидуальной непереносимости к некоторым компонентам известных препаратов и обеспечивает восстановление организма от последствий стресса, повышает иммунитет, защищает от действия свободных радикалов, образующихся во время стресса. 2 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к аморфной форме N-{2-фтор-5-[3-(тиофен-2-карбонил)-пиразоло[1,5-а]-пиримидин-7-ил]-фенил}-N-метил-ацетамида, способам ее получения, фармацевтическим композициям для ингибирования GABA-рецепторов, включающим указанную форму, а также к ее применению в качестве лекарственного средства для лечения и/или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна и бессонницы, для индукции седативно-гипнотического эффекта, для анестезии и расслабления мускулатуры и для модулирования времени, необходимого для индукции сна и его продолжительности. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения депрессии и тревожного расстройства (варианты). Фармацевтическая композиция для лечения, по меньшей мере, одного из депрессии и тревожного расстройства, содержащая гинзенозид Rg1 и Rb1; производное глицирризиновой кислоты, будучи кислотой, выбранной из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты, глицирретиновой кислоты и их комбинации; и циклический аденозинмонофосфат жужуба (сАМР жужуба), взятые в определенном количестве. Фармацевтическая композиция для лечения, по меньшей мере, одного из депрессии и тревожного расстройства, содержащая гинзенозид Rg1 и Rb1 и производное глицирризиновой кислоты, будучи кислотой, выбранной из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты, глицирретиновой кислоты и их комбинации, взятые в определенном количестве. Вышеописанные композиции эффективны для лечения депрессии и тревожного расстройства. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 ил., 19 табл.

Предложены средство от тревоги и/или депрессии, в состав которого входит витамин K₂ в интервале от 10 мкг до 100 мг в качестве активного компонента, пищевая добавка того же назначения, и соответствующий способ лечения. Показано, что витамин K₂ (предпочтительно - менахинон-4 и/или менахинон-7) безопасен для использования в течение длительного времени и обладает транквилизирующим действием, в частности успокаивающим, антидепрессивным и антистрессовым действием. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения тревожного расстройства. Фармацевтическая композиция для лечения тревожного расстройства содержащая гинзенозид, имеющий Rg1 и Rb1; и производное глицирризиновой кислоты, будучи выбранным из группы, состоящей из глицирризиновой кислоты, глицирретиновой кислоты и их комбинации, взятые в определенном количестве. Фармацевтическая композиция для лечения тревожного расстройства, содержащая женьшень и солодку, взятых в определенном количестве. Вышеописанные композиции эффективны для лечения тревожного расстройства. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл.

Изобретение относится к медицине, кардиологии и кардиохирургии и может быть использовано для психологической реабилитации пациентов с протезированными клапанами сердца (ПКС). Способ включает изучение показателя развития тревожных расстройств в дооперационном и послеоперационном периодах и проведение мероприятий для больных, перенесших кардиохирургические вмешательства, в том числе медикаментозную терапию. При определении тревожности выделяют повышенный уровень от 31 балла и выше, проводят дополнительно точечный массаж и мышечную релаксацию последовательно с группами мышц рук, предплечий, плеч, лица, шеи, плечевого пояса, живота, бедер, голеней и стоп. Релаксацию с каждой группой мышц ведут в течение 5-10 секунд 2-3 раза в неделю. Способ улучшает результаты лечения пациентов с ПКС за счет комплексного воздействия с учетом уровня реактивной и личностной тревожности. 1 таб.

КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ НА ОСНОВЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ -МОДИФИКАЦИИ 7-БРОМ-1,3-ДИГИДРО-5-(2-ХЛОРФЕНИЛ)-2Н-1,4-БЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА, ОБЛАДАЮЩАЯ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к фармации. Композиция для инъекций, обладающая транквилизирующим действием, содержит компоненты при следующем соотношении, мас.%: кристаллическая -модификация 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она - 0,05-0,15, поливинилпирролидон - 0,50-1,20, «Твин-80» - 2,00-10,00, глицерин - 5,00-15,00, натрий пиросернистокислый - 0,30-1,20, раствор натра едкого - до рН 6,0-7,5, вода - остальное. Способ получения композиции заключается в том, что «Твин-80» и глицерин смешивают, нагревают до 70-90°С и растворяют кристаллическую -модификацию 7-бром-1,3-дигидро-5-(2-хлорфенил)-2Н-1,4-бензодиазепин-2-она. Полученную смесь приливают в нагретый до 40-90°С смешанный водный раствор натрия пиросернистокислого и поливинилпирролидона, охлаждают до комнатной температуры, фильтруют, доводят рН до 6,0-7,5 раствором натра едкого, разливают и стерилизуют. Данная группа изобретений обеспечивает композицию, обладающую увеличенным анксиолитическим действием и уменьшенным седативным эффектом по сравнению с композицией на основе фармакопейного феназепама. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются новые соединения общей формулы I:

,

(где значения R¹-R⁵ , X и Z определены в описании изобретения) фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений в качестве модуляторов MGLUR5 для ингибирования транзиторных релаксаций нижнего пищеводного сфинктера или для лечения или предупреждения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.