ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения нервной системы: .противопсихотические средства, т.е. нейролептики, лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении – A61P 25/18

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P 25/18 .противопсихотические средства, т.е. нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты в данной категории

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ 713

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C 1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

2526055
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
АНТИПСИХОТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии и фармацевтике, и касается антипсихотического средства, представляющего собой аминокислоту глицин, иммобилизованную на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, обладающего повышенной эффективностью, и способа его получения. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл., 3 пр.

2519761
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
АРОИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРОИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GLYT-1

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2) n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH 2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R 2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3 , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

2517701
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
МОДУЛЯТОРЫ НМДА-РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной эффективностью в модуляции активности НМДА-рецептора. Такие соединения предназначены для применения в лечении заболеваний и расстройств, таких как расстройств обучения, когнитивных активностей, а также для устранения и/или снижения невропатической боли. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл., 9 пр.

2515615
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ АТИПИЧНОЙ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

2508106
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКОЙ КОМБИНИРОВАННОЙ ТЕРАПИИ

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает димебон, рисперидон или перфеназин и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2508096
патент выдан:
опубликован: 27.02.2014
ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ М1-РЕЦЕПТОРОВ НА ОСНОВЕ ПИРАНИЛАРИЛМЕТИЛБЕНЗОХИНАЗОЛИНОНА

Изобретение относится к новым пираниларилметилбензохиназолиноновым соединениям формулы (I), которые являются положительными аллостерическими модуляторами рецептора M1 и которые применимы для лечения заболеваний, в которых задействован рецептор M1, таких как болезнь Альцгеймера, шизофрения, болевые расстройства или нарушения сна. В формуле (I)

2507204
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
КОМПОЗИЦИИ, СИНТЕЗ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АРИЛПИПЕРАЗИНА

Изобретение относится к производному арилпиперазина формулы

2506262
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
1,2-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

2506260
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВА АДАПТАЦИИ У ПАЦИЕНТОВ С СУИЦИДАЛЬНЫМ РИСКОМ

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения расстройств адаптации у пациентов с суицидальным риском. Для этого определяют уровень серотонина и мелатонина крови и при соотношении 1,2 и более осуществляют комплексную терапию, включающую медикаментозное и психотерапевтическое воздействие по следующей методике. Вводят галоперидол в дозе 0,375-0,5 мг 3 раза в сутки в течение двух недель, пароксетин или циталопрам 20-30 мг утром 3 месяца, мелатонин 1,5-3 мг за 20 минут до сна 7-10 дней, сибазон 0.5% раствор 2 мл внутримышечно на ночь от 3 до 10 дней в зависимости от клинического результата, альпразолам 0,25-0,5 мг 3 раза в день в течение двух недель, витамины B1, B6 по 1 мл в/м через день 10 дней, пирацетам по 400-800 мг утром и днем две недели, мексидол 125-200 мг 3 раза в день две недели, а также проводят психотерапию со специфическими мишенями. Способ обеспечивает эффективную редукцию депрессивного синдрома и суицидального поведения. 3 пр.

2506073
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ПРИМЕНЕНИЕ КАННАБИНОИДОВ В КОМБИНАЦИИ С АНТИПСИХОТИЧЕСКИМ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию из THCV или CBD с арипипразолом или метаболитом арипипразола, выбранным из дегидроарипипразола, ОРС-14857, DM-1458, DM-1451, DM-1452, DM-1454 или DCPP, для применения в предупреждении или лечении психоза или психотического расстройства, в котором THCV или CBD вводят раздельно, последовательно или одновременно с арипипразолом. Изобретение обеспечивает уменьшение или устранение нежелательных побочных эффектов арипипразола или метаболита арипипразола, таких как тревога, каталепсия и птоз. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 пр., 18 табл., 8 ил.

2503448
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИНА ИЛИ ИМИДАЗОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 10А

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR 9; R3 представляет собой водород, NR10 R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С36циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С36циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

2502737
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
(3-АРИЛСУЛЬФОНИЛХИНОЛИН-8-ИЛ)-ДИАЛКИЛ-АМИНЫ - СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым (3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-аминам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными антагонистами серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут быть использованы в качестве лекарственного начала в фармацевтических композициях и лекарственных средствах для лечения заболеваний ЦНС, патогенез которых связан 5-НТ 6 рецепторами. В частности, соединения могут быть использованы при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона, Гантингтона, при тревожных или когнитивных расстройствах и для улучшения умственных способностей.

В общей формуле 1

Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный в положении 3 атомом галогена, или нафтил, R1 и R2 представляет собой незамещенный метил или этил. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 8 пр.

2500672
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
7-ПИПЕРИДИНОАЛКИЛ-3,4-ДИГИДРОХИНОЛОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ НА РЕЦЕПТОР МСН (МЕЛАНИН-КОНЦЕНТРИРУЮЩЕГО ГОРМОНА)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона и к его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где R представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; А 1, А2 и А3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой, каждый, атом водорода, атом галогена; Х представляет собой C1-6-алкиленовую группу; Y представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу; Z представляет собой связь или C1-6-алкиленовую группу, где C1-6-алкиленовая группа может быть замещена фенильной группой; W представляет собой связь или атом кислорода; и Су представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, где фенильная группа или пиридильная группа может иметь от одного до трех заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из атома галогена, цианогруппы, C1-6-алкильной группы, C1-6-алкоксигруппы, где C1-6-алкильная группа или C1-6-алкоксигруппа могут быть замещены от одного до трех атомов галогена, и С 2-6-алканоильной группы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому или терапевтическому лекарственному средству на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные 7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолона, обладающие антагонистическим действием на рецептор меланин-концентрирующего гормона (рецептор МСН). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

2498981
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
КОМПОЗИЦИИ, СИНТЕЗ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ АТИПИЧНЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ НА ОСНОВЕ ХИНОЛИНА

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным хинолинона общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или сольвату, где указанное соединение содержит гибкий фрагмент, выбранный из группы, состоящей из амида и сложного эфира, конъюгированный напрямую с заместителем R1, и где А представляет собой -O-(СН2)n-, где n представляет собой целое число от 2 до 4; R1 представляет собой фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, ОН и ОСН3; R2, R3 , R4 и R5 независимо представляют собой водород, C1-4 алкил или С1-4 алкокси; R 6 представляет собой водород или С1-4алкил. Также изобретение относится к соединению формулы (II) и способу лечения шизофрении, острой мании, биполярного расстройства или депрессии. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 1 табл., 68 пр.

2497819
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
СПОСОБ ВЫБОРА ТАКТИКИ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ, РЕЗИСТЕНТНОЙ К ПСИХОФАРМАКОТЕРАПИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для выбора тактики лечения шизофрении, резистентной к психофармакотерапии. Для этого после констатации фармакорезистентности выполняют исследования уровня общего серотонина крови и суточной экскреции дофамина. При выявлении снижения уровня серотонина и нормативных или пониженных показателях экскреции дофамина проводят курс электросудорожной терапии. При выявлении повышенной экскреции дофамина вне зависимости от уровня серотонина больному проводят курс электросудорожной терапии. В остальных случаях проводят семейную психотерапевтическую работу. Лечение осуществляют на фоне поддерживающей психофармакотерапии. При этом проведение электросудорожной и инсулинкоматозной терапии противопоказано в случае активно текущих, в стадии декомпенсации соматических и неврологических заболеваний. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения резистентных больных при индивидуальной патогенетической направленности лечебного воздействия. 1 пр.

2495685
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
ТИА(ДИА)ЗОЛЫ КАК БЫСТРО ДИССОЦИИРУЮЩИЕ АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ДОПАМИНА 2

Изобретение относится к производным [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R обозначает водород; R1 обозначает фенил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, С1-4алкил, перфторС1-4алкил и перфторС 1-4алкокси; R2 обозначает водород или C 1-6алкил; R3 обозначает водород, трифторметил или циано; Х обозначает N или CR4, где R4 обозначает трифторметил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента. Технический результат - производные [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-([1,3,4]тиадиазол-2-ил)амина и [1-(бензил)пиперидин-4-ил]-(тиазол-2-ил)амина формулы (I), представляющие собой быстро диссоциирующие антагонисты рецепторов допамина 2 и используемые в качестве лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний центральной нервной системы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 22 пр.

2489431
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭСЛИКАРБАЗЕПИНА

Группа изобретений относится к медицине. Применение эсликарбазепина или ацетата эсликарбазепина для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP), где эпилепсия является рефракторной эпилепсией и рефракторное состояния эпилепсии является результатом сверхэкспрессии P-gp и/или MRP. Фармацевтическая композиция включает эсликарбазепин или ацетат эсликарбазепина и фармацевтически приемлемый носитель для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP). Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр., 6 ил.

2488397
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

2487873
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
МИКРОСФЕРЫ, ИМЕЮЩИЕ СТРУКТУРУ ЯДРО/ОБОЛОЧКА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой микросферы для лечения шизофрении, имеющие структуру ядро/оболочка и сферическую форму, в которых ядро содержит арипипразол в твердом состоянии, а оболочка покрывает всю или большую часть поверхности ядра и содержит биодеградируемый полимер. Изобретение обеспечивает получение микросфер арипипразола, характеризующихся высоким содержанием и замедленным высвобождением действующего вещества и создание инъецируемой водной суспензии на основе указанных микросфер. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 14 ил., 18 пр.

2485941
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения шизофрении. Для этого вводят композиционный раствор цитокинов, который получают путем артерио-венозной перфузии свиной селезенки физиологическим раствором хлорида натрия с объемной скоростью 30-40 мл/мин, с последующей стерилизующей фильтрацией и криконсервацией. Раствор цитокинов вводят ингаляционно в виде мелкодисперсного аэрозоля с помощью небулайзера в дозе 10 мл/введение. При этом в зависимости от исходного состояния больного и особенностей/тяжести заболевания в течение первых 3-5 суток препарат вводят через каждые 8 часов, затем в течение 5-10 дней - 1-2 раза в сутки с последующим снижением кратности введения до 1 раз/3 суток в течение до 3 месяцев на фоне полной отмены психотропных препаратов. Введение раствора цитокинов, обладающего выраженным иммуномодулярующим эффектом, в разработанном режиме обеспечивает повышение эффективности лечения больных шизофренией, что проявляется в виде выраженной редукции психопатологической симптоматики по шкале PANSS и индукции стойкой ремиссии продолжительностью более 6 мес. 1 пр., 2 табл.

2484836
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СУСПЕНЗИИ АРИПИПРАЗОЛА И ЛИОФИЛИЗИРОВАННОГО СОСТАВА

Заявленное изобретение относится к способу получения суспензии арипипразола. Способ включает стадии: (а) объединение массы арипипразола и носителя с образованием первичной суспензии; (б) первое измельчение первичной суспензии с получением вторичной суспензии с использованием аппарата для измельчения с большим усилием сдвига, диспергатора, в котором для обработки материала прикладывается усилие сдвига или гомогенизатора высокого давления; и (в) второе измельчение вторичной суспензии с получением стерильной конечной суспензии с помощью гомогенизатора высокого давления. Также заявленное изобретение относится к способам получения лиофилизированного состава из суспензии арипипразола. Указанное изобретение обеспечивает возможность получения суспензии арипипразола со средним размером частиц от 1 до 10 мкм, без необходимости использования специальных технологий кристаллизации для получения исходной массы арипипразола и без применения перемешивания под вакуумом на стадии объединения массы арипипразола и носителя. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 13 табл., 15 пр.

2483711
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
ПРОИЗВОДНОЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛО[5,1-b]ТИАЗОЛА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А1112-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF), содержащей соединения формулы (I), к лекарственному/профилактическому средству и способам лечения заболеваний, указанных в формуле изобретения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве антагонистов рецептора кортикотропин-высвобождающего фактора (CRF). 16 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 схемы, 2 табл., 51 пр.

2482120
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДА И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (1)

2481343
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
КОМБИНАЦИЯ АГОНИСТОВ АЛЬФА 7 НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Предложены: фармацевтическая комбинация, содержащая агонист 7 никотинового рецептора, представляющий собой (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и по меньшей мере один антипсихотический агент, где указанная комбинация обеспечивает синергическую терапию психиатрического расстройства, ее применение для получения лекарственного средства для лечения или профилактики психиатрического расстройства, соответствующий способ лечения и набор, содержащий упаковку и указанную синергическую комбинацию. Показан синергизм действия (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида в сочетании с клозапином на состояние испуга, или в сочетании с кветиапином на величину стартового импульса, (старт-реакция и величина PPI). 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл., 11 пр.

2481123
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ДВОЙНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ 5-HT2A И D3-РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой

или ;

R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D3 и серотониновому рецептору 5-НТ, содержащим указанные соединения, и к их применению в изготовлении лекарств. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D3 и серотониновому рецептору 5-HT2A. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 схемы, 5 табл., 78 пр.

2480466
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ БЫСТРО ДИССОЦИИРУЮЩИХСЯ АНТАГОНИСТОВ ДОПАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ 2

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, выбранным из [1-(3,4-дифторбензил)пиперидин-4-ил]-(5-трифторметилпиридин-2-ил)амина, 6-{метил-[1-(3-трифторметилбензил)-пиперидин-4-ил]амино}никотинонитрила, 6-[1-(3-трифторметилбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3-фтор-5-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3,5-дифторбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 6-[1-(3,4,5-трифторбензил)-пиперидин-4-иламино]никотинонитрила, 2-{метил-[1-(3-трифторметилбензил)пиперидин-4-ил]амино}изоникотинонитрила, 6-[1-(3-фтор-5-трифтор-метилбензил)пиперидин-4-иламино]пиридин-2-карбонитрила, (1-бензил-пиперидин-4-ил)-(5-трифторметилпиридин-2-ил)амина, 6-[1-(3,5-дифторбензил)пиперидин-4-иламино]-пиридин-2-карбонитрил; 6-[1-(3,4,5-трифторбензил)пиперидин-4-иламино]-пиридин-2-карбонитрил и 6-(1-бензил-пиперидин-4-иламино)-пиридин-2-карбонитрила, к их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерным формам, используемым в качестве антипсихотиков, а также к фармацевтической композиции на их основе. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 11 пр.

2480462
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗИН-3,5-ДИОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ, РЕАГИРУЮЩИХ НА МОДУЛИРОВАНИЕ РЕЦЕПТОРА ДОПАМИНА D3

Описываются новые производные 1,2,4-триазин-3,5-диона общей формулы (I)

2478633
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПОДОСТРОГО ДЕПРЕССИВНОГО РЕАКТИВНОГО ПСИХОЗА

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и может быть использовано для лечения подострого реактивного депрессивного психоза. Для этого проводят фармакотерапию, включающую пароксетин в суточной дозе 25-50 мг внутрь в два приема в течение 30 дней. Диазепам по 20-22 мг 2 раза в сутки внутримышечно в течение 30 дней. Мексидол в суточной дозе 400-450 мг внутривенно капельно в первые 20 дней, а затем 450-500 мг внутрь в таблетках в последующие 10 дней. Тимоген 0,01% раствор 1,2-1,3 мл внутримышечно 1 раз в день в течение 10 дней. Одновременно с фармакотерапией проводят гипербарическую оксигенацию с избыточным давлением 0,8-1,0 атмосферы при скорости компрессии и декомпрессии 0,1 атмосферы в минуту. Период изопрессии составляет 40 минут, 2 раза в сутки в течение первых 10 дней, а затем 1 раз в сутки в течение последующих 10 дней. Изобретение позволяет добиться выраженного клинического эффекта благодаря применению данной схемы лечения. 1 пр.

2473345
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
Наверх