ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные средства для лечения нервной системы: .анальгетики центрального действия, например опиоиды – A61P 25/04

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
A61P 25/04 .анальгетики центрального действия, например опиоиды

Патенты в данной категории

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ПОЛИ-(ЭПСИЛОН-КАПРОЛАКТОН)

Изобретение относится к фармацевтике, а именно к фармацевтическим лекарственным формам, содержащим поли- -капролактон, и способам их получения, применению и способам лечения с их использованием. Использование матрицы из поли- -капролактона позволяет обеспечивать свойства, сдерживающие от злоупотребления (такие, как устойчивость к измельчению и размалыванию). 5 н и 27 з.п. ф-лы, 14 ил., 14 пр., 14 табл.

2523896
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ КАК ИНГИБИТОРЫ ТРК КИНАЗЫ

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R1 является H или (1-6C алкилом); R2 представляет собой NRbRc, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF3, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr1, -(1-4Cалкил)NH2, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)2, hetAr 2, hetCyc1, hetCyc2, фенил, замещенный, при необходимости, NHSO2(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH 2, NHMe, N(CH3)2, F, CF3 , CO2(1-4C алкилом), CO2H; C(=O)NR eRf или C(=O)ORg; Rb является H или (1-6C алкилом); Rc представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr3 или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF3 и -O(1-4C алкила); Re представляет собой H или (1-4C)алкил; Rf представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; Rg представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH2-, -CH2CH2-, -CH2O- или -CH2NRd; Rd представляет собой H или (1-4C алкил); R3 представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6. Значения радикалов NRbRc, Y, hetAr1, hetAr 2, hetAr3, hetCyc1, hetCyc2 , NReRf, R4 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к способу лечения опосредованных Trk-киназами заболеваний и состояний, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративное заболевание, инфекция Typanosoma cruzi, остеолетическое заболевание, и к способу получения указанных соединений. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

2523544
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ С МГНОВЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ, СОДЕРЖАЩИЕ ОКСИКОДОН И НАЛОКСОН

Предложены: пероральная фармацевтическая композиция с мгновенным высвобождением для лечения боли у пациентов или для титрования дозы для пациентов, страдающих от боли, содержащая по меньшей мере оксикодон или его фармацевтически приемлемую соль и налоксон или его фармацевтически приемлемую соль в примерном весовом соотношении оксикодон или его фармацевтически приемлемая соль: налоксон или его фармацевтически приемлемая соль 2:1 (варианты), ее применение для получения лекарственного препарата для титрования дозы для пациентов, страдающих от боли, ее применение для получения лекарственного препарата для лечения прорывной боли, способ титрования дозы у пациента, страдающего от боли, и способ лечения прорывной боли. Показано достижение заявленных результатов при отсутствии нежелательных побочных эффектов опиоида, при этом уровни налоксона в плазме крови чрезвычайно низки, а биодоступность оксикодона составляет 96,3 или 99,2%, таблетки стабильны при хранении. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 9 ил., 15 табл.

2522212
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
АНАЛОГИ БУПРЕНОРФИНА

Изобретение относится к аналогам бупренорфина Формулы I, где R1 выбран из -(С110 )алкила, -(С212)алкенила, -(С312)циклоалкила, ((С312)циклоалкил)-(С 16)алкила-; любой из которых необязательно замещен 1 или 2 заместителями, выбранными из ОН и -(5-12-членного)гетероцикла, в котором, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота; R2 и R8 каждый независимо представляет собой водород, -(С110)алкил, -(С 212)алкенил, -(С212 )алкинил, -(С312)циклоалкил, -(5-9-членный)гетероарил, где в 5-9-членном гетероариле, по крайней мере, один атом углерода замещен гетероатомом азота, кислорода или серы, фенил и нафтил; любой из которых необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, гало, -С(гало)3, -(С16)алкила, фенила, NH2, CN, OR4 и COOR7; по меньшей мере, один из R2 или R8 не является водородом; R3a и R3b независимо выбраны из водорода и -(С16 )алкила; R4 выбран из -(С16 )алкила, -С(гало)3 и фенила; R7 представляет собой водород; Х выбран из (С16)алкокси или ОН; Z является (СН2)m; Y представляет собой (СН2)n-СН или прямую связь, при условии, что когда Y является прямой связью, R8 отсутствует; m равно 1 и n равно 0. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, модулирующей функцию опиоидного рецептора и предназначенной для лечения боли, содержащей соединения Формулы I, к способу приготовления такой композиции, способу модуляции опиоидного рецептора и способу лечения боли. Технический результат - соединения Формулы I в качестве модуляторов функции опиоидного рецептора. 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 11 ил., 7 табл., 6 пр.

2520222
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ЛИОФИЛИЗИРОВАННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ОСНОВЕ ТЕТРОДОТОКСИНА И СПОСОБ ЕГО ПРОИЗВОДСТВА

Группа изобретений относится к способам получения лиофилизированного препарата тетродотоксина и к препарату тетродотоксина для снятия абстинентного синдрома при зависимости от опиатов. Способ получения лиофилизованного препарата тетродотоксина включает следующие стадии: растворяют 0,1-20 мкг/доза тетродотоксина с 0,1% раствором лимонной кислоты для регулирования рН в пределах 3.5-4.5 в воде для инъекций и фильтруют для удаления пирогена, отдельно растворяют стабилизатор - декстран или трегалозу и наполнитель, представляющий собой изотонический раствор хлорида натрия или маннит в воде для инъекций. Затем добавляют 0,1% раствор лимонной кислоты для регулирования рН в пределах 3.5-4.5, добавляют активированный уголь, выдерживают при температуре 60°С, перемешивая в течение более чем 30 минут, фильтруют для удаления пирогена и охлаждают до комнатной температуры. После равномерного перемешивания полученных растворов и осуществления ультрафильтрации проводят лиофильную сушку. Лиофильная сушка заключается в предварительном замораживании, сушке под вакуумом при пониженной температуре, сушке под вакуумом при повышенных температурах, причем каждая сушка проводится при определенной температуре в течение заданного времени. Затем заполняют инертным газом, контролируют содержание воды на уровне 3% и укупоривают. Другой способ включает добавление на первой стадии дополнительно раствора лидокаина хлорида к раствору тетродотоксина и лимонной кислоты. Также раскрывается препарат тетродотоксина для снятия абстинентного синдрома при зависимости от опиатов, полученный указанным выше способом, который характеризуется массовым соотношением тетродотоксин:наполнитель:стабилизатор, равным 1:(150-3000):(50-6000). Заявленная группа изобретений обеспечивает получение стабильного раствора тетродотоксина с точной дозировкой, который используется для введения в организм человека. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 9 табл., 14 ил.

2519654
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
1-АРИЛ-3-АМИНОАЛКОКСИПИРАЗОЛЫ КАК СИГМА-ЛИГАНДЫ, УСИЛИВАЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ ОПИОИДОВ И ОСЛАБЛЯЮЩИЕ ЗАВИСИМОСТЬ ОТ НИХ

Предложены: комбинация, обладающая анальгетическим действием, по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения, выбранного из морфина и его структурных производных, фентанила и трамадола для одновременного, раздельного или последовательного введения, причем сигма-лиганд имеет общую формулу (I); ее применение для получения лекарственного средства, потенцирующего аналгезирующее действие морфина или его структурных производных, фентанила или трамадола и/или для снижения вызываемой ими зависимости. Также предложено применение комбинации по меньшей мере одного сигма-лиганда и по меньшей мере одного опиоидного или опиатного соединения для получения лекарственного средства для потенцирования аналгезирующего действия опиоидов или опиатов и для снижения вызываемой ими зависимости, причем опиат выбран из группы: гидроморфон, оксиморфон, дезоморфин, диацетилморфин, никоморфин, дипропаноилморфин, бензилморфин и этилморфин. Показан синергизм обезболивания комбинацией морфина и соединения 63; при этом соединение 63 ослабляло эффекты положительного подкрепления, вызываемые морфином при выработке условного рефлекса. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 10 ил.

2519060
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(5.5)УНДЕКАНА

Изобретение к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (1)

2515895
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
МОДУЛЯТОРЫ НМДА-РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной эффективностью в модуляции активности НМДА-рецептора. Такие соединения предназначены для применения в лечении заболеваний и расстройств, таких как расстройств обучения, когнитивных активностей, а также для устранения и/или снижения невропатической боли. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл., 9 пр.

2515615
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДНЫЕ АМИДЫ И ИХ ДИМЕРЫ

Изобретение относится к лигандам в форме синтетических пептидных амидов каппа-опиатного рецептора и особенно к агонистам каппа-опиатного рецептора, которые демонстрируют низкую степень ингибирования P450 CYP и низкую степень проникновения в мозг. Синтетический пептидный амид по изобретению описывается структурой формулы (I). Фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, пригодны для профилактики и лечения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями и состояниями. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 53 пр.

2510399
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
НОВЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ МИРТАЗАПИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ БОЛЕВЫХ РАССТРОЙСТВАХ

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения при болевых расстройствах в виде твердой лекарственной формы для перорального введения, характеризующуюся тем, что она содержит Миртазапина 5-50 мг; Тизанидина 0,5-6 мг при их соотношении 20:1-5:1 и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение обеспечивает создание эффективного средства для предупреждения и лечения болевого расстройства, хорошо переносимого пациентами. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

2509560
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ГЕПТАПЕПТИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНЫМ, АНКСИОЛИТИЧЕСКИМ, ЦЕНТРАЛЬНЫМ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКИМ, А ТАКЖЕ АНТИАЛКОГОЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Заявлено применение гептапептида общей формулы Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-X-Ser-NH 2, где X это D-Pro или Dh-Pro, или Dh-D-Pro, где Dh-Pro - 3,4-дегидропролин, в качестве противосудорожного, анксиолитического, центрального противовоспалительного или антиалкогольного средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 табл., 26 пр.

2506269
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕВИНОЛА И ОРВИНОЛА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к производным тевинола и орвинола общей формулы I, где R=OH; R1=H, CF3, C 1-C4 алкил, арил, или (R+R1) обозначает O=; R2=H, CH3; R3=H, CH 3; R4=CH3, циклопропилметил, аллил; Z~Z=CH2CH2, СН=СН. Также изобретение относится к способу получения производных формулы I. Способ заключается в трифторметилировании соответствующего альдегида с образованием 21,21,21-трифтортевинола, последующем окислении образовавшегося фторсодержащего спирта с образованием соответствующего кетона, который под действием реагента, выбранного из группы, включающей R1Li, R1MgX, CF3Si(CH3 )3, приводит к получению производных тевинола формулы I. Проиводные орвинола получают деметилированием тевинолов. Технический результат - производные формулы I в качестве лигандов опиоидных рецепторов с широкими возможностями варьирования их гидрофильно-гидрофобного баланса. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 16 пр.

2506265
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ, КОРРЕКЦИИ И ТЕРАПИИ БОЛИ, СВЯЗАННОЙ С НЕЙРОДЕГЕНЕРАЦИЕЙ ИЛИ АССОЦИИРОВАННОЙ С СОМАТОФОРМНЫМИ РАССТРОЙСТВАМИ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для профилактики. коррекции и терапии боли, связанной с нейродегенерацией, и/или ассоциированной с соматоформными расстройствами, характеризующуюся тем, что она состоит из взятых в терапевтически эффективных количествах Буспирона и Доксепина. Изобретение обеспечивает создание комбинации. обеспечивающей пролонгированное обезболивание, в том числе при упорных хронических болях. 4 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

2506077
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
СПОСОБ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В РАННЕМ ПОСЛЕОПЕРАЦИОННОМ ПЕРИОДЕ У БОЛЬНЫХ ГЕМОРРОЕМ III-IV СТАДИИ

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и может быть использовано для пролонгированного обезболивания в раннем послеоперационном периоде у больных геморроем III-IV стадии. Для этого в перидуральное пространство между позвонками L2-L3 или L3-L4 через катетер вводят один раз в сутки 1% раствор морфина из расчета 0,1 мл на 10 кг веса. Разбавляют это количество 6-ю мл физиологического раствора. Такой объем наркотического препарата обеспечивает эффективное обезболивание в течение 18-20 часов. После чего по истечении этого времени дополнительно вводят 6,0 мл 2% раствора лидокаина, который обеспечивает обезболивающий эффект в течение 4-х часов. Данную процедуру повторяют на 2-е и 3-и сутки в такой же последовательности. Изобретение обеспечивает пролонгированное обезболивание в раннем послеоперационном периоде в течение 3 суток за счет снижения дозы вводимого наркотического анальгетика (морфина), что позволяет снизить вероятность развития привыкания и появления побочных эффектов у пациентов. 3 пр.

2504369
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1):

2502733
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2 )3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С 1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3 , C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил) 3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН 3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2 , SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС 2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

2501790
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
НОВОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЖИРНОЙ КИСЛОТЫ (ЖИРНЫХ КИСЛОТ) OMEGA-3

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается применения жирной кислоты / жирных кислот Omega-3 в составе средства для устранения болей. Для этого вводят болеутоляющее и/или предотвращающее боль средство, которое содержит эту кислоту/кислоты в свободном или связанном виде в количестве более 2 г. Введение осуществляют одноразово путем перорального или внутривенного введения. Введение Omega-3 жирной кислоты / жирных кислот в таких дозах обеспечивает анальгетический эффект вне зависимости от причин, вызывающих боль. 9 з.п. ф-лы, 3 пр.

2501557
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДНЫЕ АМИДЫ

Изобретение относится к синтетическим пептидным амидам формулы I, которые являются агонистами каппа-опиатного рецептора и демонстрируют низкую степень ингибирования P 450 CYP и низкую степень проникновения в мозг. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и их применению для профилактики и лечения боли и воспаления, связанных с различными заболеваниями и состояниями. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 9 табл., 12 ил., 39 пр.

2500685
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА МОСТИКОВЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к замещенным хиноксалинового типа мостиковым пиперидиновым соединениям формулы (I'):

или к его фармацевтически приемлемым производным, где: а равно 0; b является целым числом, выбранным из 0 или 1; каждый R5 является независимо выбранным из -Н; R 1 представляет собой -(С914)бициклоалкил, каждый из которых является замещенным 1 ил 2 независимо выбранными R3 группами; каждый R3 является независимо выбранным из -(С14)алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способной модулировать функции ORL-1 рецептора, на основе указанного соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения боли, нарушения памяти, ожирения, запора, депрессии, деменции, паркинсонизма, тревоги, кашля, диареи, высокого кровяного давления, эпилепсии, анорексии/кахексии, недержания мочи или лекарственной зависимости. 8 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 19 пр.

2500678
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА

Изобретение относится к производным замещенного индола формулы (I)

где А и В независимо друг от друга представляют собой СН2 или С=O, Х представляет собой индолил, незамещенный или моно- или полизамещенный; Т представляет собой (CR5a-c R6a-c)n, n=1 или 2, Q представляет собой (CR7a-cR8a-c)m, m=0, 1 или 2, значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения, которые действуют на ORL1 рецептор. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 пр.

2500677
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО СПИРОЦИКЛИЧЕСКОГО ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

2497824
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Изобретение относится к лекарственной форме, предпочтительно таблетке для перорального применения, для лечения боли, с контролированным высвобождением фармакологически активного состава (А), содержащегося там. Лекарственная форма содержит фармакологически активный состав (А), который является потенциальным для злоупотребления, представляющий собой опиоид или производное опиоида, и гидрофильный полимер (С). Часть поверхности лекарственной формы по изобретению является выпуклой, а другая часть ее поверхности является вогнутой. Лекарственная форма имеет предел прочности на разрыв В1, по крайней мере, 500 Н в направлении растяжения E1 и имеет предел прочности на разрыв В2 меньше, чем 500 Н в направлении растяжения Е2. Лекарственная форма по изобретению является стойкой к разрыву и устойчивой против злоупотреблений. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 24 ил., 6 пр.

2493830
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
АЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гидролазы амидов жирных кислот (FAAH), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нейропатической боли. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 38 табл., 159 пр.

2493154
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ХИНОКСАЛИНОВОГО ТИПА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к замещенным пиперидиновым соединениям хиноксалинового типа формулы (II) или к его фармацевтически приемлемому производному, где Y1 представляет собой О; Q выбирают из конденсированного бензо или пиридино; каждый R2 независимо выбирают из (а) -галогена или -CN; (b) -(C1 -C6)алкила; а является целым числом, выбранным из 0, 1 или 2; пунктирная линия в 6-членном содержащем атом азота кольце, которое является конденсированным с Q группой, обозначает присутствие или отсутствие связи и когда эта пунктирная линия обозначает присутствие связи, тогда R3 и один R 4 отсутствуют; R3 выбирают из (а) -Н; каждый R4 независимо выбирают из (а) -Н; или (b) -галогена или CN; или (с) -X, -(C1-C6)алкила-X, -(5- или 6-членного)гетероцикла-X или -(5- или 6-членного)гетероцикл-(C 1-C6)алкила-X; или (d) -C(=Y)X, -С(=Y)T 3, -C(=Y)YX, -C(=Y)YT3, -C(=Y)N(T1 )(T2), -C(=Y)N(R9)CN, -C(-Y)N(R9 )X, -C(=Y)N(R9)YH, -C(=Y)N(R9)YX, -C(=Y)N(R 9)YCH2X, -C(-Y)N(R9)YCH2 CH2X или -C(=Y)N(R9)S(=O)2T 3; или (e) -N(R9)X, -N(R9)-CH 2X, -N(R9)-CH2CH2X, -N(R 9)CH2N(R9)C(=N(R12))N(R 12)2, -N(R9)-CH2CH 2N(R9)C(=N(R12))N(R12) 2, -N(T1)(T2), -N(T3)С(=Y)T 3, -N(T3)С(=Y)YT3, -N(T3 )C(=Y)N(T1)(T2), -N(T3)S(=O) 2T3 или -N(T3)S(=O)2N(T 1)(T2); X представляет собой (а) -Н, -(C 1-C6)алкил, -(C2-C6)алкенил, -(C1-C6)алкокси, -(C3-C 7)циклоалкил, -(5- или 6-членный)гетероцикл или -(7-10-членный)бициклогетероцикл, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп; или (b) -фенил, -нафталинил, или -(5- или 6-членный)гетероарил, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1 или 2 из независимо выбранных R7 групп; каждый Y независимо выбирают из О; А и В независимо выбирают из (а) -Н; или (с) А-В могут вместе образовывать (C2-C6)мостик, который необязательно содержит -HC=CH- или -О- в (C2 -C6)мостике; где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; или (d) А-В могут вместе образовывать -CH2-N(Ra)-CH 2- мостик, где 6-членное содержащее атом азота кольцо является конденсированным с Q группой, может находиться в эндо- или экзоконфигурации по отношению к А-В мостику; Ra выбирают из -Н или -(C1-C6)алкила; Z представляет собой -[(C 1-C10)алкил, необязательно замещенный R 1]h-, где h равно 0 или 1; каждый R1 независимо выбирают из (b) -(C1-C10)алкила, -(C2-C10)алкенила, -(C2-C 10)алкинила, -(C3-C7)циклоалкокси, -(C6-C14)бициклоалкила, -(C8 -C10)трициклоалкила, -(C5-C10 )циклоалкенила, -(C7-C14)бициклоалкенила, -(3-7-членного)гетероциклила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R 8 групп; или

или (d) -фенила, -нафталинила, каждый из которых является незамещенным или замещенным с помощью R 7 группы; каждый R6 независимо выбирают из -Н; каждый R7 независимо выбирают из -(C1-C 4)алкила, -OR9, -С(галогена)3, -СН(галогена) 2, -CH2(галогена), -CN, -галогена, -N(R 9)2, -C(=O)OR9; каждый R8 независимо выбирают из -(C1-C4)алкила, тетразолила, имидазолила, фуранила, -(C1-C6 )алкилаCOOR9. -OR9, -SR9, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2, -СН2(галогена), -CN, =О, -галогена, -N(R9)(C1-C6 )алкилаCOOR9, -N(R9)2, -N(R 9)S(=O)2R12, -N(R9)C(=O)R 12, -N(R9)C(=O)OR12, -C(=O)R 9, -C(=O)N(T1)(T2), -C(=O)OR 9, -OC(=O)R9 или -S(=O)2R9 ; каждый R9 независимо выбирают из -Н, -(C1 -C6)алкила, -(С38)циклоалкила, -фенила, -бензила, -(от 5- до 6-членного)гетероцикла, -С(галогена) 3, -СН(галогена)2 или -CH2(галогена); если h равно 0, тогда R11 может быть выбран из -Н, -C(=O)OR9 или -C(=O)N(R6)2 или R11 может быть -(C1-C4)алкилом; если h равно 1, тогда R11 может быть выбран из -Н; каждый R12 независимо выбирают из -Н или -(C1 -C4)алкила; m равно целому числу, выбранному из 3, 4, 5, 6, 7, 8 или 9; каждый е и f равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 2 (e+f) 5; каждый j и k равны целому числу, независимо выбранному из 0 или 1, при условии, что 1 (j+k) 4; каждый p равен целому числу, независимо выбранному из 0 или 1; каждый T1, T2 и T3 независимо представляет собой -Н или -(C1-C10 )алкил, который является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп, или T 1 и T2 могут вместе образовывать от 5- до 8-членное кольцо, в котором число атомов в кольце включает атом азота, с которым T1 и T2 связаны, указанное от 5- до 8-членное кольцо является незамещенным или замещенным с помощью 1, 2 или 3 из независимо выбранных R8 групп и необязательно любой атом углерода в указанном от 5- до 8-членном кольце независимо замещен О или N(R6); каждый галоген независимо выбирают из -F, -Cl, -Br или -I. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формул (III), (IV), (V) для получения указанных соединений формулы (II), композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения или предупреждения состояния болезни, такого как боль. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 58 пр., 2 табл.

2488585
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЭСЛИКАРБАЗЕПИНА

Группа изобретений относится к медицине. Применение эсликарбазепина или ацетата эсликарбазепина для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP), где эпилепсия является рефракторной эпилепсией и рефракторное состояния эпилепсии является результатом сверхэкспрессии P-gp и/или MRP. Фармацевтическая композиция включает эсликарбазепин или ацетат эсликарбазепина и фармацевтически приемлемый носитель для лечения эпилепсии у пациента, которого ранее лечили лекарственным средством, которое является субстратом для Р-гликопротеина или белков множественной лекарственной устойчивости (MRP). Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности лечения. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр., 6 ил.

2488397
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 6-АМИНОМОРФИНАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. в формуле изобретения), которые могут применяться в качестве высокоактивных анальгетиков. Изобретение также относится к их фармацевтически приемлемым солям и легко доступным производным (например, производным эфиров или амидов аминокислот) и их применению для получения фармацевтических средств. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 пр.

2485124
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
1-АРИЛ-4-БЕНЗОИЛ-3-ГИДРОКСИ-5-МЕТОКСИКАРБОНИЛ-2,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-2-ОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым 1-арил-4-бензоил-3-гидрокси-5-метоксикарбонил-2,5-дигидро-1Н-пиррол-2-онам формулы:

где Ar означает Ph (IIIa) или Ar означает С6Н4С1-n (IIIб). Соединения проявляют анальгетическую активность. Описан способ их получения. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

2485100
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ТРАНСДЕРМАЛЬНАЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА ДЛЯ ВВЕДЕНИЯ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА БУПРЕНОРФИНА

.Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается трансдермальной терапевтической системы для введения активного вещества бупренорфина. Трансдермальная терапевтическая система включает внешний слой, непроницаемый для активного вещества, матричный слой на основе полисилоксанов или полиизобутилена, содержащий активное вещество бупренорфин и, по меньшей мере, одну карбоновую кислоту, и удаляемый перед употреблением защитный слой. Изобретение обеспечивает более полное и равномерное усвоение активного вещества за счет того, что бупренорфин, растворенный в карбоновой кислоте, в виде капель диспергирован в матричном слое, и матричный слой находится в диффузионном взаимодействии с самоклеящимся слоем, контактирующим с кожей. 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 ил., 6 пр.

2484822
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СПАСТИЧЕСКИХ И СПАСТИКО-БОЛЕВЫХ СИНДРОМОВ У ПАЦИЕНТОВ С ПОСЛЕДСТВИЯМИ ПОЗВОНОЧНО-СПИННОМОЗГОВОЙ ТРАВМЫ И ЗАБОЛЕВАНИЯМИ СПИННОГО МОЗГА

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, нейрохирургии, физиотерапии. Способ включает дозированное введение лекарственной смеси клофелина и морфина в эпидуральное пространство и проведение электростимуляции спинного мозга импульсным электрическим током. Для чего проводят установку электродов в эпидуральное пространство выше и ниже поясничного утолщения спинного мозга. Дополнительно проводят чрескожную электростимуляцию нервно-мышечного аппарата нижних конечностей. Для чего накладывают по одному электроду: в проекции большеберцового нерва в подколенной ямке, в проекции малоберцового нерва на уровне головки малоберцовой кости, в области голеностопного сустава кзади от медиальной лодыжки, на передней поверхности нижней трети голени у сгиба стопы между сухожилиями длинного разгибателя пальцев и длинного разгибателя большого пальца. Сеансы электростимуляции сегментов спинного мозга (ЭССМ) и чрескожной электростимуляции нервно-мышечного аппарата нижних конечностей чередуют, начиная с ЭССМ, и в общей сложности не превышают 4-5 раз в день. Способ обеспечивает купирование спастических и спастико-болевых синдромов за счет воздействия на все патогенетические механизмы, их формирующие. 2 з.п. ф-лы, 1 пр.

2481868
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
Наверх