Тиомочевины, т.е. соединения, содержащие любую из групп: или , где атом азота не входит в нитро- или нитрозогруппы – C07C 335/00

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Предлагаемое изобретение относится к усовершенствованному способу получения N,N'-бис[диметиламинометил](тио)мочевины, которая может быть использована качестве антимикробных добавок к смазочно-охлаждающим жидкостям. Способ заключается во взаимодействии N,N,N',N'-тетраметилметилендиамина (бисамина) с (тио)мочевиной в присутствии катализатора FeCl₃·6H₂ O при мольном соотношении (20-25):10 : (0,3-0,7). Процесс проводят при комнатной температуре (20^оС) и атмосферном давлении в этиловом спирте в течение 0.5-1 ч. Способ позволяет получать продукты с высоким выходом (85-99%) и упростить процесс за счет упрощения дозирования исходных соединений и исключения летучих исходных соединений. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым N, S-замещенным производным изотиомочевин общей формулы (I):

где R=(CH₃)₂CH; C ₂H₅, обладающим NOS-ингибирующим, вазоконстрикторным и радиозащитным действием. Соединения обладают NOS-ингибирующей активностью, способной к подавлению каталитической активности синтеза оксида углерода, а также антигипотензивным действием, обусловленным выраженным и длительным повышением АД при тяжелом гиповолемическом шоке. Соединения пригодны для получения фармацевтической композиции, пригодной для лечения гипотонических состояний, таких как коллапс, гиповолемический и вазодилятационный шок, рефракторные стадии шока, артериальная гипотензия, связанная с понижением сосудистого тонуса, в эффективной дозе 0,01÷0,1 LD₅₀ и для получения фармацевтической композиции, пригодной при защите от лучевого поражения в эффективной дозе 0,2÷0,4 LD ₅₀. 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл., 8 пр.

Изобретение относится к способу получения производных этиленмочевины и этилентиомочевины, который может найти применение в химической, фармацевтической и текстильной промышленности. Предложен способ получения производных этиленмочевины и этилентиомочевины путем взаимодействия N,N'-бис(пиперазиноэтил) этилендиамина (ПЭЭ) с мочевиной или тио-мочевиной в водной среде при мольном соотношении реагентов, равном 1:1, причем осуществляют подачу 40-50%-ного водного раствора мочевины или тиомочевины к предварительно нагретому до 95-100°С 60-70%-ному водному раствору ПЭЭ с последующей выдержкой реакционной смеси при 101-110°С в течение 3-4 ч и при 245-249°С в течение 0,5-1 ч. Далее целевой продукт выделяют фильтрацией или центрифугированием и сушат. Технический результат: осуществление технологического процесса в безопасном режиме, повышение выхода и качества продукта. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к способу получения 2-имино-4-тиобиурета взаимодействием дициандиамида с серосодержащим соединением в кислой среде, где дициандиамид подвергают взаимодействию с тиосульфатом натрия, в среде 20-25%-ной серной кислоты при 90-98°С в течение 40-60 минут, выдерживают реакционную массу при этой температуре в течение 4-4,5 часов, образовавшийся бисульфат 2-имино-4-тиобиурета растворяют в воде, после чего добавляют сначала 10-15%-ную аммиачную воду в течение 2-3 минут, затем 25-30%-ный раствор гидроксида натрия в течение 3-4 минут и выделяют целевой продукт известным способом. Технический результат заключается в повышении выхода целевого продукта, сокращении продолжительности процесса синтеза до 7-8 часов и повышении экологической безопасности способа. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к применению соединений общей формулы I

где R₁=H, СН₃СО, С₂Н₅СО, CH₂=CHCO, СН₂ =С(СН₃)СО, С₆Н₅СО, m-FC ₆Н₄СО, m-ClC₆Н₄СО, BrC ₁₁H₂₂CO.

R₂=CH ₃, С₂Н₅, n-С₃Н₇ , i-С₃Н₇, С₄Н₉, C ₄H₈F, C₂H₄F, C₂ H₄OH, СН₂=СН-СН₂-, СН₂ -СН-СН₂

Х=Cl, Br, I, диалкилфосфат, метансульфонат, в качестве гипотензивного средства. По длительности гипертензивного действия предлагаемые вещества превосходят мезатон и другие препараты, применяющиеся в медицинской практике для лечения гипотензивных состояний. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области изготовления пленочного фоторезиста и сеткотрафаретных экранов на его основе, используемых в производстве печатных плат, керамических корпусов интегральных схем, изделий полиграфической промышленности. Описывается пленочный фоторезист для трафаретной печати, содержащий гибкую подложку и полимерный очувствляемый копировальный слой на основе пленкообразующей композиции, включающей полимерное связующее, содержащее поливиниловый спирт и сополимер винилацетата с 2-50 мол.% диалкилмалеината (C ₂-C₈) или с 2-95 мол.% этилена, или поливинилацетат, краситель из класса фталоцианиновых пигментов или трифенилметановых красителей, неионогенный смачиватель из класса полиэтиленгликолевых эфиров моно- и диалкилфенолов или бис(октаглицерин)-2-алкенсукцината, и дополнительно активатор, выбранный из группы, включающей соединения, содержащие тиокарбонильную группу, такие как тиомочевина и ряд ее производных, соль тиосемикарбазида, N,N-диэтилдитиокарбаматы натрия и аммония, тиоацетамид, соединения с меркаптогруппой, например L-цистеин, сульфитные соединения, такие как пиросульфиты калия или натрия, формальдегид-бисульфит натрия, в количестве 0,1-2,0 мас.% в сухом копировальном слое. Пленочный фоторезист получают путем полива на гибкую полимерную основу указанной водной пленкообразующей композиции с последующей сушкой политого слоя теплым воздухом. Способ позволяет увеличить фоточувствительность пленочного фоторезиста, сократить время экспонирования в 1,5-2,0 раза, повысить устойчивость сшитого копировального слоя к действию органических растворителей, а также получить на основе данного фоторезиста сеткотрафаретные экраны с защитным слоем повышенной толщины (более 100 мкм). 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым производным замещенной мочевины формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ретиноидной активностью, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. В формуле (I) n обозначает целое число от 0 до 2; Х обозначает О; A-Y обозначает ; R¹ и R³ независимо друг от друга обозначают водород, C_1-6алкил, С_1-4алкиленС_1-4алкокси, С_1-4алкиленфенил, необязательно замещенный в кольце атомом галогена, С_1-4алкоксигруппой, C_1-4алкиленбензилокси, С _1-4алкиленгидрокси, С_1-4алкилен(моноциклический гетероарил, содержащий 5 кольцевых атомов и один или два гетероатома, выбранных из N, O или S), необязательно замещенный в кольце С _1-6алкилом; R² обозначает водород, при условии, что R¹ не обозначает водород или C_1-6алкил, если R³ обозначает водород. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к области синтеза антикоррозионных и биологически активных химических соединений, в частности фосфорсодержащих продуктов конденсации тиомочевины и формальдегида, и может быть использовано для защиты оборудования водооборотных систем от коррозии и биообрастаний, а также в составе водосмешиваемых смазочно-охлаждающих жидкостей. Предлагаемое новое химическое соединение -N,N-Бис(фосфатометилен)-N'-гидроксиметилен-N'-(фосфонитометилен)тиомочевина имеет следующую структурную формулу:

Настоящее изобретение относится к циннамоиламиноалкилзамещенным производным бензолсульфонамида формулы (I),

где Х представляет кислород, серу; Y представляет -(CR(5) ₂)_n-; Z представляет NH или кислород. Соединения формулы (I) являются ценными фармацевтически активными соединениями, которые проявляют ингибирующее воздействие на АТФ-чувстительные калиевые каналы в сердечной мышце и пригодны для лечения расстройств сердечно-сосудистой системы. Изобретение, кроме того, относится к способу получения соединений формулы (I), возможному их применению и фармацевтической композиции на основе этих соединений. 5 н. и 9 з.п. ф-лы.