Соединения, содержащие сахаридные радикалы, в которых гетеросвязи с кислородом замещены на то же число гетеросвязей с атомами галогена, азота, серы, селена или теллура – C07H 5/00

Изобретение относится к способу получения сложных эфиров n-(N-глюкозилиден)аминобензойной кислоты общей формулы:

Изобретение относится к способу определения и количественной оценки необычно модифицированных гликанов, который может использоваться при анализе гликанов. Предложенный способ включает стадии: a) обеспечения препарата гликана, содержащего необычно модифицированные гликаны, выбранные из группы, содержащей сульфатированные гликаны, фосфорилированные гликаны, полиацетилированные сиалированные гликаны и их комбинации, где указанные необычно модифицированные гликаны являются отрицательно заряженными, и где препарат гликана получен путем выделения гликанов и сиаловых кислот из терапевтической композиции гликопротеина, где сиаловые кислоты выделяют путем воздействия на терапевтическую композицию гликопротеина по меньшей мере одного агента, который расщепляет остатки сиаловых кислот, в условиях, обеспечивающих расщепление сиаловых кислот; b) подвергания препарата гликана хроматографическому методу разделения, который разделяет гликаны на основании отношения заряда к массе, посредством чего происходит разделение указанных необычно модифицированных гликанов; и c) количественного определения, по меньшей мере, одного отделенного необычно модифицированного гликана, используя, по меньшей мере, один стандарт количественной оценки. Предложен новый эффективный способ, позволяющий анализировать необычно модифицированные гликаны. 41 з.п. ф-лы, 7 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новому способу синтеза сложных соединений хелатор-нацеливающий лиганд, которые могут быть использованы для лечения и диагностирования заболеваний, например, путем получения изображений новообразования или мио-кардиальной ишемии. Способ включает стадию:(а) конъюгирования в органической среде хелатора следующей формулы:

Изобретение относится к кристаллическим формам 1 и 2 безводного (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-хлор-3-(4-этоксибензил)фенил)-6-(метилтио)тетрагидро-2Н-пиран-3,4,5-триола, а также способам их применения для лечения различных заболеваний и расстройств, преимущественно диабета, для снижения глюкозы в крови, для повышения экскрекции глюкозы с мочой у пациента и для восстановления чувствительности к инсулину. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 11 пр.

Группа изобретений относится к области биохимии. Предложена композиция, обладающая иммуностимулирующими свойствами, включающая немодифицированный, растворимый -глюкан со средним молекулярным весом от приблизительно 120000 Да до приблизительно 205000 Да. Композиция также содержит растворимый -глюкан с молекулярным весом более чем 380000 Да в количестве менее чем или равным 10% и -глюкан с молекулярным весом менее чем 25000 Да в количестве менее чем или равным 17%. При этом немодифицированный растворимый -глюкан может применяться в единственных дозах до приблизительно 6 мг/кг. Также предложен способ получения растворимого (3-глюкана. Способ включает приложение давления 35 фунт/кв. дюйм (24607,4 кг/м²) к суспензии порошкового -глюкана и кислоты. Затем суспензию нагревают до 135°С в течение времени, которое достаточно для образования растворимого -глюкана. Далее предложены композиции (варианты), обладающие иммуностимулирующими свойствами, включающие фармацевтически эффективное количество немодифицированного растворимого -глюкана, полученного указанным способом. Изобретение позволяет получать улучшенные композиции -глюкана, который можно вводить в более высокой концентрации, чем максимальная доза при меньшем количестве нежелательных реакций. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой радикалы указаны в описании, эффективным в качестве ингибиторов гепарансульфат-связывающих белков. Изобретение также относится к фармацевтической или ветеринарной композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гепарансульфат-связывающих белков, для предупреждения или лечения у млекопитающего расстройства, а также к применению данных соединений и их композиций для антиангиогенного, антиметастатического, противовоспалительного, противомикробного, антикоагулянтного и/или антитромботического лечения млекопитающего. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 31 пр., 11 табл., 40 ил.

Настоящее изобретение относится к новому способу химического синтеза асимметрично или симметрично замещенного -(1 6)-связанного глюкозамин-дисахарида формулы (1), а также к способу его очистки. В изобретении заявляются промежуточные соединения, относящиеся к данному способу. Согласно дополнительным аспектам изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению соединений при лечении расстройства, на которое влияет модулирование активности иммунной системы, включая подавление или активацию иммунной системы, такого как расстройство, выбранное из иммунных расстройств и/или рака. 14 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 пр., 26 ил., 32 табл.

Изобретение относится к матрицам и препаратам на основе поперечно сшитых полисахаридов. Предложены варианты способа получения поперечно сшитых полисахаридов, включающие взаимодействие по меньшей мере одного полисахарида, выбранного из амино-полисахарида, амино-функционализированного полисахарида, содержащих одну или более аминогрупп, которые способны быть поперечно сшитыми восстанавливающим сахаром, и их сочетаний, с по меньшей мере одним восстанавливающим сахаром. Предложены также полисахариды, полученные предложенным способом, способ получения поперечно сшитых матриц на основе полисахаридов и полученные этим способом матрицы. Полученные матрицы могут включать полисахаридные матрицы и композиционные поперечно сшитые матрицы, включающие полисахариды, поперечно сшитые с белками и/или полипептидами. Технический результат - полученные полисахариды имеют удовлетворительную устойчивость к ферментативному расщеплению в сочетании с реологическими свойствами препарата для инъекций. Полученные матрицы проявляют различные физические, химические и биологические свойства. 5 н. и 24 з.п. ф-лы, 12 ил., 6 табл., 11 пр.

Изобретение относится к области органической химии и биотехнологии. Предложен способ получения аддуктов фуллерена путем смешивания дисперсии фуллерена С₆₀ с гидрофильными соединениями, где в качестве гидрофильного соединения используют аминокислоту, или аминосахар, или полигидроксиламин, или белок, которые предварительно переводят в триметилсилильное (ТМС) производное путем смешивания с триметилсилилирующим реагентом (N,O-бис(триметилсилил)-ацетамидом в среде полярного апротонного растворителя, после чего полученный раствор триметисилильного производного (ТМС) смешивают с дисперсией фуллерена в полярном апротонном растворителе и перемешивают смесь при комнатной температуре от 2 до 24 часов. 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к их физиологически приемлемым солям

где: Х означает NH; R1 означает (С ₁-С₆)-алкил; R2 означает ОН; R2' означает Н; R5' означает (С₁-С₆)-алкилен-O-S(O) ₂-R6; R3, R3', R4, R4' и R5 независимо друг от друга означают Н, ОН, (С₁-С₆)-алкилен-O-S(O) _р-R6, O-(СН₂)_m-фенил;

причем по меньшей мере один из радикалов R3, R3', R4, R4' и R5 имеет значение -O-(СН₂)_m-фенил; R6 означает ОН; m=1; р=2.

Указанные соединения могут найти свое применение в медицине, например, в качестве гиполипидемических средств. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к применению 2-меркаптобензоилгидразонов моноз формулы (I) (где название моноз и значение радикалов приведены в таблице) в качестве антимикробных и противогрибковых агентов. Технический результат - применение 2-меркаптобензоилгидразонов моноз формулы (I) в качестве антимикробных и противогрибковых агентов. 2 табл., 2 пр.

Изобретение предназначено для использования в медицине, ветеринарии, косметике и относится к способу получения аминосахаров, используемых в качестве химических реактивов и лекарственных препаратов. Способ предусматривает проведение предварительного ацетилирования хитина уксусным ангидридом, промывание и сушку ацетилированного хитина с целью уменьшения степени его деацетилирования и, как результат, повышения выхода целевого продукта - D(+)-глюкозамина гидрохлорида при получении его посредством гидролиза ацетилированного хитина концентрированной соляной кислотой при нагревании с последующим выпариванием, кристаллизацией, отделением, промывкой и сушкой целевого продукта. Технический результат - повышение выхода целевого продукта до 81-87% при сохранении его высокого качества. Кроме того, предлагаемый способ более экологичен, так как предварительная обработка хитина позволяет снизить количество отходов переработки.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ выбран из этила, н-пропила, изо-пропила или изобутила, и к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, предназначенной для лечения заболевания, опосредованного вирусом гепатита С (HCV), а также к способу лечения заболевания, опосредованного вирусом гепатита С (HCV), и к способу избирательного O-ацилирования нуклеозида II для получения O-ацил нуклеозида I в щелочных реакционных условиях, включающему стадии: (i) растворение II и DMAP в гетерогенной смеси воды и растворителя и добавление водного основания для регулирования рН от около 7,5 до около 12; (ii) необязательное добавление достаточного количества насыщенного водного NaCl для получения двухфазной реакционной смеси; (iii) добавление ацилирующего агента и дополнительного основания, достаточного для сохранения рН от около 7,5 до около 12; (iv) мониторинг реакции и прерывание добавления указанного ацилирующего агента и указанного основания при достижении конверсии достаточного уровня; (v) необязательное контактирование O-ацилнуклеозида с фармацевтически приемлемой кислотой для образования фармацевтически приемлемой соли. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящий способ обеспечивает получение 4-амино-1-((2R,3R,4R,5R)-3-фтор-4-гидрокси-5-гидроксиметил-3-метил-тетрагидро-фуран-2-ил)-1H-пиримидин-2-она формулы (IV), который является сильным ингибитором NS5B полимеразы вируса гепатита С (HCV). 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к конъюгату хризофанола или его производного, характеризующемуся общей формулой (I), в которой R1-R8 представляют собой группу, выбранную из групп -Н, -ОН, -ОСН₃, -СН₃, при условии, что не менее двух групп из R1-R8 означают -Н и при условии, что одна или две группы R2, R3, R6, R7 является группой -СООН, М представляет собой азотное органическое основание, выбранное из группы, состоящей из хитозамина, глюкозамина, или основную аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из аргинина, лизина, карнитина, и группа М связана с хризофаноловой частью в конъюгат. Изобретение также относится к способу получения этого конъюгата, к применению конъюгата в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения диабетической нефропатии, остеоартрита, ревматического или ревматоидного артрита, спаек кишок, восстановление перистальтики кишечника, и к лекарственному средству на его основе.

Изобретение относится к соединению формулы, приведенной ниже, где R₃ и R₅ могут независимо обозначать Н, бензоил, пивалоил или метоксиметил. Кроме того, изобретение относится к способу получения одного из указанных соединений (формулы 45), включающему стадии: (а) взаимодействие соединения 39 с алкил-2-бромопропионатом в присутствии активированного цинка в подходящем растворителе с получением соединения формулы 54; (b) добавление окисляющего агента с получением кетона формулы 55; (с) фторирование продукта со стадии (b) с получением фторированного кетона формулы 56; (d) восстановление фторированного кетона со стадии (с) с получением соединения формулы 58; (е) бензилирование продукта со стадии (d) с получением соединения формулы 44, где Bz обозначает бензоил; (f) циклизация продукта со стадии (е) с получением целевого лактона формулы 45. Указанные лактоны могут быть использованы в синтезе нуклеозидов с сильной анти-ВИЧ-активностью. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

; ; ;

; ;

Изобретение относится к способу получения защищенного фторированного производного глюкозы, включающему взаимодействие производного тетраацетилманнозы с фторидом, отличающемуся тем, что реакцию проводят в растворителе, содержащем воду в количестве, превышающем 1000 частей на миллион и составляющем менее 50000 частей на миллион. Предпочтительно защищенное фторированное производное глюкозы представляет собой 2-фтор-1,3,4,6-тетра-O-ацетил-D-глюкозу (тетраацетилфторглюкозу или pFDG), производное тетраацетилманнозы представляет собой 1,3,4,6-тетра-O-ацетил-2-O-трифторметансульфонил- -D-маннопиранозу (трифлат тетраацетилманнозы), растворитель представляет собой ацетонитрил, фторид представляет собой ионный фторид с калиевым противоионом и к фториду добавлен катализатор фазового переноса, такой как 4,7,13,16,21,24-гексаокса-1,10-диазабицикло-[8,8,8]-гексакозан. 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 ил.

Изобретение относится к способу получения обогащенного -аномером 2'-дезокси-2',2'-дифторцитидина формулы (I), который включает стадии: (i) взаимодействие обогащенного -аномером соединения 1-галогенрибофуранозы формулы (III) с нуклеиновым основанием формулы (IV) в растворителе с получением обогащенного -аномером нуклеозида формулы (II) при постоянном удалении образующегося в процессе реакции силилгалогенида формулы (V) дистилляцией с использованием носителя или пропусканием инертного газа через реакционную смесь и (ii) удаление защитной группы из обогащенного -аномером нуклеозида формулы (II). Изобретение относится также к способу получения гидрата обогащенного -аномером 2'-дезокси-2',2'-дифторцитидина формулы (I), который на стадии (ii) после удаления защитной группы дополнительно включает стадии растворения нуклеозида формулы (I) в воде; нагревание полученного раствора до температуры от 40 до 60°С; охлаждение раствора до температуры, находящейся в диапазоне от 10 до 25°С с перемешиванием или без него и без изменения рН и фильтрование выпавших в осадок твердых веществ. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 3 ил.

Изобретение относится к способу получения [ ¹⁸F]фторорганических соединений путем взаимодействия [ ¹⁸F]фторида с соответствующим галогенидом или сульфонатом в присутствии в качестве растворителя спирта формулы 1

в которой R¹, R² и R³ представляют атом водорода или С₁ -С₁₈ алкил. Технический результат - возможность проведения процесса в мягких условиях, снижение продолжительности реакции и получение высокого выхода продукта. 20 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1- -ГАЛОГЕН-2,2-ДИФТОР-2-ДЕЗОКСИ-D-РИБОФУРАНОЗЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Предложены производные 1- -галоген-2,2-дифтор-2-дезокси-D-рибофуранозы общей формулы (I) в твердой форме, где R¹ - бензоил или R² - водород; и Х - Cl, Br или I; которые могут быть использованы в качестве промежуточных в стереоселективном способе получения гемцитабина. Кроме того, предложен стереоселективный способ получения соединений общей формулы (I), включающий стадии: (i) восстановления 1-оксорибозы формулы (II) с получением лактола формулы (III); (ii) взаимодействия соединения формулы (III) с галогенфосфатным соединением формулы (IV) в присутствии основания с получением 1-фосфатфуранозного производного формулы (V); и (iii) взаимодействия соединения формулы (V) (также предложенного в качестве нового) с источником галогена, с последующей перекристаллизацией получившегося продукта; где R¹, R ² и Х имеют указанные выше значения, а R ³ является фенилом. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения аминоалкилглюкозаминид 4-фосфата формулы

где Х представляет собой ;

Y представляет собой -О- или -NH-; R ¹, R² и R³ каждый является независимо выбранным из водорода и насыщенных и ненасыщенных (C₂-C₂₄ )алифатических ацильных групп; R⁸ представляет собой -Н или -РО₃R¹¹ R^11a, где R¹¹ и R ^11a каждый независимо является -Н или (C ₁-C₄)алифатическими группами; R ⁹ представляет собой -Н, -СН₃ или -PO₃R^13aR ¹⁴, где R^l3a и R¹⁴ каждый является независимо выбранным из -Н и (C ₁-C₄) алифатических групп и где индексы n, m, p, q каждый независимо является целым числом от 0 до 6, а г независимо является целым числом от 2 до 10; R ⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н и метила; R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, ОН, (C₁-C ₄)оксиалифатических групп -РО₃Н ₂, -ОРО₃Н₂, -SO₃Н, -OSO₃Н, -NR ¹⁵R¹⁶, -SR¹⁵ , -CN, -NO₂, -СНО, -CO₂ R¹⁵, -CONR¹⁵R ¹⁶, -РО₃R¹⁵ Р¹⁶, -OPO₃R ¹⁵R¹⁶, -SO₃ Р¹⁵ и -OSO₃Р ¹⁵, где R¹⁵ и R¹⁶ каждый является независимо выбранным из Н и (C ₁-C₄)алифатических групп, где алифатические группы необязательно замещены арилом; и Z представляет собой -О- или -S-; при условии, что, по крайней мере, один из R ⁸ и R⁹ представляет из себя группу, содержащую фосфор, но R⁸ и R ⁹ не могут быть одновременно группой, содержащей фосфор, включающий: (а) селективное 6-O-силилирование производного 2-амино-2-дезокси- -D-глюкопиранозы формулы:

Настоящее изобретение относится к вариантам экстракционного удаления примесей из композиции, содержащей примеси и цукралозу, которая используется в качестве подсластителя. Один из вариантов способа включает стадии: (а) осуществления первой жидкостной экстракции указанной композиции, содержащей цукралозу и примеси в первом растворителе, с помощью второго, по меньшей мере, частично несмешиваемого растворителя для осуществления удаления примесей в указанный второй растворитель; (b) осуществления второй жидкостной экстракции указанной композиции, содержащей цукралозу и примеси в первом растворителе, с помощью третьего, по меньшей мере, частично несмешиваемого растворителя для осуществления переноса цукралозы в указанный третий растворитель и удерживания примесей в указанном первом растворителе; где стадия (а) осуществляет удаление, по меньшей мере, части указанных примесей в указанный второй растворитель; и стадия (b) осуществляет перенос большей части цукралозы в указанный третий растворитель и удерживание значительной части примесей в указанном первом растворителе. Изобретение позволяет эффективно удалять примеси из композиций, содержащих примеси и цукралозу. 5 н. и 29 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

Изобретение относится к солям 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой, имеющим общую формулу (I):

Изобретение относится к усовершенствованному способу стабилизации водного деацилирования посредством использования буферов при получении сукралозы. Разработан способ получения сукралозы из соединения ацил-сукралозы, который предусматривает (а) доведение рН указанной исходной смеси до значения в диапазоне от 8,0 до 12,0 добавлением гидроксида щелочного металла; (b) добавление буфера к указанной исходной смеси в количестве, достаточном для стабилизации указанного рН в указанном диапазоне на протяжении стадии выдерживания (с); (с) выдерживание указанной исходной смеси при подходящей температуре в течение времени, достаточного для эффективного превращения указанного соединения ацил-сукралозы в свободную сукралозу; (d) снижение указанного рН указанной исходной смеси до значения от 4 до 8; (е) выделение сукралозы из продукта стадии (d) с получением таким образом выделенной сукралозы. 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному твердофазному способу приготовления радиоизотопных индикаторов, в частности, для приготовления соединений, меченных ¹⁸ F, которые могут быть применены в качестве радиоактивных индикаторов для позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). В частности, изобретение относится к способу приготовления меченного ¹⁸ Е индикатора, включающему обработку закрепленного на смоле предшественника формулы (I): ТВЕРДЫЙ НОСИТЕЛЬ-ЛИНКЕР-Х-ИНДИКАТОР, где Х - это группа, способствующая нуклеофильному замещению по определенному центру закрепленного ИНДИКАТОРА, ионом ¹⁸ F^- для получения меченого индикатора формулы (II): ¹⁸F-ИНДИКАТОР; к соединению формулы (Ib):

Изобретение относится к геранильным соединениям, представленным следующими формулами (I-1), (I-2) или (I-3):

Изобретение относится к способу получения 1-изоникотинил-2-D-глюкозилгидразона. В процессе глюкозилирования гидразида изоникотиновой кислоты в качестве катализатора с повышенной эффективностью используется анионит АН 31 ГС, в качестве реакционной среды применяют 95-96,5% этанол или 85-90% изопропанол, на заключительном этапе проводится сорбирование загрязняющих примесей активированным углем, а сушку целевого продукта осуществляют в атмосфере азота.

Настоящее изобретение относится к усовершенствованной форме сукралозы и способу ее кристаллизации, предусматривающему контролирование рН раствора в интервале от около 5,5 до около 8,5 во время образования кристаллов сукралозы. Технический результат - создание улучшенной композиции кристаллической сукралозы, обладающей повышенной стабильностью. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Способ получения азидного производного органического соединения по изобретению включает присоединение азидной функции к органическому соединению при помощи реакции эпоксидного производного органического соединения и азидной соли щелочного металла в растворителе. До и/или во время реакции к реакционной смеси добавляют (1-6С)алкиловый эфир (2-4С)карбоновой кислоты, имеющий температуру кипения выше температуры реакции, в количестве, близком к эквимолярному, по отношению к эпоксидному производному. Эпоксидное производное органического соединения выбирают из оксида стирола, 2,3-эпоксибутана, оксида индена и эпоксидного производного углевода. Температура реакции составляет между 60 и 120°С. Технический результат – снижение количества побочных продуктов, уменьшение коррозии эмалевого покрытия реактора. 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.