Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: .....один атом кислорода – C07D 239/34

МПК Раздел C C07 C07D C07D 239/00 C07D 239/34

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07D Гетероциклические соединения

C07D 239/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца

C07D 239/34 .....один атом кислорода

Патенты в данной категории

	ПРОИЗВОДНОЕ 5-ОКСИПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ Изобретение относится к новому противоопухолевому средству, представляющему собой 2-изобутил-4,6-диметил-5-оксипиримидин общей формулы I, указанной ниже. Средство может быть использовано для адъювантной противоопухолевой иммунотерапии. При этом обнаружено выраженное торможение роста опухоли без признаков токсического воздействия на соматические показатели мышей-опухоленосителей.	2518889 патент выдан: опубликован: 10.06.2014
	ИНГИБИТОР СВЯЗЫВАНИЯ S1P1 Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль, где Y¹ представляет атом азота или группу, представленную CR^A, Y² представляет атом азота или группу, представленную CR^B , Y³ представляет атом азота или группу, представленную CR^C, R^A, R^B и R^C, которые могут быть одинаковыми или различными, каждая представляет атом водорода и т.д. (за исключением случая, когда Y¹ является CR^A, Y² является CR^B и Y³ является CR^C), X представляет атом кислорода и т.д., R¹ представляет С₁-С₆алкильную группу и т.д., R² представляет С₁-С₆алкильную группу и т.д., R³ представляет необязательно замещенную фенильную группу и т.д., R⁴ представляет атом водорода и т.д., и R⁵ представляет необязательно замещенную фенильную группу и т.д.), обладает ингибирующим действием по отношению к связыванию S1P с его рецептором Edg-1(S1P₁) и может применяться в качестве лечебного средства при аутоиммунных заболеваниях, ревматоидном артрите, астме, атопическом дерматите, отторжении после трансплантации органа, раке, ретинопатии, псориазе, остеоартрите или возрастной дегенерации желтого пятна, и т.д. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл., 4 сх.	2468009 патент выдан: опубликован: 27.11.2012
	ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДАНТОИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ММР Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора ММР12, способу их получения, промежуточному соединению формулы (III), фармацевтической композиции, способу ее изготовления, применению соединений формулы (I) и вариантам способов лечения с использованием соединений формулы (I). Соединения могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных ММР12, таких как хроническая обструктивная болезнь легких. В формуле (I) и (III)	2463301 патент выдан: опубликован: 10.10.2012

	2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ)-6-ГИДРОКСИ ИЛИ АЛКОКСИ-5-ЗАМЕЩЕННЫЕ-4-ПИРИМИДИНКАРБОКСИЛАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинкарбоксилатов, обладающим гербицидной активностью, а также к их приемлемым с точки зрения сельского хозяйства производным группы карбоновой кислоты, которые представляют собой эфиры и соли. В формуле (1) Q представляет собой галоген; R₁ представляет собой Н; W представляет собой Н; X представляет собой галоген; Y представляет собой С₁-С₄ алкокси; Z представляет собой галоген. Изобретение также относится к гербицидной композиции, содержащей указанные соединения, и к способу подавления нежелательной растительности. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.	2454407 патент выдан: опубликован: 27.06.2012
	ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ТИРОЗИНКИНАЗЫ Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей R^X, R³, R⁴, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 53 табл.	2414457 патент выдан: опубликован: 20.03.2011
	ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА P2Y12 Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y₁₂ рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих. 3 н и. 13 з.п. ф-лы.	2410393 патент выдан: опубликован: 27.01.2011
	ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R⁹ представляет собой C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.	2360901 патент выдан: опубликован: 10.07.2009
	МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ КИНАЗУ Изобретение описывает соединения формулы II где каждый R² независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO₂ , OR⁵, NR⁶R⁷, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероциклоалкил или замещенный гетероциклоалкил; В представляет собой О, S, SO или SO₂; W и Х каждый независимо представляет собой С или N; n имеет значение от 0 до 4, если W и Х оба представляют собой С, от 0 до 3, если один из Х и W представляет собой N, и от 0 до 2, если Х и W оба представляют собой N; R³, R⁵, R⁶, R⁷ независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенный гетероцикло; R⁴ представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий атом азота, при условии, что (а) если R⁴представляет собой пиридил, R⁴ не замещен обоими группами гидрокси и метокси; и (b) если R⁴ представляет собой пиримидинил, он не замещен =О; А выбран из следующих соединений формул: где D представляет собой S или О; m имеет значение от 0 до 6; R¹⁶, R¹⁷ , R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²² , R²³, R²⁴, R²⁵, R²⁶ и R²⁷ независимо выбраны из Н, галогена, NR³⁰ R³¹, OR³², CO₂R³³, SO₂R³⁶, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, -CN, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила; R²⁸ и R²⁹ независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила или, взятые вместе, они образуют карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, состоящее из от 3 до 8 атомов; и R³⁰, R³¹, R³², R³³ и R³⁶ независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкоксикарбонила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенного гетероцикло, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила. Также описана фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение формулы II. Технический результат: получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, полезной в лечении рака. 2 н. и 16 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"WISSENSCHAFT, XP002362296, accession no. BRN 450834. DATABASE CROSSFIRE BEILSTEIN, BEILSTEIN INSNINUN ZUR FOERDERUNG DER CHEMISCHEN WISSENSCHAFT, XP002362297, accession no. BRN 448780. EP 1243582 A, 29.09.2002. EP 1411046 A, 21.04.2004. RU 2216536 C2, 10.09.2002.	2350603 патент выдан: опубликован: 27.03.2009
	ИНГИБИРУЮЩИЕ CDK-КИНАЗЫ ПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Изобретение относится к новым пиримидинам общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора CDK-киназы. Соединения могут найти применение для лечения рака, аутоиммунных заболеваний, вызванной химиотерапевтическими средствами алопеции и воспаления слизистой оболочки, сердечно-сосудистых заболеваний, инфекционных заболеваний, хронических нейродегенеративных и вирусных инфекций. В общей формуле (I) R¹ обозначает водород, галоген, C₁-С₆алкил, R² обозначает С₁-С₁₀алкил, С₂-С₁₀ алкенил, или С₃-С₁₀ циклоалкил, который может быть моно-, би- или трициклическим, либо обозначает одно- либо многозамещенный идентичными или различными заместителями из числа гидроксигруппы, галогена, C₁-С₆алкоксигруппы, C₁-С₆алкилтиогруппы, -NH-(СН₂)_n-С₃-С₁₀циклоалкила, С₃-С₁₀циклоалкила, C₁-С₆гидроксиалкила, С₁-С₆алкокси-С₁-С₆ алкила, С₁-С₆алкокси-С₁-С₆алкокси-С₁ -С₆алкила, -NHC₁-С₆алкила, -N(С₁-С₆ алкила)₂, C₁-С₆алканоила, -CONR³R⁴, -COR⁵, С₁ -С₆алкилОАс, где Ас означает С₁-С₄алкилСО-группу, карбоксигруппы, фенила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2-гетероатома в кольце, выбранных из азота, -(СН₂)_n-фенила, -(СН₂)_n -5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2-гетероатома в кольце, выбранных из азота, фенил-(СН₂)_n-R⁵, -(CH₂ )_nРО₃(R⁵)₂ и группы -R⁶ и -NR³R⁴С₁-С₁₀алкил, или С₃-С₁₀циклоалкил, при этом фенил, С₃-С₁₀циклоалкил, гетероарил, -(СН₂)_n -фенил и -(СН₂)_n-гетероарил в свою очередь необязательно могут быть одно- либо многозамещены идентичными или различными заместителями из числа галогена, гидроксигруппы, C₁-С₆алкила, C₁-С₆алкоксигруппы, бензоксигруппы и группы -CF₃, а кольцо С₃-С₁₀циклоалкила и C₁-С₁₀алкил необязательно могут быть прерваны одним или несколькими атомами азота, кислорода и/или серы и/или указанное кольцо может быть прервано одной или двумя группами =С=O или R² обозначает группу Х обозначает кислород или группу -NH-, либо один из А и В независимо означает водород, а другой означает водород, гидроксигруппу, C₁-С₃ алкил, С₁-С₆алкокси, группу SR⁷, SO₂R⁷, CO(OH)R⁷, CR⁷ (OH)R⁷, C₁-C₆алкил-P(O)OR³OR⁴ , COR⁷ либо А и В совместно образуют С_3-6-циклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть прервано 1-3 атомами азота, кислорода и/или серы и/или может быть прервано =С=O или =SO₂ группами, и/или необязательно может содержать одну или несколько возможных двойных связей, Х обозначает кислород или группу -NH-, либо один из А и В независимо означает водород, а другой означает водород, гидроксигруппу, C₁-С₃алкил, С₁-С₆алкокси, группу SR⁷, SO₂R⁷, CO(OH)R⁷, CR⁷(OH)R⁷ , C₁-С₆алкил-P(O)OR³OR⁴, COR⁷ либо А и В совместно образуют С_3-6-пиклоалкильное кольцо, которое необязательно может быть прервано 1-3 атомами азота, кислорода и/или серы и/или может быть прервано =С=O или =SO₂ группами, и/или необязательно может содержать одну или несколько возможных двойных связей, значения R³-R¹⁰ указаны в формуле изобретения. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"D.H. et al: "Synthesis and tirosine kinase inhibitory activity of a series of 2-amino-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidines: indetification of potent, selective platelet-derived Growth factor Receptor tirosine kinase inhibitors" J. OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol.41, no.22, 1998, p.4365-4377,. WO 98/33798 A, 06.08.1998. WO 00/53595 A, 14.09.2000. WO 01/14375 A, 01.03.2001. WO 00/39101 A, 06.07.2000. WO 99/50251 A, 07.10.1999. ЕР 0310550 А, 05.04.1989.	2330024 патент выдан: опубликован: 27.07.2008
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФОНИЛАМИНОПИРИМИДИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к новым способам получения (вариантам) 2-(N-метил-N-метансульфониламино)пиримидина, имеющего формулу (3), и аминопиримидинового соединения, имеющего формулу (8), которые могут найти применение для получения известного лекарственного соединения - розувастатина. В соединениях (3) и (8)	2301801 патент выдан: опубликован: 27.06.2007
	ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАМАТА И ФУНГИЦИД СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА Описывается производное карбамата общей формулы [I]: в которой Х является атомом галогена, С₁-С₆ алкильной группой; n является 0 или целым числом 1 или 2, R¹ является С₁-С₆ алкильной группой; R² является атомом водорода, С₁-С₆ алкильной группой или бензильной группой; R³ является атомом водорода; G является атомом кислорода; Y является атомом водорода, С₁-С₁₀ алкильной группой, С₂-С₁₀ алкенильной группой, С₂-С₁₀ алкинильной группой, фенацильной группой, фенилом, нафтилом, пиридилом, пиридазинилом, пиримидинилом, триазинилом, бензотиазолилом, фенил-С₁-С₆ алкильной группой, нафтил-С₁-С₆ алкильной группой, тиенил-С₁-С₆ алкильной группой, тиазолил-С₁-С₆ алкильной группой, пиридил-С₁-С₆ алкильной группой, хинолил-С₁-С₆ алкильной группой, морфолино-С₁-С₆ алкильной группой, оксиранил-С₁-С₆ алкильной группой, диоксоланил-С₁-С₆ алкильной группой, тетрагидрофуранил-С₁-С₆ алкильной группой; Q является атомом водорода, цианогруппой, С₁-С₆ алкильной группой, С₃-С₆ циклоалкильной группой, С₁-С₄ алкилсульфонильной группой или фенильной группой. Описывается также фунгицид сельского хозяйства, содержащий производное карбамата формулы [I] в качестве активного ингредиента. Технический результат заключается в получении фунгицида, оказывающего высокое подавляющее действие на заболевания растений, в частности на мучнистую росу пшеницы и серую гниль огурцов, не оказывая при этом отрицательного действия на культуры. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 25 табл.	2228328 патент выдан: опубликован: 10.05.2004
	ПРОИЗВОДНЫЕ 2(О-[ПИРИМИДИН-4-ИЛ]МЕТИЛЕНОКСИ)ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СРЕДСТВА БОРЬБЫ С ВРЕДОНОСНЫМИ ГРИБАМИ И ВРЕДИТЕЛЯМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ВРЕДОНОСНЫМИ ГРИБАМИ И ВРЕДИТЕЛЯМИ Изобретение относится к новым производным 2-(О-[пиримидин-4-ил]метиленокси)фенилуксусной кислоты, их солям и N-оксидам общей формулы I, средствам для борьбы с вредоносными грибами и вредителями, способу их получения и способу борьбы с вредоносными грибами и вредителями с использованием соединений общей формулы I. В соединениях формулы I R¹ означает водород, C_1-2-алкил, R² означает галоген, C_1-2-алкил, R³ означает амино, гидрокси, меркапто, галоген, C_1-8-алкил, причем алкильные группы могут быть замещены фенильной группой, которая в свою очередь может быть замещена одним или независимо друг от друга двумя заместителями из числа следующих: галоген, циано, нитро, C_1-4-алкил, C_1-4-галогеналкил и C_1-4-алкокси; C_1-8-галогеналкил, С_1-8-алкокси-С_1-4-алкил, C_1-8-алкокси, С_1-8-моноалкиламино, ди-C_1-8-алкиламино, C_1-8-алкилтио, C_1-8-алкилсульфоксил, C_1-8-алкилсульфонил, С_3-6-циклоалкил, три-С_1-8-алкилсилилокси или необязательно замещенный в ароматическом кольце: фенил, фенокси, феноксиметил, бензилокси или гетероарил; R⁴ означает водород, циано, галоген, C_1-4-алкил, C_1-4-галогеналкил и C_1-4-алкокси; Q означает группу C(= NOCH₃)-CONHCH₃, C(= ^:NOCH₃)-COOCH₃ или N(ОСН₃)-СООСН₃. Средство содержит эффективное количество соединения формулы I или одну из его солей или его N-оксид и по меньшей мере один вспомогательный агент. Получают указанное средство путем перемешивания соединения формулы I с по меньшей мере одним вспомогательным агентом для приготовления соответствующей композиции. Способ борьбы заключается в том, что грибы или вредители, среду их обитания или требующие защиты от поражения ими растения, семена, площади, материалы или помещения обрабатывают эффективным количеством соединения формулы I или одной из его солей или его N-оксидов. 4 с. и 1 з.п.ф-лы, 19 табл.	2204554 патент выдан: опубликован: 20.05.2003
	ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛСУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Изобретение относится к новым производным арил- и гетероарилсульфонамидов общей формулы I, где R¹ обозначает замещенный фенил или пиридил, R² обозначает замещенный фенил, R³ обозначает водород, (низший)алкил, циано, карбокси, этерифицированную карбоксигруппу, фенил, 1H-тетразолил или группу -CONR⁵R⁶, R⁵ обозначает водород или радикал R⁷, R⁶ обозначает -(CH₂)_mR⁷, или R⁵ и R⁶ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают морфолино, 2,6-диметилморфолино, пиперидино, 4-(низший)алкилпиперазино, 4-(низший)алкоксипиперазино, 4-(низший)алкоксикарбонилпиперазино или 4-формилпиперазино, ⁷ обозначает фенил, замещенный фенил, пиридил, 1H-тетразолил, (низший)алкил, циано(низший)алкил, гидрокси(низший)алкил, ди(низший)алкиламино(низший)алкил, карбокси(низший)алкил, (низший)алкоксикарбонил(низший)алкил, (низший)алкоксикарбониламино(низший)алкил или фенил(низший)алкоксикарбонил, R^a обозначает водород или гидрокси, R^b обозначает водород, Z обозначает гидрокси или группу -OR⁸ или -OC(O)NR⁸, R⁸ обозначает пиридил или пиримидинил, X обозначает азот или CH, m равно 0, 1 или 2, n равно 0, 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые соли. Производные арил- и гетероарилсульфонамидов формулы I обладают избирательным ингибирующим действием по отношению к рецепторам A и B эндотелина и используются для получения лекарственных средств. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 с. и 25 з.п. ф-лы, 2 табл.	2163598 патент выдан: опубликован: 27.02.2001
	ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТАМИДА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СРЕДСТВО Описываются новые производные ацетамида формулы I, где Х представляет -О- или NR₄-, R₁ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу или циклоалкилнизшую алкильную группу; R₂ представляет низшую алкильную группу, С₃ - С₇-циклоалкильную группу, фенильную группу, фенильную группу, замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой, или фенилнизшую алкильную группу; или, необязательно, R₁ и R₂ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы (а), где А представляет простую связь, -СН₂-, -О- или -NH-; R_a и R_b являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или низшую алкильную группу; или, когда А представляет простую связь, а R_a и R_b находятся, соответственно, в положении 2 и положении 3, атомы углерода в положении 2 и в положении 3 и R_a и R_и могут, необязательно, объединяться с образованием фенильного кольца; R₃ представляет атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксинизшую алкильную группу; R₄ представляет атом водорода или низшую алкильную группу, или R₃ и R₄ могут, необязательно, объединяться с атомом углерода и атомом азота, к которым они присоединены, с образованием пирролидинового, пиперидинового или 2,3-дигидро-1Н-индольного кольца; R₅ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, гидроксинизшую алкильную группу, атом галогена, аминогруппу, низшую алканоиламиногруппу, нитрогруппу или низшую алкоксикарбонильную группу; R₆ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, трифторметильную группу или фенильную группу, или R₅ и R₆ могут, необязательно, объединяться, образуя -(СН₂)_n (n равно 3, 4,5 или 6); R₇ представляет атом водорода, атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, трифторметильную группу, аминогруппу или нитрогруппу; R₈ представляет атом водорода или атом галогена; или его фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль. Соединения по данному изобретению селективно действуют на BZ₃-рецептор периферического типа и проявляют высокую фармакологическую активность, а потому они полезны для профилактики или лечения заболеваний центральной нервной системы, таких как заболевания, сопровождаемые проявлением состояния тревоги, а также депрессии, эпилепсии и др. Описываются также способы получения соединений формулы I и фармацевтические композиции и средство на их основе. 9 с. и 8 з.п.ф-лы, 21 табл.	2160256 патент выдан: опубликован: 10.12.2000
	ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА Изобретение относится к новым производным пиримидина, которые проявляют пестицидную активность, в частности фунгицидную и инсекто-акарицидную активность. Описываемые производные пиримидина описываются общей формулой I, где R - алкил с 1-4 атомами углерода, алкоксиалкил с 1 -4 атомами углерода в каждой алкильной части; R¹ - водород, алкил с 1-4 атомами углерода, алкокси с 1-4 атомами углерода, галоген или R и R¹ вместе с атомами углерода, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членное ненасыщенное изоциклическое кольцо, или R и R¹ вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 5-, 6-или 7-членное насыщенное изоциклическое кольцо; X - группа NH или кислород; E - прямая связь, или неразветвленный, или разветвленный алкандиил с 1 - 4 атомами углерода; Q - циклоалкильная группа общей формулы (II) или группа общей формулы (III), где n - целое число 2-7; R¹ -R⁴ имеют значения, указанные в формуле изобретения. 6 з.п.ф-лы, 5 табл.	2155755 патент выдан: опубликован: 10.09.2000
	ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБАМИ Изобретение относится к новым производным акриловой кислоты, проявляющим фунгицидную активность главным образом по отношению к грибным инфекциям растений, способам их получения, фунгицидной композиции и способу борьбы с грибами. Предлагаемые согласно изобретению производные акриловой кислоты соответствуют общей формуле I, где А - водород, R₂ - метил и R¹ является 4-трет-бутилпирид-2-илом, 4-трет-бутилпиримидин-2-илом, 5-метил-6-изопропоксипиримидин-4-илом или 4-(С_1-4-хлорфторалкил)пирид-2-илом или изохинолином, необязательно замещенным галогеном или С₁ - С₄-алкоксилом. Способы получения соединений формулы I заключающийся во взаимодействии соединения формулы II в щелочной среде с соединением формулы III (х - отщепляемая группа) или соединения формулы XV с соединением формулы XI, (Х - ONH₂-группа). Фунгицидная композиция включает соединение формулы I в эффективном количестве и фунгицидно приемлемый носитель или разбавитель. Способ борьбы с грибами заключается в обработке растений соединением формулы I или вышеуказанной композицией. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл. C	2119483 патент выдан: опубликован: 27.09.1998
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНОКСИПИРИМИДИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ Описывается процесс получения агрохимических промежуточных соединений формулы (I), указанной в формуле изобретения, в которой W представляет собой (CH₃O)₂CH. CHCO₂CH₃ или CH₃O. CH= CCO₂CH₃; Z¹ представляет атом галогена. Процесс включает стадии (а) взаимодействия соединения формулы (II) с соединением формулы ROCH₃, в которой R представляет металл; и (б) взаимодействия продукта стадии (а) с соединением формулы (III), в которой Z¹ и Z² представляют атомы галогена. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.	2090561 патент выдан: опубликован: 20.09.1997
	ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИРИМИДИНОНОВ ИЛИ ИХ ОРГАНИЧЕСКИЕ ИЛИ МИНЕРАЛЬНЫЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Назначение: в медицине. Сущность изобретения: производные 4-пиримидинонов или их органические или минеральные фармацевтические соли в виде трех таутомерных форм. Реагент 1: - кетоэфир: R₁-CH₂-CO-CH₂-CO-COR₄. Реагент II: L-CH₂ C₆H₄-C₆H₄R₅, где L = галоид, R₅ = СООR₆, защищенная 1Н-тетразол-5-ильная группа; полученное соединение вводят во взаимодействие с амидином: НN = C(R₂)NH₂, целевой продукт выделяют в свободном виде или в виде органических или минеральных фрамацевтических солей, фармацевтическая композиция, препятствующая фиксации ангиотензина II на своих рецепторах в крови, содержащая наполнители и в качестве активного начала эффективное количество производного 4-пиримидинона. 3 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл.	2073675 патент выдан: опубликован: 20.02.1997
	ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЯКАМИ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ КОМПОЗИЦИИ Использование: в сельском хозяйстве, в частности в средствах для борьбы с сорняками. Сущность изобретения: в состав гербицидной композиции входят производные пиримидина ф-лы (I), где R¹-H, низший алкил, галоид- C₁-C₄- алкил, C₁-C₄-алкокси-C₁-C₄-алкил, циано-C₁-C₄-алкил, C₁-C₄-алкоксикарбонилалкил бензил; R² C₁-C₆-алкил, цикло-C₃-C₆-алкил галоид- C₁-C₄-алкил, C₁-C₄-алкокси- C₁-C₄-алкил, циано-C₁-C₄-алкил, C₁-C₄-алкоксикарбонил-C₁-C₄-алкил или R¹ и R² совместно образуют C₄-C₆-алкилен, который может быть замещен метиновыми группами, C₄-C₅-алкилен, содержащий в цепи кислород; Y¹-H, - Н, низший алкил, C₁-C₄-алкокси или галоген; Y²-Н низший алкил; Y³-H, C₁-C₄-алкил, C₁-C₄-алкокси или галоген; C₁-C₄-алкокси галоид; X - галоид или сера; Z - азот или CY⁴ при Y⁴ - Н, галоген, C₁-C₄-алкил, C₁-C₄-алкокси, галоид-C₁-C₄-алкил, фенил, C₁-C₄-алкоксикарбонил или нитрогруппа; R³ - низший алкил, C₁-C₄-алкокси; R⁴- низший алкил, галоген, в количестве 2 - 50 мас. % и остальное добавки. Способ борьбы с сорняками ведут обработкой мест их произрастания указанной композицией при дозе производного пиримидина 0,005 - 10 г/ор. 2 с.п. ф-лы, 17 табл.	2029471 патент выдан: опубликован: 27.02.1995
	ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ Использование: в качестве соединения, обладающего гербицидной активностью. Сущность изобретения: продукт общей формулы (I), в которой R-водород, -N=C(R₁)₂, где R₁ - низший алкил, А-хлор, метокси; D и E могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода, галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксильную группу, низшую галоидзамещенную низшую алкоксильную группу, либо соли щелочного металла, щелочно-земельного металла, аммония, органические соли аммония. Формула I имеет вид: 9 табл.	2028294 патент выдан: опубликован: 09.02.1995
	ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОИЛМОЧЕВИНЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование: в медицине, в частности в качестве соединений, обладающих противоопухолевой активностью. Сущность изобретения: продукт - производные бензоилмочевины ф-лы 1, где R₁-H галоген; каждый из R₂ - и R₃ - H, C₁-C₄-алкил -C(O)(C₁-C₈)-алкил, -SO₂(C₁-C₄)-алкил , или R₂ и R₃ вместе с соседним атомом азота могут образовывать пиперидиновое или морфолиновое кольцо; R₄-галоген, (C₁-C₄)-alkyl, Cf₃ (C₁-C₄)-алкокси, NO₂, R₅-галоген или их фармацевтически применяемые соли. Реагент 1: производное бензамида. Реагент 2: производное пиримидазонилоксифенилизоцианата. Условия реакции: кипячение в толуоле 4 ч. Получение соединения, при необходимости, переводят в соли. Токсичность LD 25 - 500 мг/кг. 3 табл. Структура ф-лы I:	2025473 патент выдан: опубликован: 30.12.1994
	ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ГЕРБИЦИДНУЮ АКТИВНОСТЬ Назначение: в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: производные пиримидина ф-лы 1 где R₁ -H, низший алкил, R₂-OR₃, где R₃-(C₁-C₄) -алкилкарбонильная группа, ар- (C₁-C₄) -алкильная группа или фенилкарбонильная группа, где фенильное кольцо может быть замещено низшим алкокси (4), низшим алкилом (2 или 4), галоидом (2 или 4), или двумя галоидами (2 и6) или R₂ - группа ф-лы 2, где n=0 или 1, фталимидная, диоксоланилметильная группа, А и В могут быть одинаковыми или различными и представляют собой алкокси, галоидалкил, ди- C₁-C₄ -алкиламино, цианогруппы или галоген, проявляющие гербицидную активность. Реагент 1: 2,6-бис [(4,6-диметоксипиримидин-2-ил)окси]бензоат. Реагент 2: 1-хлорэтилкарбонат. Процесс ведут в диметилформамиде в присутствии 60%=ного NaH при 100° в течение 1 ч. В этих условиях получены все предлагаемые соединения, кроме соединений, где R₂ - , n=1, последние получают при окислении соединений ф-лы 1, где R₂ - табл.7.	2017734 патент выдан: опубликован: 15.08.1994