Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..дибензазепины, гидрированные дибензазепины – C07D 223/18

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым малонамидным производным формулы (I) и к их фармацевтически подходящим кислотным аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или диастереомерным смесям, где А¹ представляет собой -CHR- или -С(O)-; А² представляет собой -С(O)-, и R²/R ³ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, галоген, гидрокси или низший алкокси; или А ² представляет собой -О-С(О)-, и R²/R³ независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил, замещенный галогеном; R¹ представляет собой водород, низший алкил или -(CH₂)_n-арил, необязательно замещенный галогеном; R⁴ представляет собой низший алкил, замещенный галогеном; n имеет значение 0, 1 или 2;. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые малонамидные производные формулы I, обладающие ингибирующим действием в отношении -секретазы и полезные при лечении болезни Альцгеймера. 6 н. и 7 з.п. ф-лы.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ДИБЕНЗОАЗЕПИНА И БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где R¹ означает -(CHR') _q-арил или -(CHR')_q-тиофен, которые являются незамещенным или моно-, ди- либо тризамещенными (низш.)алкилом, (низш.)алкокси, CF₃ или галоидом, или означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, -(СН₂)_n-Si(СН₃ )₃, -(СН₂)_n-O-(низш.)алкил,

-(СН₂)_n-S- (низш.)алкил, -(CH₂)_q-циклоалкил, -(CH₂) _n-[CH(OH)]_m-(CF₂)_p-CH _qF_(3-q), или означает

-(СН ₂)_n-CR₂-CF₃, где два радикала R образуют вместе с атомом углерода циклоалкильное кольцо; R' означает водород или (низш.)алкил; n означает 1, 2 или 3; m означает 0 или 1; р означает 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; q означает 0, 1, 2 или 3; R² означает водород или (низш.)алкил; R ³ означает водород, (низш.)алкил, CH₂F, арил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галоидом, или означает -(CH₂)_nNR⁵R⁶, где R⁵ и R⁶ означают независимо друг от друга водород или (низш.)алкил; R⁴ означает одну из следующих групп

или

где R⁷ означает (низш.)алкил или -(СН₂)_n-циклоалкил; R⁸ и R⁹ означают независимо друг от друга водород, (низш.)алкил, -(CH₂)_n-циклоалкил или -С(O)-фенил; и к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или к диастереомерным смесям. Изобретение также относится к соединениям общей формулы I-1 и к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, предназначенных для ингибирования -секретазы. 3 и 13 з.п. ф-лы.

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

Изобретение относится к получению N-замещенных имидов дифеновой кислоты. Способ осуществляют реакцией дифеновой кислоты с имидирующими агентами в органическом растворителе. Процесс проводят в индифферентном органическом растворителе, образующем азеотропную смесь с водой при температуре кипения реакционной массы с отгонкой образующейся воды. В качестве имидирующего реагента используют N,N'-дизамещенные мочевины формулы (NHR₂)СО, где R-метил, фенил. Добавляют уксусный ангидрид в реакционную массу после прекращения выделения воды при следующих мольных соотношениях реагентов: дифеновая кислота: мочевина: уксусный ангидрид 1,0:(1,0÷4,0):(1,0÷20,0) соответственно. Технический результат - повышение выхода целевого продукта, снижение токсичности и агрессивности используемых реагентов. 2 табл.

Изобретение направлено на разработку одностадийного метода получения имида дифеновой кислоты (ДК) непосредственно из самой ДК. Способ осуществляют за счет реакции дифеновой кислоты с азотсодержащим реагентом. Процесс ведут в одну стадию в индифферентном органическом растворителе, не смешивающимся с водой и образующим с ней азеотропную смесь, при температуре кипения реакционной массы с отгонкой образующейся воды. В качестве азотсодержащего реагента используют мочевину при мольном соотношении дифеновая кислота : мочевина, равном 1:(0,5÷4,0), или формамид при мольном соотношении дифеновая кислота : формамид, равном 1:(20÷100). Технический результат - увеличение выхода целевого продукта. 1 табл., 2 ил.