Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома – C07D 223/00

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его пищевой соли:

Изобретение относится к области химии полициклических конденсированных гетероциклических соединений, более конкретно к 4-R производным 4H-бис[1,2,5]-оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина общей формулы (I), где R - H, NH₂ группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель. Соединения получают путем восстановления 7-R замещенных производных трис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-d:3'',4''-f]азепин-1-оксида, где R - H, NH₂ группа, алкильный заместитель или замещенный алкильный заместитель восстановителями, выбранными из группы: гидразин в свободной форме, гидразин в форме солей гидразина с минеральными кислотами, гидразин в форме солей гидразина с органическими кислотами, водород в присутствии подходящего катализатора восстановления, известного как катализатор гидрирования. Технический результат - производные 4Н-бис[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b:3',4'-f]азепин-8,9-диамина, пригодные для синтеза аннелированных производных имидазола, 1,2,3-триазола, пиразина и т.д. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к способу управления выпаркой воды из капролактама, проводимому в трех ступенях, соединенных между собой трубопроводами при подаче раствора капролактама, пара и отводом выпаренного капролактама на последующие стадии. Способ характеризуется тем, что дополнительно вводят насос подачи водного раствора капролактама с теплообменником, соединенным трубопроводом с расширителем пара, датчиком расхода капролактама и клапаном; подогреватель, соединенный трубопроводом с первым входом греющей камеры первой ступени с датчиком температуры, давления и датчиком расхода пара с клапаном, выход его соединен трубопроводом с сепаратором первой ступени с датчиком температуры, первый выход которого соединен трубопроводом с первым входом греющей камеры второй ступени, соединенного трубопроводом с подогревателем. Второй выход соединен трубопроводом соответственно со вторым входом греющей камеры первой и второй ступеней и сепаратором второй ступени с датчиком вакуума, соединенного трубопроводом с конденсаторами со сборником конденсата и первой пароэжекционной установкой, на вход которого подают пар с датчиком расхода и клапаном. При этом выход сепаратора второй ступени соединен трубопроводом с барометрическим сборником с датчиком расхода и клапаном, насосом подачи водного раствора капролактама на подогреватель третьей ступени, второй выход которого соединен трубопроводом с первой и второй пароэжекционной установкой с датчиком расхода пара и клапаном. Выход подогревателя третьей ступени соединен трубопроводом с греющей камерой третьей ступени с датчиком температуры и датчиком расхода с клапаном, первый выход которого соединен с сепаратором третьей ступени с датчиками температуры и вакуума, соединенного с конденсаторами, второй пароэжекционной установкой с датчиком расхода пара и клапаном и сборником конденсата, причем первый выход соединен трубопроводом с греющей камерой третьей ступени, а второй его выход соединен с трубопроводом выпаренного раствора капролактама. При этом задают расход раствора капролактама, пара на подогреватель, греющую камеру первой ступени, уровень в барометрическом сборнике, пара на пароэжекционные установки и на греющую камеру третьей ступени и воздействуют на соответствующие клапаны. Использование настоящего способа позволяет повысить производительность и качество получаемого капролактама, а также упростить технологический процесс. 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к кристаллической форме ивабрадина оксалата, характеризующейся дифракционными пиками на рентгенограмме, получаемой порошковой дифракцией рентгеновских лучей при углах 2 приблизительно 2,04, 2,13, 4,26, 7,06, 8,02, 8,53, 9,32, 10,91, 13,63, 15,07, 16,11, 16,44, 17,48, 18,37, 19,32, 20,38, 20,94, 21,95, 23,61, 24,26, 27,54 и 33,07 градусов; или термограммой, получаемой методом дифференциальной сканирующей калориметрии, демонстрирующей один эндотермический пик около 110°С. Также изобретение относится к способу получения заявленной кристаллической формы. Технический результат - обеспечение кристаллической формы ивабрадина оксалата, применяемой в качестве средства против стенокардии и в качестве промежуточного соединения для получения аморфного ивабрадина гидрохлорида. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 пр.

Изобретение относится к соединению бензазепина общей формулы (1), обладающего свойством антагониста вазопрессина, и к фармацевтическому препарату на его основе. Соединение формулы (1) может поддерживать уровень толваптана в крови в течение длительного периода времени, что позволяет обеспечить желаемые фармацевтические эффекты. В общей формуле (1)

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-оксо-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида из карбамазепина и может быть использовано в фармацевтической промышленности. В предложенном способе получают 10,11-дигадро-10-оксо-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамид окислением 10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида пероксиуксусной кислотой в присутствии катализатора на основе металла в инертном растворителе.

Технический результат - разработка нового способа получения биологически активного соединения. 16 з.п.ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R₁, R₂ и R₃ независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области химии, химико-фамацевтической промышленности и медицины и касается соединений формулы (1), которые могут быть полезны в качестве антипсихотических средств. Описанные соединения формулы (1) представляют собой производные 5Н-дибензо[b,е][1,4]диазепина или его фармакологически приемлемые соли с кислотой и применение этих соединений. Соединения формулы (1) обладают более высокой активностью по сравнению с клозапином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым малонамидным производным формулы (I) и к их фармацевтически подходящим кислотным аддитивным солям, оптически чистым энантиомерам, рацематам или диастереомерным смесям, где А¹ представляет собой -CHR- или -С(O)-; А² представляет собой -С(O)-, и R²/R ³ независимо друг от друга представляют собой водород, низший алкил, галоген, гидрокси или низший алкокси; или А ² представляет собой -О-С(О)-, и R²/R³ независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил, замещенный галогеном; R¹ представляет собой водород, низший алкил или -(CH₂)_n-арил, необязательно замещенный галогеном; R⁴ представляет собой низший алкил, замещенный галогеном; n имеет значение 0, 1 или 2;. Также, изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые малонамидные производные формулы I, обладающие ингибирующим действием в отношении -секретазы и полезные при лечении болезни Альцгеймера. 6 н. и 7 з.п. ф-лы.

Описан способ получения (S)-(+)-10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида или (R)-(-)-10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида путем восстановления окскарбазепина в присутствии катализатора и гидридного источника. Катализатор основан на комбинации [RuX ₂(L)]₂, где Х представляет собой хлор, бром или иод, и L представляет собой ариловый или арилалифатический лиганд, и лиганда формулы (А) или формулы (В)

Изобретение относится к способам получения форполимера с функциональными группами путем химической модификации олигодиендиолов, которые используются в химической промышленности как основа для получения шин, резинотехнических изделий и лакокрасочных материалов. Описан способ получения форполимера с концевыми аминогруппами, включающий обработку олигодиендиола модификатором, с последующим отделением продукта реакции путем реакции олигомеризации -капролактама с олигодиендиолом в присутствии каталитических количеств бензойной кислоты при массовом соотношении реагентов 4:1:0,005 соответственно, в запаянной ампуле при 170°С и времени реакции 180 мин. Технический эффект - уменьшение времени реакции и температуры и, как следствие, снижение доли термоокислительных и деструктивных процессов, возможность использования промышленно доступных исходных реагентов.

В настоящей заявке описан способ получения соединений формулы (I)

путем взаимодействия соединения

с основанием и последующего взаимодействия образующегося соединения с соединением , где R, R¹, R², R³, R ⁵, Т и X имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы I пригодны для лечения ряда состояний, связанных с веществом Р и нейрокинином. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к усовершенствованному способу очистки сырого -капролактама, полученного из циклогексаноноксима перегруппировкой Бекмана в газовой фазе, который включает стадию кристаллизации -капролактама из раствора сырого -капролактама в простом эфире или в галогенированном углеводороде, стадию промывки растворителем кристаллического -капролактама, полученного на стадии кристаллизации, и стадию гидрирования кристаллического -капролактама контактированием с водородом в присутствии катализатора гидрирования. Продукт, получаемый этим способом, может иметь чистоту 99,98% или более, абсорбцию перманганата калия 10000 с или более и коэффициент экстинкции при длине волны 290 нм, равный 0,05 или менее, чтобы удовлетворять всем требованиями для коммерческих продуктов. 18 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению, которое представляет собой 6-(3-Циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[d]азепин-7-илокси)-N-метилникотинамид

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)

где R³/R^3', R⁴/R^4' и R⁵/R^5' , где по меньшей мере один из R⁴/R^4' или R⁵/R^5' всегда представляет собой атом фтора, а значения остальных радикалов раскрыты в описании. Обнаружено, что соединения общей формулы I являются ингибиторами -секретазы, и могут быть полезны при лечении болезни Альцгеймера или распространенных раков, включая, но не ограничиваясь ими, карциномы шейки матки и карциномы молочной железы и злокачественные опухоли кроветворной системы.

3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (1) путем раскрытия кольца 11а,10b-дигидро-6Н-дибенз/b,f/оксирено[d]азепин-6-карбоксамида (5) методом каталитического гидрирования, отличающемуся тем, что раскрытие кольца осуществляют в условиях повышенного давления. Также изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-оксо-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (2), к способу получения соединения формулы (6) и к способу получения 10-ацетокси-10,11-дигидро-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида. Технический результат: разработан новый способ получения соединения (1), отличающийся высоким выходом и чистотой соединения (1), а также снижением количества растворителя, требуемого для заявленного взаимодействия. 4 н. и 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида или к их стериоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, описываемым общей формулой I, где Q обозначает О, S или N(R₂₅); R₂₅ обозначает H; R₈₀ С₆арилС _1-4алкил замещенный одним или двумя заместителями, независимо друг от друга выбранными из групп R₃; R₃ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_2-6 алкенилоксигруппу, галоген, С₆арилоксигруппу, N(R ₂₀)(R₂₁), R₅₀, гетероарил, выбранный из пиридина и тиазола, где алкоксигруппа и гетероарил каждый необязательно имеет вплоть до трех заместителей, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₁; и алкил необязательно имеет три заместителя, независимо друг от друга выбранных из групп R₆₀; или две группы R₃, когда они присутствуют на соседних атомах углерода, вместе могут образовывать фрагмент формулы -(O)_а-(СН₂)_b -(O)_е-(СН₂)_d-(O)_е -, где а, с и е независимо друг от друга обозначают 0 или 1, и b и d независимо друг от друга обозначают 0, 1, 2 или 3; при условии, что фрагмент не содержит двух соседних атомов кислорода и что сумма a, b, c, d и e равна по меньшей мере 3; R₁ выбран из группы, включающей Н, С_1-4алкил, С ₆арилС_1-4алкил; R₆₀ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей C₁-С ₆алкоксигруппу, NR₁₂R₁₃, галоген, гетероциклоалкил, такой как пиперидин; R₆₁ каждая независимо друг от друга выбрана из группы, включающей R ₆₀ и C₁-С₆алкил; Х обозначает группу формулы -(СН₂)_n-, где n обозначает 2 или 3; или группу формулы II, где Y обозначает СН₂, S; R₇₅ и R₇₆ обозначают Н; Z обозначает С ₆арил или гетероарил, такой как пиридин; каждый из которых необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R ₂; R₂ выбрана из группы, включающей Н, С _1-4алкил, галоген, гетероциклоалкилС_1-4алкил, С₆арилС_1-4алкиламиноС_1-4алкил и группу формулы -(CH₂)_f-N(R₁₁ )-(R₁₀); где гетероциклоалкил, арилалкиламиноалкил каждый необязательно имеют один заместитель, выбранный из групп R₆₁; f обозначает 1; R₁₁ обозначает Н; R₁₀ обозначает C_1-6алкил, С_2-6 алкенил, С_3-8циклоалкил, арил, С₆арилС _1-4алкил, гетероарилС_1-4алкил, где арил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₁; R ₁₂ и R₁₃ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил; R₂₀ и R₂₁ каждая независимо друг от друга обозначает С_1-4алкил, где алкил необязательно имеет один заместитель, выбранный из групп R₆₀; и при условии, что соединение не представляет собой N-(4-этоксибензил)-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2-феноксиацетамид или N-[(2-фторфенил)метил]-N-(2-оксоазепан-3-ил)-2,2-дифенилацетамид. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к способам лечения вирусной инфекции HCV и способам облегчения симптомов вирусной инфекции HCV с использованием соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные оксоазепанилацетамида и оксоазепанилфеноксиацетамида, обладающие ингибирующей активностью в отношении репликации HCV. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу синтеза капролактама из алкилциановалерата, который заключается в приведении в контакт алкилциановалерата с водородом в газообразном состоянии в присутствии катализатора гидрирования и катализатора циклизации и в обработке после конденсации газового потока, содержащего образовавшийся лактам, для разделения возможно присутствующего аммиака, образовавшегося спирта и/или растворителя капролактама и извлечения капролактама, где катализатор гидрирования включает металлический элемент или смесь металлических элементов, выбранных из группы, содержащей в качестве активного металлического элемента железо, рутений, родий, иридий, палладий, кобальт, никель, хром, осмий и платину или несколько металлов из этого списка, а катализатором циклизации является пористый оксид алюминия. Технический результат изобретения заключается в получении капролактама без промежуточного отделения алкиламинокапроата. 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным бензазепина формулы (I), где R¹ представляет собой незамещенный циклобутил, R² представляет собой 2-пиразинил, замещенный CON(H)(Me), или 2-пиридинил-М-пирролидинил, где указанная пирролидинильная группа замещена группой =O; которое представляет собой: метиламид 5-(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро

-1Н-бензо[d]азепин-7-илокси) пиразин-2-карбоновой кислоты

Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I , а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R ¹ выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R² выбран из водорода, низшего алкила, С₃-С₇-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R¹ и R² приведены в формуле изобретения); или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом;

А выбран из

или

(значения R³-R⁷, R⁹, R¹⁰, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I);

где:: n обозначает число 1 или 3; R ₁ означает Н, прямой или разветвленный (C₁-C ₇)алкил, (C₂-C₄)алкенил, (C₂ -C₄)алкинил; Х означает Н, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и следующих групп: CF₃, прямой или разветвленный (С₁-С ₆)алкил, (С₁-С₆)алкокси; R₂ означает Н, один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена, CF₃, прямые или разветвленные (C₁ -C₆)алкилы, (C1-C₆)алкокси, -NR₃ R₄, -SO₂NR₃R₄, -CONR ₃R₄, где R₃ и R₄ каждый, независимо друг от друга, означают Н, прямой или разветвленный (C₁-С₆)алкил, в форме основания или аддитивной соли с кислотой. Соединения I являются ингибиторами переносчиков глицина glyt 1 и/или glyt 2, что позволяет использовать их в приготовлении фармацевтической композиции и лекарственного средства. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу обращения оптической конфигурации оптически чистых или оптически обогащенных (S)-(+)- (I) и (R)-(-)-10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (II) посредством нуклеофильного реагента на основе карбоновой кислоты в присутствии тризамещенного фосфина и дизамещенного азодикарбоксилата в по существу инертном растворителе. Также изобретение относится к способу получения соединений формул, VIII, IX, (S)-(-)- и (R)-(-)-10-ацетокси-10,11-дигидро-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида. Технический результат: разработан новый способ получения, отличающийся высокими чистотой и выходом целевых соединений. 6 н. и 14 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I), где R¹ представляет собой фенил, тиофенил или фуранил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкила, замещенного галогеном, -O-низшего алкила, замещенного галогеном, NO₂ или CN; R²-R⁴ и R^2'-R^4' представляют собой водород, низший алкил, фенил или низший алкил, замещенный галогеном; R⁵ представляет собой фенил, пиридинил, бензо[1,3]диоксолил или бензофуранил, незамещенный или замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкилокси, CN, нитро, амино, гидрокси, низшего алкила, замещенного гидрокси, низшего алкила, замещенного галогеном, либо замещенные группой -C(O)-NR'' ₂, -(CR₂)_m-C(O)-R', -(СН ₂)_m-гетероарилом, незамещенным или однозамещенным -(СН₂)_m-низшим алкокси, низшим алкилом, -(CH₂)_m-О-бензилом или CH₂OH, -O-С(O)-низшим алкилом, -O-C(O)-NR₂, -O-(СН₂ )_m-С(O)ОН, -O-низшим алкинилом, -O-низшим алкилом, замещенным галогеном, -O-(СН₂)_m-гетероциклилом, -O-(СН₂)_m-фенилом, незамещенным или однозамещенным гидрокси, -O-(СН₂)_m-гетероарилом, незамещенным или однозамещенным низшим алкилом, -(CH₂)_m -NH-C(O)R', -(CH₂)_m-NH-S(O)₂ -R', -S(O)₂-низшим алкилом, -S(O)₂-гетероциклилом, -S(O)₂NH-циклоалкилом, либо представляет собой С _3-6циклоалкил; R' представляет собой водород, низший алкил, низший алкинилокси, гидрокси, С_з-6циклоалкил, гетероциклил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из СООН, -С(O)O-низшего алкила, галогена или низшего алкила, либо представляет собой фенил, бензил, гетероарил, -(СН₂)_m-низший алкокси или -(CHR)_m-С(O)O-низший алкил; R'' представляет собой водород, С_3-6циклоалкил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, либо представляет собой низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил, замещенный гидрокси, -(СН₂ )_m-гетероциклил, -NR₂, гетероарил, бензил или -(CHR)_m-С(O)O-низший алкил; R представляет собой водород или низший алкил; Х представляет собой -CHR-; m равно 0, 1, 2 или 3; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, оптически чистые энантиомеры, рацематы или диастереомерные смеси. Также изобретение относится к лекарству, содержащему соединение формулы I. Технический результат: получены новые соединения, ингибирующие -секретазу. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I,

Изобретение относится к производным 3-аминокапролактама формулы (I):

где Х представляет собой -CO-R¹ или

-SO₂-R², R¹ представляет собой алкильный (за исключением 5-метилгептанила и 6-метилгептанила, где радикал R¹ присоединен к карбонилу в положении 1), галогеналкильный, алкокси (за исключением трет-бутилокси), алкенильный, алкинильный или алкиламино радикал из 4-20 атомов углерода (например, из 5-20 атомов углерода, 8-20 атомов углерода, 9-20 атомов углерода, 10-18 атомов углерода, 12-18 атомов углерода, 13-18 атомов углерода, 14-18 атомов углерода, 13-17 атомов углерода) и R² представляет собой алкильный радикал из 4-20 атомов углерода (например, из 5-20 атомов углерода, 8-20 атомов углерода, 9-20 атомов углерода, 10-18 атомов углерода, 12-18 атомов углерода, 13-18 атомов углерода, 14-18 атомов углерода, 13-17 атомов углерода); или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению и фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств для лечения, облегчения или профилактики симптомов воспалительного заболевания. 8 н. и 49 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его фармацевтически приемлемым солям, где n равняется 1, 2 или 3; а значения R₁, R₂ , R₃, R₄, R_3', R₁₀ , R₁₁ приведены в п.1 формулы. Соединения I обладают способностью ингибировать высвобождение и/или синтез -амилоидного пептида, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к производным бенгамида, которые продуцируются микроорганизмом Myxococcus virescens ST200611 (DSM 15898) во время ферментации, их применению для лечения и/или профилактики раковых заболеваний, содержащим производные бенгамида лекарственным средствам, способу получения бенгамида формулы (V). Также изобретение относится к соединению формулы (I). Технический результат: получены новые производные бенгамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 табл.