Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....в положении 4 – C07D 211/62

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение описывает новое соединение, общей формулой (I):

, где значения радикалов R¹, R², X₁, Y и А такие, как описано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает способы получения соединения формулы (1), а также фармацевтическую композицию на их основе, для лечения фиброза. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают превосходным эффектом подавления образования коллагена и вызывают меньше побочных эффектов, и следовательно, являются более безопасным. 11 н. и 51 з.п. ф-лы, 432 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ СВЯЗЫВАНИЯ ER И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, сложные эфиры и амиды, обладающим способностью связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, к фармацевтической композиции на их основе, к вариантам применения предлагаемых соединений в изготовлении лекарства и к способу связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

,

где R¹ представляет собой Н, ОН или С_1-12алкокси, или галоген; R² представляет собой Н, ОН или галоген; R³ представляет собой С _1-12алкил, галогено-C_1-12алкил, С_3-10 циклоалкил, С_1-12алкокси или С_1-12алкоксиС _1-12алкил; R⁴ представляет собой Н или С _1-12алкокси; R⁵ представляет собой Н, галоген или галогено-С_1-12алкил; R⁶ представляет собой -(Y)_z-R⁷; R⁸ представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий N, О или S в качестве гетероатома, где указанные фенил и гетероарил возможно замещены ОН, галогено, галогеноС_1-12алкилом или С_1-12алкокси. Значения R⁷, Y и z представлены в формуле изобретения. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным 1,2-ди(цикло)замещенного бензола общей формулы 1, их солям или гидратам

где R10 - 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный, или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный;

n=0, 1 или 2; X1 представляет собой СН или азот. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении клеточной адгезии или клеточной инфильтрации и могут найти применение в качестве терапевтического или профилактического средства при воспалительных и аутоиммунных заболеваниях, связанных с адгезией и инфильтрацией лейкоцитов. Описаны также лекарственные средства на основе соединений 1. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - N-замещенным производным пиперидина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, амидам, сложным эфирам

где значения для R¹, R ², R³, m, X, n, W, Ar ¹, Ar² раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам ингибирования активности и способам ингибирования активации моноаминового рецептора, включающим контактирование моноаминового рецептора или системы, содержащей моноаминовый рецептор, с эффективным количеством одного или нескольких соединений формулы I. Кроме того, изобретение относится к применению соединений формулы I для лечения психотических заболеваний. 5 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются производные аминотетралина формулы (I), в которой R¹ означает C₁-С ₆алкил, R² означает галоген или -OR'; R³ означает Н или -OR'; R' означает C₁-С₆алкил или -SO ₂R''; R'' означает фенил, тиенил, изоксазолил; R⁴ означает C₁-С ₆алкил, фенил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, диазепинил, фуранил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, необязательно замещенные, и фармацевтические композиции, содержащие производные аминотетралина. Указанные соединения являются селективными антагонистами мускаринового рецептора М2/МЗ и предназначены для лечения и профилактики болезненных состояний, ассоциированных с нарушением гладкой мускулатуры. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые соединения общей формулы (I), в которой р, R¹, R², R ³ и А являются такими, как определено в описании, их индивидуальные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - соединения обладают антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет их использовать при лечении и профилактике заболеваний, поддающихся лечению антагонистом мускаринового рецептора. Описываются также фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R¹ представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R² представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R³)-, где R³ и R⁴ представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I в виде отдельных тереизомеров и их смесей или их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибитора фактора VIa. Соединения формулы I могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для ингибирования или снижения свертывания крови или воспалительной реакции либо для использования при лечении сердечно-сосудистых нарушений, тромбоэмболических заболеваний или рестенозов. В общей формуле соединений формулы I