Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами кислорода – C07D 209/12

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям,

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R¹ и R² независимо друг от друга означают C_1-3-алкил, Н или R¹ и R² вместе с атомом N образуют кольцо (СH₂ )₃, (СН₂)₄; R³ означает при необходимости связанный через C_1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С _1-6-алкил; R⁴ означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН₃ , C₂H₅, NH₂, трет-бутил, Si(этил) ₃, Si(метил)₂(трет-бутил), SO₂СН ₃, SO₂-фенил, С(O)СН₃, NO₂ , SH, СF₃, ОСF₃, ОН, ОСН₃, ОС ₂Н₅, N(СН₃)₂; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

Изобретение относится к способу получения новых производных 2-(2-ацилвинил)индолов, формулы:

Индекс	R1	R2	R3	R4	R5
Ia (E)	H	H	H		Me
Ia (Z)	H	H	H		Me
Iб (Е)	H	H	H		t-Bu
Iб (Z)	H	H	H		t-Bu
Iв (E)	H	NO 2	H		Me
Iв (Z)	H	NO 2	H		Me
Iг (Е)	OMe	NO 2	H		Me
Iг (Z)	OMe	NO 2	H		Me
Iд (E)	Br	OMe	OMe		Me
Iд (Z)	Br	OMe	OMe		Me
Iе (Е)	H	H	H	Ph	p-ClC6H4
Iе (Z)	H	H	H	Ph	p-ClC6H4

характеризующийся тем, что 2-азидобензилфураны кипятят в высококипящих

органических растворителях, например, таких как бромбензол, или хлорбензол, или пара-ксилол, или орто-дихлорбензол, или дифенилоксид, или бутилацетат, или диметилсульфоксид. 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле. При этом G выбирают из -COOH, -SO ₃H, -PO₃H₂, -BO₂H ₂ -SH, -ОН, -NH₂, А выбирают из группы, состоящей из H, -CN, -NO₂, -COOR, -COSR, -COR, -CSR, -NCS, -CF ₃, -CONR₂, -OCF₃, C₆H _5-mF_m, в которой m=1-5, R представляет собой Н или любую линейную или разветвленную алкильную цепочку общей формулы -C_nH_2n+1, n=0-12, предпочтительно 0-4, или любой замещенный или незамещенный фенил или бифенил, где указанный краситель представлен формулой (2) или формулой (4)

Изобретение относится к способу получения производных 4-{1-[(4-метилфенил)сульфонил]-1Н-индол-2-ил}бут-3-ен-2-она общей формулы I:

термостатированием смеси легкодоступных 2-(N-тозиламино)бензгидрола формулы:

где значения R¹-R³ приведены выше, и N-[(фуран-2-ил)метил]-4-метилбензолсульфамида в уксусной кислоте в присутствии каталитических количеств соляной кислоты при температуре 40°С в течение 48 часов. Способ позволяет снизить осмоление реакционной смеси и повысить выходы целевых продуктов. 2 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR^7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR ⁴, значения B, C, R^7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

В заявке описаны новые винилогические производные кислот формулы

в которой кольцо А является такими, как определено в 1 описании, R¹ обозначает водород, C ₁-С₆-алкил или-NR'R", -(С₀ -С₆-алкилен)-NR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, включающей водород, C₁ -С₆-алкил, формил, С₁-С₆-алкилкарбонил; R², R^2' и R^2" независимо обозначают водород, галоген, C₁-С₆-алкил или С₁-С₆-алкоксигруппу; R³ обозначает фенил; R⁴ обозначает водород, C₁ -C₆-алкил, необязательно замещенный фенил или фенил-С ₁-С₆-алкил; R⁵ обозначает водород или С₁-С₆-алкил; а также их физиологически приемлемые соли. Эти соединения ингибируют химазу и могут использоваться в качестве лекарственных средств. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 27 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к способу получения производных 2-арил(гетарил)-1Н-индолов общей формулы I:

Изобретение относится к способу получения новых производных 4-(1Н-индол-3-ил)-бут-3-ен-2-она общей формулы 3:

Изобретение относится к новым производным индола, а именно к гидрогалогенидам N-[2-(1-алкил-1Н-индол-3-ил)-1-(4-алкилпиперазин-1-карбонил)винил]-2-фторбензамида формулы I:

где R¹ и R² = алкил C₁-С₆, Х=Cl, Br, обладающим местноанестезирующей и антиаритмической активностью. Технический результат: получены новые производные индола, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 табл. 1 ил.

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где Х означает N или СН; R¹ означает -C(O)-NR ⁸R⁹ или -C(O)-OR¹⁰, и R² означает водород; или альтернативно R² означает и R¹ означает водород или галоген; Y означает N или CH; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила, (низш.)фторалкокси и (низш.)фторалкилсульфанила; или R³ и R⁴ образуют вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-членное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом азота; R⁷ означает водород или (низш.)алкил; R⁸ означает водород или NH₂; R⁹ выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкенила, (низш.)алкоксиалкила, -(CH₂)_m-(C₃ -C₇)циклоалкила, -(CH₂)_m-пиперидинила, -(CH₂)_m-фенила, где фенильное кольцо является незамещенным или замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила и (низш.)фторалкокси, -(CH₂)_m-нафтила и пиридиламино; R¹⁰ означает (низш.)алкенил; R¹¹ выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R¹², -SO₂-R¹³ и -SO₂-NR¹⁴R¹⁵; R¹² выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкоксиалкила, -(CH₂)_n-(C₃-C₇)-циклоалкила, -(CH₂)_n-фенила и -(CH₂) _n-пиридила, где фенил или пиридил являются незамещенными или замещенными одним (низш.)алкилом; R¹³ выбирают из (низш.)алкила или -(CH₂)_n-фенила, где фенил является незамещенным или замещенным одним (низш.)алкилом; R¹⁴ означает (низш.)алкил; R¹⁵ означает (низш.)алкил; m означает 0, 1 или 2; n означает 0 или 1; и все их фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые индольные и бензимидазольные производные, обладающие модулирующим действием в отношении рецептора СВ₁. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл.

КОМПЛЕКСООБРАЗУЮЩИЕ БЕНЗОСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ -ДИКАРБОНИЛЬНЫЙ ЗАМЕСТИТЕЛЬ С ФТОРИРОВАННЫМИ РАДИКАЛАМИ

Изобретение относится к области синтеза новых аналитических реагентов комплексообразующего типа, пригодных для допирования наночастиц и использования в области люминесцентно-спектрального анализа, технологии биочипов, а также в качестве экстрагентов ионов тяжелых и редкоземельных металлов. Описываются комплексообразующие бензосодержащие гетероциклические соединения, содержащие -дикарбонильный заместитель с фторированными радикалами формулы: HetAr-С(O)СН₂С(O)CF₃, где HetAr=

образующие люминесцирующие комплексы с ионами Eu³⁺. Предложенные соединения по длительности люминесценции и эффективности связывания находятся на уровне ближайших по структуре соединений, однако при этом являются легкодоступными в отношении технологии получения и обладают повышенной растворимостью в воде, составляющей >10^-4 моль/л, в связи с чем могут быть использованы для создания принципиально новых схем биочипов с временной, пространственной и спектральной селекцией сигнала. 5 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R¹ представляет собой атом водорода; R² представляет собой атом водорода;

R³ представляет собой атом водорода; R⁴ представляет собой С₁-С₅-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкенильную группу; R⁵ представляет собой атом водорода, атом галогена, С₁-С₅ -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X¹ , X² и X³ представляет собой CR⁶ , а другие означают атомы азота; R⁶ представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С₁-С₅-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С₁-С₅-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С₂-С₆-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкоксикарбонильную группу или группу (СН ₂)_mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R⁵ и R⁶ связан с двумя атомами в соседних положениях или два R⁶ связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С₂-С₆ -алкандиильной группы или С₄-С₆-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где L означает радикал

в котором R₁ означает Н, С _1-4алкил;

n означает 0 или 1

или L означает радикал

в котором R₁ означает Н, С _1-4алкил;

m является 1;

R означает Н, галоген, С₁-С₄алкил или С ₁-С₄-алкокси;

Z означает связь, -C(O)NH-, О или S;

р означает целое число от 1 до 5;

Q означает связь при условии, что Z не является связью, когда р равно 1;

или означает О, S или -C(O)NR ₆-, где R₆ означает Н, С _1-4алкил или С_3-6циклоалкил; или W и R₆ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ означает

(a) -Х-арил-Y-Z и

(b) -Х-гетероарил-Y-Z,

где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;

арил означает фенил или нафтил;

гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо;

Х означает связь, СН₂, СН(СН₃) и С(СН ₃)₂;

Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR⁷R⁸-, -SCR ⁷R⁸- и -CH₂ CR⁵R⁶-;

Z означает -СО₂Н, тетразол;

А означает С _1-4алкил, -ОС_1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами;

R⁵, R⁶, R ⁷ и R⁸, каждый независимо означает Н, С₁-C₅алкил, -ОС ₁-С₅алкил, С_3-6 циклоалкил и фенил, где С₁-С ₅алкил, -ОС₁-С₅ алкил, С_3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 галогенами, и С_3-6циклоалкил и фенил дополнительно необязательно замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из C₁-С₃ алкила и -OC₁-С₃алкила, при этом указанные C₁-С ₃алкил и -OC₁-С₃ алкил необязательно замещены 1-3 галогенами;

либо альтернативно, R⁷ и R⁸ вместе могут образовывать С₃-С₆ циклоалкильную группу;

либо альтернативно, когда R ¹ означает -Х-фенил-Y-Z, Y означает -OCR ⁷R⁸ и R⁷ выбирают из группы, включающей Н, C₁-С ₅алкил, -ОС₁-С₅ алкил, то R⁸ может, необязательно, означать 1-2-углеродный мостик, соединенный с фенильным кольцом по орто-положению относительно Y, тем самым образуя 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, конденсированное с фенильным кольцом;

R ² означает С₁-С₄ алкил, который необязательно замещен 1-5 галогенами;

R ³ означает

(а) бензизоксазолил, (d) арил, (е) -С(=O)арил,

(f) -С(=O)гетероарил, (g) -Оарил,

(i) -S(O) _nарил и

где R³ необязательно замещен 1-3 замещающими группами, независимо выбираемыми из галогена, С_1-3алкила, -ОС_1-3 алкила и -SC_1-3алкила, где C _1-3алкил, -ОС_1-3алкил и -SC _1-3алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;

каждый R⁴ означает Н, галоген, С ₁-С₅алкил и -ОС₁ -С₅алкил, где C₁-С ₅алкил и -ОС₁-С₅ алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;

n равно целому числу 0-2 и

p равно целому числу 1-3.

Соединения I проявляют агонистическую активность в отношении PPAR, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции, в способе связывания PPAR, и для изготовления лекарственного средства для связывания PPAR. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I)

где R¹ и R ³ являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R ² означает -NO₂, -NHSO ₂R⁶[R⁶ является С_1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR⁷ (R⁷ означает Н, -COR¹³ (R¹³ означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH₂ или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO₂R⁶ [R ⁶ является С_1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR⁷ (R ⁷ означает Н, -COR¹³ (R ¹³ означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];

R⁴ означает Н, С _1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR¹³ (R¹³ означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С_3-8циклоалкильную группу или С _3-8циклоалкил С_1-3алкильную группу;

R⁵ означает С_1-20 алкильную группу, С_3-8циклоалкильную группу или арильную группу;

R¹² означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает превосходным ингибирующим эффектом в отношении ацил-кофермента А: холестиринацилтрансферазы и превосходным ингибирующим эффектом в отношении липопероксидации, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к способам (вариантам) получения стабильной формы индол-3-карбинола гидрата. Индол-3-карбинола гидрат является известным соединением, используемым в фармацевтической промышленности. Способ получения индол-3-карбинол гидрата путем восстановления индол-3-карбоксальдегида боргидридом натрия в среде C ₁-С₃ алкилового спирта. К полученной реакционной массе прибавляют воду и выдерживают при пониженной температуре до полного его выпадения с последующей сушкой при температуре окружающей среды. Либо из полученной после восстановления реакционной массы выделяют продукт и проводят перекристаллизацию из воды или водного C₁-С ₃ алкилового спирта при слабом нагревании с последующим охлаждением и выдержкой полученного раствора при температуре, близкой к нулевой, и сушкой при температуре окружающей среды. При необходимости полученный индол-3-карбинол гидрат дополнительно перекристаллизовывают из воды или водного C₁ -С₃ алкилового спирта с выдержкой полученного раствора при температуре от +3°С до -18°С и сушкой при температуре окружающей среды. Способы позволяют получить продукт с повышенной стабильностью и исключить нежелательные примеси побочных продуктов превращения и растворителей, используемых при перекристаллизации. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"3-гидроксиметилирование индолов и синтез аскорбигенов. - Химико-фармацевтический журнал, 1991, 25(6), 56-59.

Изобретение относится к способу получения новых соединений формулы I

где a R означает ОСН₃, R ¹ означает Ph; б R означает ОСН₃, R¹ означает 4-Br-Ph; в R означает ОСН ₃, R¹ означает СН ₃; г R означает ОСН₃, R ¹ означает 4-СН₃-Ph; д R означает ОСН₃, R¹ означает С₂Н₅; е R означает ОСН₃, R¹ означает Н; ж R означает -O-СН₂-СН ₂-O-, R¹ означает СН ₃; заключается в том, что бензгидрол формулы II

где R и R¹ приведены выше, подвергают взаимодействию с N-фуран-2-ил-метил-4-метилбензолсульфонамидом формулы

в уксусной кислоте при кипячении в течение 0,2-20 ч в присутствии фосфорной кислоты в качестве катализатора, где на 0,01 моль бензгидрола формулы II вводят 3 мл фосфорной кислоты. Соединения I могут быть использованы для получения новых аналогов противоопухолевых препаратов. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые ингибируют активированный фактор Х свертывания крови (фактор FXa), проявляя сильный противосвертывающий эффект.

Предложено соединение общей формулой (1):

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I

Настоящее изобретение относится к производным индола общей формулы I

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую общую формулу (2), и способу его получения:

в которой R₁ представляет атом водорода или солеобразующий металл, R₂ представляет прямую или разветвленную C₁-C₇ галогеналкильную группу, m представляет целое число от 2 до 14, n представляет целое число от 2 до 7 и А представляет группу, выбранную из следующих формул (3)-(6), (17)-(20), (23), (25) и (26):

где в формуле (6) R₃ представляет прямую или разветвленную C₁-С₅ алкильную группу,

в формулах (18) и (20) R₈ представляет прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₂-C₅ алкенильную группу или прямую или разветвленную С₂-С₅ алкинильную группу, в формуле (23) каждый из R₂₁, R₂₂ , R₂₃ и R₂₄ независимо представляет атом водорода, прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₁-C ₇ галогеналкильную группу, атом галогена или ацильную группу, и в формулах (25) и (26) Х представляет атом галогена, или энантиомеры соединения, или гидраты, или фармацевтически приемлемые соли соединения или его энантиомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антиэстрогенным действием, содержащей указанное соединение в качестве активного ингредиента, и терапевтическому агенту против рака молочной железы на его основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Antiestrogen with Clinical Potential”, Cancer Research, vol. 51, n.15, pp. 3867-3873, 1991, August 1, RU 94031127 A1, 20.03.1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 176686-69-4, 176686-94-5, 176686-95-6, Molander G.A. et al “Sequenced Reactions with Samarium (II) Iodide. Tandem Nucleophilic Acyl Substitution/Ketyl-Olefin Coupling Reactions”, Journal of the American Chemical Society, 118(17), 4059-4071, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 152668-33-2, 152668-21-8, Molander G.A. et al “ramolecular nucleophilic acyl substitution reactions of halo-substituted esters and lactones. New applications of organosamarium reagents” Journal of Organic Chemistry, 58(25), 7216-7227, 1993. GB 1520444 A, 09.08.1978. база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 128:48098, RN: 168081-06-9, Nzita L. Et al. “Synthesis of a 2-hydroxyoxolane derivative as a new potential crosslinking agent for DNA”, Nucleosides & Nucleotides, 16(7-9), 1781-1784, 1997), база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:221163, RN: 176376-78-6, 176376-81-1, Yamazaki Takanori et al. “Allyl as Protective Group for the Acidic Hydrogen of Malonic Ester”, Journal of Organic Chemistry, 61(16) 5700, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN 100:156564, RN: 89541-27-5, Grygsby R.A. et al. “Synthesis and spectral properties of diethylorganylchalcogenoalkyl(alkyl)malonates and 5-alkyl-5-(organylchalcogenoalkyl)barbiturates”, Journal of Organometallic Chemistry, 259(2), 171-81,1983, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 48:71568, RN: 379-77-1, 427-88-3, Bruce Wm.F. et al. “Fluorine-containing barbituric acids”, Journal of the American Chemical Society, 75, 4668-4670, 1953. FR 2765217 A, 31.12.1998. US 2721201 A, 18.10.1955. JP 09216849 A, 19.08.1997. JP 07002846 A, 06.01.1995. WO 9628250 A1, 19.09.1996.