Соединения, содержащие пятичленное кольцо с двумя боковыми цепями в орто-положении друг к другу, и атомы кислорода, непосредственно присоединенные к кольцу в орто-положении к одной из боковых цепей, причем одна боковая цепь содержит непосредственно не связанный с кольцом атом углерода, соединенный тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), а другая боковая цепь содержит атомы кислорода, присоединенные в гамма-положении к кольцу, например простагландины – C07C 405/00
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОСТАГЛАНДИНОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новым аналогам 11,15,19-тригидрокси-9-гало-простагландина и их применению в качестве глазных гипотензивных средств, средств для лечения глаукомы, а также для улучшения роста волос или улучшения внешнего вида волос, а именно к соединениям формулы где пунктирная линия означает наличие или отсутствие связи; Y имеет от 1 до 14 атомов углерода и является: функциональной группой карбоновой кислоты или ее сложным эфиром; X представляет собой галоген; Z представляет собой -OH; каждый R1 независимо является CH2, или, если R 1 образует двойную связь с другим R1, то оба являются CH, и каждый R независимо является -H. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 схемы. |
2505530 выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
| ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНЫ
Изобретение относится к новому соединению формулы
где Y представляет собой или его фармацевтически приемлемой соли. Указанное соединение применяют для лечения состояний глаз, заболеваний кишечника и облысения. |
2501789 выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
| ПРОСТАМИДЫ И ИХ АНАЛОГИ, ОБЛАДАЮЩИЕ НЕЙРОЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Изобретение относится к области биохимии и касается средства, обладающего нейрозащитным действием, представляющего собой простамид формулы (1), которое может найти применение в медицине при терапии ишемических поражений мозга и нейродегенеративных заболеваний. Средство обладает высокой эффективностью. 16 пр.
|
2474426 выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
| СПОСОБ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Настоящее изобретение относится к применениям соединения 11-дезоксипростагландина общей формулы (IV) для получения композиции для лечения заболевания центральной нервной системы и для получения композиции для защиты эндотелиальных клеток сосудов головного мозга, к фармацевтической композиции на основе данных соединений, к способу лечения заболевания центральной нервной системы, а также к соединениям общей формулы (IV) или к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам или амидам, при условии, что соединение не является 11-дезокси-13,14-дигидро-15-кето-16,16-дифтор-PGE 1. |
2440338 выдан: опубликован: 20.01.2012 |
|
| АНАЛОГИ 12-АРИЛПРОСТАГЛАНДИНА
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы
где Y представляет собой карбоновую кислоту; либо ее амид или эфир, содержащие от 0 до 12 атомов углерода; А представляет собой -(СН2)6-, цис-СН 2СН=СН-(СН2)3- или -СН2 С 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл., 27 ил. |
2439055 выдан: опубликован: 10.01.2012 |
|
| СРЕДСТВО, ПРЕДСТАВЛЯЮЩЕЕ СОБОЙ ЭТИЛОВЫЙ ЭФИР (±)-11,15-ДИДЕЗОКСИ-16-МЕТИЛ-16-ГИДРОКСИПРОСТАГЛАНДИНА E1, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ УТЕРОТОНИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству, представляющему собой этиловый эфир (±)-11,15-дидезокси-16-метил-16-гидроксипростагландина E1 формулы (I), проявляющему утеротоническую активность. Это соединение относится к ряду 11-дезоксипростагландинов и близко по химическому строению с мизопростолом. Будучи химически более стабильным и в 2 раза менее токсичным, оно превосходит мизопростол по утеротонической активности, что, наряду с синтетической доступностью и отсутствием побочных эффектов, делает его исключительно перспективным для внедрения в практику с целью замены мизопростола в гинекологических бинарных препаратах. 2 табл.
|
2394814 выдан: опубликован: 20.07.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОСТАГЛАНДИНОВ ИЗ ВОДОРОСЛИ GRACILARIA VERRUCOZA
Изобретение относится к фармацевтике. Водоросли Gracilaria verrucoza инкубируют в дистиллированной воде для превращения ненасыщенных жирных кислот под воздействием ферментов, присутствующих в водоросли, в простагландины. Переводят простагландины в дистиллированную воду. Проводят извлечение простагландинов из водного раствора сорбцией с последующим элюированием водоорганическими растворителями. Используют свежесобранную водоросль, инкубацию ведут в течение 1-3 час. при освещении светом интенсивностью 100-300 mkE/m 2s и температуре не более 4°С, перед извлечением простагландинов сорбцией полученный водный раствор подкисляют до рН 2,5-3,0, при этом в качестве сорбента используют неполярный модифицированный силикагель с привитыми углеводородами с размером зерен до 100 мкм. Изобретение позволяет повысить выход продукта и упростить процесс. |
2383354 выдан: опубликован: 10.03.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ ПРОСТАГЛАНДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к производному простагландина общей формулы (I): (I)
где Х - атом галогена в |
2311407 выдан: опубликован: 27.11.2007 |
|
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С УМЕНЬШЕНИЕМ КОСТНОЙ МАССЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ АГОНИСТ ЕР 4 В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к области медицины, фармакологии и органической химии и касается новых соединений, обладающих свойствами агониста ЕР4, и их применения в качестве агониста ЕР4 для получения фармацевтической композиции для лечения нарушений, связанных с уменьшением костной массы. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 125 табл. |
2303451 выдан: опубликован: 27.07.2007 |
|
| СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАТАНОПРОСТА
Настоящее изобретение относится к новому промежуточному соединению формулы (VI) и его солям.
|
2267480 выдан: опубликован: 10.01.2006 |
|
1-ЭТАНОЛАМИД PGF2 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение описывает соединение: 1-этаноламид PGF2
|
2252212 выдан: опубликован: 20.05.2005 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 5-ТИА-- --ЗАМЕЩЕННОГО ФЕНИЛПРОСТАГЛАНДИНА Е, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым производным простагландинов к 5-тиа- -замещенному фенилпростагландину Е формулы (I), где R1 - OH или С1-6алкокси, R2 - О или галоген, R3 - Н или ОН, R4a и R4b независимо Н или С1-4алкил, R5 - фенил, замещенный С1-4алкокси С1-4алкилом, С2-4алкенилокси - С1-4алкилом, фенилокси - С1-4алкилом и др. Соединения I могут прочно связываться с рецепторами PGE2 (в особенности с рецепторами подтипа ЕР4), поэтому они полезны для профилактики и/или лечения иммунологических заболеваний (аутоиммунных заболеваний, таких как боковой амиотрофический склероз (ALS), множественный склероз, синдром Шегрена, хронический ревматоартроз, системная красная волчанка и др., отторжения после трансплантации органов и др.), астмы, патологии формирования костей, гибели нервных клеток, повреждения легких, поражения печени, острого гепатита, нефрита, почечной недостаточности, гипертензии, ишемии миокарда, синдрома общей воспалительной реакции, боли при ожогах, сепсиса, гемофагус-синдрома, синдрома активации макрофагов, болезни Стилла, болезни Кавасаки, ожогов, системного гранулематоза, неспецифического язвенного колита, болезни Крона, гиперцитокинемии (hypercytokinemia) при диализе, множественного повреждения органов, шока и др. Кроме того, рецептор подтипа ЕР4 имеет отношение к нарушению сна и агрегации тромбоцитов крови, поэтому полагают, что соединения изобретения полезны для профилактики и/или лечения таких заболеваний. 4 с. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2220135 выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
| 2-ГЕТЕРОАРИЛАЛКЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНГЕПТАН(ЕН)ОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных простагландинов F-типа, используемых в качестве глазных гипотензивных средств, а также к способу лечения глаукомы с их помощью, офтальмологическим растворам и наборам, включающим указанные растворы. Новые простагландины обладают существенно более высокой активностью, чем известные соединения. 4 с. и 20 з. п. ф-лы, 1 табл. , 5 ил. | 2217145 выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭФИРОВ 13,14-ДИГИДРО-15(R)-17-ФЕНИЛ-18,19, 20-ТРИНОР PGF2 13,14-ДИГИДРО-15(R)-17-ФЕНИЛ-18,19,20- ТРИНОР PGF2 СОЕДИНЕНИЯ.
Использование в качестве лекарственных препаратов широкого спектра действия. Сущность: продукт - сложные эфиры 13,14-дигидро-15(R)-17-фенил-18,19,20-тринор PGF2 формулы I, который получают восстановлением оксогруппы в боковой цепи соответствующего лактона формулы VII, после чего проводят гидрирование полученного продукта VI до 3,3a,4,5,6,6a-гексагидро-2-оксо-4-[5"-фенил- 3"(R)-гидрокси-1"-пентил] -5-(4"-фенилбензоилокси)-2H-циклопента [b] фурана формулы V, после чего 2-оксогруппу соединения V восстанавливают до IV, после чего после ряда стадий: снятия защитной группы, размыкания цикла и алкилирования, получают продукт I. 3 с. и 7 з. п. ф-лы.
|
2099325 выдан: опубликован: 20.12.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 13,14-ДИГИДРО-17-ФЕНИЛЬНОГО АНАЛОГА PGF2 ИЛИ ПГЕ*002
Использование: в качестве препаратов, снижающих глазное давление без гиперемии коньюнктивы. Сущность: продукт 13,14-дигидро-17-фенил-аналоги PGF2 или PGF2, которые получают гидрированием двойной связи в промежуточном соединении (I) без деоксигенирования аллилового спирта с получением одного из промежуточных соединений (II, III), где R является водородом или одним или более из галоид, гидроксил, цианид, алкил (предпочтительно содержащих от 1 до 4 атомов углерода), гидроксилалкил, трифторметил или ароматических, или гетероароматических заместителей в ароматическом кольце, R1 и R2 каждый является водородом, алкилом (предпочтительно содержащим 1-4 атома углерода), гидроксилом, галоидом или гидроксиалкильным заместителями, R3 является 0-алкилом или N(алкилом), Р является защитной группой. Структурные Формулы (I), (II) и(III) приведены в описании. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил.
|
2073668 выдан: опубликован: 20.02.1997 |
|
| 1,3-ДИНИТРОГЛИЦЕРИНОВЫЕ ЭФИРЫ ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ, ГИДРОКСИПРОИЗВОДНЫХ ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫХ ЖИРНЫХ КИСЛОТ И ПРОСТАГЛАНДИНОВ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в экспериментальной биологии. Сущность изобретения: 1,3-динитроглицериновые эфиры ф-лы RCOOCH(CHOHO), где R - остаток полиненасыщенной жирной кислоты, гидроксиполиненасыщенной жирной кислоты или простагландина и 3 способа их получения. 3 с.п.ф-лы, 6 табл. | 2067094 выдан: опубликован: 27.09.1996 |
|
| ИНТЕРФЕНИЛЕН 7-ОКСАБИЦИКЛОГЕПТИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИДНЫЕ АНАЛОГИ ПРОСТАГЛАНДИНА Использование: в качестве кардиоваскулярных агентов, полезных в лечении тромботических и/или вазоспастических заболеваний. Сущность: продукт - интерфенилен 7-оксабициклогептилзамещенные аналоги простагландина ф-лы 1, представленной в тексте описания, при соответствующих значениях радикалов. 2 ил. , 2 табл. | 2059618 выдан: опубликован: 10.05.1996 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
Изобретение относится к медицинской и пищевой промышленности. Способ получения биологически активных веществ включает культивирование гриба Fusarium sambicinum, штамма ВКМF3051 Д на питетельной среде следующего состава, г/л: меласса 20 - 30; сахароза 20 - 25; аммоний азотнокислый 3 - 4; калий фосфорнокислый однозамещенный 2 - 5; вода остальное, при температуре 26oС с перемешиванием мешалкой со скоростью 210 об/мин, аэрацией 1 л/л/мин в течение 32 - 48 ч. По окончании роста гриба биомассу отделяют от водного экстракта, инкубируют биомассу в среде с этанолом четыре раза последовательно, биологически активные вещества, извлеченные из биомассы, растворяют в этиловом спирте или масле (парфюмерном, подсолнечном) до следующей концентрации биологически активных веществ, %: простагландин Е2 и его эфиры 0,04 - 0,1; простагландин F2 и его эфиры 0,03 - 0,07; фосфолипиды 1,5 - 3,0, каротиноиды 0,01 - 0,03. К водному экстракту биологически активных веществ добавляют для стабилизации 7% этилового спирта по объему и получают продукт следующего состава, мг/л: фермент с коллагеназной активностью 100 - 300; фосфолипиды 8 - 12; простагландин Е2 и его эфиры 2 - 5; простагландин F2 и его эфиры 1 - 6. 1 з. п. ф-лы.
|
2054484 выдан: опубликован: 20.02.1996 |
,
или 
,
(СН2)3- где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены О; либо А представляет собой -(CH2 )m-Ar-(CH2)o-, где Ar представляет собой незамещенный фенил, тиенил или тиазолил, сумма m и о составляет от 1 до 4, и где один СН2 может быть замещен О; X представляет собой СНСl; R представляет собой группировку гидрокарбил или гидроксигидрокарбил, содержащую от 1 до 12 атомов углерода; D представляет собой водород; и n представляет собой целое число от 3 до 4. Также раскрыты офтальмологически приемлемые жидкости на основе таких соединений. Предложенные соединения являются избирательными агонистами простагландина ЕР2 и могут быть полезны для лечения глаукомы или для снижения внутриглазного давления.
- или 
-замещении, Y - этиниленовая группа, R1 - С3-10циклоалкильная группа, R 2 - H или группа CO2R 3, R3 - H, C1-4 алкильная группа, n=1-3 и р=0, или его фармацевтически приемлемой соли или ее гидрату. Соединения I обладают индуцирующим сон действием. 2 н. и 6 з.п.ф-лы, 2 табл.
, формулы I