Производные мочевины, т.е. соединения, содержащие любую из групп: 
, 
или 
, где атомы азота не входят в нитро- или нитрозогруппы: ..замещенного атомами кислорода с простыми связями – C07C 275/32
, или , где атомы азота не входят в нитро- или нитрозогруппыПатенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ФЕНОЛА, КАК АГОНИСТЫ  2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам, обладающим активностью в отношении |
2440330 патент выдан: опубликован: 20.01.2012 |
|
| ЦИКЛИЧЕСКИЕ N, N'-ДИАРИЛТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ N, N'-ДИАРИЛМОЧЕВИНЫ - АНТАГОНИСТЫ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ПРОТИВОРАКОВОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)
|
2434851 патент выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2
Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C1-С6алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9, NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С3 -С7циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород, С3-С7циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2372330 патент выдан: опубликован: 10.11.2009 |
|
| НАФТАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Соединения настоящего изобретения обладают активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора. В общей формуле (I)
Х обозначает -S-, -S(=O)-, -S(=O) 2-, -S(=O)2N(H)-, -Р(=O)(ОСН3)-, -Р(=O)(ОН)-, -N(H)-, -N(СН3)-, -N(H)C(=O)N(H)-, -С(=O)-, -C(=O)O-, -N(H)C(=O)-, -C(H)(OH)-, -C(H)=N-, -С(Н)=С(Н)-, -CH 2N(H)- или -C(=NH)-; R1 обозначает фенил, нафтил, 1,2,3,4-тетрагидронафтил, индолил, хинолинил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил, изохинолинил, бензимидазолил, 2-оксо-1,3-дигидробензимидазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензотриазолил или инданил, которые необязательно могут быть замещены; R2 обозначает водород, -OR4 или -N(R5)R6; R3 обозначает водород; циано; оксадиазолил, пиперазинил или тетразолил, необязательно замещенные метилом; -C(=O)R 7, -OR8 или -N(R9)R10. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I и к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении связывания каннабиноидного (СВ) рецептора, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы I. 3 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2354646 патент выдан: опубликован: 10.05.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R 1 представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C1-6алкильная группа; фенилС 1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R b; галоген; -ORa -OSO 2Rd; -SO2R d; -SORd; -SO2 ORa; где Ra представляет собой Н, C1-6алкильную группу, фенильную или фенилС1-6алкильную группу; где R b представляет собой галогено, -ОН, -ОС 1-4алкил, -Офенил, -OC1-4алкилфенил, и Rd представляет собой С 1-4алкил; группа -(CH2) m-T-(CH2)n-U-(CH 2)p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН2) 2, O(СН2)3, NC(O)NR4(CH2) 2, CH2S(O2)NR 5(CH2)2, CH 2N(R6)C(O)CH2 , (CH2)2N)(R 6)С(O)(СН2)2 , C(O)NR7CH2, C(O)NR 7(CH2)2 и CH 2N(R6)C(O)CH2 O; V представляет собой О, NR8 или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R2 представляет собой галогено или С1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R6 независимо представляют собой Н или C1-10алкильную группу; R 4, R5, R7 и R8 представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы. |
2339613 патент выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ
Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I)
X означает алкил с 1-6 атомами углерода, |
2331635 патент выдан: опубликован: 20.08.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНЭТАНОЛАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, к способам их получения, содержащим их композициям и их применению в медицине, в частности, для профилактики или лечения клинического состояния, для которого показан селективный агонист |
2312854 патент выдан: опубликован: 20.12.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ 4 1 ИНТЕГРИНА У МЛЕКОПИТАЮЩЕГО
Изобретение относится к новым производным карбоновых кислот, имеющих структуру
|
2263109 патент выдан: опубликован: 27.10.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой тетразолил; R4, R5 и R2 каждый независимо выбраны из водорода, алкила, алкокси, гидрокси, галогена и т.д., или арила, возможно замещенного CON(R9)2, NHCOR9, SO2N(R9)2, CO2R9, где R9 представляет собой водород, алкил, циклоалкил и т. д.; R3 представляет собой галоген или фенил, причем фенил может быть замещен один или более чем один раз заместителями, выбранными из алкила, гидрокси, алкокси, галогена и т.д.; Y представляет собой -NHCONH-; R11, R12, R13, R14 и R15 каждый независимо выбраны из водорода, алкила, алкокси, гидрокси, галогена, трифторметила, циано, нитро, амина, алкиламино, -COOR7, -CO-R7 и т.д., где R7 представляет собой водород, алкил, циклоалкил или циклоалкилалкил и т.д. Предложены фармацевтические композиции в качестве блокаторов каналов ионов хлора, содержащие активное соединение вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. В качестве активного соединения композиция содержит соединение по п.1 в комбинации с одним или более чем одним соединением, известным для лечения костных метаболических расстройств, или фармацевтически приемлемой солью этих соединений. Предложен способ лечения расстройства или заболевания живого животного организма. Технический результат - замещенные фенильные производные, которые являются сильнодействующими блокаторами каналов ионов хлора. 6 с. и 8 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2218328 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
| ТРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к трехзамещенным фенильным производным общей формулы (1), в которой Y представляет собой группу ОR1, где R1 представляет собой С1-С6алкильную группу, необязательно замещенную до трех атомов галогена; R2 представляет собой С1-С6алкил или С3-С8циклоалкил при условии, что Y и -OR2 не являются обе метоксигруппами; R3 представляет атом водорода или гидроксигруппу; R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют группу -(СН2)nAr, где n = 0 или 1 и Ar представляет собой фенил или гетероарильную группу, содержащую одно или два 5- и/или 6-членных кольца и содержащую до трех гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, где Ar необязательно замещен галогеном, С1-С6алкилом, С1-С6гидроксиалкилом, С1-С6алкокси, С1-С6алкокси-С1-С6алкилом, С1-С6галогеналкилом, амино, ди-(С1-С6)алкиламино-С1-С6алкилом, гидроксилом, формилом, карбоксилом, С1-С6алкоксикарбонилом, С1-С6алканоилокси, тиолом, карбоксамидо, С1-С6алканоиламино, С1-С6алкоксикарбониламином, С1-С6алкиламинокарбониламино и С1-С6алкиламиносульфониламино, их соли, сольваты, гидраты и N-оксиды. Соединения формулы 1 обладают противовоспалительным действием. Технический результат получение новых трехзамещенных фенильных производных. 16 з.п.ф-лы, 2 табл. 
|
2188188 патент выдан: опубликован: 27.08.2002 |
|
КАРБАМАТЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБАМИ
Предложены карбаматы формулы I где Z обозначает OCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CH3, C2H5, CF3 и CCl3; X и Y - водород, F, Cl, Br, алкил; R1 - водород, алкил, галогензамещенный алкил, алкенил, алкинил, алкокси и др., А - -O-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2O-, -CH=N-O и др.; B - фенил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном, нитрогруппой, фенилом и др., 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота, или серы, или кислорода с одним или двумя атомами азота, причем гетероароматическое кольцо может быть замещено алкилом, галоидалкилом, изоксазолом и др., и их совместимые с растениями активные соли кислот или оснований. Промежуточные производные бензола формулы Е, где X и Y являются алкилом; Q - NO2, NH2, NHOR1, NHR1, NCO, NR1COZ, где Z обозначает метоксигруппу NHCH3; а R1 является водородом или алкилом, А обозначает -CH2O-, -CH2ON=CH(CH3), -CH2ON=CH(C2H5); B - фенил, незамещенный или замещенный алкилом, галогеном, -C(R3)=NOR3, где R3 - алкил или алкенил. Производные бензола формулы F, где X и Y являются водородом, галогеном или алкилом; Z обозначает группы OCH3, CH3, NHCH3; R1 и R2 являются водородом или алкилом, T - водород или галоген. Производное бензола формулы G, где X и Y являются водородом; Z - CH3, C2H5, OCH3, А обозначает простую связь и В является алкилом. Фунгицидная композиция и способ борьбы с грибками путем обработки растений фунгицидной композицией на основе N-фенилкарбаминовой кислоты. 6 с. и 70 з.п. ф-лы, 61 табл.    
|
2129118 патент выдан: опубликован: 20.04.1999 |
|
2 адренергического рецептора. В формуле (I) 
2-адренорецепторов. 17 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил.