ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ..спиро-конденсированные системы – C07D 491/20

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 491/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00
C07D 491/20 ..спиро-конденсированные системы

Патенты в данной категории

БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2 , R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН 2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2) 3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO 2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН 2СН3; и R6 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

2506266
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
АНТАГОНИСТЫ ВАНИЛОИДНОГО РЕЦЕПТОРА ПОДТИПА 1(VR1) И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где X1, X2, Y, Rla, Rlb, R2a, R2b , А1, A2, А3 и А4 имеют значения, указанные в описании, которые являются антагонистами ванилоидного рецептора подтипа 1 (VR1), а также к фармацевтической композиции на основе соединений формулы 1 и способам лечения боли, невропатической боли, аллодинии, боли, связанной с воспалением или воспалительным заболеванием, воспалительной гиперальгезии, гиперактивности мочевого пузыря и недержания мочи. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 21 пр.

2450006
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2423363
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОХРОМАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АЦЕТИЛ КОЭНЗИМ А КАРБОКСИЛАЗЫ (АСС)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами АСС. Они могут применяться в качестве терапевтического агента против различных расстройств, относящихся к АСС, таких как ожирение печени, гиперлипидемия, ожирение и диабет. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

2422446
патент выдан:
опубликован: 27.06.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R9 представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R3 представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2417985
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ИНГИБИТОРЫ СИГМА-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

2404972
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
СПИРО-6,7-ДИГИДРО-5Н-ПИРАЗОЛО[1,2а]ПИРАЗОЛ-1-ОНЫ, КОТОРЫЕ РЕГУЛИРУЮТ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ ЦИТОКИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, способным предотвращать внеклеточное высвобождение воспалительных цитокинов. При этом указанные соединения, включая их диастереомерные формы и их фармацевтически приемлемые соли, имеют формулу:

2272040
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
АРАЛКИЛАМИНЫ ФУРОПИРИДИНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где NRR1 присоединен в 5- или 6-положении кольца фуропиридина; R представляет водород, С14-алкил или COR2; R1 представляет (CH2)nAr, CH2CH=CHAr или СН2С?CAr; n равно 0-3; А представляет N или NO; Ar представляет 5- или 6-членное ароматическое или гетероароматическое кольцо, которое содержит 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы; или 8-, 9- или 10-членную конденсированную ароматическую или гетероароматическую циклическую систему, содержащую 0-4 атома азота, 0-1 атом кислорода и 0-1 атом серы, любой из которых может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, трифторметила или С14-алкила; R2 представляет водород; С14-алкил; С14-алкокси или фенильное кольцо, необязательно замещенное 1-3 из следующих заместителей: галоген, С1-C4-алкил, С24-алкенил, С24-алкинил, ОН, ОС14-алкил, CO2R5, -CN, -NO2, -NR3R4 или –CF3; R3, R4 и R5 могут быть водородом, С14-алкилом или фенильным кольцом, необязательно замещенным 1-3 из следующих заместителей: галоген, С14-алкил, С24-алкенил, С24-алкинил, ОН, ОС14-алкил, -CN, -NO2, или -CF3; к их энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям. Полученные соединения проявляют агонистическую активность по отношению к никотиновым рецепторам ацетилхолина и могут быть использованы для лечения или профилактики психотических нарушений или нарушений интеллектуальных способностей. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.
2233282
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
СПИРОАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к спироазабициклическим гетероциклическим соединениям формулы I



где n равно 0 или 1;

m равно 0 или 1;

р равно 0;

Х представляет собой кислород или серу;

Y представляет собой СН, N или NO;

W представляет собой кислород или H2;

А представляет собой N или C(R2);

G представляет собой N или C(R3);

D представляет собой N или С(R4),

при условии, что не более чем один из А, G и D представляет собой азот, но по меньшей мере один из Y, А, G и D представляет собой азот или NO;

R1 представляет собой водород или C14-алкил;

R2, R3 и R4 представляют собой независимо водород, галоген, С14-алкил, С24-алкенил, С24-алкинил, арил, гетероарил, включающий пяти- или шестичленное ароматическое кольцо с 1 или 2 атомами азота, а также фурил или морфолил, ОН, ОС14-алкил, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6 или R2 и R3 или R3 и R4 соответственно могут вместе с участием А и G или G и D соответственно образовывать другое шестичленное ароматическое кольцо;

R5 и R6 независимо представляют собой водород, С14-алкил, C(O)R7, C(O)NHR8, С(О)OR9, SO2R10, -NR5R6, (CH3)3Si и фенил или могут вместе представлять (СН2)jQ(CH2)k, где Q представляет собой связь; j равно числу 2 и k равно от 0 до 2;

R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой независимо C1-C4-алкил, NH2, арил или его энантиомер,

и их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции, которая обладает активирующим действием в отношении никотиновых 7-рецепторов ацетилхолина и может быть использована для лечения и профилактики психотических нарушений и нарушений типа снижения интеллектуальной деятельности. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценными биологически активными свойствами. 7 с. и 10 з.п.ф-лы.
2202553
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4А,5,9,10,11,12-ГЕКСАГИДРО-6Н- БЕНЗОФУРО(3А,3,2-EF)(2)БЕНЗАЗЕПИНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описывается способ получения новых производных 4а, 5, 9, 10, 11, 12 - гексагидро-6Н-бензофуро(3а, 3, 2-еf) (2) бензазепина общей формулы, выбранной из группы, состоящей из (I) и (II) или их солей, где значения заместителей указаны в п. 1 формулы. Способ заключается во взаимодействии (R2O)2C6H2(CHO)(X1) (III) с соединением (IV), полученный при этом продукт конденсации восстанавливают, циклизуют, подвергая его взаимодействию с основанием и окислителем. Полученное таким образом соединение общей формулы (I), в котором Y1 и Y2 вместе обозначают = O (кетон), восстанавливают L - селектридом, K - селектридом, KS - селектридом и LS - селектридом до соединения общей формулы (I), в котором Y обозначает гидрокси, и рацемическое соединение общей формулы (I), в котором R4 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила или аралкила, разделяют кристаллизацией с помощью хиральной кислоты на соответствующие энантиомеры. Технический результат - разработка способа, позволяющего воспроизводить большие количества указанных в названии соединений и с улучшенными выходами как на отдельных стадиях, так и по всему процессу, а также упрощение процесса. 7 с. и 24 з.п. ф-лы.



2146258
патент выдан:
опубликован: 10.03.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИПЕРИДИНО-1-АЛКАНОЛА

Использование: в качестве лекарственных средств при лечении приступов или дегенеративных заболеваний центральной нервной системы. Сущность изобретения: продукт - 2-(8-азабицикло[3,2,1]окт-8-ил)алкалоны формулы 1, где R - H или C1-C3 Q - группа -S- или -CH-CH-; X - Н, галоген, OR1 COOR1 NH2 CONH2 или R1CONH где R1 - Н или C1-C3 D-группа формулы 2, где при Y-Н, Y1 -бензил, незамещенный или 4-галоген или 4-метоксизамещенный фенилтио или 2-тиенилтио, при Y-ОН, Y1 - фенил или бензил, или Y4 Y1 вместе образуют группу CH-C6H5 или группа формулы 3, или группа формулы 4, где при Y2 - водород, Y3 - бензил или (O)nSC6H5, где n = 0 или 2, при Y2 -ОН, Y3 - группа формулы 5, где m = 0,1,2,3 или 4 и R2-H - Н метил или галоген, или D - группа формулы 6, где l = 0 или 1, или D - группа формулы 7. Реагент 1: 3-фенилметилен-8-азабицикло [3,2,1] октан. Реагент 2: 4-(триизопропилсилокси)- -бромпропиофенон. Реагент 3: триэтиламин. Условия реакции: нагревание с обратным холодильником. Реагент 4: литийалюминийгидрид. Условия реакции: в тетрагидрофуране при комнатной температуре. 16 з.п. ф-лы. Структура формулы 1,2,3,4,5,6 и 7:
2029769
патент выдан:
опубликован: 27.02.1995
Наверх