ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ...только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома в кислородсодержащем кольце – C07D 491/107

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 491/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00
C07D 491/107 ...только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома в кислородсодержащем кольце

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ (R)-3-(4-МЕТИЛКАРБАМОИЛ-3-ФТОРФЕНИЛАМИНО)-ТЕТРАГИДРО-ФУРАН-3-ЕНКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным 3-(4-метилкарбамоил-3-фторфениламино)тетрагидрофуран-3-енкарбоновой кислоты или их эфирам общей формулы 1 и их стереоизомерам. Соединения формулы 1 являются полупродуктами синтеза ингибиторов андрогеновых рецепторов формулы А1, А2, А3,представляющих интерес в качестве противораковых препаратов. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы 1и соединений формул А1, А2, А3. В общей формуле 1

R1=Н, С14 алкил; R2=Н, CH2OCH2CH2 Si(CH3)3.Способ получения соединений формулы (1)заключается во взаимодействии соединений общей формулы 2 ссоединениями3(1)или3(2) в ДМФА, К2СО3 с одновременным добавлением в реакционную массу йодида меди, воды и триэтиламина.

2520134
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОПИРАНСПИРОПИРРОЛИДИНОН И ТЕТРАГИДРОПИРАНСПИРОПИПЕРИДИНОН, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕБНЫХ ЦЕЛЯХ

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I).

2519778
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(Ra Rb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(R cRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН 2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R 2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2 )q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2) qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из R i и Rii независимо представляет собой C 1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

2514429
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОСОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R1, R2 , R3, R4 независимо в каждом положении выбраны из Н и C1-6 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН2-индол-3-ила, -С(O)-(СН 2)2-индол-3-ила, -С(O)-(CH2) 3-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO 2-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)2, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH2)-СН2-индол-3-ила и -С(O)-СН 2СН3; и R6 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

2506266
патент выдан:
опубликован: 10.02.2014
СПИРОПРОИЗВОДНЫЕ ПАРТЕНИНА В КАЧЕСТВЕ НОВЫХ ПРОТИВОРАКОВЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к спиропроизводным партенина формулы 1b, где R/R' выбрано из группы, состоящей из фенила или замещенного фенила, такого как 4-ClC6H4 , 2-NO2C6H4, 2,4-(MeO)2 C6H3, 4-MeC6H4, и формулы 1d, где R представляет собой 4-MeOC6H 4, 2-NO2C6H4, 3-NO 2C6H4, 3-MeC6H4 , 3-MeCO2C6H4. Также изобретение относится к способам получения указанных спиропроизводных и фармацевтической композиции на их основе. Технический результат - соединения формулы 1b и 1d, обладающие противораковой активностью. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 сх., 3 ил., 6 табл.

2499798
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

2484092
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 8-АМИНО-1-ИМИНО-6-МОРФОЛИН-4-ИЛ-2-ОКСА-7-АЗАСПИРО[4,4]НОНА-3,6,8-ТРИЕН-9-КАРБОНИТРИЛОВ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым спиросочлененным 3Н-пирролам-8-амино-1-имино-6-морфолин-4-ил-2-окса-7-азаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбонитрилам общей формулы (1)

где R1=R2=СН 3 (1a); R1+R2=(CH2) 5 (1б); R1+R2=(CH2) 6 (1в); R1+R2=(CH2) 10 (1г). Способ заключается в суспендировании соответствующего 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрила формулы (2)

R1=R2=СН3 (2a); R1+R2=(CH2)5 (2б); R1+R2=(CH2)6 (2в); R1+R2=(CH2)10 (2г) в смеси вода-пропанол-2 в соотношении 10:1 с последующим добавлением морфолина в мольном соотношении 1:2. 2 табл.

2475489
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

2472782
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2 СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С1-3-алкильную группу; R5 означает Н; R6 означает Н, F, Cl; R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR17; R17 означает Н, COR12 ; R12 означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

2470933
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СВЕТОЧУВСТВИТЕЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ СВЕТОФИЛЬТРОВ ЗАЩИТНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОГО НАЗНАЧЕНИЯ

Изобретение относится к области офтальмооптики, в частности к светочувствительной композиции для светофильтров защитно-профилактического назначения, обеспечивающих защиту глаз и профилактику офтальмологических заболеваний, связанных с повреждающим действием светового излучения в видимой области спектра. Предложенная светочувствительная композиция включает 2,2-n-дианизил-5,6-бензо-[2Н]-хромен и 1,3,3-триметил-6 -формил-8 -аллил-спиро-индолин-2,2 -[2Н]-хромен при мольном соотношении 1:0,8-1,6 соответственно. Полученные на основе указанной композиции фотохромные полимерные материалы обладают оптимальными оптическими свойствами, необходимыми для удовлетворения физиологически обоснованных требований к защитно-профилактическим оптическим материалам: при освещении дневным светом «отсекают» область спектра от 400 до 555 нм, обеспечивая интенсивность попадающего в глаз света с длиной волны выше 555 нм на уровне не ниже 30%, а в условиях сумеречного освещения низкой интенсивности обеспечивают полное пропускание света с длиной волны более 400 нм, материалам. 5 ил., 3 пр.

2466173
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
ФОТОХРОМНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5'-ВИНИЛ-6-НИТРО-СПИРОБЕНЗОПИРАНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым производным 5'-винил-6-нитроспиробензопирана формулы 1

2458927
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
5'-(1,3-БЕНЗОТИАЗОЛ-2-ИЛ)-ЗАМЕЩЕННЫЕ СПИРО[ИНДОЛИН-НАФТОПИРАНЫ] И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФОТООБРАТИМЫХ КОМПЛЕКСООБРАЗОВАТЕЛЕЙ

Изобретение относится к новым соединениям в ряду азолзамещенных спирогетероциклических соединений, а именно к 5'-(1,3-бензотиазол-2-ил)-замещенным спиро[индолин-нафтопиранам] общей формулы

2458926
патент выдан:
опубликован: 20.08.2012
ЭТИЛ-2-АМИНО-7,7-ДИМЕТИЛ-2',5-ДИОКСО-5'-ФЕНИЛ-1',2',5,6,7,8-ГЕКСАГИДРОСПИРО[ХРОМЕН-4,3'-ПИРРОЛ]-4'-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям класса спиро[хромен-4,3'-пирролов], а именно к этил 1'-R 1-3-R2-амино-7,7-диметил-2',5-диоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8-гексагидроспиро[хромен-4,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы

где R1=CH2Ph, Ph, С6Н11-c, H; R2=CN, COOMe,

и способу их получения путем взаимодействия 1'-R 1-4,5-диоксо-2-фенил-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксилаты с малононитрилом или метил цианоацетатом и димедоном в среде апротонного растворителя. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

2435774
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ЦИКЛИЧЕСКИЕ N, N'-ДИАРИЛТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ N, N'-ДИАРИЛМОЧЕВИНЫ - АНТАГОНИСТЫ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ПРОТИВОРАКОВОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)

2434851
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
АЗАЗАМЕЩЕННЫЕ СПИРОПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R3)(R4))m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO 2CH3), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2428423
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОХРОМАНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АЦЕТИЛ КОЭНЗИМ А КАРБОКСИЛАЗЫ (АСС)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами АСС. Они могут применяться в качестве терапевтического агента против различных расстройств, относящихся к АСС, таких как ожирение печени, гиперлипидемия, ожирение и диабет. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

2422446
патент выдан:
опубликован: 27.06.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R9 представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R3 представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2417985
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
(Z)-1'-R-6',6'-ДИМЕТИЛ-3-(ФЕНИЛ(АРИЛАМИНО)МЕТИЛЕН)-6',7'-ДИГИДРО-3Н-СПИРО[ФУРАН-2,3'-ИНДОЛ]-2',4,4',5(1'H,5'H)ТЕТРАОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям -(Z)-1'-R-6',6'-диметил-3-(фенил(ариламино)метилен)-6',7'-дигидро-3H-спиро[фуран-2,3'-индол]-2',4,4',5(1'Н,5'Н)-тетраонам формулы

где Ar = фенил, n-метоксифенил, n-толлил; R = аллил, бензил, фенил, n-толлил, n-метоксифенил, -нафтил, а также к способу их получения, который заключается в том, что изопропил 2-(1-арил-4,5-диоксо-2-фенил-4,5-дигидро-1Н-

пиррол-3-ил)-2-оксоацетаты подвергают взаимодействию с N-замещенными 3-амино-5,5-диметилциклогекс-2-енонами в среде инертного апротонного растворителя с последующим выделением целевых продуктов. Процесс ведут при температуре 20-22°С. В качестве растворителя используют абсолютный хлороформ. Полученные соединения обладают анальгетической активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2365592
патент выдан:
опубликован: 27.08.2009
5-ФОРМИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛИНОВЫЕ СПИРОБЕНЗОПИРАНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, а именно 5-формил-замещенным индолиновым спиробензопиранам общей формулы 1

где R1, R2 - Alk или c-Alk; R3 - СНО или NO2 группа (электронно-акцепторный заместитель), обладающие фотохромными свойствами. Изобретение также относится к способу получения 5-формилзамещенных производных индолиновых спиробензопиранов формулы 1, заключающемуся в том, что спиробензопираны, обладающие электронно-акцепторными заместителями в пирановой части молекулы, подвергают прямому селективному формилированию в положение 5 в среде трифторуксусной кислоты с уротропином (гексаметилентетрамином) при температуре кипения смеси в инертной атмосфере за 1-1.5 часа. Получаемые 5-формил-замещенные спиробензопираны являются фотохромными соединениями и могут быть использованы для создания новых фотохромных материалов (регистрирующих устройств или хранения информации; фотопереключение активности биологических объектов и полимерных матриц, комплексообразования; средств защиты информации, ГО-карты, спец. средств защиты документов) или в качестве наиболее перспективных исходных соединений для дальнейшего синтеза большого числа новых фотохромных объектов. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

2358977
патент выдан:
опубликован: 20.06.2009
ПИРРОЛОПИРИМИДИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА КАТЕПСИНА К, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов катепсина К и могут найти применение для приготовления лекарственнных средств при лечении заболеваний и болезненных состояний, в которые вовлечен катепсин К, например таких как воспаление, ревматоидный артрит, остеоартрит, остеопороз и опухолевые заболевания. В общей формуле I

R обозначает Н, R13 обозначает (низший)алкил, С 310циклоалкил или С 310циклоалкил(низший)алкил, каждый из которых независимо необязательно замещен атомом галогена, гидроксилом, CN, NO2 или необязательно моно- или ди(низший)алкилзамещенной аминогруппой; a R14 обозначает Н или необязательно замещенные фенил, фенил-W-, фенил(низший)алкил-W-, С310циклоалкил, С310циклоалкил-W-, N-гетероциклил, N-гетероциклил-W-. Заместители указанных значений радикалов приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 59 табл.

2331644
патент выдан:
опубликован: 20.08.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

2326120
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИНДОЛИНОСПИРОПИРАНА

Изобретение относится к способу получения производных индолиноспиропирана формулы

2293738
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
C2-ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ КЕТОЕНОЛЫ

Описываются С2-фенилзамещенные циклические кетоенолы общей формулы

2280643
патент выдан:
опубликован: 27.07.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

2272030
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРО(2H-1-БЕНЗОПИРАН-2,4`-ПИПЕРИДИНА) КАК ИНГИБИТОРЫ ТРАНСПОРТА ГЛИЦИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным спиро[2Н-1-бензопиран-2,4’-пиперидина], имеющим общую формулу (I)

где пунктирная линия обозначает необязательную связь;

Y обозначает 1-4 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, (С1-6)алкила (необязательно замещенного одним или более галогенами), (C1-6)алкилокси (необязательно замещенного одним или более галогенами или (С3-6)циклоалкилом), (С2-6)алкенилокси, (С2-6)алкинилокси, (С 3-6)циклоалкилокси, (С6-12)арилокси, арилалкилокси, пиридилметокси, SR3, NR3R4, OSO2R5 и NR3SO2R 4;

2 заместителя Y могут вместе образовывать O-(СН 2)n-O или O-(CF2)n -O, где n принимает значение 1 или 2; или Y обозначает конденсированную (С5-6)арильную группу;

X обозначает 1-3 заместителя, независимо выбираемые из водорода, галогена, гидрокси, (C 1-6)алкилокси, и (С1-4)алкила;

r1 обозначает водород, (С1-4)алкил или (C 6-12)арил;

r2, r3 и R4 обозначают независимо водород или (C1-4)алкил;

R5 обозначает (С6-12)арил; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, включающим указанные производные, обладающим активностью в отношении ЦНС. Технический результат - получение новых соединений с ценным фармакологическим действием. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2250211
патент выдан:
опубликован: 20.04.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ГАЛАНТАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным галантамина общей формулы I:

где R1-R5, G1-G3 и W имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также изобретение относится к способу получения этих соединений, лекарственному средству на их основе и способу его получения. Соединения формулы I и лекарственное средство на их основе обладают ингибирующим действием в отношении холинэстеразы и предназначены для лечения различных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценным биологически активным действием. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

2241001
патент выдан:
опубликован: 27.11.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ

Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С14алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С14алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С14алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С14алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С14алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу. Эти соединения ингибируют циклическую фосфодиэстеразу V типа и могут быть применены в качестве средств для эректильной дисфункции. Изобретение также относится к профилактическому и терапевтическому средству для эректильной дисфункции, которое содержит в качестве активного ингредиента вышеуказанные соединения изобретения. Объектом изобретения является и терапевтическое средство для эректильной дисфункции, которое включает в качестве активного ингредиента соединение формулы (VII), его фармакологически приемлемую соль или гидрат, где l представляет целое число от 1 до 3; R6 атом галогена, С14алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х1 представляет цианогруппу или атом галогена; Y1 представляет группы i) - v), охарактеризованные в п.20 формулы изобретения. Кроме того, предложены способ получения отдельных представителей соединений общей формулы (I), фармацевтическая композиция для лечения эректильной дисфункции и способ лечения эректильной дисфункции. 6 с. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл.

2229476
патент выдан:
опубликован: 27.05.2004
ИМИДАЗОЛИДИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛОМ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Имидазолидины общей формулы I, в которой (Н) представляет собой насыщенный гетероциклический радикал, включающий 4-7 атомов и содержащий либо атом кислорода, азота или серы, причем атом азота может быть замещен низшим алкилом, а атом серы может быть окислен; либо два атома кислорода, причем указанный гетероцикл может быть замещен одним или несколькими низшими алкилами; Ar - фенил, возможно замещенный двумя радикалами, выбранными из CF3, CN, алкоксила или алкилтионила; Х - кислород или сера; Y - кислород или радикал NH; R3 - Н, алкил, возможно замещенный галогеном или гидроксилом, свободным или этерифицированным карбоксильным или цианорадикалом, а также их аддитивные соли, обладают антиандрогенной активностью. 3 c. и 6 з.п.ф-лы.

2170231
патент выдан:
опубликован: 10.07.2001
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ БЕСПОКОЙСТВА, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ БЕСПОКОЙСТВА ИЛИ ЭПИЛЕПСИИ

Описывается способ получения фармацевтической композиции для лечения состояний беспокойства и эпилепсии, включающий смешивание активного ингредиента и фармацевтически приемлемого носителя, отличающийся тем, что в качестве активного ингредиента используют соединение пиперидина общей формулы (I), где значения R1 - R7, Z1 - Z3 указаны в п.1 формулы. Описывается фармацевтическая композиция для лечения состояний беспокойства или эпилепсии. 3 с. и 18 з.п.ф-лы, 1 табл.

2142952
патент выдан:
опубликован: 20.12.1999
МОНОГИДРАТ (-)-(S)-2,8-ДИМЕТИЛ-3-МЕТИЛЕН-1-ОКСА-8- АЗАСПИРО[4,5]-ДЕКАНА L-ТАРТРАТА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в качестве вещества, используемого в медицине при лечении заболеваний, связанных с дефицитом относящихся к ацетилхолину функций. Сущность изобретения: продукт: моногидрат L-тартрата (-)-S-2,8-диметил-3-метилен-1-окса-8-азаспиро-/4,5/-декана. Реагент 1: 2,8-диметил-3-метилен-1-окса-8-азаспиро-/4,5/-декан. Реагент 2: винная кислота. Условия реакции: растворение реагента I и реагента 2 в водном органическом растворителе, таком как этанол. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 1 табл.
2057132
патент выдан:
опубликован: 27.03.1996
Наверх