Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ..спиро-конденсированные системы – C07D 491/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 491/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00
C07D 491/10 ..спиро-конденсированные системы

Патенты в данной категории

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ 713

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой H, фторо-, хлоро- или C 1-2алкоксигруппу, возможно замещенную одной или более чем одной группой фторо; А представляет собой О или S; R2 и R3 независимо представляют собой Н или хлоро; при условии, что R2 и R3 не находятся в метаположении относительно друг друга; R4 и R5 независимо представляют собой Н или C1-4алкильную группу; и Х и Y независимо представляют собой О или CH2, при условии, что Х и Y являются различными. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3), содержащей соединения формулы I, способу лечения или профилактики и к применению соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I в качестве антагонистов рецептора меланинконцентрирующего гормона типа 1 (МСН1) и гистаминового рецептора типа 3 (Н3). 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы, 10 пр.

2526055
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО СПИРОЦИКЛИЧЕСКОГО ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

2497824
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛО-ПИРИДИНА

Настоящее изобретение относится к производным изоксазол-пиридина формулы (I)

где X, R1, R2, R 3, R4, R5 и R6 такие, как описано в п.1 формулы изобретения или его фармацевтически приемлемая соль. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения заболеваний, связанных с сайтом связывания рецептора GABA А 5 на основе соединений формулы I и к применению данных соединений в приготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают активностью по отношению к сайту связывания рецептора GABA(A) 5 и являются полезными в лечении когнитивных расстройств, таких как болезнь Альцгеймера. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 372 пр.

2484091
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРИЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

2478620
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I:

2418801
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРООКСИНДОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к новым производным спирооксиндола формулы (I):

где k, j, Q, R1, R2a , R2b, R2c, R2d, R3a , R3b, R3c и R3d имеют значения, указанные в формуле изобретения, в виде их стереоизомера, энантиомера, таутомера, или их смесей, или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут быть использованы при лечении и/или профилактике опосредуемых натриевыми каналами заболеваний или состояний, таких как боль. Описаны также фармацевтические композиции, включающие в себя такие соединения, и способы получения и применения соединений. 5 н. и 50 з.п. ф-лы, 10 табл.

2415143
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-КАРБОНИЛ-СПИРО-ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ V1a

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I

где головная группа спиропиперидина А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению для изготовления лекарств, обладающих активностью антагониста рецептора V1a. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

2414466
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБИНА

Раскрыты замещенные гетероциклом трициклические соединения формулы I

или фармацевтически приемлемая соль или сольват указанного соединения, изомер или рацемическая смесь, в которой обозначает необязательную двойную связь, пунктирная линия обозначает связь или не обозначает связь, что приводит к двойной или ординарной связи в соответствии с требованиями валентности, и в которой А, В, G, М, X, J, n, Het, R3, R10 , R11, R32 и R33 и остальные заместители являются такими, как определено в формуле изобретения. Эти соединения обладают свойствами антагонистов рецепторов тромбина. Изобретение также относится к содержащим их фармацевтическим композициям, способу ингибирования рецепторов тромбина или каннабоиноидных рецепторов и способу лечения заболеваний, связанных с тромбозом, атеросклерозом, рестенозом, гипертензией, стенокардией, аритмией, сердечной недостаточностью и раком путем введения указанных соединений. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

2408594
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ЦИТОПРОТЕКТОРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Применение соединений формулы (I):

2404967
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Описываются новые производные бензотиазинона формулы (I) и их использование в качестве антибактериальных средств при инфекционных заболеваниях, вызываемых бактериями, особенно вызываемых микобактериями туберкулеза (ТБ) и проказы, в которых R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой NO2, CN, CONR7R8, COOR9 , СНО, галоген, SO2NR7R8, OCF 3, трифторметил; R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой Н или метил; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой линейный или разветвленный алифатический радикал, имеющий 1-8 членов в цепи, или R5 и R6 вместе представляют собой бивалентный радикал -(CR9 2)m-, или R5 и R6 вместе представляют собой бивалентный радикал:

R7, R8 и R9 независимо представляют собой Н или линейный или разветвленный алифатический радикал, имеющий 1-7 членов в цепи, или фенил. Описывается также способ получения производных бензотиазинона, фармацевтическая композиция, обладающая активностью против микобактерий. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

2395508
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ, БЕНЗТИАЗОЛЬНЫЕ И БЕНЗОКСАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II)

2373204
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
АМИДЫ 3-ЗАМЕЩЕННОЙ 5- И 6-АМИНОАЛКИЛИНДОЛ-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ АНАЛОГИ КАК ИНГИБИТОРЫ КАЗЕИНКИНАЗЫ I

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или формулы II, или к его фармацевтически приемлемым солям,

где X представляет S; R1 представляет H или С16алкил; R2 представляет NR5R6; R3 представляет арил, замещенный галогеном; R4 представляет Н; R5 представляет Н; R6 представляет Н; R7 представляет CH2NR8R9 где R 8 представляет Н, С110алкил, С 38циклоалкил, арил, арил(С1 6алкил), арил(С26алкенил), гетероцикл(С 16алкил), гетероцикл(С26 алкенил), гидрокси(С16алкил), дигидрокси(С 26алкил), C16алкоксикарбонил, арил(С16алкокси)карбонил, карбамоил(С 16алкил); где указанный выше «арил» представляет собой кольцо ароматическое и незамещенное или замещено одной-тремя замещающими группами, каждая из которых, независимо от других, выбрана из: метилендиокси, гидрокси, С16-алкокси, галоген, C16алкил, трифторметил, трифторметокси, NO2, NH2, NH(С16алкил), N(C16 алкил)2, NH-ацил, N(C1-C6aлкил)-ацил, гидрокси(С16алкил), дигидрокси(С 16алкил), CN, С(=O)O(С16 алкил), фенил, фенил(С16алкил), фенил(С 16алкенил), фенокси и фенил(С1 6алкокси), R9 представляет Н, C1 10алкил, гетероцикл(С16алкил) или гетероцикл(С26алкенил); где указанный выше «гетероциклил» означает 5-членную насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую гетероатомы, выбранные из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего NO2, арил(С16алкил), арилсульфонил; или R8 и R 9 вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, который означает состоящую из 5-7 членов насыщенную моноциклическую кольцевую систему, состоящую из атомов углерода, а также включающую от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы N, О и S, которая может быть незамещенной или иметь от одной до трех замещающих групп, независимо выбранных из списка, включающего C16алкокси, гидрокси, С 16алкил, С26-алкенил, С(=O)O(С16алкил), C(=O)NH2 , C(=O)NH(C16алкил), С(=O)N(С16-алкил)2, гидрокси(С1 6алкил), дигидрокси(С26алкил), арил, арил(С16алкил), арил(С26алкенил), арил(С16алкокси) и пиримидин-2-ил; и m равно 0.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединения формулы I или формулы II. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами ингибитора казеинкиназы I . 5 н. и 27 з.п. ф-лы, 3 табл.

2369599
патент выдан:
опубликован: 10.10.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, БЕНЗОТИАЗОЛА И БЕНЗОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II)

X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; R 4 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или F; и R2' определен как R2, a R3' определен как R3, как следует ниже: R2 и R3, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 R Q, и каждый из указанных RQ является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один атом углерода удален от азота; альтернативно R2 и R3, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит, по крайней мере, один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и указанное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из i) (4-7)-членного гетероциклического кольца HetRb , где указанное (4-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR b имеет один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и замещено 0, 1 или 2 заместителями при одном и том же или при различных замещаемых атомах, при этом указанные заместители выбраны из группы, состоящей из -RY, -C(O)R Y, -C0-4алкилCO2RY, -C 0-4алкилC(O)NRYRZ, -C0-4 алкилNRYC(O)RZ, -С0-4алкилNR YС(O)СН2ORY, -С0-4алкилNR YCO2RY, -C0-4алкилNR YС(O)NRYRZ, -C0-4алкилNR YC(S)NRYRZ, -NRYC(O)CO 2RY, -C0-4алкилNRWSO 2RY, тетразол-5-ила, -C0-4алкилN(R Y)(SO2)NRYRY, -C0-4 алкилN(RY)(SO2)NRYCO2 RY, ii) (5-7)-членного гетероциклического кольца HetR c, где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо имеет один дополнительный гетероатом, удаленный от указанного азота присоединения, по крайней мере, на один атом углерода, причем указанный дополнительный гетероатом выбран из группы, состоящей из О, S(=O)0-2 и >NRM, и где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо HetRc имеет 0 или 1 карбонильную группу; iv) одного из 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он-8-ила, 4-{[(2-трет-бутоксикарбониламиноциклобутанкарбонил)амино]метил}-пиперидин-1-ила, 4-{[(2-аминоциклобутанкарбонил)амино]метил}пиперидин-1-ила, трет-бутилового эфира 3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновая кислота-9-ила; где RK выбран из группы, состоящей из Н, -С1-4 алкила, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R N; RM выбран из группы, состоящей из -SO 2RY, -C(O)RY, -C(O)C1-4 алкилORY, каждый необязательно замещенный 1 заместителем RN; RN выбран из группы, состоящей из ОН, NH2, CF3; RQ выбран из группы, состоящей из -C0-4алкилRAr', -C 0-4алкилCO2RY, -C0-4алкилNR YRZ, -С0-4алкилNRYCOR Y, -C0-4алкилNRYCONRYR Z; RW выбран из группы, состоящей из RY и -С3-7циклоалкила;

RY выбран из группы, состоящей из Н, -С1-4алкила, -С 0-4алкилRAr и -С0-4алкилRAr' , каждый необязательно замещенный 1 заместителем RN ; RZ выбран из группы, состоящей из RY1-2алкилCO2RY; RAr представляет собой фрагмент, присоединяемый через атом углерода, и указанный фрагмент выбран из фенила, пиридила; RAr' представляет собой (5-6)-членное циклическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, N и > NRY, имеющее 0 ненасыщенных связей, имеющее 0 или 1 карбонильную группу, где каждый атом, когда допускает валентность, в каждом из указанных циклических колец независимо замещен 0 или

1 RK; при условии, что (а) указанные R2' и R3', кроме того, удовлетворяют следующим условиям: (el): указанные R2' и R 3', оба, не являются Н, когда Y представляет собой О и X представляет собой S; (е3): указанные R2' и R3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперазиновую группу, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН2; (е4): указанные R2' и R3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперидиновую группу, которая монозамещена насыщенной 6-членной циклической группой, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН2 ; и (е5): указанные R2' и R3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют ни замещенной пиперидиновой группы, ни замещенной пиперазиновой группы, где указанная замещенная пиперидиновая группа или указанная замещенная пиперазиновая группа замещена в положении 4 заместителем XG, при этом указанный XG имеет структуру , где n=0, 1, и когда ne=1, тогда XL представляет собой C1-6алкил, OSG представляет О или S, и XR1 и XR2, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют одну из пиперидиновой группы, пиперазиновой группы, морфолиновой группы, тиоморфолиновой группы и пирролидиновой группы, или каждый из XR1 и XR2, взятые независимо, представляют собой один из Н, С1-6алкила, арила, аралкила, С3-8циклоалкила, С3-8циклоалкил-С 1-6алкила, гетероалкила, гетероарил-С1-6алкила, гетероциклоалкила и гетероциклоалкил-С1-6алкила; где арил, аралкил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, С1-6алкила, C1-6алкокси, галогенированногоС1-6алкила, галогенированногоС1-6алкокси, нитро, циано, амино, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, гетероарила или гетероциклоалкила; и (b) далее при условии, что когда X представляет собой S и Y представляет О, тогда один из R2' и R3' не является XCG, когда как другой представляет собой C1-6алкил, где XCG представляет собой группу , где НС16 представляет собой один из Н, C1-6 алкила, галогенС1-6алкила, аллила и С1-6 алкоксиметила, и GO представляет собой группу, связанную с углеродным атомом, который имеет заместитель =O, образуя амидогруппу с азотом, с которым связана указанная GO группа. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 табл.

2359970
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ДВОЙНЫЕ АГОНИСТЫ NK1/NK3 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ШИЗОФРЕНИИ

Изобретение относится к соединению общей формулы

где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении. Технический результат: получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 13 н. и 42 з.п. ф-лы, 1 табл.

2347777
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
ИНГИБИТОРЫ ЦИТОЗОЛЬНОЙ ФОСФОЛИПАЗЫ А2

Изобретение относится к новым соединениям формулы

2337906
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

2326120
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОПИПЕРИДИНЫ ИЛИ СПИРОПИРРОЛИДИНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН2 - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН 3)- или -С(СН3)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой галоген или С16 алкил; q равно 0 или 1; R3 представляет собой -NHC(O)R10, -C(O)NR 11R12 или -COOR12a ; R4, R5, R 6, R7 и R8, каждый независимо, представляют собой Н или С 16алкил; t равно 0, 1 или 2; R 9 представляет собой галоген, ОН, СООН, С 16алкокси, C16алкоксикарбонил; R10 представляет собой группу С1 6алкил, С36 циклоалкил, или R10 представляет собой -NR14R15; R 11 и R12, каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С16алкила, С16гидроксиалкила, (3) С16алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С16алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С 16алкилсульфонил, или R 11 и R12 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C16 алкила, C16гидроксиалкила, C16галогеноалкила, С16алкиламино, ди-С16алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R 12a представляет собой Н или C1 6алкил; R14 и R15 , каждый независимо, представляет собой Н или C 16алкилсульфонил, или R 14 и R15 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение также относится к способу (варианты) получения соединения формулы (I), согласно одному из способов соединение (II) подвергают взаимодействию с соединением формулы (III), согласно еще одному варианту соединение (IV) подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), согласно еще одному варианту соединение (VI), в котором R 3 представляет собой -NHC(O)R10, а где L1 представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с L1C(O)R 10, согласно еще одному варианту соединение (VIII), в котором R3 представляет собой -C(O)NR 11R12, a L2 представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением (IX). Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы (IIA) (в котором R1a выбран из F, Cl, СН3 и CF 3; s равно 1 или 2; q равно 0 или 1; w равно 0 или 1; и R2a представляет собой F; при этом когда q и s равны 1, a w равно 0, R1a не может быть хлором) и к способу получения соединения (IIA) (в котором s равно 1), согласно которому соединение (XX) подвергают взаимодействию с соединением (XXII) (в котором R20 представляет собой защитную группу) до образования соединения (XXIV), после чего проводят реакцию циклизации и удаляют защитную группу R 20. 17 н. и 8 з.п. ф-лы.

2320664
патент выдан:
опубликован: 27.03.2008
ЦИС-2, 4, 5-ТРИАРИЛ-ИМИДАЗОЛИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где X1 и X 2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из

и

где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R 3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2 -гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R 5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора, С(S)-N-низшего алкила, C(S)-N-арила, C(O)-R13 , SO2-R14 и низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R 15 и C(O)-R16; R6 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо; R7 выбран из группы, состоящей из циано, гидрокси, гетероарила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного оксо, и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO2NH2 , низшего алкокси и гидрокси; R8 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH2 и С(O)-NH-низшего алкила, CH 2-R9 и CH2-R 10; R9 выбран из группы, состоящей из NH2, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси; R10 выбран из гетероцикла и гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH2, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси; R13 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, гетероцикла, гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH2, С(O)-N-низшего алкила и низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН2 ; R14 выбран из группы, состоящей из трифторметила, низшего алкила, арила, замещенного низшим алкилом, NH 2, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила, гетероарила, гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом, гетероцикла и гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, N-низшего алкила, SO 2-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, гетероарила и гетероцикла; R16 выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, NH2, N-низшего алкила, N-низшего алкокси, N-низшего алкенила, N-бензилокси, N-низшего алкила, замещенного R18, гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH2, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо; R18 выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, гетероцикла и гидроксила; также относится к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 46 з.п. ф-лы.

2319696
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГИДРОКСИ-2-ПИРИДОНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где а) каждый R1 независимо выбирается из водорода и алкоксигруппы; б) R2 представляет собой атом водорода; в) R3 и R4, каждый независимо от другого, выбираются из водорода, алкильной, алкинильной, гетероалкильной групп, арила или R3 и R4 вместе со связанным с ними атомом азота образуют гетероарильный или гетероциклоарильный заместитель, необязательно замещенный одной или более гидроксогруппой, карбоксильной группой, кето-, тиокето-, фенильной группой, алкильной, гетероалкильной группой, гетероарилом, гетероциклоалкилом, спироциклоалкилом и их комбинациями; г) R 5 и R6 каждый представляет собой атом водорода; или оптические изомеры, диастереомеры и энантиомеры, представленные вышеуказанной формулой, а также их фармацевтически приемлемые соли. Также описывается применение соединения формулы (I) для получения фармацевтической композиции, обладающей противомикробной активностью, и антимикробная фармацевтическая композиция, содержащая безопасное и эффективное количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2311410
патент выдан:
опубликован: 27.11.2007
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ 3-ФЕНИЛ-3-ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-КЕТОЛАКТАМЫ И 4-КЕТОЛАКТОНЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

в которой W означает галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода или галогеналкокси с 1-4 атомами углерода; Х означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода; Y означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, галогеналкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкокси с 1-4 атомами углерода или циано; Z означает водород, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода или галогеналкил с 1-4 атомами углерода, -А-В- означает группы (а) -СН2 -CH(OR1)-, (b) -O-СН2 - или (с) -CH(R2)-О-; G означает галоген или нитро; R1 означает алкил с 1-6 атомами углерода; R2 означает водород; R 3 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Q означает NH в цикле (1) или кислород в цикле (2) причем, если А-В означает группу (с), то W означает галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Х означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Y означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, Z означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает алкил с 1-6 атомами углерода и, по меньшей мере, один из остатков W, Х и Y означает галоген, и R2 и R3 независимы друг от друга и имеют указанные выше значения, и G имеет вышеуказанное значение. Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I), осуществляемым путем взаимодействия соединения формулы (II) с галогенирующими агентами в присутствии растворителя и, при необходимости, в присутствии радикального инициатора или с дымящей азотной кислотой в присутствии растворителя. Технический результат - новые спироциклические 3-фенил-3-замещенные 4-кетолактамы и 4-кетолактоны, обладающие высокой инсектицидной активностью. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 21 табл.

2309146
патент выдан:
опубликован: 27.10.2007
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ОКСО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОХИНОКСАЛИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к замещенным 3-оксо-1,2,3,4-тетрагидрохиноксалинам общей формулы 1, являющимися высокоэффективными ингибиторами каспазы-3, которые могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, для лечения заболеваний, связанных с повышенной активацией апоптоза, и для экспериментального (in vitro, in vivo) исследования процессов апоптоза в качестве “фармакологических инструментов”. В соединениях общей формулы 1:

R1 представляет замещенную сульфанильную группу или замещенную сульфонильную группу, содержащую в качестве заместителей необязательно замещенный С1-4алкил, необязательно замещенный С3-8циклоалкил, необязательно замещенный в арильном и/или алкильном фрагменте арилС1-4алкил, необязательно замещенный в гетероциклическом и/или алкильном фрагменте гетероциклилС1-4алкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероциклил; R2 и R3 независимо друг от друга представляют атом водорода, галогена, CN, NO2, необязательно замещенную гидроксигруппу или необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную карбоксильную группу, необязательно замещенную карбамоильную, необязательно замещенную арилоксикарбонильную группу или необязательно замещенную гетероциклилкарбонильную группу; R4 и R 5 независимо друг от друга представляют: атом водорода или инертный заместитель, Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, а также к способу ее получения и способу лечения. 6 с.п. ф-лы, 3 ил.

2251546
патент выдан:
опубликован: 10.05.2005
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I



где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С14алкил; W представляет О или один или несколько С14алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С14алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли. Соединение I ингибируют металлопротеазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения или предупреждения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.
2203274
патент выдан:
опубликован: 27.04.2003
СПИРОПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Предложены спиропиперидины формулы I или II, где R1 представляет арил-(С16 алкил), С37-циклоалкил-(С16-алкил), арил-(С05 алкил)-К-(С16-алкил), С37-циклоалкил-(С05 алкил)-К-(С15-алкил), где К представляет O, S(O)m, арил обозначает фенил, пиридил и индолил, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена; R2 является водородом, R3a и R3b являются водородом, атомом галогена, С15 алкилом; R4 и R5 являются водородом, С16-алкилом, замещенным 1-3 гидроксигруппами; R6 является водородом; А представляет группу -(СН2)x-С(R7)(R7a)-, где x = 0 или 1, R7 и R7a представляют собой С16-алкил; причем один из В, D, Е, F представляет C(R8)(R10), O, С = O, S(O)m, NR9, причем В, D, Е или F может отсутствовать, обеспечивая образование 5-, 6-членного кольца, R8 и R10 представляют водород, R9 представляет R"2; SO2R"2, C(O)R"2, C(O)OR"2, SO2(CH2)q-арил, где R"2 может быть замещен галогеном, С14-алкилом и др., R"2 является водородом или С14-алкилом; q=0, 1; m = 0, 1 или 2; n = 1; G, Н, I и J представляют атомы углерода или серы так, что по крайней мере один является гетероатомом и один из G, Н, I и J может необязательно отсутствовать, что обеспечивает образование 5-членного гетероциклического или 6-членного ароматического кольца, и его фармацевтические соли и индивидуальные диастереоизомеры. Способ получения соединения формулы I или II включает взаимодействие соединения 4 или 4а с соединением формулы НООС-А-NR4R5 или НООС-А-N(R4)L, где L представляет защитную группу, которую затем удаляют (если она присутствует). Способ получения соединения формулы I или II путем взаимодействия соединения формулы (2) или (2а) с соединением формулы (12) или (12а), где L представляет защитную группу, которую затем удаляют. Способ повышения содержания эндогенного гормона роста у людей и животных, фармацевтическая композиция для повышения эндогенного продуцирования или выделения гормона роста у человека или животного. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
2168512
патент выдан:
опубликован: 10.06.2001
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ ТАХИКИНИНА

Соединения формулы I и их четвертичные аммониевые производные формулы Iа (обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения) и композиция на их основе проявляют антагонистическое действие в отношении нейрокинина 1 и нейрокинина 2 при лечении или профилактике заболеваний центральной нервной системы, респираторных заболеваний, аллергий. 5 с. и 90 з. п. ф-лы, 10 табл.
2135494
патент выдан:
опубликован: 27.08.1999
N-СУЛЬФОНИЛТЕТРАГИДРО-[1,3]-ДИОКСЕПИНО[5,6-B] АЗИРИНЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Новые N-сульфонилтетрагидро- [1,3] -диоксипино- [5,6-b] -азирины формулы I, где R1 и R2 - атом водорода или C1-C4-алкил, фенил, или R1 + R2 могут представлять собой группу алкилидена, такого как тетра-, пента- или гексаметилена, и R3 - низший алкил, незамещенный или замещенный атомом галогена, трифторметил, или группа , где X - атом водорода, C1-C4 алкил или атом фтора, хлора, брома или йода, или нитрогруппа, аминогруппа, C1-C6 ациламиногруппа, такая как ацетиламиногруппа или C1-C4 алкоксигруппа. Соединения I обладают гипогликемической активностью. Новые соединения формулы II используются в качестве промежуточных продуктов в синтезе соединения I.

2 с. и 33 з.п. ф-лы, 5 табл.
2118324
патент выдан:
опубликован: 27.08.1998
Наверх