Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ..орто-конденсированные системы – C07D 491/04

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 491/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  451/00
C07D 491/04 ..орто-конденсированные системы

Патенты в данной категории

ИНДОЛИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНО-ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к новым замещенным пиразино-хинолинам формулы:

2527526
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ [4-(1-АМИНОЭТИЛ)ЦИКЛОГЕКСИЛ]МЕТИЛАМИНА И [6-(1-АМИНОЭТИЛ)ТЕТРАГИДРОПИРАН-3-ИЛ]МЕТИЛАМИНА

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R1 представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH2 или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

2515906
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ЗЕАРАЛЕНОНОВЫХ МАКРОЛИДНЫХ АНАЛОГОВ

Данное изобретение относится к способам получения макролидов, например соединений формулы (IV) и промежуточных соединений формулы (V):

2478630
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

2477281
патент выдан:
опубликован: 10.03.2013
1-ЦИАНОЦИКЛОПРОПИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА К

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.

2470023
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОИНОЗИТИД-3-КИНАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id

2468027
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib

2443706
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 10,11-ДИГИДРО-10-ГИДРОКСИ-5Н-ДИБЕНЗ/b, f/АЗЕПИН-5-КАРБОКСАМИДА

Настоящее изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (1) путем раскрытия кольца 11а,10b-дигидро-6Н-дибенз/b,f/оксирено[d]азепин-6-карбоксамида (5) методом каталитического гидрирования, отличающемуся тем, что раскрытие кольца осуществляют в условиях повышенного давления. Также изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-оксо-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (2), к способу получения соединения формулы (6) и к способу получения 10-ацетокси-10,11-дигидро-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида. Технический результат: разработан новый способ получения соединения (1), отличающийся высоким выходом и чистотой соединения (1), а также снижением количества растворителя, требуемого для заявленного взаимодействия. 4 н. и 11 з.п. ф-лы.

2418789
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА МАЛЕАТА АЗЕНАПИНА

Настоящее изобретение относится к новой орторомбической кристаллической форме соединения транс-5-хлор-2,3,3a,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоата (азенапин), к способам получения этой кристаллической формы и к фармацевтическим композициям, содержащим орторомбическую кристаллическую форму азенапина. Такая кристаллическая форма, а также фармацевтические композиции на ее основе являются перспективными для лечения психических заболеваний млекопитающих. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

2405786
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие. В общей формуле I

А представляет собой С или N; В, D и Е независимо представляют собой CR4, NR5, N, О или S; и кольцо, содержащее группы А, В, D, Е, выбирают из тиенила, фурана, имидазола, изоксазола, изотиазола, тиазола, пиррола, пиразола при следующем условии: b) когда А представляет собой N, ни один из В, D, Е не может представлять собой О или S; и с) когда А представляет собой С, В представляет собой CR 4 и один из D или Е представляет собой N или NR5 , тогда как другой из D или Е не может представлять собой NR 5 или N; G представляет собой N или C; R1 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из Н, R a, галогена, -ОН и -ORa; R2 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из Н, галогена и C1-6-алкила, и, кроме того, один из заместителей R2 также может представлять собой -ORb' , -NRb'Rb', -SRb' , -SORb, -SO2Rb, -SO2 NRb'Rb'; R3 представляет собой Н или Су, выбранный из фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из Rc , где Rc независимо представляет собой галоген, -OR g', где Rg' независимо представляет собой группу Rg, где Rg представляет собой C1-6-алкил; каждый R4 независимо представляет собой Н, Re, галоген, -CORe', -CO 2Re', -CONRe'Re' , -NRe'Re'; R5 независимо представляет собой Н, Re, -CORe, -CONR eRe, -SORe или -SO2R e; каждый Ra независимо представляет собой C 1-6-алкил или галоген-С1-6-алкил; каждый R b независимо представляет собой C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из Rd и Rf; каждый Rb' независимо представляет собой Н или Rb; каждый R c независимо представляет собой галоген, -ORg' , -CONRg'Rg', -NRg' Rg'; Rd представляет собой Су, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rf; каждый Re независимо представляет собой C1-6 -алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из Rc и Су*, или Re представляет собой Су, где любая из групп Су или Су* необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из R c и Rg; каждый Re' независимо представляет собой Н или Re; каждый Rf независимо представляет собой галоген, -ORh', -CO2Rh'; каждый Rg независимо представляет собой Rd или C1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из Rd и Rf; каждый Rg' независимо представляет собой Н или Rg; каждый Rh независимо представляет собой C1-6-алкил, галоген-С 1-6-алкил или гидрокси-С1-6-алкил; каждый R h' независимо представляет собой Н или Rh ; и Су или Су* в приведенных выше определениях представляют собой частично насыщенное, насыщенное или ароматическое 3-7-членное моноциклическое карбоциклическое кольцо, которое необязательно содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, и где указанное кольцо или кольца могут быть связаны с остальной частью молекулы через атом углерода или атом азота. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 8 табл.

2390522
патент выдан:
опубликован: 27.05.2010
(3-ЦИКЛОАЛКИЛ-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-БЕНЗО[d]АЗЕПИН-7-ИЛОКСИ)ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ Н3 РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к производным бензазепина формулы (I), где R1 представляет собой незамещенный циклобутил, R2 представляет собой 2-пиразинил, замещенный CON(H)(Me), или 2-пиридинил-М-пирролидинил, где указанная пирролидинильная группа замещена группой =O; которое представляет собой: метиламид 5-(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро

-1Н-бензо[d]азепин-7-илокси) пиразин-2-карбоновой кислоты

2388752
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА СО СРОДСТВОМ К ORL1-РЕЦЕПТОРУ

Описаны спироциклические производные циклогексана общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают сродством к ORL1-рецептору и могут быть использованы для лечения абстиненции (синдрома отмены) или боли. Описаны также лекарственное средство и применение соединения формулы (I) для получения соответствующих лекарственных средств. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

2383544
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
ХИНОЛИН В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКОГО ЭНХАНСЕРА РЕЦЕПТОРОВ ГАМК-В

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой водород, C1 -C7 алкил; R2 представляет собой C 1-C7 алкил, арил, C1-C7 галоалкил или С3-C8 циклоалкил; R 3, R4 каждый независимо представляют собой водород, галоген, C1-C7 алкокси, C1-C 7 алкилсульфонил; R5 представляет собой водород, галоген, C1-C7 алкил, C1-C 7 галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR 7R8, где R7 и R8 представляют собой C1-C7 алкилы, или R7 и R8 могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C 7 алкила, C1-C7 алкокси, гидрокси, фенила и ди(C1-C7)алкиламино; R6 представляет собой водород или вместе с R5 может образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним галогеном; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, за исключением ряда соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. А также к лекарству на основе этих соединений, которое обладает активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В и применению соединений формулы I для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть использованы для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2378256
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(1-АЗА-БИЦИКЛО[2.2.2]ОКТ-3-ИЛ)-2,3-ДИГИДРОИЗОИНДОЛ-1-ОНА/5,6-ДИГИДРО-ФУРО[2,3-c]ПИРРОЛ-4-ОНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ К АЛЬФА 7 НИКОТИНОВОМУ АЦЕТИЛХОЛИНОВОМУ РЕЦЕПТОРУ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

где D представляет собой O; E представляет собой CH2 или O; n равно 1 или 2, и R1 выбран из водорода, галогена или замещенного или незамещенного 5- или 6-членного ароматического или гетероароматического кольца с 0, 1 или 2 атомами азота, 0 или 1 атомом кислорода, или выбран из замещенной или незамещенной 8-, 9- или 10-членной конденсированной гетероароматической кольцевой системы с 0 или 1 атомом азота, 0 или 1 атомом кислорода, причем указанные ароматические или гетероароматические кольца или кольцевые системы, когда они замещены, имеют заместители, выбранные из групп -C1-6алкил, -C3-C6циклоалкил, -С1 6алкокси, галогена, -CF3, -S(O)mR 2, где m равно 0, 1 или 2, -NR2R3 , -NR2C(O)R3 или -C(O)NR2R 3; R2 и R3 независимо выбраны в каждом случае из водорода, групп -C1-C4алкил, -C3-C6циклоалкил, арил; или к его стереоизомерам, энантиомерам или к фармацевтически приемлемым солям; при условии, что данное соединение не представляет собой 2-(1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он. Изобретение также относится к соединениям формулы II или III, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 ( 7 nAChRs). 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2372350
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ХИНАЗОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы IId и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле IId

2365588
патент выдан:
опубликован: 27.08.2009
ПИРРОЛЬНЫЕ И ПИРАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ DAAO

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR 5; Х и Y независимо выбраны из О и (CR6R 7)n; R3 обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR 4; R4 выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR5; R5 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R 6 и R7 независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R 1 и R2 обозначает XYR5; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR6 R7)n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

2361862
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ Src ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новому производному хиназолина или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенных для лечения опухолевых заболеваний у теплокровных животных или человека. Производное хиназолина имеет общую формулу (I):

где Z - NH; m - 2; первая R1 группа, расположенная в 5-ом положении, выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси; вторая R1 группа, расположенная в 7-ом положении, выбрана из этокси или пропокси, замещенных хлором или определенными замещенными или незамещенными гетероциклами, содержащих, по меньшей мере, один или два атома N и, по меньшей мере, один атом О совместно с атомом N; n - 0 или 1; R3 группа, расположенная в 5-ом или 6-ом положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы, выбрана из Cl или Br. Также описана фармацевтическая композиция, используемая в качестве антиинвазивного агента для сдерживания распространения и/или лечения солидного опухолевого заболевания, содержащая такие производные хиназолина в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. Заявленные производные хиназолина обладают значительным противоопухолевым действием за счет эффективного ингибирования одной или нескольких нерецепторных белковых киназ, специфических к тирозину, относящихся к семейству Src киназ. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

2350618
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
ИНГИБИТОРЫ ГИРАЗЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора активности бактериальной гиразы и Торо-IV. В общей формуле (I)

W выбран из СН или CF; X представляет собой СН; Z представляет собой О или NH; R1 представляет собой фенил или 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где R1 замещен 0-3 группами, независимо выбранными из -(T)y-Ar, R', оксо, C(O)R', OR', N(R')2, SR', CN или C(O)N(R')2; R 2 выбран из C1-3алкила и С 3-7-циклоалкила; и кольцо А представляет собой 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, при условии, что указанное кольцо имеет акцептор водородной связи в положении, смежном с положением присоединения к кольцу В, где кольцо А замещено 0-3 группами, независимо выбранными из R', оксо, CO 2R', OR', N(R')2, галогена, CN, C(O)N(R')2, NR'C(O)R' или NR'SO2R', и где два заместителя в смежных положениях кольца А, взятые вместе, могут образовывать 6-членное насыщенное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 атома азота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора активности бактериальной гиразы и Topo-IV, содержащей в качестве активного компонента соединение изобретения, к способу ингибирования гиразной активности и/или Торо IV-активности и к способу снижения числа бактерий. 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

2350612
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
2-ИМИДАЗОБЕНЗОТИАЗОЛЫ КАК ЛИГАНДЫ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения с кислотами в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А 2A и A1, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни Паркинсона. В общей формуле I R1 обозначает фенил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий один атом N и/или один атом О; R2 обозначает имидазол или аннелированный имидазол, выбранный из группы, включающей а), b), с), d) и е);

2340612
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы II или его фармацевтически приемлемым солям, где кольцо С выбрано из фенильного или пиридинильного кольца и R 2, R2', Rx и Ry - такие, как определено в данном описании. Кольцо С имеет орто-заместитель и является необязательно замещенным в неорто-положениях. R2 и R 2', необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как индазольное кольцо, и Rx и R y, необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как хиназолиновое кольцо. Соединения могут использоваться как ингибиторы протеинкиназ, в частности как ингибиторы GSK-3 и других киназ, что позволяет их применять для лечения заболеваний, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера, и других заболеваний, обусловленных протеинкиназами. 19 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"A, 27.01.1976, колонка 5, строка 9. SU 604487 A, 07.09.1982, примеры 7-14, 16, 20, 25, 33-34. US 3133081 A, 12.05.1964, примеры 1, 2, 5 и 6. V.PARTRIDGE ET AL "Cyclic Amidines", Journal of the chemical society, C., N 19, 1970, p.2641-2647, соединение формулы (III)". STN DATABASE Online, соединение с RN 91961-09-0, BAIG, CHOSE UNISSA ET AL "Triazines and related products. Part 27. Thermolysis of 4-anilino-1,2,3-benzotriazines", 1 Chem. Soc. Percin Trans. 1, 1984 (5), 999-1003, реферат 132:93314. STN DATABASE Online, соединение с RN 125904-00-9, MEDWID, JEFREY В. ET AL "Preparation of triazolo[1.5-c]pyrimidines as potential antiastma agents", J. Med. Chem., 1990, 33(4), p.1230-41, реферат 112:216851. US 3998951 A, 21.12.1976, пример 6. WO 99/62518 A1, 09.12.1999, с.66, строка 1. WO 93/22681 A1, 11.11.1993, пример X. US 5972946 A, 26.10.1999, ссылочные примеры 42 и 44. STN DATABASE Online, соединение с RN 254995-13-6, JP 2000-026421 A, 25.01.2000, реферат 132:93314. WO 0160816 A1, 23.08.2001, пример 10.

2340611
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),

а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R1-R 11, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.

2334744
патент выдан:
опубликован: 27.09.2008
ИНГИБИТОРЫ КРУЗИПАИНА И ДРУГИХ ЦИСТЕИНПРОТЕАЗ

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II)

2329266
патент выдан:
опубликован: 20.07.2008
АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С57 карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C16 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rb представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHRa, в которой R a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rc представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C 16 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или Rb и Rc вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH 2)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

2318818
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
4-ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым 4-фенилзамещенным тетрагидрохинолинам, имеющим формулу IA, IB, IIA, IIB, IIIA или IIIC, которые вследствие их селективного связывания нейротрансмиттеров пригодны для лечения различных неврологических или психологических нарушений, например, ADHD. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на их основе и способу лечения.

где значения X, R1-R 7 указано в описании. 3 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 ил., 16 табл.

2301808
патент выдан:
опубликован: 27.06.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ХИНОЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С DPP-IV

Описываются соединения формулы (I)

2285693
патент выдан:
опубликован: 20.10.2006
ПОЛИМОРФНЫЕ МОДИФИКАЦИИ АНАЛОГА ЭПОТИЛОНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к кристаллическим полиморфным модификациям сильнодействующего аналога эпотилона Формы А и Формы В, представленного формулой I

2272039
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ 1,3-КЕТОЕНОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ БОРЬБЫ С РОСТОМ НЕЖЕЛАТЕЛЬНОЙ РАСТИТЕЛЬНОСТИ

Описываются фенилзамещенные гетероциклические 1,3-кетоенолы формулы (I)

2269537
патент выдан:
опубликован: 10.02.2006
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бициклическим производным. Описываются бициклические производные общей формулы (I)



где R1 обозначает пиримидинил или пиридил, каждый необязательно замещенный независимо одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из алкила, алкокси, алкилтио, галоида, нитро, гидроксиамино, -NRR" (где R и R" независимо друг от друга означают водород, алкил, карбоксиалкил или гетероалкил) или -NHC(0)Rb[где Rb означает алкил, -(алкилен)-Х, где Х означает алкокси, алкиламино, диалкиламино, гетероциклил или гетероарил], --- обозначает связь между либо В и CR1, либо Q и CR1, вследствие чего (I) когда --- обозначает связь между Q и CR1, тогда В обозначает азот, R2 обозначает галоидфенил или пиридил, а Q обозначает -СН-, и (II) когда --- обозначает связь между В и CR1, тогда В обозначает углерод, R2 обозначает фенил, необязательно замещенный галоидом, алкилом, алкокси или галоидалкилом, а Q обозначает -NR4- или -О-, где R4 обозначает водород, алкил, галоидалкил, гетероалкил, гетероаралкил, гетероциклилалкил, -OR5 (где R5 обозначает водород, алкил, гетероалкил или гетероциклилалкил), -SO2R" (где R" обозначает алкил), -(алкилен)-Z- или -(алкилен)-СО-(алкилен)-Z, где обозначает цианогруппу; -COOR7, где R7 обозначает водород или алкил, -CONR8R9, где R8 обозначает водород или алкил, R9 обозначает водород, алкил, алкокси или -(алкилен)-СООR7; -C(=NH)NH2; или -COR13, где R13 обозначает алкил, обозначает группу формулы (S), (Т), (U), (V) или (W),











где R6 обозначает водород, алкил, гетероалкил, галоид, алкокси, моноалкиламиногруппу (необязательно замещенную гидрокси, алкокси или амино), диалкиламино, алкилтио, -NHC(О)R" [где R" обозначает алкил], и R3 обозначает водород, алкил, галоидалкил; причем "алкил" и "алкилен" во всех случаях и "алкокси" каждый содержат не более шести атомов углерода; "гетероалкилом" обозначают алкильную группу, содержащую не более шести атомов углерода и имеющую один или два заместителя, выбранных из гидрокси, гидроксиалкил, алкокси, алкилтио, -NRaRb и SО3Х+, где Ra означает водород, алкил, гдрокси, цианоалкил, гидроксиалкил, аминоалкил или диалкиламиноалкил, и Х+ означает атом щелочного металла; "гетероарилом" обозначают имидазолильную группу, которая может быть замещена алкилом или нитро; "гетероциклилом" обозначают циклический насыщенный радикал, содержащий от 3 до 8 кольцевых атома, в котором 1 или 2 кольцевых атома представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, и который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными независимо из алкила, гидроксиалкила, гидрокси, амино и карбомоила, а также их фармацевтически приемлемые соли, индивидуальные изомеры и смеси изомеров. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), предназначенная для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, и промежуточные соединения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 8 табл.
2219178
патент выдан:
опубликован: 20.12.2003
ТРЕХЪЯДЕРНЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к трехъядерным конденсированным гетероциклическим соединениям формулы I, Х означает, например, СН, СН2, СНR (где R означает низшую алкильную группу или замещенную низшую алкильную группу) или CRR" (где R и R" имеют значения, указанные выше для R); Y означает, например, СН, СН2 или С=О; z означает, например, S, S=O=; U означает С; R1-R4 независимо означают, например, атом водорода, SR (где R имеет указанные выше значения), фенильную группу, замещенную фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу, бензофурил или бензотиенил, по крайней мере один элемент из R5 и R8 означает, например, ОН и остальные элементы R5 и R8 независимо означают, например, атом водорода; а также к их оптическим изомерам, конъюгатам и фармацевтически приемлемым солям. Указанные соединения характеризуются широким спектром фармакологического действия, в частности они оказывают релаксирующее действие на гладкие мышцы трахеи, прекрасно подавляют аллергическую реакцию дыхательных путей, ингибируют инфильтрацию воспалительных клеток в дыхательные пути и, кроме того, являются безвредными. Описан также способ получения соединений, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения синтеза 5 с. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил., 20 табл.

2211837
патент выдан:
опубликован: 10.09.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИОКСОЛ/4,5-h//2,3/БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ AMPA/КАИНАТНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным 1,3-диоксол/4,5-h//2,3/бензодиазепина формулы I, способу получения этих соединений и фармацевтическим композициям, содержащим эти активные вещества, которые используются для селективного ингибирования АМРА/каинатных рецепторов.



где А и В являются атомами водорода, R1 является группой формулы -(СН2)n-СО-(СН2)m-R, где R является атомом галогена, пиридильной группой или группой -NR3R4, где R3, R4, n и m имеют такие значения, которые определены в формуле изобретения, и R2 является нитро- или аминогруппой. Изобретение также относится к способу лечения эпилепсии или нейродегенеративных заболеваний. Технический результат - получение новых соединений, обладающих лечебным действием, что позволяет использовать их в медицине. 4 с. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.
2208014
патент выдан:
опубликован: 10.07.2003
Наверх