Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной циклической системе одно или более колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или более колец только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,451/00: ..орто-конденсированные системы – C07D 491/04

Изобретение относится к новым замещенным пиразино-хинолинам формулы:

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Данное изобретение относится к способам получения макролидов, например соединений формулы (IV) и промежуточных соединений формулы (V):

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib

Настоящее изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-гидрокси-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (1) путем раскрытия кольца 11а,10b-дигидро-6Н-дибенз/b,f/оксирено[d]азепин-6-карбоксамида (5) методом каталитического гидрирования, отличающемуся тем, что раскрытие кольца осуществляют в условиях повышенного давления. Также изобретение относится к способу получения 10,11-дигидро-10-оксо-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида (2), к способу получения соединения формулы (6) и к способу получения 10-ацетокси-10,11-дигидро-5Н-дибенз/b,f/азепин-5-карбоксамида. Технический результат: разработан новый способ получения соединения (1), отличающийся высоким выходом и чистотой соединения (1), а также снижением количества растворителя, требуемого для заявленного взаимодействия. 4 н. и 11 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новой орторомбической кристаллической форме соединения транс-5-хлор-2,3,3a,12b-тетрагидро-2-метил-1Н-дибенз[2,3:6,7]оксепино[4,5-с]пиррол-(Z)-2-бутендиоата (азенапин), к способам получения этой кристаллической формы и к фармацевтическим композициям, содержащим орторомбическую кристаллическую форму азенапина. Такая кристаллическая форма, а также фармацевтические композиции на ее основе являются перспективными для лечения психических заболеваний млекопитающих. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающих свойствами ингибиторов р38-киназы, которые могут найти применение при производстве лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как опухолевые иммунные, аутоиммунные и другие. В общей формуле I

А представляет собой С или N; В, D и Е независимо представляют собой CR⁴, NR⁵, N, О или S; и кольцо, содержащее группы А, В, D, Е, выбирают из тиенила, фурана, имидазола, изоксазола, изотиазола, тиазола, пиррола, пиразола при следующем условии: b) когда А представляет собой N, ни один из В, D, Е не может представлять собой О или S; и с) когда А представляет собой С, В представляет собой CR ⁴ и один из D или Е представляет собой N или NR⁵ , тогда как другой из D или Е не может представлять собой NR ⁵ или N; G представляет собой N или C; R¹ представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из Н, R ^a, галогена, -ОН и -OR^a; R² представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из Н, галогена и C_1-6-алкила, и, кроме того, один из заместителей R² также может представлять собой -OR^b' , -NR^b'R^b', -SR^b' , -SOR^b, -SO₂R^b, -SO₂ NR^b'R^b'; R³ представляет собой Н или Су, выбранный из фенила, необязательно замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из R^c , где R^c независимо представляет собой галоген, -OR ^g', где R^g' независимо представляет собой группу R^g, где R^g представляет собой C_1-6-алкил; каждый R⁴ независимо представляет собой Н, R^e, галоген, -COR^e', -CO ₂R^e', -CONR^e'R^e' , -NR^e'R^e'; R⁵ независимо представляет собой Н, R^e, -COR^e, -CONR ^eR^e, -SOR^e или -SO₂R ^e; каждый R^a независимо представляет собой C _1-6-алкил или галоген-С_1-6-алкил; каждый R ^b независимо представляет собой C_1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из R^d и R^f; каждый R^b' независимо представляет собой Н или R^b; каждый R ^c независимо представляет собой галоген, -OR^g' , -CONR^g'R^g', -NR^g' R^g'; R^d представляет собой Су, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями R^f; каждый R^e независимо представляет собой C_1-6 -алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из R^c и Су*, или R^e представляет собой Су, где любая из групп Су или Су* необязательно может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из R ^c и R^g; каждый R^e' независимо представляет собой Н или R^e; каждый R^f независимо представляет собой галоген, -OR^h', -CO₂R^h'; каждый R^g независимо представляет собой R^d или C_1-6-алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из R^d и R^f; каждый R^g' независимо представляет собой Н или R^g; каждый R^h независимо представляет собой C_1-6-алкил, галоген-С _1-6-алкил или гидрокси-С_1-6-алкил; каждый R ^h' независимо представляет собой Н или R^h ; и Су или Су* в приведенных выше определениях представляют собой частично насыщенное, насыщенное или ароматическое 3-7-членное моноциклическое карбоциклическое кольцо, которое необязательно содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О, и где указанное кольцо или кольца могут быть связаны с остальной частью молекулы через атом углерода или атом азота. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 8 табл.

Настоящее изобретение относится к производным бензазепина формулы (I), где R¹ представляет собой незамещенный циклобутил, R² представляет собой 2-пиразинил, замещенный CON(H)(Me), или 2-пиридинил-М-пирролидинил, где указанная пирролидинильная группа замещена группой =O; которое представляет собой: метиламид 5-(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро

-1Н-бензо[d]азепин-7-илокси) пиразин-2-карбоновой кислоты

Описаны спироциклические производные циклогексана общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают сродством к ORL1-рецептору и могут быть использованы для лечения абстиненции (синдрома отмены) или боли. Описаны также лекарственное средство и применение соединения формулы (I) для получения соответствующих лекарственных средств. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой водород, C₁ -C₇ алкил; R² представляет собой C ₁-C₇ алкил, арил, C₁-C₇ галоалкил или С₃-C₈ циклоалкил; R ³, R⁴ каждый независимо представляют собой водород, галоген, C₁-C₇ алкокси, C₁-C ₇ алкилсульфонил; R⁵ представляет собой водород, галоген, C₁-C₇ алкил, C₁-C ₇ галоалкокси, или арилокси, или представляет собой -NR ⁷R⁸, где R⁷ и R⁸ представляют собой C₁-C₇ алкилы, или R⁷ и R⁸ могут вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образовывать 4-7-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним заместителем(ями), выбранными из группы, состоящей из галогена, C₁-C ₇ алкила, C₁-C₇ алкокси, гидрокси, фенила и ди(C₁-C₇)алкиламино; R⁶ представляет собой водород или вместе с R⁵ может образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, которая может быть замещена одним или более чем одним галогеном; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты, за исключением ряда соединений, указанных в п.1 формулы изобретения. А также к лекарству на основе этих соединений, которое обладает активностью аллостерического энхансера рецепторов ГАМК-В и применению соединений формулы I для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть использованы для получения лекарств, полезных при лечении расстройств ЦНС, включающих тревожность и депрессию. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

где D представляет собой O; E представляет собой CH₂ или O; n равно 1 или 2, и R¹ выбран из водорода, галогена или замещенного или незамещенного 5- или 6-членного ароматического или гетероароматического кольца с 0, 1 или 2 атомами азота, 0 или 1 атомом кислорода, или выбран из замещенной или незамещенной 8-, 9- или 10-членной конденсированной гетероароматической кольцевой системы с 0 или 1 атомом азота, 0 или 1 атомом кислорода, причем указанные ароматические или гетероароматические кольца или кольцевые системы, когда они замещены, имеют заместители, выбранные из групп -C_1-6алкил, -C₃-C₆циклоалкил, -С₁-С ₆алкокси, галогена, -CF₃, -S(O)_mR ², где m равно 0, 1 или 2, -NR²R³ , -NR²C(O)R³ или -C(O)NR²R ³; R² и R³ независимо выбраны в каждом случае из водорода, групп -C₁-C₄алкил, -C₃-C₆циклоалкил, арил; или к его стереоизомерам, энантиомерам или к фармацевтически приемлемым солям; при условии, что данное соединение не представляет собой 2-(1-аза-бицикло[2.2.2]окт-3-ил)-2,3-дигидроизоиндол-1-он. Изобретение также относится к соединениям формулы II или III, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 ( 7 nAChRs). 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы IId и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле IId

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R¹ и R² независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR ⁵; Х и Y независимо выбраны из О и (CR⁶R ⁷)_n; R³ обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR ⁴; R⁴ выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR⁵; R⁵ выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R ⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R ¹ и R² обозначает XYR⁵; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR⁶ R⁷)_n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новому производному хиназолина или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенных для лечения опухолевых заболеваний у теплокровных животных или человека. Производное хиназолина имеет общую формулу (I):

где Z - NH; m - 2; первая R¹ группа, расположенная в 5-ом положении, выбрана из изопропокси и тетрагидропиран-4-илокси; вторая R¹ группа, расположенная в 7-ом положении, выбрана из этокси или пропокси, замещенных хлором или определенными замещенными или незамещенными гетероциклами, содержащих, по меньшей мере, один или два атома N и, по меньшей мере, один атом О совместно с атомом N; n - 0 или 1; R³ группа, расположенная в 5-ом или 6-ом положении 2,3-метилендиоксипиридин-4-ильной группы, выбрана из Cl или Br. Также описана фармацевтическая композиция, используемая в качестве антиинвазивного агента для сдерживания распространения и/или лечения солидного опухолевого заболевания, содержащая такие производные хиназолина в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. Заявленные производные хиназолина обладают значительным противоопухолевым действием за счет эффективного ингибирования одной или нескольких нерецепторных белковых киназ, специфических к тирозину, относящихся к семейству Src киназ. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора активности бактериальной гиразы и Торо-IV. В общей формуле (I)

W выбран из СН или CF; X представляет собой СН; Z представляет собой О или NH; R¹ представляет собой фенил или 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 атома азота, где R¹ замещен 0-3 группами, независимо выбранными из -(T)_y-Ar, R', оксо, C(O)R', OR', N(R')₂, SR', CN или C(O)N(R')₂; R ² выбран из C_1-3алкила и С _3-7-циклоалкила; и кольцо А представляет собой 5-6-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, при условии, что указанное кольцо имеет акцептор водородной связи в положении, смежном с положением присоединения к кольцу В, где кольцо А замещено 0-3 группами, независимо выбранными из R', оксо, CO ₂R', OR', N(R')₂, галогена, CN, C(O)N(R')₂, NR'C(O)R' или NR'SO₂R', и где два заместителя в смежных положениях кольца А, взятые вместе, могут образовывать 6-членное насыщенное гетероциклическое или гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 атома азота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибитора активности бактериальной гиразы и Topo-IV, содержащей в качестве активного компонента соединение изобретения, к способу ингибирования гиразной активности и/или Торо IV-активности и к способу снижения числа бактерий. 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям присоединения с кислотами в качестве лигандов рецептора аденозина и к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами аденозина А _2A и A₁, например болезни Альцгеймера, некоторых депрессивных состояний, токсикомании, болезни Паркинсона. В общей формуле I R¹ обозначает фенил или 5-6-членный гетероцикл, содержащий один атом N и/или один атом О; R² обозначает имидазол или аннелированный имидазол, выбранный из группы, включающей а), b), с), d) и е);

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола формулы II или его фармацевтически приемлемым солям, где кольцо С выбрано из фенильного или пиридинильного кольца и R ², R^2', R^x и R^y - такие, как определено в данном описании. Кольцо С имеет орто-заместитель и является необязательно замещенным в неорто-положениях. R² и R ^2', необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как индазольное кольцо, и R^x и R ^y, необязательно взятые вместе с их промежуточными атомами, образуют конденсированную кольцевую систему, такую как хиназолиновое кольцо. Соединения могут использоваться как ингибиторы протеинкиназ, в частности как ингибиторы GSK-3 и других киназ, что позволяет их применять для лечения заболеваний, таких как рак, диабет и болезнь Альцгеймера, и других заболеваний, обусловленных протеинкиназами. 19 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"A, 27.01.1976, колонка 5, строка 9. SU 604487 A, 07.09.1982, примеры 7-14, 16, 20, 25, 33-34. US 3133081 A, 12.05.1964, примеры 1, 2, 5 и 6. V.PARTRIDGE ET AL "Cyclic Amidines", Journal of the chemical society, C., N 19, 1970, p.2641-2647, соединение формулы (III)". STN DATABASE Online, соединение с RN 91961-09-0, BAIG, CHOSE UNISSA ET AL "Triazines and related products. Part 27. Thermolysis of 4-anilino-1,2,3-benzotriazines", 1 Chem. Soc. Percin Trans. 1, 1984 (5), 999-1003, реферат 132:93314. STN DATABASE Online, соединение с RN 125904-00-9, MEDWID, JEFREY В. ET AL "Preparation of triazolo[1.5-c]pyrimidines as potential antiastma agents", J. Med. Chem., 1990, 33(4), p.1230-41, реферат 112:216851. US 3998951 A, 21.12.1976, пример 6. WO 99/62518 A1, 09.12.1999, с.66, строка 1. WO 93/22681 A1, 11.11.1993, пример X. US 5972946 A, 26.10.1999, ссылочные примеры 42 и 44. STN DATABASE Online, соединение с RN 254995-13-6, JP 2000-026421 A, 25.01.2000, реферат 132:93314. WO 0160816 A1, 23.08.2001, пример 10.

Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),

а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R₁-R ₁₁, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II)

Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1

где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С₅-С₇ карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R₁ ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C₁ -С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^b представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHR^a, в которой R ^a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; R^c представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C ₁-С₆ алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или R^b и R^c вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH ₂)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к новым 4-фенилзамещенным тетрагидрохинолинам, имеющим формулу IA, IB, IIA, IIB, IIIA или IIIC, которые вследствие их селективного связывания нейротрансмиттеров пригодны для лечения различных неврологических или психологических нарушений, например, ADHD. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на их основе и способу лечения.

где значения X, R¹-R ⁷ указано в описании. 3 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 ил., 16 табл.

Описываются соединения формулы (I)

Настоящее изобретение относится к кристаллическим полиморфным модификациям сильнодействующего аналога эпотилона Формы А и Формы В, представленного формулой I

Описываются фенилзамещенные гетероциклические 1,3-кетоенолы формулы (I)