ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  ,451/00: ..спиро-конденсированные системы – C07D 487/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 487/00 Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  451/00
C07D 487/10 ..спиро-конденсированные системы

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
1'-АРИЛ-1-БЕНЗИЛ-4'-ГИДРОКСИ-6,6-ДИМЕТИЛ-3'-ЦИННАМОИЛ-6,7-ДИГИДРОСПИРО[ИНДОЛ-3,2'-ПИРРОЛ]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-ТРИОНЫ И 1,1'-ДИАРИЛ-4'-ГИДРОКСИ-6,6-ДИМЕТИЛ-3'-ЦИННАМОИЛ-6,7-ДИГИДРОСПИРО[ИНДОЛ-3,2'-ПИРРОЛ]-2,4,5'(1Н,1',5Н)-ТРИОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения новых 1'-арил-1-бензил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспироиндол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионов и 1,1'-диарил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионов формулы:

2520005
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
МОДУЛЯТОРЫ НМДА-РЕЦЕПТОРА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной эффективностью в модуляции активности НМДА-рецептора. Такие соединения предназначены для применения в лечении заболеваний и расстройств, таких как расстройств обучения, когнитивных активностей, а также для устранения и/или снижения невропатической боли. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл., 9 пр.

2515615
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
СПИРО-5,6-ДИГИДРО-4Н-2,3,5,10В-ТЕТРААЗА-БЕНЗО[Е]АЗУЛЕНЫ

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(Ra Rb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(R cRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН 2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R 2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2 )q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2) qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из R i и Rii независимо представляет собой C 1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

2514429
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АМИНО-8-ГИДРОКСИ-1,6-ДИОКСО-2,7-ДИАЗАСПИРО[4.4]НОН-3-ЕН-4-КАРБОНИТРИЛОВ

Изобретение относится к способу получения новых 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрилов формулы

где R1=R2=CH3, R3 =H; R1=R2=R3=CH3; R1=iPr, R2=R3=CH3 , R1+R2=(CH2)4, R3=CH 3; R1=Ph, R2=CH3, R 3=H. Способ заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в водном растворе NaOH и выдерживают в течение 1 2 часов при комнатной температуре, после чего реакционную массу нейтрализуют 20 25%-ной уксусной кислотой с образованием целевого продукта. 6 пр.

2495040
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРО-ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ CRTH2

Изобретение относится к трициклическим спиро-производным формулы (I')

где R1 означает H, C16-алкил, C16-алкокси, галоген-С 16-алкил, галоген-C16 -алкокси, галоген; m равно 0-4; R2 означает А; А означает А1, А2, A3, А4, А5:

2478639
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
1,1'-ДИАРИЛ-3'-АРОИЛ-4'-ГИДРОКСИ-1H-СПИРО[ИНДЕНО[1,2-b]ПИРРОЛ-3,2'-ПИРРОЛ]-2,4,5'-(1'H)-ТРИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым 1,1'-диарил-3'-ароил-4'-гидрокси-1Н-спиро[индено[1,2-b]пиррол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'Н)-трионам формулы:

где а: Аr означает 4-МеС6Н 4, Х означает Н, Y означает Н; б: Аr означает 4-Ме 2С6Н3, X означает Me, Y означает Н; в: Аr означает 4-Me2C6H3, X означает Н, Y означает Н; г: Аr означает Ph, X означает Н, Y означает Н; д: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает Me; е: Аr означает Ph, X означает Вr, Y означает Me; ж: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает ОМе, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4-ароил-5-метоксикарбонил-1Н-пиррол-2,3-диона с 3-амино-1Н-инден-1-оном в среде инертного апротонного растворителя при температуре 110-112°С с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

2467011
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
ЭТИЛ 1,6-ДИАРИЛ-4-АРОИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-ОКСО-8-ФЕНИЛ-1,7-ДИАЗАСПИРО [4.4]НОНА-3,6,8-ТРИЕН-9-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилатам формулы

где Аr означает Ph, С6Н 4Ме-4; R означает С6Н4Ме-4, С 6Н4ОМе-4, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4,5-диароли-1Н-пиррол-2,3-диона с этиловым эфиром 3-амино-3-фенилпропеновой кислоты в соотношении 1:1 в среде кипящего абсолютного бензола с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 3 пр.

2467010
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СИНТЕЗ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРОГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где R1 означает -ОН; R 2, R3 и R4 означают Н; X означает фармацевтически приемлемый анион, такой как Br; Y означает группу формулы VIa:

2456271
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНОИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2423363
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
НОВЫЕ СПИРО[ИМИДАЗОЛИДИН-4,3'-ИНДОЛ]-2,2',5(1'Н)-ТРИОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, АССОЦИИРОВАННЫХ С ВАНИЛЛОИДНЫМ РЕЦЕПТОРОМ 1

Настоящее изобретение относится к соединению (4R)-1'-[(2E)-3-(3,4-дихлорфенил)проп-2-ен-1-ил]-2Н,5Н-спиро[имидазолидин-4,3'-индол]-2,2',5(1'Н)-триону или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанного соединения для изготовления лекарственного средства для применения в терапии состояний, ассоциированных с ваниллоидным рецептором 1 (VR1). Технический результат: получен новый оптический изомер, полезный для лечения острых и/или хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

2421457
патент выдан:
опубликован: 20.06.2011
ПРИМЕНЕНИЕ N-АРИЛДИАЗАСПИРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАВИСИМОСТЕЙ

Изобретение относится к способу лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости и/или ожирения, включающему введение эффективного количества соединения, достаточного для уменьшения продуцирования и/или секреции допамина, причем соединение имеет следующую формулу:

или его фармацевтически приемлемых солей, где R1 представляет собой водород или метил, когда R2 представляет собой Су; R2 представляет собой водород или метил, когда R1 представляет собой Су; и где Су представляет собой группу

которая необязательно замещена -R, -OR, -NR2 или галогеном, где каждый R независимо является необязательно замещенным низшим алкилом, арилом или гетероарилом. Изобретение также относится к способам лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости или ожирения. Технический результат - получение новых способов лечения зависимости. 5 н.п. ф-лы.

2387647
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к анальгетическому средству на основе 6,6-диметил-2,4-диоксо-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1Н-индол-3-спиро-2'-(3'-ароил-4'-гидрокси-1'-о-гидроксифенил-5'-оксо-2',5'-дигидропиррола) формулы:

где R=СН2С6Н 5 (а), С6Н5 (б), С6Н 4Cl-n (в). 1 табл.

2360914
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
АНТАГОНИСТЫ ПЕПТИДНОГО РЕЦЕПТОРА, СВЯЗАННОГО С ГЕНОМ КАЛЬЦИТОНИНА

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)

2341526
патент выдан:
опубликован: 20.12.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

2326120
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
6,6-ДИМЕТИЛ-8-ОКСО-5,6,8,9-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[F]-ПИРРОЛО[2,1-АЛЬФА]ИЗОХИНОЛИН-9-СПИРО-2-(3-АРОИЛ-4-ГИДРОКСИ-1-О-ГИДРОКСИФЕНИЛ-5-ОКСО-2,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛЫ), 6,6-ДИМЕТИЛ-8-ОКСО-5,6,8,9-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[F]ПИРРОЛО[2,1-АЛЬФА]ИЗОХИНОЛИН-9-СПИРО-2-(3-БЕНЗОИЛ-4-ГИДРОКСИ-1-О-ГИДРОКСИФЕНИЛ-5-ОКСО-2,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ), ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии. Описываются 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо [f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-ароил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-7Н-пирролы) и 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо[f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-бензоил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол), проявляющий анальгетическую активность, являющиеся замещенными 13-аза-аналоги стероидов и способ их получения.

Ar=С6Н5 (а), С6Н4OMe-n (б), С6Н4Br-n (в). Технический результат: разработка простого способа синтеза неописанных в литературе 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо[f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-ароил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пирролов), являющихся 13-азагонанами - гетероциклическими аналогами стероидов, содержащими спиро-гетероциклический заместитель в положении 16 тетрациклической системы, среди которых соединение 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо[f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-бензоил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-1Н-пиррол) проявляет анальгетическую активность. Предлагаемая реакция является новым подходом к синтезу гетероциклических аналогов стероидов. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2316557
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
5-МЕТИЛ-2-ОКСО-1-ФЕНИЛ-4-ЭТОКСИКАРБОНИЛ-2,3-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-СПИРО-2-(3-БЕНЗОИЛ-4-ГИДРОКСИ-1-О-ГИДРОКСИФЕНИЛ-5-ОКСО-2,5-ДИГИДРОПИРРОЛЫ), ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНОЙ МИКРОФЛОРЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым 5-Метил-2-оксо-1-фенил-4-этоксикарбонил-2,3-дигидро-1Н-пиррол-3-спиро-2-(3-бензоил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидропирролам) формулы IIIa, б

Х означает Оме, Y означает Me (IIIa); X означает Br, Y означает Cl (IIIб), которые проявляют противомикробную активность в отношении грамположительной микрофлоры. Описан способ их получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2294330
патент выдан:
опубликован: 27.02.2007
11,11-ДИМЕТИЛ-1-ОКСО-1,2,10,11-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО [h]ПИРРОЛО[2,1-a]ИЗОХИНОЛИН-2-СПИРО-2-(1-АРИЛ-3-АРОИЛ-4-ГИДРОКСИ-5-ОКСО-2,5-ДИГИДРОПИРРОЛЫ), ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ ОТНОСИТЕЛЬНО ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНОЙ МИКРОФЛОРЫ

Изобретение относится к новым 11,11-диметил-1-оксо-1,2,10,11-тетрагидро-бензо[h]пирроло[2,1-а]изохинолин-2-спиро-2-(1-арил-3-ароил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидропирролам (1а-г), формулы:

2281286
патент выдан:
опубликован: 10.08.2006
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ ТАХИКИНИНА

Соединения формулы I и их четвертичные аммониевые производные формулы Iа (обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения) и композиция на их основе проявляют антагонистическое действие в отношении нейрокинина 1 и нейрокинина 2 при лечении или профилактике заболеваний центральной нервной системы, респираторных заболеваний, аллергий. 5 с. и 90 з. п. ф-лы, 10 табл.
2135494
патент выдан:
опубликован: 27.08.1999
Наверх