ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  ,451/00: ..мостиковые системы – C07D 487/08

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 487/00 Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  451/00
C07D 487/08 ..мостиковые системы

Патенты в данной категории

ПОЛИКАТИОННОЕ СОЕДИНЕНИЕ "ТРИВИРОН (TRIVIRON)" И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химии и ветеринарной вирусологии и направлено на расширение арсенала противовирусных средств для нужд ветеринарии и получение поликатионного соединения, позволяющего справляться с большим спектром инфекционных заболеваний, в основе которых лежат РНК-вирусы. Указанный технический результат достигается в производном 1,4-диазабицикло[2.2.2]октана со структурной формулой

Данный технический результат достигается в способе синтеза производного 1,5-бис-(4-тетрадецил-1,4-диазониабицикло[2.2.2]октан-1-ил)пентан тетрабромида (C47H100Br4N 4), в котором бромид 1-тетрадецил-4-аза-1-азониабицикло[2.2.2]октана растворяют при нагревании до температуры 55°С в метаноле, к полученному раствору, в процессе перемешивания, добавляют двумя порциями 1,5-дибромпентан до получения реакционной смеси, которую затем перемешивают и охлаждают до температуры 18-22°C, после чего к указанной смеси добавляют 20 мл ацетонитрила с последующим отделением выпавшего осадка от маточного раствора, при этом выпавший осадок отфильтровывают и высушивают в вакууме, а полученный маточный раствор упаривают до получения вязкого сиропообразного остатка, к которому добавляют 40 мл ацетонитрила и перемешивают при кипении с обратным холодильником до получения суспензии, которую затем охлаждают до температуры 18-22°C и отфильтровывают образовавшийся осадок с последующим его высушиванием в вакууме и объединением с полученным ранее осадком для получения продукта. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.

2527256
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-МЕТОКСИ-4-АЗАТРИЦИКЛО[4.3.1.1 3,8]УНДЕЦ-4-ЕНА

Настоящее изобретение относится к способу получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.13,8]ундец-4-ена путем взаимодействия 4-азатрицикло[4.3.1.13,8]ундекан-5-она с диметилсульфатом в мольном соотношении 1:1.0-1.5 при температуре 60-120°С в течение 3-9 ч без растворителя. Технический результат: разработан новый способ получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.1 3,8]ундец-4-ена, который является основным исходным соединением для получения биологически активных соединений, отличающийся упрощением технологического процесса и уменьшением стоимости производства за счет использования доступного реагента, проведения реакции без растворителя и уменьшения общего времени протекания реакции. 3 пр.

2515500
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

2509076
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ СЕРИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение описывает макроциклические соединения формулы (I), где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами серинпротеазы, где серинпротеазой является протеаза вируса гепатита С (ВГС) NS3. Данное изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие противовирусной активностью в отношении ВГС, содержащие заявленные соединения и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, а также способ получения этих композиций. Предлагаются также способ лечения или предотвращения инфекции ВГС и способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта. В настоящем изобретении описывается способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина и способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С. 7 н. и 62 з.п. ф-лы, 39 пр., 8 табл., 4 сх.

2490272
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
АЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N, N'-ЗАМЕЩЕННЫХ 3,7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые алициклические производные N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы 1

где Е означает карбонильную группу; R 1 означает Н, C16 алкил, C 110 алкокси; R2 означает фрагменты структурных формул (1.1a), (1.3a) или (1.4a), представляющие собой бигетероциклические релевантные 5-ти членные ядра, содержащие N и/или S в качестве гетероатомов, соединенные между собой -СН 2-(возможно замещена алкилом), -С(=O)-, -NH-, -NH-СН 2- (возможно замещена алкилом); остальные R3 - R4 независимо означают Н, С16 алкил, C110 алкокси; соединения обладают фармакологической активностью и могут быть использованы для лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и других нейродегенеративных патологий. 7 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 табл.

2489436
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ ПРОТИВИРУСНУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ ДНК-ВИРУСОВ

Изобретение относится к средству, представляющее собой одно из производных N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана общей формулы (I) (соединения 1-3),

2487876
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R 1, R3 и R4 указаны в п.1 формулы. Соединения ингибируют репликацию HCV, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства, пригодных для лечения инфекции HCV. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 10 схем, 30 пр.

2486190
патент выдан:
опубликован: 27.06.2013
ДИМЕТИЛ 4-АЦИЛ-1-ГИДРОКСИ-3-МЕТИЛ-7-ОКСО-6-ФЕНИЛ-2,6-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТ-3-ЕН-5,8-ДИКАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилатам формулы

где где Ar=Ph, С6Н4 Ме-4, С6Н4ОМе-4, С6Н4 Сl-4, C6H4Br-4; R=Me, Ph, а также способу их получения путем выдерживания бензольного раствора 1-арил-4,5-бис(метоксикарбонил)-1Н-пиррол-2,3-дионов и 4-аминопент-3-ен-2-она или 3-амино-1-фенилбут-2-ен-1-она при комнатной температуре. Соединения могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии в качестве потенциальных лекарственных средств, обладающих анальгетической активностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы.

2478638
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПОСОБ ОБРАБОТКИ ФТОРИДА

Изобретение относится к способу получения [ 18F]фторидного раствора, включающему: (1) приведение раствора [18F]фторида в воде в контакт со связанным с твердым носителем криптандом формулы (I)

2475448
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С16)алкила, (С26)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С16 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C16)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С37)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 16)алкила; R3 выбран из Н, (С 16)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 37)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С16)алкил, -(СН2)е -O-(С16)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 16)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С16)алкил, где указанный -(C16)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С16 )алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С16)алкила, где указанный (С16)алкил возможно замещен группами -(С16)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С16)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 16)алкила и -С(O)O-(С16 )алкила; R101 представляет собой (С1 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

2472781
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

2463299
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
ЛИГАНДЫ ДЛЯ G-БЕЛОК СОПРЯЖЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его солям и сольватам в качестве лигандов для G-белок сопряженных рецепторов

а также к библиотеке, состоящей из элементов, которые представляют собой соединения формулы (I). В общей формуле (I) у равно 1 или 2; z равно 0; X представляет собой -CO-(Y) k-(R1)n или SO2-(Y) k-(R1)n; k равно 0; каждый R 1 независимо выбран из водорода или алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила, алкиламино, алкиламиноалкила, алкиламинодиалкила, имеющего заряд алкиламинотриалкила или имеющего заряд алкилкарбоксилата из 1-20 атомов углерода; или каждый R 1 независимо выбран из фтора, хлора, брома, йода, гидрокси, оксиалкила, амино, аминоалкила, аминодиалкила, имеющего заряд аминотриалкила или карбоксилат радикала; n является целым числом от 1 до m, где m представляет собой максимальное число допустимых заместителей; R1 содержит атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида, который является двузамещенным либо идентичными, либо разными группами, выбранными из алкила, галоалкила, алкокси, галоалкокси, алкенила, алкинила и алкиламинорадикала; и атом углерода, следующий за карбонильной группой карбонамида или сульфонильной группой сульфаниламида в составе R1 образует по существу тетраэдральные углы валентных связей. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

2454416
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к новому соединению, а именно N-(5-хлорфуран-2-илкарбонил)-3,7-диазабицикло[3.3.0]октану или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям для лечения состояний и расстройств, связанных с дисфункцией центральной нервной системы, содержащих это соединение, а также способам лечения. Данное соединение демонстрирует селективность в отношении нейронных никотиновых рецепторов подтипа 4 2 в центральной нервной системе (ЦНС) и связывается с ними с высокой аффинностью. Это соединение и композиции на его основе могут применяться для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств, в частности расстройств ЦНС. 6 н.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

2448969
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,4-ДИАЗАБИЦИКЛО[2.1.1]ГЕКСАНА

Предлагаемое изобретение относится к способу получения 1,4-диазабицикло[2.1.1]гексана формулы (1), который находит применение в синтезе веществ, обладающих биологической активностью. Способ осуществляют путем взаимодействия 1,2-этандиамина с N,N,N,N-тетраметилметандиамином (бисамин) взятыми в мольном соотношении 1,2-этандиамин: бисамин = 10:(20-24) при температуре 40-60°C и атмосферном давлении в течение 1-3 ч. Технический результат - получение 1,4-диазабицикло[2.1.1]гексана с высоким выходом и селективностью. 1 табл., 1 пр.

2448968
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2448964
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ИНГИБИТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗ

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I:

2445314
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области ветеринарной вирусологии и бактериологии. Заявлено средство, представляющее собой 1,5-бис-(4-додецил-1,4-диазониабицикло[2.2.2]октан-1-ил)пентан дихлорид дибромид со структурной формулой, представленной на фиг.1, которое может быть использовано для лечения вирусных заболеваний животных (например, вирусной диареи слизистых крупного рогатого скота), сопровождающихся бактериальными инфекциями. Синтез заявленного соединения осуществляют в метаноле как растворителе в течение 20-24 ч при мольном соотношении следующих компонентов: хлорида 1-додецил-4-аза-1-азониабицикло[2.2.2]октана и 1,5-дибромпентана, равном 1:(2,0-2,16), с выходом целевого соединения 80,4-83,7%. Заявляемое средство обладает низкой токсичностью, стабильно при хранении при комнатной температуре в течение 3-х лет, обладает выраженным антибактериальным действием по отношению к патогенным штаммам микроорганизмов. 3 табл., 2 ил.

2443705
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ДИАМИНОТРИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНОВОЙ КИНАЗЫ

Описываются новые диаминотриазольные соединения общей формулы (I) (значения радикалов приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, способ ингибирования активности киназ JAK2 и JAK3 и применение новых соединений для производства лекарственного средства для лечения ряда заболеваний. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл.

2443700
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
НОВЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИНЗАВИСИМЫХ КИНАЗ

Изобретение относится к соединениям выбранным из группы, состоящей из соединений формулы:

и

или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению, по меньшей мере, одного соединения по п.1 и/или его фармацевтически приемлемых солей.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами ингибиторов циклинзависимых киназ.

4 н. и 7 з.п. ф-лы, 86 табл.

2441005
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ВИНИЛОГЕННЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2425830
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
ГЕТЕРОАРИЛБЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ (GLK) В ЛЕЧЕНИИ ДИАБЕТА

Описаны новые соединения формулы (I), где: R1 представляет собой гидроксиметил; R2 выбран из -C(O)NR 4R5; HET-1 представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, присоединенное по атому С; R3 представляет собой галогено; R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3; НЕТ-3 представляет собой возможно замещенный азетидинил; m равен 1; n равен 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемая соль, которые находят применение в качестве активаторов глюкокиназы (GLK) или активного начала в фармацевтических композициях, а так же описаны способы их получения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2403246
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
3-(ГЕТЕРОАРИЛОКСИ)-2-АЛКИЛ-1-АЗАБИЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КАК ЛИГАНДЫ АЛЬФА-7-nAChR (НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ), ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

2402551
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ЗАМЕЩЕННОГО 1,4-ДИАЗАБИЦИКЛО-[2.2.2]-ОКТАНА, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ РНК-ВИРУСОВ

Изобретение относится к области химии и медицины и касается новых соединений, являющихся производными N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана. Предложенные соединения проявляют противовирусную активность и могут найти применение в медицине как активные компоненты для разработки лекарственных форм препаратов, используемых для лечения вирусных заболеваний. 7 ил, 4 табл.

2399669
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВИРУЮЩИХ ГЛЮКОКИНАЗУ АГЕНТОВ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения изобретения обладают свойствами активатора глюкокиназы (GLK). В формуле (I)

2392275
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
1Н-ИНДАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И 1, 2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (III), в которых радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, например к 1H-индазолам, 1,2-бензизоксазолам и 1,2-бензизотиазолам, Данные соединения являются лигандами рецепторов подтипа -7 nAChR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению указанных соединений для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с недостаточностью функции никотиновых рецепторов ацетилхолина или с их аномальной функцией, прежде всего в ткани мозга. 21 н. и 25 з.п. ф-лы.

2389729
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ТИПА-IV

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y1, Y2, R7 и R4 представляют собой Н; X1 и Х2 выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

2387646
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
1H-ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗОИЗОКСАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ И ХРОМОНЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЯ

Описывается соединение, выбранное из формул I, II, V, VI, VII и VIII:

где Х1 означает СН; Х2 -X5 означают каждый независимо СН или С-, где -С представляет место присоединения группы В и где один из Х2 5 означает -С; X7-X10 означают каждый независимо СН или CR2; Х18-X21 означают каждый независимо СН или CR5; Х22 и Х23 означают каждый независимо СН или CR12 , где по меньшей мере один из Х22 или Х23 означает CR12; Х24 означает СН; В означает СН2 или С=O; В1 означает СН; Y означает кислород или серу; Z означает О; m означает 2; R означает водород; R2 и R5 означают каждый независимо (С 16)алкил, (С38)циклоалкил, галоген, имидазолил, замещенный (С16)алкилом и/или группой оксо, или OR9; R9 означает водород, (С16)алкил, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз фтором, или (С48)циклоалкилалкил; R12 означает (С16)алкоксигруппу, которая является замещенной один или несколько раз фтором, незамещенный тиазолил, тиазолил, замещенный (С16)алкилом, незамещенный оксазолил, дигидропиранил, тетрагидропиранил или тетрагидропиранилокси, и его фармацевтически приемлемые соли, а также описываются фармацевтические композиции, содержащие эти соединения. Данное изобретение относится к области лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), активации nAChRs и лечению заболеваний, ассоциированных с дефектным или со сбоями функционированием никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, особенно в мозге. 21 н. и 48 з.п. ф-лы.

2386633
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
СУЛЬФОНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR

Описывается соединение, выбранное из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:

2384576
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
Наверх