ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: ..спиро-конденсированные системы – C07D 471/10

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 471/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  451/00
C07D 471/10 ..спиро-конденсированные системы

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-ДИГИДРО-1Н-ИНДЕН-1-ИЛ-2,7-ДИАЗАСПИРО[3.5]НОНАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ИЛИ ОБРАТНЫХ АГОНИСТОВ ГРЕЛИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2524341
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО СПИРОЦИКЛИЧЕСКОГО ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

2497824
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ЭТИЛ 5-АЛКИЛ-7,7-ДИМЕТИЛ-2',9,11-ТРИОКСО-5'-ФЕНИЛ-1',2',5,6,7,8,9,11-ОКТАГИДРОСПИРО{ИНДЕНО[1,2-b]ХИНОЛИН-10,3'-ПИРРОЛ}-4'-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пирролов}, а именно к этил 5-алкил-7,7-диметил-2',9,11-триоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8,9,11-октагидроспиро{индено[1,2-b]хинолин-10,3'-пиррол}-4'-карбоксилаты общей формулы

где R=CH2Ph, С6Н11-с, Ph, C6H4OMe-4, С6Н4 Ме-4; Alk=CH2Ph, All, также изобретение относится и к способу их получения. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2485120
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

2484092
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРИЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

2478620
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл.

2472782
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2 СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С1-3-алкильную группу; R5 означает Н; R6 означает Н, F, Cl; R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR17; R17 означает Н, COR12 ; R12 означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

2470933
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
1-ЦИАНОЦИКЛОПРОПИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА К

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.

2470023
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(ПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-4-ФЕНОКСИ- ИЛИ ФЕНИЛАМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ НЕНУКЛЕОЗИДНЫХ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а также к фармацевтической композиции на их основе

2469032
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
СОЕДИНЕНИЯ ДИ(АРИЛАМИНО)АРИЛА

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим эффектом в отношении киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, ингибитору киназной активности гибридных белков EML4-ALK и мутантных белков EGFR, применению указанных соединений для получения фармацевтической композиции и к способу профилактики или лечения немелкоклеточного рака легких или EML4-ALK гибридного полинуклеотид-позитивного и/или мутантного EGFR полинуклеотид-позитивного немелкоклеточного рака легких. Технический результат - производные ди(ариламино)арила в качестве ингибиторов киназной активности белка EML4-ALK v1 и белка EGFR. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 95 табл., 55 пр., 2 ил.

2463299
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАЗАСПИРОПИРИДИНОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ МСН-1-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к арил- и гетероарилзамещенным диазаспиропиридиноновым производным формулы (I)

2461558
патент выдан:
опубликован: 20.09.2012
ЭТИЛ 3',7-ДИОКСО-5'-ФЕНИЛ-1,6-ДИГИДРО-1'H-СПИРО{ИНДЕНО[1,2-b]ХИНОЛИН-6,3'-ПИРРОЛ}-4'-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным спиро{индено[1,2-b]хинолин-6,3'-пирролов} формулы

где R=CH2Ph, Ph; X=H, Me, OMe. Также изобретение относится к способу их получения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие анальгетической активностью, которые также могут быть использованы для синтеза новых гетероциклических соединений. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2453549
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПАНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I)

2439065
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНА И ИМИДАЗОЛИДИНОНА КАК 11В-HSD1 ИНГИБИТОРЫ ПРИ ДИАБЕТЕ

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R5 и R 6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

2439062
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРОИНДОЛИНОНА

Изобретение относится к соединениям формулы:

2435771
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
ЦИКЛИЧЕСКИЕ N, N'-ДИАРИЛТИОМОЧЕВИНЫ ИЛИ N, N'-ДИАРИЛМОЧЕВИНЫ - АНТАГОНИСТЫ АНДРОГЕННЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ПРОТИВОРАКОВОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)

2434851
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ ХИНОЛОНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ БОРЬБЫ С ВИРУСНЫМИ ИНФЕКЦИЯМИ

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным хинолонаили или к одной из его фармацевтически приемлемых солей, к его сольватам или сольватам его солей, общей формулы I, в которой R1 обозначает фтор, R3 обозначает галоген, гидроксигруппу или С14 -алкоксигруппу, R4 обозначает C1 6-алкил или С38-циклоалкил, где алкил может содержать 1-3 заместителя, и заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген и трифторметил, и где циклоалкил может содержать 1-3 атома галогена в качестве заместителей, или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо с группой формулы в которой * указывает место связывания с атомом углерода, и # указывает место связывания с атомом азота, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают галоген, трифторметил, монофторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, C13-алкил или С13 -алкоксигруппу, и R9 обозначает водород, галоген или C13-алкил, или R8 обозначает трифторметоксигруппу, и R7 и R9 обозначают водород, R10 обозначает группу формулы , или в которой * указывает место связывания с атомом углерода, R2 присоединен в положении 3 или 4 и обозначает гидроксигруппу, гидроксикарбонил, аминокарбонил, С14-алкил, С14-алкоксикарбонил, С3 6-циклралкиламинокарбонил или необязательно гидроксизамещенный C16-алкиламинокарбонил, где алкил является замещенным одним заместителем, и заместитель выбран из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксикарбонил, аминокарбонил, С 14-алкоксикарбонил и 2-оксопирролидин-1-ил, R5 и R6 независимо друг от друга присоединены в положениях 3, 4 или 5 и независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, метил или этил, и Y обозначает метиленовую группу или атом кислорода. Также, изобретение относится к способам получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу борьбы с вирусными инфекциями. Технический результат: получены новые замещенные производные хинолона, полезные при лечении вирусных заболеваний. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2433125
патент выдан:
опубликован: 10.11.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-СПИРО-ПИПЕРИДИНА

Данное изобретение относится к индол-3-ил-карбонил-спиропиперидиновым производным, которые действуют в качестве антагонистов V1a-рецептора и которые представлены Формулой I:

где головная спиропиперидиновая группа А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение дополнительно относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, их применению в лекарствах, полезных при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.

2420529
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I:

2418801
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R9 представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R3 представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2417985
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-КАРБОНИЛ-СПИРО-ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ V1a

Данное изобретение относится к производным индол-3-илкарбонилспиропиперидина, которые действуют в качестве антагонистов рецепторов V1a и которые представлены формулой I

где головная группа спиропиперидина А и остатки R1, R2 и R3 являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Далее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения и к их применению для изготовления лекарств, обладающих активностью антагониста рецептора V1a. 3 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 табл.

2414466
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА СО СРОДСТВОМ К ORL1-РЕЦЕПТОРУ

Описаны спироциклические производные циклогексана общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения обладают сродством к ORL1-рецептору и могут быть использованы для лечения абстиненции (синдрома отмены) или боли. Описаны также лекарственное средство и применение соединения формулы (I) для получения соответствующих лекарственных средств. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

2383544
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ, БЕНЗТИАЗОЛЬНЫЕ И БЕНЗОКСАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II)

2373204
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, БЕНЗОТИАЗОЛА И БЕНЗОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ LTA4H

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II)

X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН2 и О; R 4 представляет собой Н; R6 представляет собой Н или F; и R2' определен как R2, a R3' определен как R3, как следует ниже: R2 и R3, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С1-7алкила, С3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 R Q, и каждый из указанных RQ является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один атом углерода удален от азота; альтернативно R2 и R3, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит, по крайней мере, один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и указанное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из i) (4-7)-членного гетероциклического кольца HetRb , где указанное (4-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR b имеет один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и замещено 0, 1 или 2 заместителями при одном и том же или при различных замещаемых атомах, при этом указанные заместители выбраны из группы, состоящей из -RY, -C(O)R Y, -C0-4алкилCO2RY, -C 0-4алкилC(O)NRYRZ, -C0-4 алкилNRYC(O)RZ, -С0-4алкилNR YС(O)СН2ORY, -С0-4алкилNR YCO2RY, -C0-4алкилNR YС(O)NRYRZ, -C0-4алкилNR YC(S)NRYRZ, -NRYC(O)CO 2RY, -C0-4алкилNRWSO 2RY, тетразол-5-ила, -C0-4алкилN(R Y)(SO2)NRYRY, -C0-4 алкилN(RY)(SO2)NRYCO2 RY, ii) (5-7)-членного гетероциклического кольца HetR c, где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо имеет один дополнительный гетероатом, удаленный от указанного азота присоединения, по крайней мере, на один атом углерода, причем указанный дополнительный гетероатом выбран из группы, состоящей из О, S(=O)0-2 и >NRM, и где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо HetRc имеет 0 или 1 карбонильную группу; iv) одного из 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он-8-ила, 4-{[(2-трет-бутоксикарбониламиноциклобутанкарбонил)амино]метил}-пиперидин-1-ила, 4-{[(2-аминоциклобутанкарбонил)амино]метил}пиперидин-1-ила, трет-бутилового эфира 3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновая кислота-9-ила; где RK выбран из группы, состоящей из Н, -С1-4 алкила, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R N; RM выбран из группы, состоящей из -SO 2RY, -C(O)RY, -C(O)C1-4 алкилORY, каждый необязательно замещенный 1 заместителем RN; RN выбран из группы, состоящей из ОН, NH2, CF3; RQ выбран из группы, состоящей из -C0-4алкилRAr', -C 0-4алкилCO2RY, -C0-4алкилNR YRZ, -С0-4алкилNRYCOR Y, -C0-4алкилNRYCONRYR Z; RW выбран из группы, состоящей из RY и -С3-7циклоалкила;

RY выбран из группы, состоящей из Н, -С1-4алкила, -С 0-4алкилRAr и -С0-4алкилRAr' , каждый необязательно замещенный 1 заместителем RN ; RZ выбран из группы, состоящей из RY1-2алкилCO2RY; RAr представляет собой фрагмент, присоединяемый через атом углерода, и указанный фрагмент выбран из фенила, пиридила; RAr' представляет собой (5-6)-членное циклическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, N и > NRY, имеющее 0 ненасыщенных связей, имеющее 0 или 1 карбонильную группу, где каждый атом, когда допускает валентность, в каждом из указанных циклических колец независимо замещен 0 или

1 RK; при условии, что (а) указанные R2' и R3', кроме того, удовлетворяют следующим условиям: (el): указанные R2' и R 3', оба, не являются Н, когда Y представляет собой О и X представляет собой S; (е3): указанные R2' и R3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперазиновую группу, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН2; (е4): указанные R2' и R3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперидиновую группу, которая монозамещена насыщенной 6-членной циклической группой, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН2 ; и (е5): указанные R2' и R3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют ни замещенной пиперидиновой группы, ни замещенной пиперазиновой группы, где указанная замещенная пиперидиновая группа или указанная замещенная пиперазиновая группа замещена в положении 4 заместителем XG, при этом указанный XG имеет структуру , где n=0, 1, и когда ne=1, тогда XL представляет собой C1-6алкил, OSG представляет О или S, и XR1 и XR2, взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют одну из пиперидиновой группы, пиперазиновой группы, морфолиновой группы, тиоморфолиновой группы и пирролидиновой группы, или каждый из XR1 и XR2, взятые независимо, представляют собой один из Н, С1-6алкила, арила, аралкила, С3-8циклоалкила, С3-8циклоалкил-С 1-6алкила, гетероалкила, гетероарил-С1-6алкила, гетероциклоалкила и гетероциклоалкил-С1-6алкила; где арил, аралкил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, С1-6алкила, C1-6алкокси, галогенированногоС1-6алкила, галогенированногоС1-6алкокси, нитро, циано, амино, С1-4алкиламино, ди(С1-4алкил)амино, гетероарила или гетероциклоалкила; и (b) далее при условии, что когда X представляет собой S и Y представляет О, тогда один из R2' и R3' не является XCG, когда как другой представляет собой C1-6алкил, где XCG представляет собой группу , где НС16 представляет собой один из Н, C1-6 алкила, галогенС1-6алкила, аллила и С1-6 алкоксиметила, и GO представляет собой группу, связанную с углеродным атомом, который имеет заместитель =O, образуя амидогруппу с азотом, с которым связана указанная GO группа. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 табл.

2359970
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗАСПИРОПИПЕРИДИНА

Настоящее изобретение относится к новым производным диазаспиропиперидина формулы I

где А-В означает -CH2-СН 2-, -СН2-O- или -O-СН2-;

Х означает водород или гидрокси; R1 означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, циано, CF 3, -OCF3, (низш.)алкокси, -SO2-(низш.)алкила, или гетероарилом, содержащим два атома азота; R2 означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, CF 3 или (низш.)алкокси; R3 означает водород или (низш.)алкил; n означает 0, 1 или 2, и их фармацевтически активным солям. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе соединений формулы I, а также к их применению для получения лекарственного средства для лечения неврологических и нейропсихиатрических заболеваний. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 1 табл.

2355690
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
ГИДРОНОПОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ПО ОТНОШЕНИЮ К ORL1 РЕЦЕПТОРАМ ЧЕЛОВЕКА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

2351600
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ДИАЗАСПИРОПИПЕРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГЛИЦИНОВОГО ПЕРЕНОСЧИКА 1 И ГЛИЦИНОВОГО ПЕРЕНОСЧИКА 2

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где А-В означает CH2-CH 2, -CH2-O-, -O-СН2-, -CH2 -S-, -S-CHz-, N(R4)-CH2- или -СН2-N(R4)-; R1 означает (низш.)алкил, (низш.)алкенил, циклоалкил или означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, циано, (низш.)алкила, CF3, OCF3 или (низш.)алкокси, или означает гетероарил, который представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, содержащий один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из серы ли азота, например тиазолил или тиенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из (низш.)алкила; R 2 означает (низш.)алкил, циклоалкил или означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, CF3 , (низш.)алкокси, или означает гетероарил, который представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, содержащий один гетероатом серы, например, тиенил; R3 означает водород; R4 означает водород или бензил; n означает 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемьм солям. Изобретение также относится к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующим действием в отношении глицинового переносчика 1 (GlyT-1). 2 н. и 17 з.п. формулы, 1 табл.

2351599
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АЦИЛАМИНО-4-ФЕНИЛТИАЗОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)

2348630
патент выдан:
опубликован: 10.03.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

2326120
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОПИПЕРИДИНЫ ИЛИ СПИРОПИРРОЛИДИНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН2 - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН 3)- или -С(СН3)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой галоген или С16 алкил; q равно 0 или 1; R3 представляет собой -NHC(O)R10, -C(O)NR 11R12 или -COOR12a ; R4, R5, R 6, R7 и R8, каждый независимо, представляют собой Н или С 16алкил; t равно 0, 1 или 2; R 9 представляет собой галоген, ОН, СООН, С 16алкокси, C16алкоксикарбонил; R10 представляет собой группу С1 6алкил, С36 циклоалкил, или R10 представляет собой -NR14R15; R 11 и R12, каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С16алкила, С16гидроксиалкила, (3) С16алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С16алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С 16алкилсульфонил, или R 11 и R12 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C16 алкила, C16гидроксиалкила, C16галогеноалкила, С16алкиламино, ди-С16алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R 12a представляет собой Н или C1 6алкил; R14 и R15 , каждый независимо, представляет собой Н или C 16алкилсульфонил, или R 14 и R15 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение также относится к способу (варианты) получения соединения формулы (I), согласно одному из способов соединение (II) подвергают взаимодействию с соединением формулы (III), согласно еще одному варианту соединение (IV) подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), согласно еще одному варианту соединение (VI), в котором R 3 представляет собой -NHC(O)R10, а где L1 представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с L1C(O)R 10, согласно еще одному варианту соединение (VIII), в котором R3 представляет собой -C(O)NR 11R12, a L2 представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением (IX). Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы (IIA) (в котором R1a выбран из F, Cl, СН3 и CF 3; s равно 1 или 2; q равно 0 или 1; w равно 0 или 1; и R2a представляет собой F; при этом когда q и s равны 1, a w равно 0, R1a не может быть хлором) и к способу получения соединения (IIA) (в котором s равно 1), согласно которому соединение (XX) подвергают взаимодействию с соединением (XXII) (в котором R20 представляет собой защитную группу) до образования соединения (XXIV), после чего проводят реакцию циклизации и удаляют защитную группу R 20. 17 н. и 8 з.п. ф-лы.

2320664
патент выдан:
опубликован: 27.03.2008
Наверх