Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: ..мостиковые системы – C07D 471/08

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 471/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  451/00
C07D 471/08 ..мостиковые системы

Патенты в данной категории

ДИАМИНОГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ КАРБОКСАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

2526253
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
АМИДЫ ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНОВ, СЕЛЕКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ АЦЕТИЛХОЛИНОВОГО ПОДТИПА НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6алкинила, С3-8 циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF3, -CN, -NO2, -SO2R', -SO2NR'R , -R'SO2R , где R' и R независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, где термин «замещенный», применимый в отношении замещенного фенила, относится к замещению одним или несколькими галогенами, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств ЦНС. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

2517693
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

2509076
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ 637: ПИРИДОПИРИМИДИНДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE4

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где А представляет собой СА1; Е представляет собой CE1; W представляет собой (СН2) n; Y представляет собой (СН2)p; n и p независимо равны 0 или 1; R1 представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO2H, С1-4алкилом, С 1-4алкил-(N(C1-4алкил)2), C1-4 алкил(NH2), С1-4алкил(NH(С1-4 алкил)), С1-4гидроксиалкилом, CF3, C 1-4алкилтио, С1-4алкил(гетероциклил) или С 1-4алкилNHC(O)O(С1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 2 представляет собой NHC(O)R3; и R3 представляет собой С1-4алкил {замещенный NR7 R8 или гетероциклилом}, С3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR43R44) или гетероарил; где R7, R8, R43 и R44 являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С1-4 алкилом, СF3, С1-4алкокси, ОСF3 , гетероциклилом или группой амино(С1-4алкил); R 7 и R8 независимо представляют собой C1-6 алкил; А1, Е1 и G1 независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C1-6алкилом; R 25 представляет собой С1-6алкил; R50 представляет собой водород или C1-6алкил (возможно, замещенный группой NR51R52); R30 , R36, R40, R42 или R44 независимо представляют собой водород, С1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C1-6алкокси, С 1-6алкилтио, С3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR45R46), С3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С1-6 алкилом); R29, R35, R39, R 41, R43, R45, R46 и R 51 независимо представляют собой водород или С1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения РDЕ4-опосредованного болезненного состояния. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 81 ил., 13 табл., 375 пр.

2479584
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
1,5-БИС[(ТРЕТ-БУТИЛАМИНО)МЕТИЛ]-N,N'-ДИ-ТРЕТ-БУТИЛБИСПИДИН-9-ОНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области органической химии, а конкретно к 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-N,N'-ди-трет-бутилбиспидин-9-она, и к способу его получения. Техническом результатом изобретения является новое соединение 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-N,N'-ди-трет-бутилбиспидин-9-он, которое может использоваться как стартовое вещество для получения производных биспидина и 1,3-диазаадамантана. Технический результат достигается тем, что 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-N,N'-ди-трет-бутилбиспидин-9-он получают путем конденсацией ацетона с 1,3,5-три-(трет-бутил)-1,3,5-триазациклогексаном при нагревании в спирте в присутствии уксусной кислоты, реакцию ведут при нагревании в этаноле или другом спирте, полученный продукт экстрагируют после конденсирования реакционной массы под вакуумом горячим толуолом и перекристаллизовывают из этилового спирта. 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

2472793
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
[(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛОКСИ]-1-(АЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ N-ACHR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей:

(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридазин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан и

5-{6-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиридазин-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, которые обладают агонистической активностью в отношении nAChR 7, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и лечения нарушения памяти. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.

2471797
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
СОДЕРЖАЩИЕ АЗОТ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим антибактериальными свойствами, способу их получения, их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I)

R1 представляет собой радикал (CH2)n-NH2 или (CH2 )n-NHR, где R представляет собой (С1 6)алкил и n равно 1 или 2; R2 представляет собой атом водорода; R3 и R4 вместе образуют ароматический содержащий азот пятичленный гетероцикл с 1, 2 или 3 атомами азота, возможно замещенный одной или несколькими группами R , где R выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкильных радикалов с количеством атомов углерода от 1 до 6. 6 н. и 7 з. п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

2465276
патент выдан:
опубликован: 27.10.2012
ОТВЕРЖДЕНИЕ ЖИДКОСТИ

Изобретение относится к отверждающим агентам для высушивания на воздухе алкидных смол, покрывающих составов, таких как краска, лак, морилка, типографские краски и линолеумные напольные покрытия. Описывается способная к отверждению жидкая среда, включающая а) от 1 до 90 мас.% алкидной смолы и б) от 0,0001 до 0,1 мас.% сиккатива в виде комплекса железа или марганца с тетрадентатным, пентадентатным или гексадентатным азотдонорным лигандом. Указанный сиккатив обладает повышенной активностью и обеспечивает отверждение композиций при относительно низкой концентрации в отверждаемой жидкой среде. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 табл., 5 пр.

2447114
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ИНГИБИТОРЫ БЕТА-ЛАКТАМАЗ

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I:

2445314
патент выдан:
опубликован: 20.03.2012
(1-АЗАБИЦИКЛО[3,3,1]НОН-4-ИЛ)-[5-(1Н-ИНДОЛ-5-ИЛ)-ГЕТЕРОАРИЛ]-АМИНЫ, КАК ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ ЛИГАНДЫ nAChR, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ НАРУШЕНИЙ

Изобретение описывает соединение формулы (III)

2440350
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
НОВЫЕ 1,4-ДИАЗА-БИЦИКЛО[3.2.2]НОНИЛ-ОКСАДИАЗОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильным производным формулы I

или к их фармацевтически приемлемым солям; где Аr представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси или этилендиокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении холинергических рецепторов, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут быть полезны для лечения разнообразных заболеваний или расстройств, таких как те, которые связаны с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системы (ПНС), заболеваний или расстройств, связанных с сокращением гладкой мускулатуры, эндокринных заболеваний или расстройств, заболеваний или расстройств, связанных с нейродегенерацией, заболеваний или расстройств, связанных с воспалением, боли и синдромов отмены, вызванных окончанием употребления химических веществ, вызывающих привыкание. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2427581
патент выдан:
опубликован: 27.08.2011
ВТОРИЧНЫЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2425032
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
НОВЫЕ АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из амидов пиперидинкарбоновой кислоты формулы (I)

2410374
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
1H-ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗОИЗОКСАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ И ХРОМОНЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЯ

Описывается соединение, выбранное из формул I, II, V, VI, VII и VIII:

где Х1 означает СН; Х2 -X5 означают каждый независимо СН или С-, где -С представляет место присоединения группы В и где один из Х2 5 означает -С; X7-X10 означают каждый независимо СН или CR2; Х18-X21 означают каждый независимо СН или CR5; Х22 и Х23 означают каждый независимо СН или CR12 , где по меньшей мере один из Х22 или Х23 означает CR12; Х24 означает СН; В означает СН2 или С=O; В1 означает СН; Y означает кислород или серу; Z означает О; m означает 2; R означает водород; R2 и R5 означают каждый независимо (С 16)алкил, (С38)циклоалкил, галоген, имидазолил, замещенный (С16)алкилом и/или группой оксо, или OR9; R9 означает водород, (С16)алкил, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз фтором, или (С48)циклоалкилалкил; R12 означает (С16)алкоксигруппу, которая является замещенной один или несколько раз фтором, незамещенный тиазолил, тиазолил, замещенный (С16)алкилом, незамещенный оксазолил, дигидропиранил, тетрагидропиранил или тетрагидропиранилокси, и его фармацевтически приемлемые соли, а также описываются фармацевтические композиции, содержащие эти соединения. Данное изобретение относится к области лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), активации nAChRs и лечению заболеваний, ассоциированных с дефектным или со сбоями функционированием никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, особенно в мозге. 21 н. и 48 з.п. ф-лы.

2386633
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
ОРТО-ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНИЛИНА И АНТИОКСИДАНТНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новому соединению или его соли формулы 1:

где А, Е, D, R0, R1 -R4 и а имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к антиоксидантному лекарственному средству, которое является эффективным при лечении ишемических заболеваний органов, включая артериосклероз, инфаркт сердца и инфаркт головного мозга, при лечении заболеваний, вызванных окислительными клеточными нарушениями, например болезни почек, и при ингибировании нарушений сетчатки, вызванных окислением под действием света и др., содержащему в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно вещество из рассматриваемого соединения и соли. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2384579
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
СУЛЬФОНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR

Описывается соединение, выбранное из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:

2384576
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 2,4-ЦИС-8-АНТИ-ТРИАЛКИЛ-3-ТИА-1,5-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТАНОВ

Изобретение относится к способу получения 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октанов, имеющих общую формулу:

заключающийся в том, что насыщенный сероводородом алифатический альдегид (уксусный, пропионовый, масляный, валерьяновый, капроновый) подвергают взаимодействию с 1,2-диаминоэтаном в мольном соотношении диамин:альдегид:сероводород, равном 1:3:2, при температуре 0°С в течение 3 часов. 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октаны могут найти применение в качестве селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, в качестве антибактериальных, антивирусных, фунгицидных и акарицидных средств. Технический результат - способ позволяет стереоселективно синтезировать один конформационно чистый изомер 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октан. А также способ отличается простотой проведения эксперимента и доступностью исходных реагентов. 1 табл.

2378276
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
ДИАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы I

их энантиомеры или любая смесь этих энантиомеров, или их фармацевтически приемлемые соли, где значения радикалов A, L, В и n приведены в описании, и фармацевтическая композиция, содержащая указанные диазабициклические арильные производные. Новые соединения являются холинергическими лигандами никотиновых рецепторов ацетилхолина и модуляторами рецепторов и переносчиков моноаминов и могут быть использованы для лечения заболеваний и расстройств, связанных с холинергической системой ЦНС и ПНС, связанных с сокращением гладкой мускулатуры, эндокринных заболеваний, воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний и др. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2368614
патент выдан:
опубликован: 27.09.2009
ДИАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ НИКОТИНОВЫХ АЦЕТИЛХОЛИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы (I)

где A', A'', L и В, n имеют указанные в описании значения, которые являются холинергическими лигандами к никотиновым ацетилхолиновым рецепторам, и фармацевтическая композиция на их основе. Благодаря своему фармакологическому профилю соединения по изобретению могут быть полезны для лечения таких различных заболеваний или расстройств, как заболевания или расстройства, связанные с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системой (ПНС), заболевания или расстройства, связанные с сокращением гладких мышц, эндокринные заболевания или расстройства, заболевания или расстройства, связанные с нейродегенерацией, заболевания или расстройства, связанные с воспалением, болью и симптомами отмены, вызванными прекращением злоупотребления химическими веществами. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2367665
патент выдан:
опубликован: 20.09.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ХИНОБЕНЗОКСАЗИНА

Настоящее изобретение относится к аналогам хинобензоксазинов с общей формулой (1)

где где V обозначает Н, гало-, или NR 1R2; NH2, или NR1-(CR 1 2)n-NR3R4; А обозначает Н, фторо-, или NR1 2; Z обозначает О, S, NR1 или СН 2; U обозначает NR1R2; X обозначает NR1R2 или гало-; n=1-6; где в NR1 R2, R1 и R2 могут формировать 5-7-членное гетероциклическое кольцо, которое является необязательно замещенным и имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S; R1 обозначает Н или C1-6алкил; R2 обозначает С1-10алкил, необязательно включающий один и более несмежных гетероатомов N или О, и является необязательно замещенным при необходимости замещенным 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом; или R2 является 5-14-членным гетероциклическим кольцом, которое имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О или S, 6-членным арилом или 5-7-членным гетероарильным кольцом, которое содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, каждый из которых может быть при необходимости замещен; R3 обозначает Н или

C 1-6алкил; R4 обозначает Н, C1-6алкил, необязательно замещенный 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом, или 6-членный арил, причем R4 и R3 при необходимости могут образовывать необязательно 5-7-членное замещенное гетероциклическое кольцо, которое содержит 1-2 гетероатома, выбранные из N и О; W обозначает заместитель, такой как описан в п.1 формулы изобретения; где Q, Q1 , Q2 и Q3 обозначает независимо СН или N; Y обозначает независимо О или СН; R5 означает заместитель в любом положении замкнутого кольца в виде Н или OR2 ; при условии, что U не является морфолинилом или 2,4-дифторанилином, когда X означает F или пирролидинил, А является F, Z означает О, и W означает фенилен; причем каждый обязательно замещенный фрагмент является замещенным одним или более галогеном, C 1-6-алкокси, амино, карбаматом, С1-10алкилом, С2-10алкенилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, =O, 6-членным арилом или одним или более гетероатомом, выбранным из N и О; 6-членным арилом, 3-6-членным карбоциклическим кольцом или 5-7-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N и О; или его фармацевтически пригодным солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1) и к способу лечения пролиферативных клеточных заболеваний с использованием соединений формулы (1). Технический результат: получены новые аналоги хинобензоксазинов, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 3 табл.

2353621
патент выдан:
опубликован: 27.04.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГЕТЕРОЦИКЛИЛМЕТИЛБЕНЗАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Описывается соединение общей формулы (I), в которой R обозначает атом водорода или винильную группу; n равно 1, Х обозначает группу формулы СН или атом азота, R1 обозначает либо фенильную или нафтильную группу, либо циклогексильную группу, либо гетероарильную группу, R2 обозначает либо атом водорода, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и групп трифторметильной, алкильной, алкоксильной, фенилокси, гидрокси или группы общей формулы -NR 4R5, SO2NR 4R5, или группы формулы -OCF 2O-, каждая из групп R4 и R 5 обозначает атом водорода или алкильную группу, а также способ получения соединения общей формулы (I), лекарственное средство, фармацевтическая композиция. Соединения обладают особой активностью в качестве специфических ингибиторов переносчиков глицина GlyT1 и/или GlyT2 и поэтому находят применение в терапии различных заболеваний. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"(Salmo trutta) red blood cells. - J. Membr Biol. 1997 Jan 15; 155(2):113-9. BRUNNER H., BAUR M.A. Alpha-amino acid derivatives by enantioselective decarboxylation. - EUR. J. ORG. CHEM., 01.08.2003, p.2854-2862. RU 2172739 C2, 27.08.2001.

2346945
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 7-АРИЛ-3,9-ДИАЗАБИЦИКЛО(3.3.1)-НОН-6-ЕНА - ИНГИБИТОРЫ РЕНИНА

Описываются новые производные 7-арил-3,9-диазабицикло(3.3.1)нон-6-ена общей формулы I

2343153
патент выдан:
опубликован: 10.01.2009
НОВЫЕ ДИАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы

их энантиомеры, или смесь энантиомеров, или их фармацевтически приемлемая соль присоединения,

где Х и Y независимо друг от друга представляют собой CR2, CR 3 или N, где

R2 водород, C 1-6алкил или галогено;

R3 - водород или галогено;

R1 - водород, галогено, CF3, NO2 или фенил, возможно замещенный, группа формулы фенил-Z-(С 1-6алкил)m-, фенил-С С- или пиридил-Z-(С1-6алкил) m, где

m равно 0 или 1;

Z - О или S, где фенил и пиридил возможно замещенные, или

R1 и R3, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют бензоконденсированное ароматическое карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено.

Новые соединения являются холинергическими лигандами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и могут быть полезны для лечения таких разных заболеваний или расстройств, как заболевания и расстройства, связанные с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системы (ПНС) и др. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

2338746
патент выдан:
опубликован: 20.11.2008
СИНТЕЗ ПОЛИМОРФА ГИДРАТА 4-АМИНО-5-ХЛОРО-2-МЕТОКСИ-N-(1-АБАЗИЦИКЛО[3.3.1]НОН-4-ИЛ)БЕНЗАМИДА ГИДРОХЛОРИДА

Изобретение относится к новой кристаллической форме II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, включающей два моля воды на один моль (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида при содержании формы II, равном 75% или более; при этом указанная форма II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида обладает одним или несколькими свойствами, выбираемыми из группы, состоящей из а) инфракрасный спектр указанной формы содержит характеристический пик при 835±1,5 см -1; b) рентгенограмма, полученная для порошка указанной формы, по существу, соответствует изображенной на фиг.21 и с) содержание воды составляет от 8,3 до 9,8%. Изобретение также относится к способам приготовления формы II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, к форме II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, к способу идентификации формы II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, а также к фармацевтической композиции и к способу лечения нарушения, относящегося к ухудшениям желудочно-кишечной моторики. Технический результат - получение новой кристаллической формы II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, обладающей улучшенными свойствами для применения в качестве медикамента. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 22 ил.

2337102
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-И 7-[ -(БЕНЗГИДРИЛ-4-ПИПЕРАЗИНИЛ-1)АЛКИЛ]-3-АЛКИЛКСАНТИНОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГИСТАМИННОЙ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным 1- и 7-[ -(бензгидрил-4-пиперазинил-1)алкил]-3-алкилксантинов общих формул I и II, включая их фармацевтически приемлемые соли и/или их гидраты, обладающим противогистаминным и антиаллергическим действием. В общих формулах I и II:

2333212
патент выдан:
опубликован: 10.09.2008
N,N -ЗАМЕЩЕННЫЕ 3, 7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1:

2333211
патент выдан:
опубликован: 10.09.2008
МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

2330849
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-ДИАЗАБИЦИКЛОАЛКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к производным 1,4-диазабициклоалкана формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли присоединения, где Ar представляет собой карбоциклическую ароматическую (арильную) группу или гетероциклическую ароматическую (гетероарильную) группу, которая представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один атом азота, серы или кислорода в качестве гетероатома, причем ароматическая группа возможно может быть замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С1-6алкокси, галогена, CF3, фенила и бензила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли присоединения вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. Технический результат - производные 1,4-диазабициклоалкана, обладающие ингибирующей активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2323218
патент выдан:
опубликован: 27.04.2008
3-ФЕНИЛ-3,7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3,3,1]НОНАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым 3-фенил-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонановым соединениям формулы I:

в которой R1 означает C 16алкил: С47циклоалкил; R2 означает (низш.)алкил; R3 означает (низш.)алкил или R2 и R3 вместе образуют С36-алкиленовую цепь; R4 означает фенил, монозамещенный в орто- или пара-положении нитро-, цианогруппой или (низш.)алканоилом или дизамещенный в орто- и пара-положении нитрогруппой, и их физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Соединения I обладают антиаритмической активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики нарушений сердечного ритма. Описан способ получения соединения I. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл.

2299210
патент выдан:
опубликован: 20.05.2007
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СУКЦИНИМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конденсированным гетероциклическим сукцинимидным соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или изомерам.

G представляет собой моно или полицикличную арильную или гетероциклическую группу, возможно замещенную в одном или более положениях;

L представляет собой связь, (CR 7R7')n (где n=1 и R 7 и R7' независимо представляют собой Н, алкил или замещенный алкил) или -CH2 -NH-;

Z1 представляет собой О;

Z2 представляет собой О;

A 1 и А2 независимо представляют собой CR7 или вместе с R7 из группы W, гетероциклическое кольцо, в котором в качестве гетероатома кислород;

Y представляет собой -О-, -SO-, -N(V 2)-, -CH2-N(V2 )-, -СО-N(алкил)-, -CH2-S-, -CH 2-SO2-;

V2 представляет собой водород, алкил, арилалкил, -СО-алкил, -СО-O-арил, -СО-O-арилалкил;

W представляет собой CR 7R7'-CR7 R7', CR7R 7'-C=O, NR9-, CR 7R7', N=CR8 , N=N, NR9-NR9' , циклоалкил или замещенный циклоалкил, циклоалкенил или замещенный циклоалкенил, гетероцикло или замещенный гетероцикло, арил или замещенный арил, где когда W не является NR9 -CR7R7', N=CR 8, N=N, NR9-NR9' или гетероцикло или замещенный гетероцикло, тогда Y должен быть -О-, -CH2-S-, -SO-, -CH 2-SO2-, N(V2 )-, или CH2-N(V2),

Q1 и Q2 представляют собой Н;

Описаны также способ получения промежуточных соединений в синтезе соединений I, применение последних для изготовления средств, моделирующих функцию рецептора ядерного гормона. Соединения I могут быть использованы для лечения рака простаты. 5 н.з. и 3 з.п. ф-лы, 11 табл.

2298554
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
Наверх