Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: ..пери-конденсированные системы – C07D 471/06

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 471/00 Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  451/00
C07D 471/06 ..пери-конденсированные системы

Патенты в данной категории

ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R1 и R3 отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X2 представляет собой O или S, R4a отсутствует, R4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; Rk выбирают из C1-6алкила и C 1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-XL.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

2525116
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
СРЕДСТВО, ПРЕДОТВРАЩАЮЩЕЕ ТРАНСФОРМАЦИЮ НОРМАЛЬНЫХ КЛЕТОК МЛЕКОПИТАЮЩИХ В ОПУХОЛЕВЫЕ

Группа изобретений относится к медицине, конкретно к онкологии, и касается веществ, предотвращающих злокачественное перерождение нормальных клеток млекопитающих (в том числе человека) в опухолевые. Из губки Aaptos sp. получен аналог ааптамина, а именно 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамин, обладающий способностью предотвращать трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые. Предложено применение 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамина, а также его аналогов 9-деметилоксиааптамина, изоааптамина, 3-фенетиламино-9-деметилоксиааптамина и 3-изопентиламино-9-деметилоксиааптамина в качестве подобных средств. Эти вещества также применяют для приготовления фармацевтических композиций, предотвращающих трансформацию нормальных клеток млекопитающих в опухолевые. 3-N-морфолинил-9-деметилоксиааптамин и его аналоги оказывают раково-профилактическое действие в нетоксических для нормальных клеток концентрациях, что значительно снижает риск токсического действия на организм при длительном их применении. 3 н.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

2429840
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к новым пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb или их фармацевтически приемлемым солям:

где R1, R2, R3 и R4 независимо означает Н; Q означает бензоконденсированный 5-членный гетероарил с одним атомом N; Х означает -(СН2)-; Y означает -(СН 2)-связи; m равно 1 или 2. Соединения ингибируют рост раковых клеток, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 12 ил.

2409579
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
1Н-ИНДАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И 1, 2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (III), в которых радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, например к 1H-индазолам, 1,2-бензизоксазолам и 1,2-бензизотиазолам, Данные соединения являются лигандами рецепторов подтипа -7 nAChR. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанные соединения, и к применению указанных соединений для получения лекарственных средств для лечения заболеваний, связанных с недостаточностью функции никотиновых рецепторов ацетилхолина или с их аномальной функцией, прежде всего в ткани мозга. 21 н. и 25 з.п. ф-лы.

2389729
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

2330849
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
ПРИМЕНЕНИЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ БИОИЗОСТЕРОВ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНОВОЙ СИСТЕМЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВЫЗВАННЫХ НАРУШЕНИЯМИ НИТРЕРГИЧЕСКОЙ И ДОФАМИНЕРГИЧЕСКОЙ СИСТЕМ

Изобретение относится к применению в медицине или ветеринарии соединений, имеющих общую структурную формулу

R1=-H, -NH 2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН,

B=-N=, -CH=, Z=-CH=, -N=,

A=-N= при B=-N=, Z=-CH-,

A=-CH- при B=-N=, Z=-CH-,

A=-CH- при B=-N=, Z=-N=,

A=-CH- при В=-СН=, Z=-CH=,

A=-CH= при В=-СН=, Z=-N=.

Структуры приведенной формулы активны в отношении нитрергической и дофаминергической систем организма млекопитающего, включая человека. Данные соединения могут быть использованы в качестве нейропротекторов, для улучшения когнитивной функции и нормализации психофизиологического состояния, для лечения последствий, вызванных злоупотреблением веществами, а также для лечения широкого спектра заболеваний, включающих нервно-психические, сердечно-сосудистые, иммунные, воспалительные и гастроинтестинальные расстройства. Технический результат - применение известных и новых соединений для воздействия на нитрергическую и дофаминергическую системы в лечебных целях. 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл.

2326870
патент выдан:
опубликован: 20.06.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМИДАЗОЛИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к способу получения производного имидазолила общей формулы I, где Ra и R b, каждый, независимо, представляют собой (С 16)алкил, (С16)алкоксиалкил, необязательно замещенный арил или гетероарил; или где Ra и R b вместе образуют дополнительную гомоциклическую или гетероциклическую систему, содержащую одно или несколько колец; R a' и Rb', каждый, представляют собой водород, или вместе образуют углерод-углеродную двойную связь, указанная углерод-углеродная двойная связь необязательно является частью ароматической системы; Rc представляет собой водород, (С1 6)алкил, (C16 )алкокси, (С1-С6)алкоксиалкил или галоген; Rd представляет собой водород или (С 14)алкил; Re представляет собой водород или (С1 4)алкил; m равно 1 или 2; и R1 представляет собой водород или (С1 4)алкил; а также его соли добавления кислоты; отличающийся тем, что соединение общей формулы II, где значения R a, Ra', Rb , Rb' такие, как указано выше; подвергают взаимодействию с соединением формулы III, где R представляет собой водород, (С14 )алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или необязательно замещенную арильную группу, R', R", R" и R'''', каждый, независимо, представляют собой водород или (C14 )алкильную группу; затем подвергают взаимодействию с соединением формулы IV, где R1, Rd и Re имеют значения, указанные выше; и затем, необязательно, подвергают взаимодействию с соответствующей кислотой. Технический результат - способ по настоящему изобретению особенно эффективен для получения ондансетрона и цилансетрона. 9 з.п. ф-лы/

2314296
патент выдан:
опубликован: 10.01.2008
[1,4] ДИАЗЕПИНО [6,7,1-IJ] ХИНОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИПСИХОТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СРЕДСТВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к производным [1,4]диазепино [6,7,1-IJ]хинолина, имеющим общую формулу

где

R1 представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода или карбоарилалкокси с 7-11 атомами углерода; R 2 и R3, каждый независимо представляет собой водород, гидрокси, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, галоген, карбоалкоксис 2-6 атомами углерода, перфторалкил с 1-6 атомами углерода, алканоилокси с 2-6 атомами углерода, алканоил с 2-6 атомами углерода, ароил с 6-8 атомами углерода, арил с 5-7 атомами углерода, С613алкиларильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в арильной части; R4 и R 5 независимо представляют собой атом водорода или алкил с 1-6 атомами углерода, либо, R4 и R 5, взятые вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют циклическую группу, выбранную из циклоалкана с 4-8 атомами углерода, циклоалкена с 4-8 атомами углерода; каждый R 6 и R7 независимо представляет собой водород или алкил с 1-6 атомами углерода; n равно 1 или 2; и пунктирная линия означает необязательную двойную связь, также описывается применение соединений формулы I при изготовлении лекарственного средства для лечения различных психических расстройств. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста 5-НТ2C на основе данных соединений и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, фармацевтическая композиция и лекарственное средство на их основе. 7 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл.

2312866
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РВОТЫ

Описываются производные пиперазина общей формулы I

2258068
патент выдан:
опубликован: 10.08.2005
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИМИДАЗОЛИЛА, ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТАЯ КИСЛАЯ АДДИТИВНАЯ СОЛЬ ИМИДАЗОЛИЛА И D- ИЛИ L-ПИРОГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ, МОНОГИДРАТ ГИДРОХЛОРИДА ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИМИДАЗОЛИЛА

Настоящее изобретение относится к способу получения энантиомерно чистого соединения имидазолила общей формулы I, энантиомерно чистой аддитивной соли имидазолила и моногидрату гидрохлорида энантиомерно чистого соединения имидазолила общей формулы I, где R1 имеет указанные в формуле значения. Полученные соединения обладают биологической активностью в отношении 5-НГ антагонистов. 3 с. и 14 з.п.ф-лы, 1 табл.

2162085
патент выдан:
опубликован: 20.01.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО(1,2,3-DE)ХИНОКСАЛИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Описываются новые производные пиридо (1,2,3-de)хиноксалина общей формулы I, где R1, R2 и R3 каждый обозначает водород, -POXY, галоген или -COR; R4, R5 обозначает водород, R6 и R7 являются одинаковыми или разными и обозначают водород, галоген, нитро, циано, CF3 или NR12R13, или R5 и R6 или R6 и R7 представляют собой приконденсированное бензольное кольцо, и X и Y являются одинаковыми и обозначают гидроксил или C1 - C6-алкоксил, R обозначает гидроксил или C1 - C6-алкоксил, R12 и R13 обозначают водород, или вместе с атомом азота образуют пиперидильную, морфолильную, 1,2,4-триазолильную, имидазолильную или пирролильную группу, или их соли. Новые соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболевания центральной нервной системы для противодействия гиперактивности возбуждающих аминокислот. Описывается также способ их получения, и лекарственное средство на основе соединений формулы I. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2140924
патент выдан:
опубликован: 10.11.1999
2-АМИНОАЛКИЛ-5-АМИНОАЛКИЛАМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОХИНОИНДАЗОЛ-6- (2Н)-ОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛИ

Изохинолино[8,7,6-cd] индазол-6(2Н)-он, изохинолино[5,6,7-cd]-6(2Н)-он или гидроксильное производное из общей формулы I, где R - водород, один из Х и Y-атом углерода, а другой - атом азота; А и В, одинаковые или разные, выбирают из группы, содержащей С1-10алкил или С2-10алкил, замещенный гидроксилом, или их аддитивная соль кислоты. Соединения проявляют противоопухолевую активность. 6 с. и 5 з.п.ф-лы, 4 ил., 2 табл.

2130937
патент выдан:
опубликован: 27.05.1999
1,7-АНЕЛЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(ПИПЕРАЗИНОАЛКИЛ)-ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт-1,7-анеллированные производные 3-(гиперазиноалкил)-индола формулы I: где R1 - водород, низший алкоксил, низший алкилтио, гидроксил, галоген, нитро и другие; R2 - водород, галоген, низший алкил и другие; R3 - водород, низший алкил и другие; R4 - водород, C1-C7-алкил; C3-C7-алкенил, C3-C6-циклоалкил и другие; A - сера; кислород, алкиленовая цепь с 2-4-C атомами; R - азот или CH-группа; R5 - пиридинил, фенил, в случае необходимости, замещенный низшим алкилом, алкоксилом, галогеном; D - связь, а также промежуточный продукт - соединения формулы IV, где A - -CH2-, B - -CH2-, R5 - низший алкил; RI1II - водород, низший алкил, нитрогруппа; R6 - низший алкилкарбонил; R2 - водород, низший алкил; R7 - водород, C1-C7-алкил; Q - Q"-CO-цепь, где Q" - алкиленовая цепь с 1-3-C-атомами. Соединения формулы I получают взаимодействием соединения формулы II с соединением формулы III или восстановлением соединения формулы IV или соединения формулы I, где RI2V - водород, аминогруппа, ацилируют с помощью кислот или их реакционноспособных производных. Соединения формулы I используют в фармкомпозиции в эффективном количестве. 6 с. и 7 з. п., 6 табл.

2083580
патент выдан:
опубликован: 10.07.1997
Наверх