Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: .в которых конденсированная система содержит два гетероциклических кольца – C07D 471/02

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. В формуле (I)

А представляет собой 6-8-членное моно- или бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N и О, в качестве вершин кольца, и имеющее 0-2 двойные связи; и где кольцо А замещено дополнительно от 0 до 2 заместителями R^A, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -R^c и -(CH ₂)_1-4-OR^a, где R^a, независимо, выбран из водорода и C_1-6алкила; R^c представляет собой C_1-6алкил; G выбран из группы, состоящей из -С(О)-, -ОС(О)-, -NHC(O)- и -S(O)_0-2-; В выбран из группы, состоящей из фенилена и 5-6-членного гетероарилена, содержащего 1-2 гетероатома азота в качестве вершин кольца, и замещено от 0 до 1 заместителями R^B, выбранными из F, Cl, Br, I и R^p; где R^p представляет собой C _1-6алкил; D выбран из группы, состоящей из

-NR³C(O)NR⁴R⁵, -NR⁴ R⁵, C(O)NR⁴R⁵, -NR³ C(=N-CN)NR⁴R⁵, -NR³C(O)R ⁴, -NR³C(O)OR⁴ и

-NR ³S(O)₂R⁴, и где группа D и заместитель, расположенный на соседнем атоме в кольце В, необязательно объединены с образованием 5-6-членного гетероциклического или гетероарильного кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, в качестве вершин кольца, и замещенного заместителем 0-1 R^D. Значения радикалов R¹-R⁵ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения злокачественной опухоли, опосредованной активностью mTOR киназы. 5 н. и 28 з.п. ф-лы, 13 ил., 4 табл., 498 пр.

Изобретение относится к

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям и комбинированным лекарственным средствам с использованием соединений формулы 1 или фармацевтической композиции на их основе и ингибитора протеиназы DPP-IV, выбранного из Vildagliptin или Sitagliptin, и/или стимулятора секреции - эндогенной желчной кислоты или смеси эндогенных желчных кислот. Соединения могут быть использованы для лечения метаболических заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы, таких как диабет, ожирение, метаболический синдром и т.д.

В формуле 1 R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из: водорода, C₁-С₃алкила, галогена, трифторметильной группы, C₁-С₃алкокси, цианогруппы, трифторметоксигруппы; аминогруппы, замещенной C ₁-С₃алкилом; или два радикала R3, находящиеся при соседних атомах углерода в бензольном кольце, вместе с бензольным кольцом, с которым они связаны, образуют 3,4-метилендиоксифенил, R4 представляет собой водород, С₁-С₅алкил, карбоксильную группу, C₁-С₃ алкоксикарбонил или амидную группу CONHR5; R5 является необязательно замещенным C₁-С₃алкилом, С₅-С₆ циклоалкилом, необязательно замещенным фенилом, бензилом, пиридилом; X и Y представляют два атома водорода или атом кислорода, причем если Y=O, то Х=2Н, если Y=2H, то Х=O или X=Y=2H; знак (N) указывает на возможность биоизостерного замещения бензольного кольца на пиридиновое, пиримидиновое, пиридазиновое, триазиновое или пиразиновое. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-метил-1-(2-метилпропил)-1Н-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин-4-амина, способ заключается в том, что получают 2-метил-1-(2-метилпропил)-5-оксидо-1Н-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин в носителе, включающем низший спирт, объединяют 2-метил-1-(2-метилпропил)-5-оксидо-1Н-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин в носителе с содержащим аммиак или аммоний реагентом и арилсульфонилгалогенидом с образованием смеси и предоставляют компонентам смеси возможность реагировать в течение периода времени, достаточного для образования 2-метил-1-(2-метилпропил)-1Н-имидазо[4,5-с][1,5]нафтиридин-4-амина. 3 н. и 64 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к лиганду с широким спектром одновременной рецепторной активности по отношению к адренергическим _1A, _1B, _1D, _1A, _2A, ₂, допаминовым D₁, D₂₁ , D_2S, D₃, серотониновым 5-НТ_1B , 5-HT_2A, 5-HT2B,

5-HT_2C , 5-НТ₆, 5-НТ₇, сигма ₁, ₂ рецепторам, к кальциевым и натриевым каналам, моноаминовым транспортерам [норэпинефриновый (NET) и допаминовый (DAT)], представляющий собой 3-метил-9-бензил-1,2,3,4-тетрагидрокарболина нафталин-1,5-дисульфонат формулы 1:

Изобретение относится к 3-[(3,5-динитрофенил)карбоксамидо]-1,4,6-триметил-5-хлорпиразоло[3,4-b]пиридину, который проявляет антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолничнике. Технический результат: расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов 2,4-Д. 1 табл.

Описывается применение 3-[(замещенный фенил)карбоксамидо]-1,4,6-триметил-5-R-пиразоло[4,5-b]пиридинов формулы 1-4:

Описывается применение 3-амино (замещенный амино)-1,4,6-триметил-5-R-пиразоло [4,5-b] пиридинов формулы 1-2