Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,405/00: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 407/14

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 407/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  405/00
C07D 407/14 .содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты в данной категории

СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C16алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС16алкил; фенилС16алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС16алкил; фенилС 16алкиламидоС16алкил, необязательно замещенный С16алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С26алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С36циклоалкилС16алкил; арилС16алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С16алкил, С16 алкокси, С16алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С16алкоксиС 16алкокси, С16алкилтио, С16алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 16алкил, нитро, формил, гидроксиС16алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС16 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 16алкокси или гидроксиС1 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С16алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С16 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

2522456
патент выдан:
опубликован: 10.07.2014
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ И ПОЛУЧЕНИЕ ИХ

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение в комбинации с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом, который представляет собой традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей. Технический результат: получено новое соединений, которое может найти применение в медицине для профилактики и лечения гематологических злокачественных новообразований, таких как AML, MLL, T-ALL, B-ALL и CMML, миелопролиферативных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи, подобных псориазу и атопическому дерматиту. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

2493152
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
БЕЗГАЛОГЕНОВЫЕ, ОСНОВАННЫЕ НА БЕЗОКСАЗИНЕ, ОТВЕРЖДАЕМЫЕ КОМПОЗИЦИИ С ВЫСОКОЙ ТЕМПЕРАТУРОЙ СТЕКЛОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к безгалогеновой отверждаемой композиции, включающей в себя бензоксазиновый мономер, (a) формулы (I)

2480465
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ГИДРОКСИЛИРОВАННЫЕ И МЕТОКСИЛИРОВАННЫЕ ЦИКЛОПЕНТА[D]ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТ ПРОТЕИНКИНАЗ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений, фармацевтическая композиция их содержащая, применение соединений по настоящему изобретению в качестве ингибиторов АКТ протеинкиназы и способ лечения рака. 7 н. и 106 з.п. ф-лы, 49 пр., 1 табл.

2478632
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ERK ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

2475484
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы:

где X представляет собой S или O; R 1 и R2 независимо представляют собой H или C 1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

2470929
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R1: С3-6 циклоалкил или низший алкиленС3-6циклоалкил, R 2: -Н или галоген, R3: -Н, галоген, -OR 0 или -О-(низший алкилен)-фенил, R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС3-6циклоалкил, С3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R 4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R5: -NO2, -CN, -L-Ra , -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6) 2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R 6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-R d, низший алкилен-N(R0)C(O)O-(низший алкил), -N(R0)C(O)N(R0)-Re, низший алкилен-N(R 0)C(O)N(R0)-Re, -N(R0)S(O) 2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, С3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R5 циклоалкил может быть соответственно замещенным, R6: Н, низший алкил, низший алкилен-CO 2R0 или низший алкилен-P(O)(ORp) 2, где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, Ra: -OR0 , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO2 R0, -CO2R0, -C(O)NHOH, -C(O)N(R 6)2, -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R0)-S(O)2-фенил, -С(О)N(R 0)-S(О)2-(гетероциклическая группа), -NH 2OH, -OC(O)R0, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(ORp)2, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Ra фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rp: R0, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С 3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R b: H, низший алкилен-Rba или низший алкенилен-R ba, где указанные в Rb низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, Rba: -OR0 , -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R 0)-S(O)2-фенил, -C(NH2)=NOH, -C(NH 2)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R0, -СО 2-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(ORp)2 , -C(O)R0, -С(О)-фенил, С3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Rba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R c: H, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-Р(О)(ORp) 2, фенил, где указанные в Rc низший алкилен и фенил могут быть замещенными, Rd: С1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R da, низший алкенилен-Rda, С3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rda: -CN, -OR0 , -О-(низший алкилен)-CO2R0, -О-нафтил, -CO2R0, -СО2-(низший алкилен)-N(R 0)2, -P(O)(ORp)2, -N(R 6)2, -C(O)N(R0)-фенил, -C(O)N(R 0)-низший алкилен, который может быть замещен -CO2 R0)-фенил, -N(R0)C(O)-фенил, -N(R0 )C(O)-OR0, -N(R0)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R0)S(O)2-фенил, C3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Re: низший алкилен-CO2R 0, фенил, -S(О)2-фенил или -S(О)2 -(гетероциклическая группа), где указанные в Re фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R7), R7: -Н, или R4 и R 7 вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

2440987
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I:

где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антимикробной активностью. 2 табл.

2425044
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ПИРИД-2-ОНЫ, ПРИМЕНИМЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ СЕМЕЙСТВА ТЕС ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ, ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ И ИММУНОЛОГИЧЕСКИ-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение описывает соединения формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов R3, R4, R2 , Х1, X2, R1 такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении киназ семейства Тес, на основе соединений формулы I, способ ингибирования активности киназ Тес семейства, и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые эффективны в качестве ингибиторов протеинкиназ Тес семейства (например, Tec, Btk, Itk/Emt/Tsk, Bmx, Txk/Rlk), и приемлемые композиции применимы для лечения или профилактики ряда заболеваний, расстройств или состояний, включающих, помимо прочего, аутоиммунные, воспалительные, пролиферативные или гиперпролиферативные заболевания или иммунологически-опосредованные заболевания. 7 н. и 43 з.п. ф-лы, 3 табл.

2423351
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРТИЛПРОТЕАЗЫ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I или к их стереоизомеру, таутомеру или фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где W означает -C(=S)- или -С(=O); Х означает -N(R5)-; U означает связь или -(C(R 6)(R7))b-, где b равно 1; R1 , R2 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R3, R 4, R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R15, R16 и R17, указанные ниже, независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; или R15, R16 и R17 обозначают

;

где R23 означает от 0 до 2 заместителей, m равно 0 и n равно 1 или 2; и где все алкильные, циклоалкильные, циклоалкилалкильные, гетероциклоалкильные, гетероциклоалкилалкильные, арильные, арилалкильные, гетероарильные, гетероарилалкильные, алкенильные и алкинильные группы в R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 независимо могут быть замещены 1-3 группами R 21, независимо выбранными из числа алкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-7 атомами углерода, галогена, арила с 6-10 атомами углерода, -CN, -OR15, -C(O)R15 , -C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16 ), -S(O)2N(R15)(R16), -N(R 15)(R16), -N(R15)C(O)R16 , -CH2-N(R15)C(O)R16, -CH 2-R15; -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -N(R15 )C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R 15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15 )C(O)OR16, -CH2-N(R15)C(O)OR 16, -N3, -NO2 и -S(O)2 R15; и где алкил с 1-6 атомами углерода, и циклоалкил с 3-7 атомами углерода независимо являются незамещенными или содержат в качестве заместителей от 1 до 5 групп R22 , независимо выбранных из группы, включающей галоген, -CN или -OR15; R23 означает алкил с 1-6 атомами углерода; при условии, что если W означает -С(O)- и U означает связь, то R1 не означает при необходимости замещенный фенил, при условии, что ни R1, ни R5 не означает алкил, дизамещенный группами -CO(O)R15 или -C(O)N(R15)(R16)) и (-N(R15)(R 16), -N(R15)C(O)R16, -N(R15 )S(O)R16, -N(R15)S(O)2R 16, -N(R15)C(O)N(R16)(R17 ) или -N(R15)C(O)OR16); при условии, что если R1 означает метил, R2 означает Н, W означает С(O)- и U означает связь, то (R3, R 4) не означает (Н, Н), (фенил, фенил), (Н, фенил), (бензил, Н), (бензил, фенил), (изобутил, Н), (изобутил, фенил), (ОН-фенил, фенил), (галогенфенил, фенил) или (СН3О-фенил, NO 2-фенил); при условии, что если R1 и R5 оба означают Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R 3, R4) не означает (при необходимости замещенный фенил, при необходимости замещенный бензил), (при необходимости замещенный фенил, гетероарилалкил) или (гетероарил, гетероарилалкил); при условии, что, если R1 означает R21-арил или R21-арилалкил, где R21 означает -OCF 3, -S(O)2CF3, -S(O)2алкил, -S(O)2CHF2, -S(O)2CF2 CF3, -OCF2CHF2, -OCHF2 , -OCH2CF3 или -S(O)2NR 15R16; где R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, указанные выше алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил, R18 -алкил, R18-циклоалкил, R18-гетероциклоалкил и R18-арил, и U означает связь; то R5 означает Н, где R18 имеет значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые гетероциклические производные формулы I, обладающие свойствами ингибитора аспартилпротеазы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы.

2405774
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD-1

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I):

,

где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения и содержащие их фармацевтические композиции обладают способностью ингибировать 11 -гидроксистероиддегидрогеназу формы 1 (11-БЕТА-HSD-1) и применимы для лечения заболеваний, таких как, например, сахарный диабет типа II и метаболический синдром.

3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

2402517
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

2395506
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ ТИЛОЗИН

Изобретение относится к новому меченному тритием аналогу физиологически активного соединения - равномерно меченному тритием тилозину формулы

2360896
патент выдан:
опубликован: 10.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему ингибирующим действием продуцирования интерлейкина-12 (IL-12),

где R1 представляет собой , арил или гетероарил; каждый из R2 и R4 независимо представляет собой водород, (С16)алкил или (С16)алкокси; R 3 представляет собой Rc, алкенил, ORc, OC(О)Rc, SR c, NRcRd, NR cCORd, NRcC(О)OR d, NRcC(О)NRc Rd, NRcSO 2Rd, CORc, C(О)ORc или C(О)NRc Rd; R5 представляет собой Н; n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X представляет собой О или NRc; Y представляет собой ковалентную связь, СН2, О или NRc ; Z представляет собой N; один из U и V представляет собой N, и другой представляет собой CRc, и W представляет собой О, S или S(O2), где каждый из R a и Rb представляет собой независимо Н, (С16)алкил, арил или гетероарил; каждый из Rc и R b представляет собой независимо Н, (С16)алкил, фенил, гетероарил, циклил, гетероциклил или (С16)алкилкарбонил, где термин «арил» относится к углеводородной циклической системе (моноциклической или бициклической), имеющей, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо; термин «гетероарил» относится к углеводородной циклической системе (моноциклической или бициклической), имеющей, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, которое содержит, по меньшей мере, один гетероатом, такой как О, N или S, как часть циклической системы, причем остальные атомы являются углеродом; термин «циклил» и «гетероциклил» относится к частично или полностью насыщенной моноциклической или бициклической системе, имеющей от 4 до 14 атомов в кольцах, где гетероциклическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов (например. О, N или S) как часть циклической системы, причем остальные атомы являются углеродом; при условии, что когда Х представляет собой NH, Y представляет собой ковалентную связь, n равно 0 и R3 представляет собой Н или СН3, то R 1 не является тиазолилом или пиримидинилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения нарушения, связанного со сверхпродуцированием интерлейкина-12. 3 н. и 46 з.п. ф-лы.

2320658
патент выдан:
опубликован: 27.03.2008
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НА ЕГО ОСНОВЕ

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой [1] в любом из следующих случаев (А) и (В), или его соли. (А) R1 представляет 5-7 членную насыщенную циклическую группу, имеющую 1-2 атома азота в качестве атома, образующего цикл (насыщенная циклическая аминогруппа может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-10алкила, C 1-10алкоксикарбонила), моноС1-10алкиламино или диС1-10алкиламино; R 2 представляет С1-10алкил, галоген, галогенС1-10алкил, С1-10 алкокси, C1-10алкоксикарбонил, нитро, моноC 1-10алкилкарбамоил, диС1-10алкилкарбамоил или циано; R3 представляет водород, галоген или C1-10алкокси; Het1 представляет любую из групп следующих формул [2]-[8]; Het2 представляет пиридил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или 1,2-дигидропиридазинил (Het2 может быть замещенным 1-3 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена); кроме соединения, в котором R 1 является (i) пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом или морфолинилом, каждый из которых может быть замещен 1-3 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксикарбонила, галогена, галогеналкила, гидроксиалкила, амино, моноалкиламино, диалкиламино, карбамоила, моноалкилкарбамоила и диалкилкарбамоила, (ii) моноалкиламино или (iii) диалкиламино, Het1 является группой формулы [6], а Het2 является пиразинилом или пиридилом, который может быть замещенным алкилом; (В) R 1 представляет 4-метилпиперазин-1-ил, 1-пирролидинил, пиперидино, 4-этилпиперазин-1-ил, 4-н-пропилпиперазин-1-ил, цис-3,5-диметилпиперазин-1-ил, морфолино, диметиламино или диэтиламино; R2 представляет метил, галоген, трифторметил, метокси, метоксикарбонил, нитро, диметилкарбамоил или циано; R3 представляет водород, бром или метокси; Het1 представляет группу формулы [6]; Het2 представляет 3-пиридил. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении BCR-ABL тирозинкиназы, содержащей в качестве активного ингредиента амидное производное формулы I или его соль и фармацевтически приемлемый нетоксичный и инертный носитель. Изобретение также относится к ингибитору BCR-ABL тирозинкиназы, терапевтическим средствам для лечения хронической миелогенной лейкемии, острой лимфобластной лейкемии, острой миелогенной лейкемии, содержащим в качестве активного ингредиента амидное производное формулы I или его соль и, необязательно, фармацевтически приемлемый нетоксичный и инертный носитель. Технический результат - амидное производное, ингибирующее активность BCR-ABL тирозинкиназы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2315043
патент выдан:
опубликован: 20.01.2008
ИМИДАЗОЛО-5-ИЛ-2-АНИЛИНОПИРИМИДИНЫ КАК АГЕНТЫ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОДУЦИРОВАНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I):

2284327
патент выдан:
опубликован: 27.09.2006
ИЗОХИНОЛИНКАРБОКСАМИДЫ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ

Изобретение относится к новым изохинолинкарбоксамиды формулы

2265016
патент выдан:
опубликован: 27.11.2005
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРРОЛЫ

Изобретение относится к новым замещенным пирролам формулы I

2261862
патент выдан:
опубликован: 10.10.2005
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к производным бензимидазола формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой группу формулы -(алк)q-R1 , где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R1 представляет собой группу формулы -CO2R2, где R2 представляет собой гидроксиалкил, алкоксиалкил или тиоалкоксиалкил, R представляет собой группу формулы

где о равен 0 или 1, n равен 0, 1 или 2, Х представляет собой N или СН, Y представляет собой О, NR11 или CHR 11, где R11 представляет собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил, или ацил, или группу формулы -(алкил)р-CN, -(алкил)р-арил, -(алкил)р-О-арил, -(алкил)р-О-аралкил, -(алкил)р-"гетероцикл", -(алкил)р -CO2-"гетероцикл" или -(алкил-CO2 )s-(алкил)t-COR5, причем в этих формулах р, s и t независимо друг от друга равны 0 или 1, "гетероцикл" представляет собой 5-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая содержит в своей структуре один или более чем один гетероатом, представляющий собой азот, кислород или серу, и которая возможно замещена один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила и оксо, R 5 представляет собой гидрокси, алкокси, гидрокси-С 1-8-алкокси, C1-8-алкоксиалкокси, тиоалкоксиалкокси, арил, или аралкил, или группу формулы -NR6R7 или -О-алкил-NR6R7, причем в этих формулах R6 и R7 независимо один от другого представляют собой водород или алкил, и R14 и R15 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил или ацил; либо где R' представляет собой группу формулы -(алк)q-R1, где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R1 представляет собой фуранильную группу; и R представляет собой -(алкил)m-СО2R8 , где m равен 0 или 1, R8 представляет собой группу формулы -(алкил)р-NR9R10 , где р равен 0 или 1, и R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, возможно замещенную ацилом. Изобретение также относится к способу лечения и к фармацевтической композиции для модуляции ГАМКА-рецепторного комплекса на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения, предупреждения или облегчения малых судорог или эпилептического статуса. 3 с. и 13 з.п. ф-лы, 10 табл.

2243226
патент выдан:
опубликован: 27.12.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРИЛПИРОНА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным бензофурилпирона. Описываются производные бензофурилпирона общей формулы (I),



где радикалы R1, R2, R3 и R4, такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Так же описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), усилитель липидного обмена, ингибитор биосинтеза триглицеридов, агент, снижающий содержание триглицеридов в крови, агент, повышающий содержание HDL, агент для профилактики атеросклероза и агент для лечения атеросклероза. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 8 c. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл.
2199536
патент выдан:
опубликован: 27.02.2003
АЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОТИВОГРИБКОВАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РАЗВИТИЯ И/ИЛИ РАЗРАСТАНИЯ ГРИБОВ У ТЕПЛОКРОВНЫХ ЖИВОТНЫХ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описываются новые азольные соединения общей формулы (I), его фармацевтически приемлемая соль или основание, или стереохимически изомерная форма, где А и В вместе образуют двухвалентный радикал формулы: - СН=В, (в), D - радикал (D1) или (D3), L - радикал (L1) или (L2), Alk является С1-4алкандиил, R1 является галогеном; R2 - водородом или галогеном, R3 - водородом или фенилом, R4 - водородом или фенилом, R5 - водородом или С1-6алкилом, R6 - водородом или С1-6алкилом, или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидиновое или замещенное пиперазиновое кольцо, причем замещенное пиперазиновое кольцо замещено в 4-положении пиперазинового кольца С1-6алкилом, гидроксиС1-6алкилом. Соединение формулы (I) является новым водорастворимым азольным противогрибковым средством широкого спектра действия. Описываются также способ их получения, противогрибковая композиция, способ получения композиции, способ ингибирования развития и/или разрастания грибов у теплокровных животных, промежуточные соединения. 7 с. и 4 з.п. ф-лы, 6 табл.



D является радикалом формулы





L является радикалом формулы



2156764
патент выдан:
опубликован: 27.09.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ (2-ИМИДАЗОЛИН-2-ИЛ)-ТИЕНО ИЛИ ФУРО(3,2-В) ПИРИДИН КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГРЕДИЕНТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: сельское хозяйство, химическое средство защиты растений. Сущность изобретения: производные (2-имидазалин-2-ил)-тиено или фуро [3,2-b] пиридин, ф-лы I, указанное в тексте описания, в которой одинарная или двойная связь, R1 и R2 С14-алкил, A-CO2R3, где R3-водород, С14-алкил,

метилфурил, С34-алкил, С34-алкинил, NH3CH3(CH3)2, B-водород, W-кислород, сера или > S=O, Y-водород, С14-алкил, галоген, фенил, Y - водород, Z-водород, С14-алкил, гидрокси, нитрогруппа, С14-алкокси, Z - водород, метил. Y и Z могут совместно образовать кольцо, включающее цепочку -(CH2)4- и когда R1 - R2 неодинаковы их оптические изомеры, за исключением случая, когда R3-солеобразующий катион, гербицидная композиция на их основе и игредиенты для их получения. 5 с. п. ф-лы, 2 табл.
2058313
патент выдан:
опубликован: 20.04.1996
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИПЕРИДИНО-1-АЛКАНОЛА

Использование: в качестве лекарственных средств при лечении приступов или дегенеративных заболеваний центральной нервной системы. Сущность изобретения: продукт - 2-(8-азабицикло[3,2,1]окт-8-ил)алкалоны формулы 1, где R - H или C1-C3 Q - группа -S- или -CH-CH-; X - Н, галоген, OR1 COOR1 NH2 CONH2 или R1CONH где R1 - Н или C1-C3 D-группа формулы 2, где при Y-Н, Y1 -бензил, незамещенный или 4-галоген или 4-метоксизамещенный фенилтио или 2-тиенилтио, при Y-ОН, Y1 - фенил или бензил, или Y4 Y1 вместе образуют группу CH-C6H5 или группа формулы 3, или группа формулы 4, где при Y2 - водород, Y3 - бензил или (O)nSC6H5, где n = 0 или 2, при Y2 -ОН, Y3 - группа формулы 5, где m = 0,1,2,3 или 4 и R2-H - Н метил или галоген, или D - группа формулы 6, где l = 0 или 1, или D - группа формулы 7. Реагент 1: 3-фенилметилен-8-азабицикло [3,2,1] октан. Реагент 2: 4-(триизопропилсилокси)- -бромпропиофенон. Реагент 3: триэтиламин. Условия реакции: нагревание с обратным холодильником. Реагент 4: литийалюминийгидрид. Условия реакции: в тетрагидрофуране при комнатной температуре. 16 з.п. ф-лы. Структура формулы 1,2,3,4,5,6 и 7:
2029769
патент выдан:
опубликован: 27.02.1995
Наверх