Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,405/00: ..связанные цепью, содержащей гетероатомы – C07D 407/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 407/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  405/00
C07D 407/12 ..связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОКСИХРОМАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ В 6-ОМ ПОЛОЖЕНИИ

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А1 обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А 2 обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR1- или -NR2C(=О)-; каждый из R1 и R2 обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR3R4 )n-(CRaRb)m-(CR 5R6)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc 1, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR2-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; Ra и Rb независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R3 обозначает водород, (1-4С алкил) или СН2ОН; R4 обозначает водород или метил; R5 обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R6 обозначает водород, F или метил; или R 5 и R6 вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc1 - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar1, Ar2, нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar 1 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF 3, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF 3, циклопропил, -CH2N(1-3C алкил)2 , -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН2(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar2 обозначает фенил, замещенный Ar3, -O-Ar4 , hetAr1 или -О-hetAr2, где Ar2 необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF3; Ar3 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar4 обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr 1 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr2 обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF3; R, R7b и R8 каждый независимо обозначает водород или метил; R9 обозначает водород, метил, фтор или NO2; и R 10 обозначает водород, метил или фтор; где A1 , A2, W, L, G, R7a, R7b, R 8, R9 и R10 имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

2507200
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
ДИСПИРО 1,2,4-ТРИОКСОЛАНЫ КАК ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы:

где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл., 5 пр.

2493159
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (1а), обладающим свойствами ингибитора Syk-киназы, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, а также рассеянный склероз. В общей формуле (1а)

R4 представляет собой

2491071
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

2487121
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ТЕТРАГИДРОПИРАНОХРОМЕНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I

где L1, R1, R 2, X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного белка, а также лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. 5 н. и 33 з.п. ф-лы.

2483061
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
АМИНОСОЕДИНЕНИЯ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы:

где X представляет собой S или O; R 1 и R2 независимо представляют собой H или C 1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

2470929
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕЖДУ БЕЛКАМИ P53 И MDM2, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным дигидроимидазола общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 и X2 обозначают галоген; R1 и R2 выбраны из группы, включающей -Н, -СН3, -СН2 СН3, при условии, что R1 и R2 оба не обозначают водород; R3 обозначает -Н или -C(=O)-R 7; и если R6 обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН3, -ОСН2СН3 или -ОСН(СН3)2; R5 обозначает -Н, -галоген, -CF3, -ОСН3, -С(СН3 )2, -циклопропил, -цианогруппу, -С(СН3) 3, -С(СН3)2OR (где R обозначает -Н), -С(СН3)2СН-OR (где R обозначает -СН 3), -С(СН3)2СН, -С(СН3 )2COR (где R обозначает -СН3), -SR (где R обозначает -СН2СН3) или -SO2 R (где R обозначает -СН3, -СН2СН3 , 1-пирролидин, -NH-трет-бутил); и если R6 не обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН2СН3 ; R5 обозначает водород, -Cl, -ОСН3, трет-бутил; R6 обозначает -Cl, циклопропил, -SO2R (где R обозначает -СН3, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил или -N(СН3)2); и R7 выбран из группы, включающей i) -СН3, -СН(СН3)2 , -СН2СН(СН3)2, циклопропил, циклобутил, -CH2CH2Ph, 2-фуранил, фенил или фенил, замещенный хлором, -ОСН3 или цианогруппой, ii) 1-пиперидинил, iii) -NRc 2 (где Rc обозначает -CH2 CH2OH, -CH2CH2OCH3 или -СН2СН(ОН)CH2OH), iv) замещенный пиперазин формулы в которой R выбран из группы, включающей а) водород, с) -СН(СН3)2, k) -CH2CH2 Rd (где Rd обозначает -ОН, -ОСН3 , -CF3, -SO2CH3, -NH2 , -NHCOCH3, -NHSO2CH3, 4-морфолинил, 2-изотиазолидинил-1,1-диоксид), 1) -CH2CH2 CH2Re (где Re обозначает -ОСН 3, -SO2CH3, -SO2CH 2CH3, -CN), m)-CH2-CO-Rh (где Rh обозначает -NH2, 1-пирролидинил, 4-морфолинил), n) -SO2R1 (где Ri обозначает -СН3, -СН2СН3), о) -CORj (где Rj обозначает -СН3 , 2-тетрагидрофуранил, -NH2, -N(СН3) 2), р) 4-тетрагидро-2Н-тиопиранил-1,1-диоксид, q) 4-пиперидинил-4-ацетил, r) 4-пиперидинил-1-диметилкарбоксамид, и s) 3-тетрагидротиофенил-1,1-диоксид; v) замещенный оксопиперазин формулы в которой R обозначает -Н; и vi) замещенный пиперидин формулы в которой R обозначает -CONH2, -ОН, -CH 2OH, -CH2CH2OH, 1-пирролидинил, 1-пиперидинил, 1-(4-метилпиперазинил) или 4-морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) для приготовления лекарственного средства, к способам получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидроимидазола, которые могут найти применение в качестве противораковых средств. 5 н. и 39 з.п. ф-лы.

2442779
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R1: С3-6 циклоалкил или низший алкиленС3-6циклоалкил, R 2: -Н или галоген, R3: -Н, галоген, -OR 0 или -О-(низший алкилен)-фенил, R0: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R4: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС3-6циклоалкил, С3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R 4 циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R5: -NO2, -CN, -L-Ra , -C(O)R0, -O-Rb, -N(R6) 2, низший алкилен-N(R6)(Rc), -N(R 6)C(O)-Rd, низший алкилен-N(R6)C(O)-R d, низший алкилен-N(R0)C(O)O-(низший алкил), -N(R0)C(O)N(R0)-Re, низший алкилен-N(R 0)C(O)N(R0)-Re, -N(R0)S(O) 2N(R0)C(O)-Rd, -CH=NOH, С3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R5 циклоалкил может быть соответственно замещенным, R6: Н, низший алкил, низший алкилен-CO 2R0 или низший алкилен-P(O)(ORp) 2, где указанный в R6 низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, Ra: -OR0 , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO2 R0, -CO2R0, -C(O)NHOH, -C(O)N(R 6)2, -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R0)-S(O)2-фенил, -С(О)N(R 0)-S(О)2-(гетероциклическая группа), -NH 2OH, -OC(O)R0, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(ORp)2, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Ra фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rp: R0, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С 3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R b: H, низший алкилен-Rba или низший алкенилен-R ba, где указанные в Rb низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, Rba: -OR0 , -CO2R0, -C(O)N(R0)2 , -C(O)N(R0)-S(O)2-(низший алкил), -C(O)N(R 0)-S(O)2-фенил, -C(NH2)=NOH, -C(NH 2)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R0, -СО 2-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(ORp)2 , -C(O)R0, -С(О)-фенил, С3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в Rba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R c: H, низший алкилен-OR0, низший алкилен-CO 2R0, низший алкилен-Р(О)(ORp) 2, фенил, где указанные в Rc низший алкилен и фенил могут быть замещенными, Rd: С1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R da, низший алкенилен-Rda, С3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Rda: -CN, -OR0 , -О-(низший алкилен)-CO2R0, -О-нафтил, -CO2R0, -СО2-(низший алкилен)-N(R 0)2, -P(O)(ORp)2, -N(R 6)2, -C(O)N(R0)-фенил, -C(O)N(R 0)-низший алкилен, который может быть замещен -CO2 R0)-фенил, -N(R0)C(O)-фенил, -N(R0 )C(O)-OR0, -N(R0)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R0)S(O)2-фенил, C3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, Re: низший алкилен-CO2R 0, фенил, -S(О)2-фенил или -S(О)2 -(гетероциклическая группа), где указанные в Re фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R7), R7: -Н, или R4 и R 7 вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

2440987
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I:

где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антимикробной активностью. 2 табл.

2425044
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ-ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

2424231
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРТЕНЗИИ

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R 2 представляет собой незамещенный С14 -алкил или С37-циклоалкил; R3 представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R3 с остатком молекулы в формуле I; Ra представляет собой N-С1 -C4-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С 14-алкил)амино-карбонил, N-(C1-C 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(С37-циклоалкил-С1 4-алкил)-N-(фенил-С14-алкил)амино-карбонил, N-(C14-алкил)-N-(С3 7-циклоалкил-С14-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С14-алкил)амино-карбонил, N-(С 37-циклоалкил)-N-(фенил-С1 4-алкил)аминокарбонил, N-(С37-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С 14-алкил)аминокарбонил, N-(С3 7-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; Rb и Rc независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C1-C4-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С3 7-циклоалкила, незамещенного арил-С14 -алкила, незамещенного моноциклического С37 -циклоалкил-С14-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или Rb и Rc могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; Rd в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С14-алкил; Re представляет собой водород или С14-алкил; и m обозначает 2; каждый из R4 и R5 представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

2419606
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ-4-БЕНЗО[b]ТИОФЕНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС

Изобретение относится к гетероциклическому соединению или его соли, представленному формулой (1):

где R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; А представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и R 1 представляет собой цикло(С38)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве частичного агониста допаминовых D2 рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT 2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых 1 рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина, на основе этих соединений, к способу получения фармацевтической композиции, к применению данных соединений, в качестве частичного агониста допаминовых D2 рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых 1 рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина, а также к способу получения соединения формулы 1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают широким спектром лечебного действия в отношении ментальных расстройств, включая расстройства центральной нервной системы, без побочных эффектов и с высокой степенью безопасности. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 324 табл.

2415854
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО ПО КРАЙНЕЙ МЕРЕ С АКТИВНОСТЬЮ KSP, И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ KSP

Настоящее изобретение относится к новым замещенным соединениям имидазола формулы I

где значения радикалов раскрыты в описании, а также к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам и к фармацевтическим композициям на их основе. Было обнаружено, что соединения формулы I, а также их соли, эфиры и композиции на их основе обладают способностью ингибировать белок веретена кинезина (KSP) и могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

2413721
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИН-4-ИЛАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА SST ПОДТИПА 5

Изобретение относится к новым соединениям формулы

2403250
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

2395506
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАЦЕМИЧЕСКОГО НЕБИВОЛОЛА

Изобретение относится к новому способу получения рацемического[2S*[R*[R*[R*]]]] и [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±) , '-[иминобис(метилен)] бис [6-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-2-метанола] формулы (I) (небиволола) и его фармацевтически приемлемых солей:

2392277
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
НЕБИВОЛОЛ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НЕБИВОЛОЛА

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2Н-1-бензопиран-2-метанол- , '-[иминобис(метилен)]бис[6-фтор-3,4-дигидро-[2R*[R*[R*(S*)]]]], то есть основания небиволола формулы (IX), или его гидрохлоридной соли

2378272
патент выдан:
опубликован: 10.01.2010
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА

Изобретение относится к 2,4-пиримидиндиаминам, таким как N4-(4-Хлор-3-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-(3-хлор-4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил] -2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, и другим соединениям, указанным в п.1 формулы настоящего изобретения в качестве ингибиторов Syk-киназы, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения таких аутоимуных заболеваний, как системная красная волчанка, ревматоидный артрит и др. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 ил. 11 табл.

2376992
патент выдан:
опубликован: 27.12.2009
НОВЫЕ ЭФИРЫ ГИДРОКСАМОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

[I],

где

R1 обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R2; Е обозначает атом азота или C-R3 ; F обозначает атом азота или C-R4; G обозначает атом азота или C-R5; R2, R3, R 4 и R5 являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH2 )k-C(O)-(CH2)m-, -(CH2 )n или -(CH2)r-O-(CH2 )s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R7; Y обозначает радикал формулы -(CH2)i-NH-C(O)-(CH 2)j-, -(СН2)n-, -(СН 2)r-O-(СН2)s-, -(СН 2)t-NH-(СН2)u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены

С1-3 алкилом, -ОН или С1-3алкил-С1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R7, В, R8, A, R 9 такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

2357952
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их сложным эфирам, карбаматам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов р38 киназы и таким образом могут применяться для лечения заболеваний и болезненных состояний, медиатором при которых является р38. В формуле (I)

Q означает -C(R1R2 R3); R1 выбирают из водорода, C1 -C8 алкила, гидрокси С18 алкила и C1-C8 алкокси С18 алкила; R2 и R3 выбирают (i) независимо из (а) водорода, при условии, что если R1 означает водород, то только один из R2 и R3 может быть выбран из водорода; (б) C1-C8 алкила; (в) C1-C8 алкила, замещенного одним или двумя радикалами галоген, -OR8, -S(O)pR 10; (г) - OR8 или (ii) R2 и R 3 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный С37 циклоалкил или замещенную гетероциклическую кольцевую систему; R4 и R5 независимо выбирают из галогена; R8 и R9 независимо выбирают из водорода, C1-C8 алкила; R10 представляет собой C1-C8 алкил; m означает 0; n означает 0 и р означает 2, где термин "замещенный циклоалкил" означает циклоалкильную группу, содержащую один или два заместителя, которые независимо выбирают из группы, состоящей из -Y-OR s, -Y-S(O)0-2Rs, С(=O)ORs , где Y отсутствует; a Rs независимо выбирают из водорода, C1-C8 алкила, за исключением тех случаев, когда указанный заместитель означает -Y-S(O)1-2R s, тогда Rs в этих случаях не означает водород; термин «гетероциклическая кольцевая система» означает насыщенный неароматический моноциклический фрагмент, состоящий из от 5 до 6 атомов, входящих в кольцевую систему, из которых один атом, входящий в кольцевую систему, представляет собой гетероатомы, выбранные из N, О, а остальные атомы, входящие в кольцевую систему, представляют собой атомы углерода; термин "замещенная гетероциклическая кольцевая система" означает гетероциклический фрагмент, указанный выше, содержащий один заместитель, выбранный из группы, -Y-Rs, -Y-ORs -Y-С(O)2R s, -Y-S(O)0-2Rs, где Y отсутствует или означает С14 алкиленовую группу, Rs является таким, как определено выше для замещенной циклоалкильной группы. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл.

2356896
патент выдан:
опубликован: 27.05.2009
АМИДОМЕТИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-(4-СУЛЬФОНИЛАМИНО)-3-ГИДРОКСИ-3, 4-ДИГИДРО-2Н-ХРОМЕН-6-ИЛА, СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к новым амидометилзамещенным производным 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси- 3,4-дигидро-2Н-хромен-6-ила общей формулы (I)

2355685
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
N-(2-ФУРИЛАЛКИЛ)-NHR КАРБАМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ РОСТОРЕГУЛИРУЮЩУЮ И ИММУНОМОДЕЛИРУЮЩУЮ АКТИВНОСТЬ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям N-(2-фурилалкил)-NHR карбамидам формулы 1:

2349590
патент выдан:
опубликован: 20.03.2009
ТОКОФЕРОЛ-МОДИФИЦИРОВАННЫЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым токоферол-модифицированным терапевтическим лекарственным соединениям формулы 1 T-L-D, в которой Т представляет собой токоферол, L представляет собой сукцинат, и D представляет собой камптотецин или его производное, где все три фрагмента ковалентно соединены. Изобретение также относится к эмульсиям на основе этих соединений, рецептурам мицелл, которые включают эти соединения, способам лечения клеточной пролиферативной болезни с использованием этих соединений и рецептур, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства для лечения клеточной пролиферативной болезни. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 17 ил., 4 табл.

2340616
патент выдан:
опубликован: 10.12.2008
НОВЫЕ ОБРАТНЫЕ АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СВ1

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где;

Х означает С, N;

R 1 означает Н или (низш.)алкил,

R2 означает (низш.)алкил, -(CH2) n-R2a;

R2a означает С38циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С 36циклоалкил;

R 3 означает С36 циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро;

R4 означает 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди-или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген; нафтил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро; или фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, нитро, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, циано, (низш.)алкилсульфонил, -NR7R8; или два соседних заместителя в упомянутом фенильном остатке вместе означают -О-(СН 2)р-О-, -(CH2 )2-C(О)NH-;

R5 и R6 каждый независимо означает Н, (низш.)алкил;

R7 и R8 каждый независимо означает водород, (низш.)алкил, или R 7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит в качестве дополнительного гетероатома азот; причем упомянутое насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо необязательно замещено следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси;

m равно 1 или 2,

n равно 0 или 1,

р равно 1, 2 или 3;

или их фармацевтически приемлемые соли.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении СВ 1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.

2339618
патент выдан:
опубликован: 27.11.2008
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),

а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R1-R 11, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.

2334744
патент выдан:
опубликован: 27.09.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ РЕГУЛЯТОРОВ ФЕРТИЛЬНОСТИ

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина, имеющим общую формулу (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 представляют собой Н, Me; R3 представляет собой (2-6С)-гетероциклоалкил(1-4С)алкил, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкил, (6С)арил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкилкарбониламино(2-4С)алкил, R5-(2-4C)алкил или R5 -карбонил(1-4C)алкил; R4 представляет собой (2-5С)гетероарил, (6С)арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из брома, хлора, нитро, фенила, (1-4С)алкила, трифторметила, (1-4С)алкокси или (1-4С)алкиламино, или (2-6С)гетероциклоалкил; R5 представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино, (1-4С)алкокси, амино, гидрокси, (6С)ариламино, (ди)(3-4С)алкениламино, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкиламино, (6С)арил(1-4С)алкиламино, (ди)[(1-4С)алкокси(2-4С)алкил]амино, (ди)[(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил]амино, (ди)[амино(2-4С)алкил]амино или (ди)[гидрокси(2-4С)алкил]амино. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидрохинолина, обладающие модулирующей активностью в отношении ФСГ рецептора. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

2328487
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЗАМЕЩЕННЫХ АЛКИЛАМИНОПИРАЗОЛОВ В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДОВ

Описываются производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I), где R1 обозначает CN; W обозначает С-галоген; R2 обозначает галоген; R 3 обозначает (С1 3)-галогеналкил, (С1 3)-галогеналкокси; R4 обозначает водород, (С26)-алкенил, (С26)-алкинил, (С37)-циклоалкил, COR8; А обозначает (С112)-алкилен; R5 обозначает Н, (С36 )-алкенил, -(CH2)q R7 или NR10R 11; R6 обозначает (С 16)-галогеналкил, а также способ уничтожения паразитов в организме животного или на теле животного, пестицидная композиция и применение соединений формулы (I) для приготовления ветеринарного лекарственного средства. Производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I) применяются для уничтожения вредителей, включая насекомых, паукообразных и гельминтов, в т.ч. нематоды. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 табл.

2308452
патент выдан:
опубликован: 20.10.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИПЕРИДИНИЛАЛКИЛАМИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Описываются новые соединения общей формулы (I), в которой р, R1, R2, R 3 и А являются такими, как определено в описании, их индивидуальные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - соединения обладают антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет их использовать при лечении и профилактике заболеваний, поддающихся лечению антагонистом мускаринового рецептора. Описываются также фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

2300524
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
АНТРАНИЛАМИДПИРИДИНАМИДЫ ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ VEGFR-2 И VEGFR-3

Настоящее изобретение относится к антраниламидпиридинамидам избирательного действия в качестве ингибиторов VEGFR-2 и VEGFR-3. Описываются соединения общей формулы I

в которой А, В и D независимо друг от друга представляют собой атом азота или атом углерода, при этом по меньшей мере один атом азота содержится в кольце, Е представляет собой арил, содержащий 6-12 кольцевых атомов углерода, либо гетероарил, включающий 5 или 6 кольцевых атомов и вместо углерода содержащий в кольце идентичные либо разные гетероатомы, выбранные из атомов азота или серы, или представляет собой группу -COOR 8, -CONR2R3 или G представляет собой атом азота или группу -С-Х, L представляет собой атом азота или группу -С-Х, М представляет собой атом азота или группу -С-Х, Q представляет собой атом азота или группу -С-Х, при этом в кольце расположен максимум один атом азота, Х представляет собой водород, W представляет собой водород или галоген, R 1 представляет собой необязательно идентично либо различно одно- или многозамещенный галогеном, гидроксигруппой, C 16алкилоксигруппой, C 16алкилом или группой =O арил, содержащий 6-12 кольцевых атомов углерода, либо гетероарил, включающий от 3 до 16 кольцевых атомов и вместо углерода содержащий в кольце один или более идентичных либо разных гетероатомов, таких как кислород, азот или сера, который может быть моно-, би- или трициклическим и дополнительно может быть сконденсирован с бензольным ядром, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой водород или необязательно идентично либо различно одно- или многозамещенный галогеном, цианогруппой, C16алкилом, фенилом, гидрокси-C16алкилом, гало-C16алкилом либо группой -NR6R7 , -OR5, C1 6алкил-OR5 C16алкил, C3 6циклоалкил, C3 6циклоалкенил арил, содержащий 6-12 кольцевых атомов углерода, либо гетероарил, включающий от 3 до 6 кольцевых атомов и вместо углерода содержащий в кольце один или более гетероатомов, таких как азот или сера, или R2 и R 3 вместе с атомом азота образуют С38кольцо, которое необязательно может содержать еще один атом азота или кислорода, либо может содержать группу -N(R10), R5 представляет собой водород, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой водород или C16алкил, R 8 представляет собой водород или необязательно одно- либо многозамещенный галогеном C1 6алкил или бензил, R9 представляет собой водород или три-C1 6алкилсилил, R10 представляет собой водород или C16 алкил, а также их изомеры, энантиомеры и соли. Также описывается лекарственное средство на основе соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

2299208
патент выдан:
опубликован: 20.05.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам, обладающим свойствами селективного ингибитора циклинзависимых киназ, таких как CDK-2, и ингибирующим пролиферацию клеток. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения раковых заболеваний. В соединениях формулы (I)

R1 представляет галоген; р=0 или 1; R2 представляет сульфамоил или группу В-Е-; q=0 или 1, где p+q=1; R3 представляет водород, С1-6алкил, где R 3 может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими M; R4 представляет С 1-6алкил, С2-6алкенил, С 2-6алкинил, С3-8циклоалкил, где R 4 может быть необязательно замещен одним или несколькими М, или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное у атома углерода одним или несколькими М, где, если указанное гетероциклическое кольцо содержит группу -NH-, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из Q; B выбран из С1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, С2-6циклоалкила, С 3-8циклоалкилС1-6алкила, фенилС 1-6алкила или (гетероциклическая группа)С 1-6алкила, где В может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими D и где, если указанная гетероциклическая группа содержит группу -NH-, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G; E представляет -S(O) r- или -N(Ra)SO2 -, где Ra представляет водород или C 1-6алкил и r равно 2; D независимо выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, амино, C1-6алкила, C1-6алкокси, N-(C1-6 алкил)амино, N,N-(C1-6алкил) 2амино, С1-6алканоиламино, С 1-6алкилS(O)а, где a равно 0-2, где D может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими V; М независимо выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, C1-6алкила, C 1-6алкокси, N,N-(C1-6алкил) 2амино, C1-6алкоксикарбонила, C 3-8циклоалкила или гетероциклической группы, где М может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими Р; Р, Х и V независимо выбраны из гидрокси, метила, метокси, диметиламино; G и Q независимо выбраны из C1-4 алкила, C1-4алкилсульфонила, C 1-4алкоксикарбонила, где Q может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими X. Изобретение также относится к способам получения соединений, фармкомпозициям на их основе и способу ингибирования пролиферации клеток. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 27 табл.

2299201
патент выдан:
опубликован: 20.05.2007
Наверх