Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,401/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода – C07D 403/06

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 403/00 Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  401/00
C07D 403/06 ..связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛДИАМИНЫ

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -H; R1 и R 2 означают незамещенный -C1-8-алифат; R 3 означает незамещенный -C6-16-арил; R4 означает -H или -C(=O)R0, где R0 означает -C1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR6 R7 или =N-R6, причем R5 означает -NH2, -NH-(незамещенный-C1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C1-8-алифат)2, если X означает =O, или R5 и R6 совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C1-C8алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R6, или R5 и R6 совместно образуют незамещенный - фенил, и R 7 означает -H, если X означает =CR6R7 , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2526251
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
3-ЗАМЕЩЕННЫЙ-1,4-ДИАЗЕПАН-2-ОНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ МЕЛАНОКОРТИН 5-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Y представляет собой группу формулы -(CR9R 10)n-; Х представляет собой -C(=O)-; Z представляет собой группу формулы -(CR13R14)q -; R1 выбран из группы, состоящей из (a) C2 -C12алкенила, замещенного 4-хлорфенилом; или (b) C 6-C10арила, необязательно замещенного одним или двумя атомами галогена; R2 и R3 представляют собой Н; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C 1-C12алкила, необязательно замещенного гидрокси, метокси или бензилокси, C3-C12циклоалкила, C6арила, необязательно замещенного аминогруппой или пиперидином, C-связанного C1-C18гетероарила, выбранного из пиридина и имидазола, C(=O)R15, C(=O)NR 16R17 и ONR16C(=NR17)NR 18R19; каждый R5a и R5b представляет собой Н, каждый R6, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, C 1-C12алкила и C6-C18арила, каждый R9 и R10 представляет собой H; каждый R13 и R14 представляет собой H; R15 представляет собой H, каждый R16, R17, R18, R19 и R20 независимо выбран из группы, состоящей из Н, C112алкила, C3-C12циклоалкила, C6арила и пиридила, или любые два из R16, R17, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую 5 атомов углерода, или n равно 1; q представляет собой целое число, выбранное из группы, состоящей из 1, 2, 3, 4 и 5; r равно 1; или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения MC5R-связанных состояний, содержащей соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 53 пр.

2524245
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
НОВОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающие ингибирующими SNS свойствами. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики таких заболеваний, как невропатическая боль, ноцицептивная боль, расстройство мочеиспускания, рассеянный склероз и др. В общей формуле (1)

2518073
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Описываются новые кристаллические формы (1R,2R)-7-хлоро-3-[2-(2,4-дифторфенил)-2-гидрокси-1-метил-3-(1H-1,2,4-триазол-1-ил)пропил]хиназолин-4(3Н)-она: Форма I, Форма II, Форма III, Форма IV и Форма VI, каждая из которых охарактеризована данными рентгеновской порошковой дифракции (ХРПД) и данными инфракрасного спектра, и способ получения кристаллической Формы VI. Предпочтительной формой является Форма VI, которая, обладая противогрибковым и противомикробным действием, имеет наименьшее содержание примесей, наиболее единообразное качество продукта, наиболее единообразные физические характеристики, включая цвет, скорость растворения, легкость обращения и наибольшую долгосрочную устойчивость по сравнению с аморфной формой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 22 пр., 25 табл., 23 ил.

2500679
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
КАРБАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, R b, Rc, Rd, Rf, Rq , n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

2497807
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛОНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И БИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ

Данное изобретение относится к новым производным имидазолонов для применения в качестве лекарственных средств, которые являются ингибиторами киназы, и соответствуют формуле (I)

2491283
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
ПЕРГИДРОХИНОКСАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), представленной ниже, где радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и/или его рацемату, энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам. Соединение формулы обладает анальгетическим действием и может быть использовано в качестве активного соединения для борьбы с болью. Изобретение также относится к способу его получения, его применению при получении лекарственного средства и лекарственным средствам, включающим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

2482113
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
СРЕДСТВО ДЛЯ ИНАКТИВАЦИИ ДНК-ВИРУСОВ

Изобретение относится к химии и биомедицине. Предложено средство, представляющее собой одно из производных N-замещенного 1,4-диазабицикло[2.2.2.]октана, проявляющее противовирусную активность в отношении ДНК-вирусов. Предложенное средство может найти применение в ветеринарии и здравоохранении в качестве агента, обладающего противовирусной активностью в отношении ДНК-вирусов. 6 ил., 3 табл., 7 пр.

2480478
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛПИРРОЛИДИНИЛ- И ПИПЕРИДИНИЛКЕТОНА

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

2479575
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ (ВАРИАНТЫ), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X1 представляет собой N, , Х2 представляет собой N, , Х3 представляет собой N, , Х4 представляет собой N, СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН3 , -СН2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН 2СН3, -CN, -СН3ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН3, -СН 2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН2 СН3, -CN, СН2ОН, -NH2; представляет собой -Н, -S(O)rR4, галоген, -CN, -СООН, -CONH2, -СООСН3, -СООСН 2СН3; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3 ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами Rb; R a и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR4, -NR 4R5, -C(O)YR4, -S(O)rR 4, -SO2NR4R5, -NR 4SO2NR4R5, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR 5-; L1 представляет собой NR3C(O) или C(O)NR3; R3, R4 и R 5 выбираются независимо и представляют собой Н, С16-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный C16-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C1-C6-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х 1 представляет собой ; Х2 представляет собой , Х3 представляет собой , Х4 представляет собой СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R b, Ra и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR 4, -NR4R5, -C(O)YR4, -S(O) rR4, -SO2NR4R5 , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR5-; L1 представляет собой NR 3C(O) или C(O)NR3; R4 и R5 выбираются независимо и представляют собой Н, C1 -С6-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный С 16-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С16-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.

2477723
патент выдан:
опубликован: 20.03.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-ФЕНИЛПИРРОЛИДИНИЛМЕТИЛПИРРОЛИДИНАМИДЫ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА Н3 ГИСТАМИНА

Изобретение относится к замещенным N-фенил-пирролидинилметилпирролидинамидам формулы (I):

2477721
патент выдан:
опубликован: 20.03.2013
СИММЕТРИЧНЫЕ ЦИАНИНОВЫЕ КРАСИТЕЛИ С ТЕРМИНАЛЬНЫМИ АЗОТСОДЕРЖАЩИМИ ГРУППАМИ В N-ЗАМЕСТИТЕЛЯХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ ОСТАТКОВ В КАЧЕСТВЕ ЛЮМИНОФОРОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым цианиновым красителям, которые могут быть использованы в качестве люминофоров в люминесцентных сенсорах, для люминесцентного маркирования биомолекул и в других отраслях промышленности. Описываются симметричные цианиновые красители с терминальными азотсодержащими группами в N-заместителях гетероциклических остатков формулы (I)

2472822
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНИЛПИРРОЛА

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

2470917
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОИНДОЛОНА

Изобретение относится к новым производным дигидроиндолона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

2468022
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD1

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

2462456
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ИМИДАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазола формулы I, где R1 представляет собой атом водорода или С1-7алкил; R2 представляет собой С1-7алкил; R3 представляет собой С1-7алкил, С1-7алкокси, фенилокси, бензилокси, атом галогена или С1-7алкил, замещенный атомом галогена; R4 представляет собой атом водорода или С1-7 алкил; Х представляет собой -СН2-, -CHR2 - или -O-; Y представляет собой -СН2-, -СН2 СН2- или связь; когда Х представляет собой -O-, Y представляет собой -СН2-; Z представляет собой -СН 2- или -CHR2-; если R2 встречается дважды, одновременно для Х и Z, которые являются CHR2 , тогда R2 могут быть одинаковыми алкилами или разными; n имеет значение 0, 1 или 2; когда n имеет значение 2, R 3 могут быть одинаковыми или разными; и его фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот, за исключением следующих соединений: 1-(1Н-имидазол-4-илметил)-1,2,3,4-тетрагидрохинолин и 1-(3Н-имидазол-4-илметил)-2,3-дигидро-1Н-индол. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы I, к лекарству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I в приготовлении лекарства. Технический результат: получены новые производные имидазола, полезные при лечении таких патологических состояний, как биполярное расстройство, расстройства, вызванные стрессом, психотические расстройства, шизофрения, неврологические заболевания, болезнь Паркинсона, нейродегенеративные расстройства, болезнь Альцгеймера. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

,

2456281
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

R1 означает водород; R 2 и R3 независимо означают водород; R7 и R8 означают C1-6алкил; R4 означает циано; R9 означает C1-6алкил, необязательно замещенный циано, С2-6алкенил, замещенный циано, С2-6алкинил, необязательно замещенный циано; R5 означает C1-6алкил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкенил, необязательно замещенный Аr или Het; С2-6алкинил, необязательно замещенный Аr или Het; С3-7циклоалкил; Аr; Het; R6 означает Н, Het; Y означает -OR11, -NR12 R13; R11 означает водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный гидрокси, C1-6алкокси или пиридил; R12 означает водород или C1-6 алкил; R13 означает водород или C1-6алкил; или R12 и R13 вместе с атомом азота, заместителями которого они являются, образуют морфолинил; имидазолил; Х представляет собой -NR1-; Het означает 5- или 6-членный полностью ненасыщенный цикл, где один или два члена цикла являются гетероатомами, причем каждый независимо выбирают из азота и серы, и где остальные члены цикла являются атомами углерода; и где, возможно, любой член гетероцикла с гетероатомом азота необязательно может быть замещен C1-6алкилом; где 5- или 6-членный цикл может быть необязательно аннелирован с бензольным, тиофеновым циклом; каждый арил независимо означает фенил или фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из С1-6алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

2452737
патент выдан:
опубликован: 10.06.2012
ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: m, n, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

2449990
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
КЛАТРАТНЫЕ КОМПЛЕКСЫ БЕТА-ЦИКЛОДЕКСТРИНА С 1-{[6-БРОМ-1-МЕТИЛ-5-МЕТОКСИ-2-ФЕНИЛТИОМЕТИЛ-1-Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]КАРБОНИЛ}-4-БЕНЗИЛПИПЕРАЗИНОМ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новому клатратному комплексу -циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-H-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I):

2448120
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

2443689
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ МЕЖДУ БЕЛКАМИ P53 И MDM2, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным дигидроимидазола общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 и X2 обозначают галоген; R1 и R2 выбраны из группы, включающей -Н, -СН3, -СН2 СН3, при условии, что R1 и R2 оба не обозначают водород; R3 обозначает -Н или -C(=O)-R 7; и если R6 обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН3, -ОСН2СН3 или -ОСН(СН3)2; R5 обозначает -Н, -галоген, -CF3, -ОСН3, -С(СН3 )2, -циклопропил, -цианогруппу, -С(СН3) 3, -С(СН3)2OR (где R обозначает -Н), -С(СН3)2СН-OR (где R обозначает -СН 3), -С(СН3)2СН, -С(СН3 )2COR (где R обозначает -СН3), -SR (где R обозначает -СН2СН3) или -SO2 R (где R обозначает -СН3, -СН2СН3 , 1-пирролидин, -NH-трет-бутил); и если R6 не обозначает водород, то R4 обозначает -ОСН2СН3 ; R5 обозначает водород, -Cl, -ОСН3, трет-бутил; R6 обозначает -Cl, циклопропил, -SO2R (где R обозначает -СН3, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил или -N(СН3)2); и R7 выбран из группы, включающей i) -СН3, -СН(СН3)2 , -СН2СН(СН3)2, циклопропил, циклобутил, -CH2CH2Ph, 2-фуранил, фенил или фенил, замещенный хлором, -ОСН3 или цианогруппой, ii) 1-пиперидинил, iii) -NRc 2 (где Rc обозначает -CH2 CH2OH, -CH2CH2OCH3 или -СН2СН(ОН)CH2OH), iv) замещенный пиперазин формулы в которой R выбран из группы, включающей а) водород, с) -СН(СН3)2, k) -CH2CH2 Rd (где Rd обозначает -ОН, -ОСН3 , -CF3, -SO2CH3, -NH2 , -NHCOCH3, -NHSO2CH3, 4-морфолинил, 2-изотиазолидинил-1,1-диоксид), 1) -CH2CH2 CH2Re (где Re обозначает -ОСН 3, -SO2CH3, -SO2CH 2CH3, -CN), m)-CH2-CO-Rh (где Rh обозначает -NH2, 1-пирролидинил, 4-морфолинил), n) -SO2R1 (где Ri обозначает -СН3, -СН2СН3), о) -CORj (где Rj обозначает -СН3 , 2-тетрагидрофуранил, -NH2, -N(СН3) 2), р) 4-тетрагидро-2Н-тиопиранил-1,1-диоксид, q) 4-пиперидинил-4-ацетил, r) 4-пиперидинил-1-диметилкарбоксамид, и s) 3-тетрагидротиофенил-1,1-диоксид; v) замещенный оксопиперазин формулы в которой R обозначает -Н; и vi) замещенный пиперидин формулы в которой R обозначает -CONH2, -ОН, -CH 2OH, -CH2CH2OH, 1-пирролидинил, 1-пиперидинил, 1-(4-метилпиперазинил) или 4-морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) для приготовления лекарственного средства, к способам получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидроимидазола, которые могут найти применение в качестве противораковых средств. 5 н. и 39 з.п. ф-лы.

2442779
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАЗЕПАНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I)

2439065
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛИДИНОНА

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазолидинона формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где X означает N или СН; R1 означает низший алкил, фтор-низший алкил, С36-циклоалкил, С36-циклоалкил-низший алкил, фенил, нафтил, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы и фтор-низшей алкоксигруппы; R2 означает низший алкил, галоид-низший алкил, низший алкенил, С36-циклоалкил, фенил, фенил-низший алкил, тетрагидропиран, пиридин, где фенил может быть необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида; R3 означает фенил или гетероарил (пиридинил, тиенопиридинил, бензоизотиазолил, бензооксазолил, тетрегидропиразинил, пиразинил), где фенил или гетероарил могут быть необязательно замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галоида, CN, низшего алкила, фтор-низшего алкила, низшей алкоксигруппы; R4 , R5, R6, R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга означают водород или низший алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные имидазолидинона, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов LXRальфа и/или LXRбeTa. 2 н. и 24 з.п. ф-лы.

2437882
патент выдан:
опубликован: 27.12.2011
СРЕДСТВО, ПОТЕНЦИРУЮЩЕЕ РАДИАЦИОННУЮ ТЕРАПИЮ

Изобретение относится к потенцирующему средству для радиационной терапии, которое в качестве эффективного компонента содержит производное урацила, представленное формулой (1):

2435587
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
НОВЫЕ КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

в которой А обозначает бензольное кольцо; Аr обозначает нафталенил, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, С26алкенил, С2 6алкинил, гидроксигруппу, C16алкоксигруппу, галоген, гетероалкил, гетероалкоксигруппу, нитрогруппу, цианогруппу, амино- и моно- или ди-С16алкилзамещенную аминогруппу; R1 обозначает водород, галоген, C 16алкил, C16алкоксигруппу, карбоксигруппу, гетероалкил, гидроксигруппу, необязательно замещенный гетероциклилкарбонил-С16алкил, или R 1 обозначает N(R')(R )-С16алкил- или N(R')(R )-карбонил-С16алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил, гетероалкил, фенил-С16алкил; или R1 обозначает R'-СО-N(R )-С16алкил-, R'-O-СО-N(R )-С16алкил- или R'-SO2 -N(R )-C16алкил-, в котором R' и R независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, С37циклоалкил, С37циклоалкил-С16 алкил или необязательно замещенный фенил; R2, R 2' и R2 независимо обозначают водород, галоген, цианогруппу, C16алкил, галогенированный C16алкил или C16алкоксигруппу; n равно 1; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к применению соединений по любому из п.п.1-9, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов химаз.

3 н. и 11 з.п. ф-лы.

2434853
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОРИКОНАЗОЛА

Описывается способ получения оптически чистого вориконазола путем a) реакции сочетания 1-(2,4-дифторфенил)-2(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанона с 4-(1-бромэтил)-6-(4-хлорфенилсульфанил)-5-фторпиримидина в условиях реакции Реформатского для получения желаемой (2R,3S)/(2S,3R) энантиомерной пары; b) отщепления тиольного фрагмента от энантиомера для получения рацемического вориконазола; и c) извлечения целевого оптически чистого вориконазола путем оптического разделения энантиомера с использованием оптически активной кислоты. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

2434009
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ИНГИБИТОРЫ IAP

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы.

2425838
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ВИНИЛОГЕННЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2425830
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
Наверх