ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 261/20

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 261/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца
C07D 261/20 .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Патенты в данной категории

НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

2528826
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СТИМУЛИРОВАНИЯ НЕЙРОГЕНЕЗА И ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕГЕНЕРАЦИИ НЕЙРОНОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ИЗОТИАЗОЛОПИРИМИДИНОНОВ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

2521333
патент выдан:
опубликован: 27.06.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-5,6-ДИКАРБОНИТРИЛОВ

Изобретение относится к способу получения 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов общей формулы (I). Способ осуществляют взаимодействием 4-бром-5-нитрофталонитрила и натриевых солей производных 2,4-диоксобутановых кислот при температуре 55 70°С и мольном соотношении 1:2, соответственно, в течение 18-24 часов в растворе ДМФА. Затем реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с Т=0 25°С, выделившийся смолистый осадок экстрагируют хлористым метиленом, тщательно промывают водой, хроматографируют на силикагеле, элюент (растворитель) упаривают, выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из спирта. Технический результат - способ получения новых 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов. 1 сх., 3 пр., 1 табл.

где а R=4-Ме-С6Н4 ; b R=4-МеО-С6Н4; с R=2-тиенил

2446164
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНОГО ЭФИРА 3-[5-[4-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИ)-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ]-2-[(3-ОКСО-2-ЗАМЕЩЕННЫЙ-2, 3-ДИГИДРО-1, 2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛ-6-ИЛ)МЕТОКСИ]ФЕНИЛ]ПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ДЛЯ ДАННОГО СПОСОБА

Изобретение относится к вариантам способа получения производного фенилпропионовой кислоты, представленного общей формулой:

2434002
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗО[d]ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕТИКОВ

Изобретение относится к новым бензо[d]изоксазол-3-иламиновым соединениям формулы I в свободном виде или в виде солей с физиологически совместимыми кислотами, обладающим агонистическим действием в отношении ионного канала KCNQ2/3. В формуле I

R1, R2, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -NR7R8, -OR9 или C 110алкил, R5 обозначает -C(=S)NR 21R22 или (CHR6)n-R 25, где n обозначает 1, 2 или 3, R6 обозначает Н или C16алкил, R25 обозначает арил или гетероарил, R7 и R8 независимо друг от друга обозначают Н или С110алкил, R9 обозначает Н, C110алкил или -(С15алкилен)арил, R21 обозначает Н, R22 обозначает C1 10алкил, С210алкенил, С38циклоалкил, -(С15алкилен)-С 38циклоалкил, -(С15 алкилен)гетероциклоалкил, арил, гетероарил или -(С15алкилен)арил, при этом каждый из гетероциклоалкильных остатков является 5-6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода и азота, каждый из арильных остатков представляет собой фенил, антраценил или нафтил, каждый из гетероарильных остатков является 5- или 6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I, лекарственному средству и использованию указанных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, мигрени, состояний страха, недержания мочи или эпилепсии. 5 н. и 12 з.п. ф-лы.

2416607
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЛИПАЗ И ФОСФОЛИПАЗ

Изобретение относится к производным азола формулы I

в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С16)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С14)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С16)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С16 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

2414458
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЭСТРОГЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 означает атом водорода или (С16)алкил, -SO2NR7R8, фенил (С13)алкил или (С13)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R2 и R3 каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C 16)алкокси; Х означает О, S, SO, SO2 или NR4; R4 означает атом водорода или (C16)алкил, фенил, фенил(С13)алкил, (С13)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR7, -CO2 R7 или -SO2NR7R8, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С13)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR10R11)n- или -R 10C=CR11-; R7 и R8 каждый независимо обозначают атом водорода или (С1 6)алкильную группу; R10 и R11 каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR 7R8; n равно 1 или 2; А означает (С312)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С1 3)алкил, (С13)алкокси; когда Х означает NR4, то Y и R2 вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR4 , R1 обозначает атом водорода или (С1 6)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R1O означает 6-ОН или 6-ОСН3, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R2, R3) или (R3 , R2) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R1O означает 6-ОН, R2 и R 3 означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO2, A означает фенил и R1O означает 5- или 6-ОСН3, то (R2, R3) или (R3, R2 ) отличны от (Н, ОСН3) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

2402536
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ТИПА-IV

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y1, Y2, R7 и R4 представляют собой Н; X1 и Х2 выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

2387646
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
БЕНЗО[d] ИЗОКСАЗОЛ-3-ОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ DAAO

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы IA и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DAAO. В формуле IA

А обозначает водород; Z обозначает О; R1 выбран из атома водорода, гидрокси и метокси; R 2 выбран из атома водорода, F, Cl, гидрокси, метокси и метила; или R1 выбран из атома водорода, F, гидрокси и метокси; а R2 выбран из атома водорода, Cl, гидрокси, метокси и метила; R3a выбран из C1 6алкила, гидрокси, метокси, галогена, циано, СН2 -СН2-фенила и О-СН2-фенила; R4a выбран из C16алкила, гидрокси, метокси и галогена. Изобретение также относится к применению соединений, у которых R3a представляет собой Н, C1 6алкил, гидрокси, метокси, галоген, циано, СН2 -СН2-фенил, O-СН2-фенил, NН-СО-О-СН 2-фенил, R4a представляет собой Н, C16алкил, гидрокси, метокси, галоген, NН-СО-О-СH 2-фенил, для получения лекарственного средства. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

2384574
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
ГЕКСАФТОРИЗОПРОПАНОЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТЫХ ЭФИРОВ

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R1 является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R2 и R3 является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R2 и R3 является-О-CHR4 -(CH2)m-(CHR5)n-R 6. Значения R4, R5, R6 m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

2383524
патент выдан:
опубликован: 10.03.2010
ИНГИБИТОРЫ Р38 И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение может быть применено в медицине и относится к ингибиторам МАР-киназы р38 формулы (I)

где W представляет собой N или О, когда Y представляет собой С, и W представляет собой С, когда Y представляет собой N; U представляет собой СН или N; V представляет собой С-Е или N; X представляет собой О, S, SO, SO2, NH, C=O, -C=NOR1 или CHOR1; В представляет собой Н или NH2; R1, Е и А представляют собой Н или различные алкильные, гетероалкильные, ароматические и гетероароматические заместители. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 54 ил.

2357957
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-АРОИЛАНТРА-[1,9-cd]ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Изобретение относится к способу получения производных 3-ароилантра[1,9-cd]изоксазол-6-она общей формулы

где Х - водород, галоген или низший алкил; которые используются как промежуточные продукты в синтезе производных 7,8-фталилокларидона, применяемых в качестве красителей для различных полимерных материалов и полиэфирных волокон. Сущность способа заключается в кипячении 1-(триазен-N-сульфонат)-2-ароилантрахинона в спиртовом растворе щелочи с последующей нейтрализацией уксусной кислотой. Предлагаемый способ позволяет упростить технологию процесса, а также сделать его более безопасным. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" 3-фенокси(фенилтио)-6-ацил(алкил)окси-5-оксо-5Н-антра[1,9-cd]изоксазолов. - Журнал органической химии, т.27, 1991, вып.2, с.389-395. SU 1047905, 15.10.1983.

2330029
патент выдан:
опубликован: 27.07.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-АРОИЛАНТРА-[1,9-cd]ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Изобретение относится к способу получения производных 3-ароилантра[1,9-cd]изоксазол-6-она общей формулы

где Х - водород, галоген или низший алкил, которые используются как промежуточные продукты в синтезе производных 7,8-фталилокларидона, применяемых в качестве красителей для полиэфирных волокон. Сущность способа заключается в нагревании 1-гидрокситриазено-2-ароилантрахинона в уксусном ангидриде. Предлагаемый способ позволяет упростить технологию процесса, а также сделать его более безопасным. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" 3-фенокси(фенилтио)-6-ацил(алкил)окси-5-оксо-5Н-антра[1,9-cd]изоксазолов». Журнал органической химии, т.27, 1991, вып.2, с.389-395. SU 1047905, 15.10.1983.

2330028
патент выдан:
опубликован: 27.07.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛАНТРА[1,9-cd]ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Способ получения производных 3-фенилсульфонилантра[1,9-cd]изоксазол-6-она общей формулы

2276144
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЕНИЛСУЛЬФОНИЛАНТРА[1,9-cd]ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Способ получения производных 3-фенилсульфонилантра[1,9сd]изоксазол-6-она общей формулы

2276143
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗИЛАМИНЫ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИИ

Изобретение относится к новым замещенным бензиламинам формулы I, каждый из R1 и R2, которые могут быть одинаковые или различные, выбирают из группы, включающей фенил, фенил-С1-алкил, в котором фенильная часть может быть необязательно замещена заместителем, выбранным из C1-6-алкокси, тиазолила, 1,2-бензизоксазолила, C1-6-алкилкарбоксамида, С2-4-гетероарил-С1-6-алкила; водород, С1-6-алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, С2-6-алкенил; каждый из R3 и R4, которые могут быть одинаковые или различные, выбирают из группы, включающей фенил, который может быть необязательно замещен галогеном, фенил- C1-6-алкил, С2-4-гетероарил-С1-6-алкил, водород, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С4-6-циклоалкенил, С2-6-алкенил, С2-6-алкинил, галоген- C1-6-алкенил, циано; или один из R3 и R4 вместе с одним из R1 и R2 и N-атомом, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членный гетероцикл; R5 - галоген, водород; R6 - заместитель кольца формулы II, где пунктирная линия представляет необязательную связь; Y - О или -NR8, R8 - водород или C1-6-алкил; R7 - водород, галоген, галоген-С1-6-алкил, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты. Фармацевтическая готовая препаративная форма обладает антидепрессивной активностью и содержит соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 с. и 4 з. п. ф-лы, 2 табл.



2179553
патент выдан:
опубликован: 20.02.2002
ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗЕПИНА И ТИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИПСИХОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерным формам, где R - водород или С1-6-алкил; R2 - водород; С1-6-алкил; тригалогенметилкарбонил; С1-6-алкил, замещенный карбоксилом, С1-6-алкилкарбонилокси, С1-6-алкилоксикарбонилом, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать кольцо морфолинила или необязательно замещенный гетероциклический радикал; R3 - R10 каждый независимо представляет водород; R8, R9 независимо представляют собой водород или галоген; R11 и R12 - водород; n = 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Х - О, S, S(=O). Соединения формулы I можно использовать в качестве терапевтических средств при лечении или предупреждении нарушений ЦНС, сердечно-сосудистых нарушений и желудочно-кишечных нарушений. Описывается также способ их получения, композиция, обладающая антипсихотической активностью. 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл.

2161159
патент выдан:
опубликован: 27.12.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛА, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ПРОИЗВОДСТВЕ ИНГИБИРУЮЩЕГО МОНОАМИНООКСИДАЗУ АГЕНТА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ МОНОАМИНООКСИДАЗЫ ТИПА В

Описаны новые производные изоксазола следующей общей формулы I, где R1 представляет атом водорода; атом галоида; алкильную группу; алкоксигруппу; гидроксильную группу; алкилтиогруппу; аминогруппу; алкиламиногруппу; алканоилоксигруппу; алкоксикарбонильную группу; карбоксигруппу; карбамоильную группу; нитрогруппу; или цианогруппу; R2 представляет аминогруппу; m представляет целое число от 1 до 3; n представляет целое число от 1 до 6; кольцо A представляет фенильное кольцо, нафтильное кольцо или ароматический 5- или 6-членный гетероцикл; X представляет атом кислорода или атом серы. Вышеописанные соединения обладают прекрасной ингибирующей моноаминоксидазу активностью и являются прекрасными терапевтическими или профилактическими агентами против невропатий (болезнь Паркинсона и т. п.). Кроме того, в изобретении раскрыты фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного компонента производные изоксазола. 4 с. и 35 з.п. ф-лы, 17 табл.

2140414
патент выдан:
опубликован: 27.10.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-{2-/4-(6-ФТОРБЕНЗО [D] ИЗОКСАЗОЛ-3-ИЛ) ПИПЕРИДИН-1-ИЛ /ЭТИЛ}-2-МЕТИЛ-6,7,8,9-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРИДО /1,2-А/ ПИРИМИДИН-4-ОНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения 3-{ 2-[4-(6-фторбензо[d]изоксазол-3-ил) пиперидин-1-ил] этил} -2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо-[1,2-а] пиримидин-4-она (I) взаимодействием 3-(2-аминоэтил)-2-метил-6,7,8,9-тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а] пиримидин-4-она (II) с производным изоксазола формулы (III), где Y и Z представляют собой удаляемые группы, такие как галоген или алкил- или арилсульфонилоксигруппа, в присутствии подходящего растворителя и основания. Предлагаемый способ позволяет упростить процесс получения соединения (I) за счет использования более доступных исходных реагентов. Изобретение относится также к соединениям формулы (II) и (III). 3 с. и 4 з.п.ф-лы.



Соединение ф-лы (III).
2123004
патент выдан:
опубликован: 10.12.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОАКРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОАКРИДИНОНА, ПРОИЗВОДНОЕ ДИГИДРОБЕНЗОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ СПОСОБНОСТЬ ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ УСТРАНЕНИЯ ДИСФУНКЦИИ ПАМЯТИ

Сущность изобретения: производное тетрагидроакридина общей формулы (I), где Y - или , R3 - OH или -O-CO-AlK, их геометрические и оптические изомеры, N-окиси и кислотно-аддитивные соли получают либо восстановительной циклизацией соединения общей формулы (II) с последующей в случае необходимости обработкой полученного соединения ангидридом алкановой кислоты и последующей в случае необходимости обработкой полученного соединения алюмогидридом щелочного металла, либо окислительного отщепления группы -Si(R10)2R11 в соединении общей формулы (III) с последующим в случае необходимости восстановлением полученного соединения триалкилборгидридом щелочного металла. 4 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл, 2 ил.

2083564
патент выдан:
опубликован: 10.07.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЕНИЛТИОАНТРА /1,9- CD/ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Использование: в основном органическом синтезе для получения производных 5,6-фталилфенотиазина, применяемых в качестве красителей для полиэфирных волокон. Сущность изобретения: продукт: производные 3-фенилтиоантра (1,9-cd) изоксазол-6-она формулы I



где Х - водород, галоген или низший алкил, У - водород или гидроксигруппа. Регент 1: 1-(триазен-N-сульфонат)-2- фенилтиоантрахинон. Условия реакции: кипячение в спиртовом растворе щелочи. 2 табл.
2074183
патент выдан:
опубликован: 27.02.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЕНИЛТИОАНТРА[1,9-CD]- ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Использование: в основном органическом синтезе для получения производных 5,6-фталилфенотиазина-красителей для полиэфирных волокон. Сущность изобретения: продукт: производные 3-фенилтиоантра[1,9-cd]изоксазол-6-она формулы I



X - H, галоген или низший алкил, Y - H или гидрокси. Реагент 1: 4-гидрокситриазенотиоантрахинон формулы II



Условия реакции: при нагревании в уксусном ангидриде или уксусной кислоте, содержащей до 10% уксусного ангидрида.
2065440
патент выдан:
опубликован: 20.08.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЕНИЛОКСИ-5-ГИДРОКСИАНТРА-[1, 9-CD]-ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Использование: в анилино-красочной промышленности для крашения различных видов волокон. Сущность: 3-фенилокси-5-гидроксиантра[1,9-cd]изоксазол-6-он и его производные. Реагент 1: 1-оксиентриазено-2-фенилокси-4-оксиантрахинон и соответствующее его производное. Условия реакции: кипячение в уксусном ангидриде.
2065439
патент выдан:
опубликован: 20.08.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ФЕНИЛОКСИ-5-ГИДРОКСИАНТРА (1, 9-CD)-ИЗОКСАЗОЛ-6-ОНА

Использование: в анилино-красочной промышленности для крашения различных видов волокон. Сущность изобретения: способ получения 3-фенилокси-5-гидроксиантра-[1,9-cd] -изоксазол-6-он и его производных. Реагент I: 1-(триазен-N-сульфанат)-2-фенилокси-4-оксиантрахинон или его соответствующее производное. Условия реакции: кипячение в спиртовом растворе щелочи.
2065438
патент выдан:
опубликован: 20.08.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ N-(АРИЛОКСИАЛКИЛ)- ГЕТЕРОАРИЛПИПЕРИДИНА ИЛИ ГЕТЕРОАРИЛПИПЕРАЗИНА

Использование: в качестве антипсихотических лекарственных средств. Сущность: продукт-замещенные N-(арилоксиалкил)гетероарилпиперидина или гетероарилпиперазина ф-лы 1, приведенной в описании изобретения. Реагент 1: производные гетероарилпиперидина или гетероарилпиперидина ф-лы 2, приведенной в описании изобретения. Реагент 2: (Наl(СH2)nО)(R)mC6H5-m, где n = 2 - 5, m = 1 - 3, R = H, OH, (C1-C6)-алкил, (C1-C6)-алкокси, Br, CN, (C1-C6)-алкил-S, (C1-C6)-алкил C(O), C(O)NH2, (C1-C6)-алкил NH, (C1-C6)-алкил С(O)NH, C(O)Ph, (C1-C6)-алкил CH(OR"), где R"- H(C1-C6)-алкил C(O), (C1-C6)-алкил. Условия реакции: в среде инертного растворителя при температуре от 50С до температуры дефлегмации растворителя в присутствии кислотного рецептора с последующим при необходимости восстановлением и дальнейшей обработкой ангидридом алкановой кислоты или взаимодействием сначала с сильным основанием и затем c (C1-C6)-алкилгалогенидом; или взаимодействием с бензоилгалогенидом. 13 з.п.ф-лы, 3 табл.
2062776
патент выдан:
опубликован: 27.06.1996
Наверх