Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  ,211/00: ..спиро-конденсированные циклические системы – C07D 221/20

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 221/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  211/00
C07D 221/20 ..спиро-конденсированные циклические системы

Патенты в данной категории

1-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са2+-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са2+-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр.

2468010
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-АРИЛ-2-МЕТИЛ-1,3-ДИОКСО-2-АЗАСПИРО[5,5]УНДЕКАН-4-КАРБОНИТРИЛОВ И СРЕДСТВО, ПРОЯВЛЯЮЩЕЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится способу получения 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов обшей формулы:

где: Ar=Ph (а), 4-ВrС6Н4 (б), 4-СlС 6Н4 (в), 4-МеОС6Н4 (г), 3,4-(МеО)2С6Н3 (д), который заключается в том, что метиловый эфир 1-бромциклогексанкарбоновой кислоты кипятят с цинком и 3-арил-2-циано-М-метилпропенамидами в среде бензол-этилацетат-ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов. Также изобретение относится к средству, проявляющему анальгетическую активность, представляющему собой один из представителей ряда 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов, полученный вышеописанным способом. Технический результат: получение новых 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов и средства, проявляющего анальгетическую активность. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 3 табл.

2455284
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СПИРОПИПЕРИДИНЫ ИЛИ СПИРОПИРРОЛИДИНЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), к их применению (варианты) для изготовления лекарственного средства для лечения заболеваний, при которых полезна модуляция активности хемокиновых рецепторов, к фармацевтической композиции, модулирующей хемокиновые рецепторы и включающей упомянутое соединение, в котором m равно 0 или 1; R1 является галогеном; X, Y и Z независимо представляют собой связь, -СН2 - или -О-, либо X и Y вместе образуют -СН=С(СН 3)- или -С(СН3)=СН- при условии, что в любой момент только один из X, Y и Z может представлять собой связь, и при условии, что X и Y оба одновременно не представляют собой -О-; n равно 0, 1 или 2; R2 представляет собой галоген или С16 алкил; q равно 0 или 1; R3 представляет собой -NHC(O)R10, -C(O)NR 11R12 или -COOR12a ; R4, R5, R 6, R7 и R8, каждый независимо, представляют собой Н или С 16алкил; t равно 0, 1 или 2; R 9 представляет собой галоген, ОН, СООН, С 16алкокси, C16алкоксикарбонил; R10 представляет собой группу С1 6алкил, С36 циклоалкил, или R10 представляет собой -NR14R15; R 11 и R12, каждый независимо, представляют собой (1) Н, (2) 3-6-членный насыщенный циклоалкил или фенил или 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 4 гетероатомов N, где указанный циклоалкил, фенил и гетероциклил возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из ОН, С16алкила, С16гидроксиалкила, (3) С16алкил, возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, СООН, С16алкилкарбониламино, фенила, 5-членного ненасыщенного гетероциклила, содержащего атом О или от 1 до 2 атомов N, бициклогептила, причем этот фенил, гетероциклил или бициклогептил возможно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из галогена, ОН, =O, или (4) С 16алкилсульфонил, или R 11 и R12 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный ненасыщенный гетероциклил, содержащий один атом N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, таких как S, О и N, или 5-6-членный насыщенный гетероциклил, орто-конденсированный с бензольным кольцом и содержащий один атом N, причем указанные гетероциклические системы возможно замещены одним или двумя заместителями, выбранными из галогена, C16 алкила, C16гидроксиалкила, C16галогеноалкила, С16алкиламино, ди-С16алкиламино, фенила, галогенофенила и гидроксидифенилметила; R 12a представляет собой Н или C1 6алкил; R14 и R15 , каждый независимо, представляет собой Н или C 16алкилсульфонил, или R 14 и R15 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-членный насыщенный гетероциклил, содержащий один атом N и возможно замещенный одним ОН; или его фармацевтически приемлемая соль или сольват. Изобретение также относится к способу (варианты) получения соединения формулы (I), согласно одному из способов соединение (II) подвергают взаимодействию с соединением формулы (III), согласно еще одному варианту соединение (IV) подвергают взаимодействию с соединением формулы (V), согласно еще одному варианту соединение (VI), в котором R 3 представляет собой -NHC(O)R10, а где L1 представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с L1C(O)R 10, согласно еще одному варианту соединение (VIII), в котором R3 представляет собой -C(O)NR 11R12, a L2 представляет собой уходящую группу, подвергают взаимодействию с соединением (IX). Изобретение также относится к промежуточному соединению формулы (IIA) (в котором R1a выбран из F, Cl, СН3 и CF 3; s равно 1 или 2; q равно 0 или 1; w равно 0 или 1; и R2a представляет собой F; при этом когда q и s равны 1, a w равно 0, R1a не может быть хлором) и к способу получения соединения (IIA) (в котором s равно 1), согласно которому соединение (XX) подвергают взаимодействию с соединением (XXII) (в котором R20 представляет собой защитную группу) до образования соединения (XXIV), после чего проводят реакцию циклизации и удаляют защитную группу R 20. 17 н. и 8 з.п. ф-лы.

2320664
патент выдан:
опубликован: 27.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ АГЕНТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Предложено производное 3,4-дигидроизохинолина формулы (I) или его нетоксичная соль и фармацевтический агент, включающий его в качестве активного ингредиента (где все символы имеют такие же значения, как указано в описании). Соединение формулы (I) обладает агонистическим действием на СВ2-рецептор и, следовательно, оно пригодно для профилактики и/или лечения различных заболеваний, таких как астма, назальная аллергия, атопический дерматит, аутоиммунные заболевания, ревматоидный артрит, иммунная дисфункция, послеоперационная боль, карциноматозная боль. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 33 табл.

2272030
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
ФЕНИЛЭТИЛ- И ФЕНИЛПРОПИЛАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ

Описываются новые соединения формулы I, которые будут полезными при лечении психитрических нарушений, например шизофрении и других психозов, патологического страха, депрессии и маниакально-депрессивных психозов, в которой Z представляет собой насыщенную или ненасыщенную цепь с 3-6 атомами углерода, m является числом 2 или 3, R1 представляет собой атом водорода или С1-C4-алкил нормального или разветвленного строения, R2, R3 и R13 находятся в орто-, мета- или параположении фенильного кольца, являются одинаковыми или разными и выбраны из следующих групп: Н, ОН, OR14, галогена, CO2R9, СN, СF3, NO2, СОСH3, OSO2CF3, OSO2СН3, CONR10R11, OCOR12, где R9, R12 и R14 представляют собой C1-C4-алкил нормального или разветвленного строения, R10 и R11, одинаковые или разные, представляют собой водород или C1-C6-алкил нормального или разветвленного строения, в которой R представляет собой группу формулы Ia, в которой R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и когда они разные, то представляют собой атом водорода, С1-C5-алкил нормального или разветвленного строения или замещенный или незамещенный циклоалкил, и когда они одинаковые, то представляют собой С1-C5-алкил нормального или разветвленного строения или R4 и R5 вместе образуют группу где n1 является числом 3-7, или формулы II, в которой R6 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил нормального или разветвленного строения, R7 представляет собой замещенный или незамещенный циклоалкил или R6 и R7 вместе образуют группу , где n2 является числом 3-6, или формулы III, в которой W представляет собой необязательно замещенное карбоциклическое кольцо (или кольца) или необязательно замещенную метиленовую группу, и R8 представляет собой C1-C5-алкил нормального или разветвленного строения или фенил, n3 является числом 0-2, или формулы IV, в которой W представляет собой необязательно замещенное карбоциклическое кольцо (кольца) или необязательно замещенную метиленовую группу и n4 является числом 1 или 2, в рацемической или оптически активной форме, или их фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения вышеуказанных соединений и фармацевтический препарат на основе соединений формулы I для лечения психитрических нарушений. 3 с. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл.
2133735
патент выдан:
опубликован: 27.07.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 5-АМИНО-2,4,6-ТРИИОДО- 1,3- БЕНЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Использование: в медицине, в частности в качестве рентгено-контрастных веществ. Сущность изобретения: продукт - производственные 5-амино-2,4,6-трииодо-1,3-бензокарбоновой кислоты ф-лы 1, где Y простая связь или -CH2-CH2-,CH2-O,-OCH2,-CH2 или кислород; R1 и R2 разные или равные группа: HO-CH2-CH(OH)-CH2-; [HOCH2]CH;-(CH2)2OH;CH-CH2(OH)-CH(CH2OH)- HO-CH2-CH(OH)-CH(CH2OH)-;R3-R4(3) и R водород, метил, этоксил; R5-R6 и R водород, алкил, гидроксил, метоксил, этоксил. Реагент 1: соединения ф-лы 2. Условия реакции: проведение циклизации реагента 1. Структура соединений ф-лы 1 и 2: 5 табл.
2046795
патент выдан:
опубликован: 27.10.1995
Наверх