Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, не отнесенные к группам  ,211/00: ....содержащие карбоциклические кольца, кроме шестичленных – C07D 221/16

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Изобретение относится к соединениям замещенного флуорена, а именно к

соединению формулы (1),

где R₁ представляет собой NH₂-группу или атом Br; R₂ представляет собой водород или галоген; R₃ выбран из следующей группы: кислород, иминоалкильная группа =N-алкил, где алкил C₁-C₁₂ (нормального и разветвленного строения), иминоарильная группа =N-арил, где арил: фенил, нафтил, иминогетероарильная группа =N-гетероарил, где гетероарил: пиридин, хинолин, фениламин. А также к способу замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, включающему введение в среду приемлемого количества активного соединения формулы (1), и к способу индукции дифференциации в клетках меланомы мышей B16-F10. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть активными агентами, препятствующими опухолевой пролиферации, и активировать дифференциацию в клетках мышиной меланомы B16-F10. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 11 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где а независимо равно 0 или 1; b независимо равно 0 или 1; R ¹ выбирают из арила, гетероциклила и NR¹⁰R ¹¹; указанная арильная или гетероциклильная группа необязательно замещена от одного до пяти заместителей, каждый заместитель независимо выбирают из R⁸; R⁵ выбирают из C_1-6 алкила, С_2-6алкенила, -C(=O)NR¹⁰R¹¹ , NHS(O)₂NR¹⁰R¹¹ и NR¹⁰ R¹¹, каждый алкил, алкенил и арил необязательно замещены от одного до пяти заместителями, каждый заместитель независимо выбирают из R⁸; R⁸ независимо представляет собой (С=O)_aO_bC₁-С₁₀ алкил, (С=O)_aO_bарил, (С=O)_аO _bгетероциклил, ОН, O_a(C=O)_bNR ¹⁰R¹¹ или (С=O)_аО_bС ₃-С₈циклоалкил, указанный алкил, арил, гетероциклил, необязательно замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R⁹; R⁹ независимо выбирают из: (С=O)_аО_b(С₁-С₁₀ )алкила и N(R^b)₂; R¹⁰ и R ¹¹ независимо выбирают из: Н, (С=O)О_b(С ₁-С₁₀)алкила, C₁-С₁₀алкила, SO₂R^a, указанный алкил, необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R⁸ или R¹⁰ и R¹¹ могут быть взяты вместе с азотом, к которому они присоединены с образованием моноциклического гетероцикла с 5 членами в каждом кольце и необязательно содержащего, в дополнение к азоту, один или два дополнительных гетероатома, выбранных из N и S, указанный моноциклический гетероцикл необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из R ⁹; R^a независимо выбирают из (С₁-С ₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила; и R ^b независимо выбирают из Н, (С₁-С₆ )алкила, а также к фармацевтической композиции для ингибирования рецепторной тирозинкиназы MET, на основе этого соединения, а также способ его применения для получения медикамента. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются применимыми для лечения клеточных пролиферативных заболеваний, для лечения нарушений, ассоциированных с активностью MET, и для ингибирования рецепторной тирозинкиназы MET. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к соединениям, представленным

формулой (I):

где R¹ означает С1-С8алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы заместителей А; R² означает C1-С6алкил или С1-С6алкоксиС1-С6алкил; R³ означает C1-С6алкил или C1-С6алкокси; или R² и R³, взятые вместе с соседними атомами углерода, могут образовывать необязательно замещенное неароматическое 5-10-членное углеродное кольцо; R ⁴ означает водород; G означает группу, представленную формулой: или

далее так, как указано в формуле изобретения, а также фармацевтической композиции, к применению этих соединений, а кроме того, к способу профилактики или лечения атопического дерматита. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны как средства для лечения атопического дерматита и противозудные средства. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 290 табл.

Изобретение относится к новым высокоэффективным лигандам (агонистов, антагонистов, модуляторов и т.п.) никотиновых рецепторов - новым замещенные 1,2-дигидро[2,7]нафтиридинам общей формулы 1 в виде отдельных стереоизомеров, их рацемических или аддитивных смесей, или их фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам или гидратам

в которой: R¹ и R² независимо друг от друга представляют атом водорода, инертный заместитель, необязательно замещенный С₁-С₅алкил, или R¹ и R² вместе представляют полиметиленовую цепочку, включающую 2-5 необязательно замещенных метиленовых группы; R ³ и R⁴ независимо друг от друга представляют атом водорода, инертный заместитель, необязательно замещенный С₁-С₅алкил, необязательно замещенную C _1-6алкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу; R⁵, находящийся при атомах углерода пиридинового фрагмента, представляет: атом водорода, инертный заместитель, необязательно замещенный гидроксиС_1-5 алкил, необязательно замещенную аминогруппу, необязательно замещенную гидроксильную группу, необязательно замещенную C_1-6 алкилоксикарбонильную группу, необязательно замещенную карбамоильную группу; или R⁵, если он находится при атоме азота пиридинового фрагмента, образует пиридиниевую соль с фармакологически приемлемым анионом и представляет инертный заместитель. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, способу ее получения и применению. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.