Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....в положении 4 – C07D 211/58

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 211/58 .....в положении 4

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНТАНИЛА

Изобретение касается способа получения фентанила, включающего (а) взаимодействие 4-пиперидонгидрохлорида (NPP) с анилином в присутствии восстановительной среды с получением 4-анилинопиперидина (4-ANPP), (b) алкилирование/взаимодействие 4-ANPP, который получен на стадии (а), с фенетилгалогенидом в условиях кипячения с обратным холодильником в сильнощелочной среде с получением 4-анилино-N-фенетилпиперидина и (с) превращение указанного 4-анилино-N-фенетилпиперидина в фентанил посредством взаимодействия с пропионилхлоридом в присутствии галогенированных углеводородов, затем выделение фентанила посредством экстракции растворителем и очищение кристаллизацией из петролейного эфира (60-80°С). Технический результат: описан новый способ получения фентанила, который позволяет устранить такие недостатки, как: многостадийность процесса получения целевого продукта и применение органических растворителей, которое влечет за собой необходимость удаления этих растворителей, что в свою очередь увеличивает общую стоимость процесса. 10 з.п. ф-лы, 3 пр.

2495871
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
СОЕДИНЕНИЯ АЛКИЛИРОВАННОГО 1,3-БЕНЗОЛДИАМИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения алкилированного 1,3-бензолдиамина структурной формулы II. Соединение алкилированного 1,3-бензолдиамина используют в качестве сдерживающих рост отложений присадок для смазочных масел для органических материалов, включающих смазочное масло, бензин и дизельное топливо. Способ алкилирования соединения 1,3-бензолдиамина включает введение во взаимодействие первого карбонильного соединения с соединением 1,3-бензолдиамина с образованием промежуточного соединения, где первое карбонильное соединение замещено по соответствующим атомам азота 1,3-бензолдиамина, и введение во взаимодействие второго карбонильного соединения с данным промежуточным соединением в присутствии водорода и катализатора гидрирования с образованием алкилированного 1,3-бензолдиамина, где второе карбонильное соединение замещено по центральному ароматическому циклу алкилированного 1,3-бензолдиамина. Алкилированный 1,3-бензолдиамин имеет структуру (II) общей формулы:

, в которой R1 и R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, С120 алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из С120 алкила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила и циклооктила; a R5 и R6 независимо выбирают из группы, состоящей из н-пропила, 1-метилэтила, н-бутила, изобутила, втор-бутила, 1,3-диметилбутила, 1,4-диметилпентила, н-пентила, изопентила, 1,5-диметилгексила, гексила, 2-метилпропенила, бензила, циклопентила, циклогексила, циклогептила, циклооктила и водорода, при условии, что, по меньшей мере, один из R 5 и R6 не является водородом. Способ позволяет повысить селективность алкилирования по аминогруппам и по бензольному кольцу, получаемые соединения позволяют улучшить устойчивость к окислению смазочных веществ и топлива. 4 з.п. ф-лы, 6 табл. 21 пр.

2493144
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
КАРБАМОИЛОКСИАРИЛАЛКАНОИЛАРИЛПИПЕРАЗИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЕГО, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, БЕСПОКОЙСТВА И ДЕПРЕССИИ

Изобретение относится к

2460731
патент выдан:
опубликован: 10.09.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2446165
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
НОВЫЕ N-СУЛЬФАМОИЛПИПЕРИДИНАМИДЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ОЖИРЕНИЯ И РОДСТВЕННЫХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R1 выбран из группы, включающей Н; алкил; алкиленарил и пиридин; R2 выбран из группы, включающей циклоалкил; арил; CO-NH-циклоалкил; CO-NH-арил, незамещенный или замещенный с помощью галогена, CF3; SO2 -арил, незамещенный или замещенный с помощью алкила, или в которой R1 и R2 совместно образуют 5- или 6-членное кольцо, которое необязательно может содержать 1 дополнительный гетероатом азота, и которое также может быть замещено с помощью арила; и которое также может содержать карбонильную группу; и которое также может быть сконденсировано с арилом; R3 и R4 обозначают Н; и к их физиологически приемлемым солям присоединения с кислотами.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединения формулы I, к применению соединения формулы I, а также к способу лечения или предупреждения ожирения, диабета типа II, метаболического синдрома и сопутствующих им и/или вторичных заболеваний или патологических состояний у млекопитающих.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, ингибирующих изофермент карбоангидразы человека II (hCA II). 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

2442773
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
НОВЫЙ КЛАСС ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2420522
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к применению соединений общей формулы (I)

2419608
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
СПОСОБЫ СИНТЕЗА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПРИ СИНТЕЗЕ СТЕРЕОИЗОМЕРНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ПРИГОДНЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ РАССТРОЙСТВ И РАССТРОЙСТВ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к способу получения (R)-хинуклидин-3-ил 6-((3S,4R)-4-(4-амино-5-хлор-2-метоксибензамид)-3-метоксипиперидин-1-ил)гексаноата или его соли, включающий:

1) превращение соединения, которое представляет собой этил 4-амино-3-метоксипиперидин-1-карбоксилат

в соль;

2) превращение соли этил 4-амино-3-метоксипиперидин-1-карбоксилата в этил 4-(дифениламин)-3-метоксипиперидин-1-карбоксилат

;

3) обработку этил 4-(дифениламино)-3-метоксипиперидин-1-карбоксилата гидроксидом или гидридом щелочного металла, с получением 3-метокси-N,N-дифенилпиперидин-4-амина

;

4) получение хиральной соли цис-изомера 3-метокси-N,N-дифенилпиперидин-4-амина контактированием 3-метокси-N,N-дифенилпиперидин-4-амина с хиральным разделяющим агентом и выделением полученной указанным способом хиральной соли цис-изомера 3-метокси-N,N-дифенилпиперидин-4-амина;

5) необязательно, перекристаллизацию продукта 4;

6) превращение продукта 4 или 5 в основание, с получением продукта 4 или 5 в форме свободного основания;

;

7) контактирование продукта 6 с этил 6-бромгексаноатом, с получением этил 6-((3S,4R)-4-(дифениламин)-3-метоксипиперидин-1-ил)гексаноата

;

8) этерификацию этил 6-((3S,4R)-4-(дифениламин)-3 -метоксипиперидин-1-ил)гексаноата с использованием (R)-хинуклидин-3-ола и кислоты Льюиса, с получением (R)-хинуклидин-3-ил 6-((3S,4R)-4-(дифениламин)-3-метоксипиперидин-1-ил)гексаноата

2418798
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
СИНТЕЗ N-(4-ФТОРБЕНЗИЛ)-N-(1-МЕТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-N'-(4-(2-МЕТИЛПРОПИЛОКСИ)ФЕНИЛМЕТИЛ)КАРБАМИДА, А ТАКЖЕ ЕГО ТАРТРАТА И КРИСТАЛЛИЧЕСКИХ ФОРМ

Изобретение относится к кристаллической форме тартрата N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамида формулы (IV)

2417986
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
НОВАЯ СОЛЬ I

Изобретение относится к соединению, представляющему собой бензоат N-{2-[((2S)-3-{[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-ил]амино}-2-гидрокси-2-метилпропил)окси]-4-гидроксифенил}ацетамида или к его сольвату. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к сухому порошковому ингалятору, к применению соединения по любому из пп.1-6, а также к способу модулирования хемокинового рецептора 1 (CCR1). Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего модулирующей активностью в отношении хемокинового рецептора 1 (CCR1). 7 н. и 6 з.п.ф-лы, 2 табл., 4 ил.

2417220
патент выдан:
опубликован: 27.04.2011
АРОМАТИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение описывает новое соединение, общей формулой (I):

, где значения радикалов R1, R2, X1, Y и А такие, как описано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает способы получения соединения формулы (1), а также фармацевтическую композицию на их основе, для лечения фиброза. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают превосходным эффектом подавления образования коллагена и вызывают меньше побочных эффектов, и следовательно, являются более безопасным. 11 н. и 51 з.п. ф-лы, 432 табл.

2416608
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ, ИМЕЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ

Соединение формулы (I):

2415846
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
АЗОТИСТЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib)

2409565
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА, ЗАМЕЩЕННОЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛИЧЕСКОЙ ГРУППОЙ)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям:

где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,

где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из

и

где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к ингибитору клеточной адгезии или клеточной инфильтрации, а также к терапевтическим или профилактическим средствам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов клеточной адгезии или ингибиторов клеточной инфильтрации.

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

2407735
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
АЗАЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ОПОСРЕДОВАННЫХ СЕРОТОНИНОМ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где Z означает

где R означает водород, С4 6циклоалкильную группу, присоединенную либо через один из атомов углерода кольца, либо через присоединенную к кольцу низшую алкиленовую группу, или линейно-цепочечную или разветвленную низшую алкильную группу или низшую гидроксиалкильную группу, или низшую аминоалкильную группу, или фенил (низшую алкильную) группу, необязательно замещенную 1-2 заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, галогена и гидрокси, или гетероарил (низшую алкильную) группу, где гетероарил выбран из группы, состоящей из тиенила, замещенного низшей алкильной группой, имидазолила, и тиазолила, замещенного низшей алкильной группой; n означает 0 или 1; или

Z означает группу

где R означает низшую алкильную группу; X1 означает метилен или NH группу; и Х2 означает метилен; или Х1 означает метилен и Х 2 означает метилен или связь; или X1 означает метилен и Х2 означает О, S или связь; Y1 означает метилен и Y2 означает метилен, винилен, этилен, или связь; Ar1 означает незамещенный или замещенный фенил; Ar2 означает незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный тиенил, незамещенный или замещенный фурил, незамещенный или замещенный пиридил; причем когда Ar 1 и Ar2 замещены, то каждый Ar1 и Ar2 независимо замещены одним или более заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, низшего гидроксиалкила, галогена, ди- и тригалоалкила, ди- и тригалоалкокси, моно- и диалкиламино, алкилтио, сложного алкилового эфира и нитро; при условии, что Ar1 и Ar2 не означают одновременно незамещенный фенил; W означает кислород или серу; или к их фармацевтически приемлемым солям; при условии, такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из группы, к соединениям формулы (I), к фармацевтическим композициям, к способу ингибирования активности моноаминового рецептора, к способу ингибирования активации моноаминового рецептора, к способу лечения болезненного состояния, связанного с серотониновым рецептором, к способу лечения шизофрении, к способу лечения мигрени, а также к способу лечения психоза. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать активность моноаминового рецептора. 11 н. и 54 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил.

2398765
патент выдан:
опубликован: 10.09.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где R1 выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С3-7 циклоалкил; -(CHR3)m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R3 независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН2 )n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН2)n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R2 выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR4R5 , где R4 и R5 обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать DPP-IV. 2 н. и 11 з.п.ф-лы.

2396257
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
ВОДОРАСТВОРИМЫЙ КОМПЛЕКС ЦИС-ДИАМИНОДИХЛОРПЛАТИНЫ (2+) С ИЗОНИАЗИДОМ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к получению физиологически активных соединений, в частности к новому водорастворимому комплексу цис-диаминодихлорплатины (2+) с гидразидом изоникотиновой кислоты формулы Pt(NH3)2Cl2·2L, где L=INH - изониазид, гидразид изоникотиновой кислоты. Способ получения указанного комплекса заключается во взаимодействии цис-диаминодихлорплатины (2+) с гидразидом изоникотиновой кислоты с последующим выделением целевого продукта. Предложенное соединение может быть использовано в медицинской практике как аналог цисплатина по терапевтическому действию, но в более удобной для применения форме вследствие его повышенной растворимости и пониженной токсичности. Кроме того, предложенное соединение расширяет ассортимент водорастворимых противоопухолевых и антиметастатических препаратов. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 ил.

2391334
патент выдан:
опубликован: 10.06.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ 5-НТ

Описывается соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где m, p, q, Ar, R1 и R2 являются такими, как определено в данном описании, а также фармацевтическая композиция с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам, содержащая соединение формулы (I). Соединения обладают избирательным сродством к 5-НТ рецепторам и будут полезны, как ожидается, в лечении некоторых расстройств ЦНС. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

2388748
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
СОЛИ N-(4-ФТОРБЕНЗИЛ)-N-(1-МЕТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛ)-N`-(2-МЕТИЛПРОПИЛОКСИ)ФЕНИЛМЕТИЛ)КАРБАМИДА И ИХ ПРИГОТОВЛЕНИЕ

Изобретение относится к новым солям N-(4-фторбензил)-N-(1-метилпиперидин-4-ил)-N'-(4-(2-метилпропилокси)фенилметил)карбамида формулы I,

2387643
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их кислотно-аддитивным и основным солям в качестве ингибиторов фермента FAAH, способам их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению, а также к промежуточным соединениям формулы (IIа). Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью FAAH фермента, таких как острые или хронические боли, головокружения, рвота, тошнота, нарушения пищевого поведения, неврологические и психиатрические патологии, острые или хронические нейродегенеративные заболевания и др. В общей формуле (I)

2384569
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ I

Изобретение относится к новому соединению N-(1-{(3R)-3-(3,5-дифторфенил)-3-[1-(метилсульфонил)пиперидин-4-ил]пропил}пиперидин-4-ил)-N-этил-2-[4-(метилсульфонил)фенил]ацетамиду или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединения по п.1, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего активностью в отношении CCR5 (хемокинового рецептора 5). 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

2381216
патент выдан:
опубликован: 10.02.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОПИПЕРИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2376303
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

2366655
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНБЕНЗОЛСУЛЬФАМИДА

Изобретение относится к соединениям общей формулы

в которой R1 представляет собой низший алкил, -(СН2) n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена или трифторметила, или представляет собой пиридин; R 2 представляет собой низший алкил, -(CH 2)n-арил, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси, галогена, трифторметила, нитро, циано, -NR'R", гидрокси или гетероарильной группы, которая представляет собой моновалентный гетероциклический 5- или 6-членный ароматический радикал, содержащий атомы N, или R2 обозначает гетероарил, который представляет собой моновалентный гетероциклический 5- или 6-членный ароматический радикал, где гетероатомы выбирают из N, О или S, незамещенный или замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила или галогена; R3 представляет собой пиридин или представляет собой арил, незамещенный или замещенный галогеном или низшим алкилом; R 4 представляет собой водород или гидрокси; А представляет собой -S(O)2- или -С(O)-; X, Y независимо друг от друга представляют собой -СН2- или -О-, при условии, что Х и Y одновременно не представляют собой -О-; R'R" независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; n означает 0, 1 или 2, и к их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами. Изобретение также относится к лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующим действием в отношении поглощения глицина. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

2330842
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛА

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

2330841
патент выдан:
опубликован: 10.08.2008
АМИДЫ ПИПЕРАЗИНИЛ- ИЛИ ПИПЕРИДИНИЛАМИНСУЛЬФАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕРОИДНОЙ СУЛЬФАТАЗЫ

Описываются амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты формулы (I),

в которой R1 и R 2 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают 6-членный алифатический гетероциклил, содержащий два атома азота в качестве гетероатомов, причем указанный дополнительный атом азота замещен радикалом R, где R обозначает COOR , a R представляет собой (С1 6)алкил или бензил, либо фенил, замещенный трифторметилом и аминокарбонилом, или R1 обозначает водород, a R2 обозначает группу формулы , в которой R9 обозначает (С 18)алкоксикарбонил или фенил, замещенный галоид(С16)алкилом или аминокарбонилом; R3 обозначает фенил или фенил(С14)алкил, содержащий два заместителя, выбранные из галогена и галоид(С 16)алкила. Соединения обладают активностью ингибитора стероидной сульфатазы. Описывается применение соединения формулы (I) в качестве ингибитора стероидной сульфатазы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2329258
патент выдан:
опубликован: 20.07.2008
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ СЕРОТОНИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям - N-замещенным производным пиперидина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, амидам, сложным эфирам

где значения для R1, R 2, R3, m, X, n, W, Ar 1, Ar2 раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам ингибирования активности и способам ингибирования активации моноаминового рецептора, включающим контактирование моноаминового рецептора или системы, содержащей моноаминовый рецептор, с эффективным количеством одного или нескольких соединений формулы I. Кроме того, изобретение относится к применению соединений формулы I для лечения психотических заболеваний. 5 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

2320646
патент выдан:
опубликован: 27.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТЕТРАЛИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА

Описываются производные аминотетралина формулы (I), в которой R1 означает C1 6алкил, R2 означает галоген или -OR'; R3 означает Н или -OR'; R' означает C16алкил или -SO 2R''; R'' означает фенил, тиенил, изоксазолил; R4 означает C1 6алкил, фенил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, диазепинил, фуранил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, необязательно замещенные, и фармацевтические композиции, содержащие производные аминотетралина. Указанные соединения являются селективными антагонистами мускаринового рецептора М2/МЗ и предназначены для лечения и профилактики болезненных состояний, ассоциированных с нарушением гладкой мускулатуры. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

2311408
патент выдан:
опубликован: 27.11.2007
СЕЛЕКТИВНЫЕ ДИПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ КАЛЛИКРЕИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым 4-(дипептидиламино)-пиперидин-1-карбоксамидинов общей формулы (1) или к их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям

2301225
патент выдан:
опубликован: 20.06.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы (I)

2298550
патент выдан:
опубликован: 10.05.2007
Наверх