Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....атомы серы – C07D 211/54
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЛЕВРОМУТИЛИНОВ
Настоящее изобретение относится к способу получения 14-O-[(N-(3-метил-2-аминобутирилпиперидинил)сульфанил)ацетил]мутилинов формулы (I), заключающемуся в снятии защиты с N-защищенного пиперидинил-сульфанил-ацетил-мутилина формулы (II), выделением полученного соединения формулы (III) и его ацилированием с получением соединения формулы (IV) и последующим снятием защиты и выделением соединения формулы (I). Также изобретение относится к соединению формулы (IV), метансульфонатной соли соединения формулы (III), кристаллическому гидрохлориду 14-O-[(N-3-метил-2-(R)-аминобутирилпиперидин-3(S)-ил)сульфанил-ацетил]мутилина, способу его получения и фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы (I), отличающийся пониженными затратами времени, ресурсов и труда. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2512591 патент выдан: опубликован: 10.04.2014 |
|
ИНГИБИТОРЫ ПРОДУЦИРОВАНИЯ / СЕКРЕЦИИ  -АМИЛОИДНОГО БЕЛКА
Описывается соединение общей формулы (3):
где R15 представляет гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, или 7-14-членной полициклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R16 представляет циклоалкильную группу, имеющую 3-7 атомов углерода, моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 3-7-членной насыщенной или 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель; R 17 представляет моноциклическую ароматическую углеводородную группу, имеющую 6-14 атомов углерода, или гетероциклическую группу, выбранную из 4-7-членной ненасыщенной моноциклической гетероциклической группы, имеющей 1-4 атома, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, которая может иметь заместитель, R 18 представляет атом водорода или С1-6 алкильную группу; Х представляет -S-, -SO- или -SO 2-; или N-оксид или S-оксид данного соединения; их соль; или сольват описанного выше соединения. Предложенные соединения обладают ингибирующей активностью против продуцирования/секреции (56) (продолжение): CLASS="b560m"04.09.1985. ЕР 117485 А2,05.09.1984. FR 2509725 А1, 21.03.1983. ЕР 46658 А2, 03.03.1982. European Journal of Medicinal Chemistry, 1982, vol.17, no.1, p.53-58. EP 000752 A2, 21.02.1979. EP 000112 A1, 20.12.1978. US 4116665 А, 29.09.1978. US 4157399 А, 05.06.1979. Tetrahedron Letters, 1977, no.51, p.4475-4478. GB 1554299 A, 17.10.1979. US 4055652 A, 25.10.1977. Химия гетероциклических соединений, 1968, №1, с.53-57. Журнал общей химии, 1966, т.36, №11, с.1976-1980. Journal of The Chemical Society, 1958, p.3603-3605. Journal of the Science of Food and Agriculture, 1958, vol.9, no.3, p.147-150. WO 9838156 A1, 03.09.1998. Jp 9-95444 A, 08.04.1997. RU 2004106540 A1, 27.07.2005. |
2304140 патент выдан: опубликован: 10.08.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R2 представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R3)-, где R3 и R4 представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл. |
2294927 патент выдан: опубликован: 10.03.2007 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЯ
Изобретение относится к группе новых индивидуальных химических соединений - циклическим аминосоединениям, представленным следующей формулой: где R1 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, представляющим собой атом галогена; R2 представляет собой С1-С8 алифатическую ацильную группу или (С1-С4 алкокси) карбонильную группу; и R3 представляет собой насыщенную циклическую аминогруппу, которая имеет всего от 2 до 8 атомов углерода в одном или нескольких циклах, причем наибольший азотсодержащий цикл имеет от 3 до 7 атомов в цикле, и при этом указанная насыщенная циклическая аминогруппа замещена группой, имеющей формулу -S-Х-R4, где R4 и Х имеют такие значения, как определено ниже, и указанная насыщенная циклическая аминогруппа присоединена через свой циклический атом азота к соседнему атому углерода, к которому присоединены заместители R2 и R1; R4 представляет собой фенильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атомов галогена, С1-С4 алкильных групп, С1-С4 алкоксильных групп и нитрогрупп; С1-С6 алкильную группу, которая может быть необязательно замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из аминогрупп, карбоксильных групп, (С1-С4 алкокси)карбонильных групп, заместителей, имеющих формулу -NH-A1 (где А1 представляет собой  -аминокислотный остаток), и заместителей, имеющих формулу -СО-А2 (где А2 представляет собой -аминокислотный остаток); или С3-С8 циклоалкильную группу, и Х представляет собой атом серы, сульфильную группу или сульфонильную группу, и упомянутая циклическая аминосодержащая группа может быть необязательно дополнительно замещена группой, имеющей формулу = CR5R6, где R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый независимо представляет собой атом водорода, карбоксильную группу, (С1-С4 алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу, (С1-С4 алкил) карбамоильную группу или ди-(С1-С4 алкил)карбамоильную группу; или их фармакологически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении агрегации тромбоцитов; лекарственному препарату, содержащему аминосоединение формулы I, и способу профилактики заболевания, выбранного из группы, состоящей из эмболии и тромбоза у теплокровного животного. 8 с. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.
|
2203887 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к новым производным пиперидина ф-лы (I), где R1 - арил, гетероциклил, R2 - фенил, нафтил, аценафтил, циклогексил, пиридил, пиримидинил, пиразинил, оксопиридинил, диазинил, триазолил, тиенил, оксазолил, оксадиазолил, тиазолил, пирролил или фурил, которые могут быть замещены галогеном, гидрокси, циано, CF3, алкилом, R3-H, гидрокси, алкокси, алкенилокси, R4-Н, алкил, алкенил, алкокси, бензил, оксо, Q - этилен или отсутствует, Х - связь, кислород, сера, W - кислород или сера, Z - алкилен, алкенилен, -О, -S; n = 1, m = 0 или 1. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей по отношению к ренину активностью и могут найти применение в медицине. Описываются промежуточные соединения ф-лы (II, где R1 обозначает защитную группу, а остальные символы имеют значения, указанные для соединений ф-лы (I). 5 н.п. ф-лы, 19 з.п. ф-лы. 1 табл.  
|
2167865 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу. Циклические аминопроизводные формулы I обладают ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов или ингибирующим действием на развитие артериосклероза и используются для получения лекарственных средств. Описываются также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I для предупреждения или лечения эмболии, фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I для предупреждения или лечения тромбоза, фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I для предупреждения или лечения артериосклероза, способ предупреждения или лечения эмболии, способ предупреждения или лечения тромбоза, способ предупреждения или лечения артериосклероза. 7 с. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2163596 патент выдан: опубликован: 27.02.2001 |
|
-амилоидного белка и могут быть использованы для лечения таких болезней, как болезнь Альцгеймера, синдром Дауна и другие заболевания, связанные с депонированием амилоида. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.