ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ......атомами кислорода – C07D 211/22

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 211/00 Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами
C07D 211/22 ......атомами кислорода

Патенты в данной категории

4-[2-(2-ФТОРФЕНОКСИМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой a представляет собой 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или трифторметил; R 3 представляет собой водород, галоген или -C1-6 алкил; R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или галоген; или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина (5-НТ) и норэпинефрина (NE), на их основе, и к промежуточным веществам для получения подобных соединений.

Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нарушений, сопровождающихся болью. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 пр.

2515612
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА 4-[2-(2-ФТОРФЕНОКСИМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ПИПЕРИДИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2 : 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллический гидрохлорид 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, и обладающей активностью ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина, к способам получения указанной выше кристаллической соли и, кроме того, к применению кристаллической соли для лечения заболеваний, например болевого синдрома и т.д. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрохлорида 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, которая может быть применима в лечении ряда заболеваний, например болевого нарушения, депрессивного расстройства, синдрома хронической усталости и др. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 ил.

2503662
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
НОВЫЕ 4-(АЗАЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА И В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

2499794
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
КОМПОЗИЦИИ, СИНТЕЗ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ НА ОСНОВЕ ИНДАНОНА

Изобретение относится к новым производным инданона, которые можно преимущественно применять для лечения и/или предотвращения медицинского состояния, для которого желательно ингибирование холинэстеразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 36 пр.

2478619
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
БЕНЗИЛПИПЕРИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Раскрываются бензилпиперидиновое производное, представленное формулой (1), или его фармацевтически приемлемая соль, которые применимы в качестве лекарственного средства, такого как антидепрессант. В формуле (1) R1 представляет собой атом водорода или метильную группу; R2 представляет собой группу, присоединенную в пара- или мета-положении относительно метиленовой группы, и представляет собой атом хлора, присоединенный в пара-положении, атом брома, присоединенный в пара-положении, метильную группу, присоединенную в пара-положении, атом хлора, присоединенный в мета-положении, или атом брома, присоединенный в мета-положении; Х представляет собой метиленовую группу или атом кислорода; n равен целому числу от 1 до 3. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 34 пр., 14 табл., 7 ил.

2466127
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
НОВЫЕ КРИСТАЛЛЫ 4-{3-[4-(3-{4-[АМИНО(БУТОКСИКАРБОНИЛ-ИМИНО)МЕТИЛ]ФЕНОКСИ}ПРОПИЛ)-1-ПИПЕРИДИНИЛ]ПРОПОКСИ}-N'-(БУТОКСИКАРБОНИЛ)БЕНЗАМИДИНА

Изобретение описывает новые кристаллы 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонилимино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-N -(бутоксикарбонил)бензамидина. Технический результат: кристаллы типа II, кристаллы типа III и кристаллы типа IV 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонилимино)-метил]фенокси}-пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-N -(бутоксикарбонил)бензамидина являются превосходными в качестве лекарственных соединений для противогрибковых средств вследствие того, что они более удобны в обращении, т.к., например, имеют более хорошую формуемость при прессовании. 3 н.п. ф-лы, 4 пр., 9 табл., 4 ил.

2456272
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ДИАМИНОАЛКАНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРАГИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

2440993
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ИНГИБИТОРЫ АСПАРТАТ-ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

2424231
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R9 представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R3 представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

2417985
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ, ИМЕЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТОВ PPAR-РЕЦЕПТОРОВ

Соединение формулы (I):

2415846
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АРИЛАМИДИНА, ЕГО СОЛЬ И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ПРОТИВОГРИБКОВЫЙ АГЕНТ

Изобретение относится к новым производным ариламидина, представленным общей формулой, или к их солям:

2415839
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
4-[(3-ФТОРФЕНОКСИ)ФЕНИЛМЕТИЛ]ПИПЕРИДИН МЕТАНСУЛЬФОНАТ:ПРИМЕНЕНИЕ, СПОСОБ СИНТЕЗА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новой соли метансульфоновой кислоты 4-[(3-фторфенокси)фенилметил]пиперидина формулы I,

2412169
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА, ЗАМЕЩЕННОЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛИЧЕСКОЙ ГРУППОЙ)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям:

где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,

где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из

и

где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к ингибитору клеточной адгезии или клеточной инфильтрации, а также к терапевтическим или профилактическим средствам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов клеточной адгезии или ингибиторов клеточной инфильтрации.

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

2407735
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
НОВОЕ ЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1)

2391340
патент выдан:
опубликован: 10.06.2010
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

2366655
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
НОВЫЕ ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛПИПЕРИДИНЫ/ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ДОПАМИНОВОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

где X представляет собой N или СН; R 1 выбирают из группы, состоящей из OSO2CH 3, SOR4, SO2R4, SO 2NH2, SO2NHCH3, SO 2N(CH3)2, COR4, CN, ОСF 3, CF3, F, Cl, Br, I, CH(ОН)CF3, CH2SO2CF3, СН2SO 2CH3, CH2CF3, СН2 СОСН3, СН2СОСF3; R2 выбирают из группы, состоящей из CN, CF3, ОН, OR 4, F, Cl, Br, I, CH3; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-C4 алкилов, аллила, СН2СН2OСН3, CH2 CH2CH2F, CH2CH2CHF 2, CH2CH2F, CH2CHF 2, СН2CF3, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила;

СН2СН2 OH, СН2СН2СН2OH, СН2 СН(ОН)СН3, СН2СН2СОСН3 ,

, ;

R4 выбирают из группы, состоящей из C13 алкилов, CF3, CHF 2, CH2F; при условии, что когда R1 представляет собой CN, ОСF3, СF3, F или Cl; Х не является СН, R2 не является F, Cl, Br, СН 3, и R3 не является C13 алкилом или аллилом; при условии, что когда R1 представляет собой СF3 или CN, Х не является СН, R2 не является F, Cl, Br, CH3, и R3 не является С12 алкилом; при условии, что когда Х представляет собой N: R1 не является Cl, когда R 2 представляет собой СН3, и R3 представляет собой СН2СН2OН; R1 не является Cl, когда R2 представляет собой Cl, и

R3 представляет собой СН3; R1 не является F, когда R2 представляет собой CN, и R3 представляет собой СН3; R1 не является Cl, когда R2 представляет собой Cl, и R3 представляет собой СН2СН2 СН2OН; R1 не является Cl, когда R2 представляет собой Cl, и

R3 представляет собой СН2СН2OН; и при условии, что когда R1 представляет собой SO2R4, SO2NH2, SO2NHCH3 или SO2N(СН3)2; R2 не является ОН, и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции, а также к способу лечения нарушений центральной нервной системы. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов допаминовой нейротрансмиссии. 5 н. и 38 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

2366654
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
НОВОЕ АРИЛАМИДИНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЕГО СОЛЬ И ПРОТИВОГРИБКОВОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым ариламидиновым производным, представленным общей формулой:

2359959
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
ПОЛИМОРФЫ ФЕКСОФЕНАДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому безводному кристаллическому гидрохлориду 4-[4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]-1-гидроксибутил]-а,а-диметилбензолуксусной кислоты (фексофенадин) формы С, отличающийся тем, что имеет рентгенограмму дифракционных полос с характерными пиками (2 ): 8,9712°, 14,8293°, 16,0514°, 17,0775°, 18,3418°, 19,3099°, 19,7703°, 21,1340°, 21,5207°, 23,0743° и 23,8286°. Изобретение также относится к фармацевтически приемлемой композиции для антигистаминного лечения, а также к способам получения безводного кристаллического гидрохлорида 4-[4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]-1-гидроксибутил]- , -диметилбензолуксусной кислоты (фексофенадин) формы С. Технический результат - получение новых полиморфов фексофенадина, которые являются антагонистами рецепторов H1 и полезным антигистаминным лекарственным средством. 9 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 9 ил.

2352561
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным циклического амина или к его солям следующей формулы (I):

(где символы имеют следующие значения: А: 5-8-членный циклический амин, необязательно содержащий двойную связь, необязательно имеющий мостиковую структуру и необязательно содержащий заместители R7R11 в кольце, или -NH2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил) 2 или морфолин-1-ил; Кольцо В: бензол, тиофен, фуран, пиррол, 5-7-членный циклоалкан или 5-7-членный циклоалкен; Х 1: связь или низший алкилен; X2: -(CR12R13)n, -N(R 14)-, -N(R14)CO-, -CON(R 14)-, -CO-, -CH(OH)-, -N(R14)-(CR 12R13)n, -(CR12 R13)n-N(R14)-, -CON(R 14)-(CR12R13 )n-, -N(R14)CO-(CR12 R13)n, -(CR12R 13)n-N(R14)CO-, -(CR 12R13)n-CON(R14 )-, -CO-(CR12R13)n- или -(CR12R13)n-CO-; Y1: -ОН, -O-низший алкил, -NH 2 или -N3; R1 и R2: одинаковые или различные и представляют собой атом галогена, низший алкил или низший алкилен-ОН; R 3-R6: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, -O-низший алкил, -ОН, -NH 2, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)2 , -NH-CO-низший алкил, -N(низший алкил)-СО-низший алкил, -CN-, -NO2, -CF3, -O-низший алкилен-ОН, -низший алкилен-ОН, -низший алкилен-галоген, -низший алкилен-O-низший алкил, -CO-5-8-членный циклический амин, -СООН, -СОО-низший алкил, -СОО-низший алкилен-арил, пиридин, тиофен, -низший алкилен-морфолин, арил, необязательно содержащий заместитель: -O-низший алкил или -CF3; R 7: атом водорода, низший алкил, -низший алкилен-арил или -низший алкилен-пиридин: R7 представляет собой заместитель на атоме азота циклического амина; R 8-R14: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода или низший алкил; n: целое число, равное 1, 2 или 3; где R5 и R 6, R4 и R5 или R3 и R4 могут вместе образовывать низший алкилен, -O-низший алкилен-O-, -O-низший алкилен-, -низший алкилен-O-, -C(R15)=C(R 16)-O-, -O-C(R15)=C(R 16)-, -C(R15)=C(R 16)-C(R17)=C(R18 )-; R3 и Y1 могут вместе образовывать -O-низший алкилен-O- или -низший алкилен-O-; R1 и Y1 могут вместе образовывать -низший алкилен-O-; и Y1 и ответвление на -X1-A могут вместе образовывать -О- или -O-низший алкилен; R15-R 18 представляют собой атом водорода; при условии, что 6-хлор-2,2-диметил-1-(1-метил-4-пиперидинил)индан-1-ол исключен из группы соединений). Изобретение также относится к производным циклического амина или к его солям формулы (II), к производным циклического амина или к его солям формулы (III), к фармацевтическим композициям, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих действием антагонистов рецепторов NMDA. 6 н. и 1 з.п. формулы, 45 табл.

2347776
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
ЦИАНОГУАНИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к цианогуанидиновым производным общей формулы I

2326867
патент выдан:
опубликован: 20.06.2008
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА НЕЙРОМЕДИАТОРНЫХ МОНОАМИНОВ

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I:

или к любым из его изомеров, или к любой смеси его изомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 представляет собой водород или алкил; R 3 представляет собой -CH2-O-R c; где Rc представляет собой алкил или циклоалкилалкил; R4 представляет собой

где Ra и R b независимо друг от друга представляют собой галогено. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений на основе формулы I, обладающих ингибирующей активностью обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих ингибирующей активностью обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2325378
патент выдан:
опубликован: 27.05.2008
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛГЛИЦИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2283305
патент выдан:
опубликован: 10.09.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИПЕРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы

2275359
патент выдан:
опубликован: 27.04.2006
НОВЫЕ КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ 4-[4-[4-(ГИДРОКСИДИФЕНИЛМЕТИЛ)-1-ПИПЕРИДИНИЛ]-1-ГИДРОКСИБУТИЛ]-, -ДИМЕТИЛБЕНЗОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ ГИДРОХЛОРИДА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым кристаллическим формам 4-[4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил]-1-гидроксибутил]-,-диметилбензолуксусной кислоты (фексофенадина), конкретно к новой форме А фексофенадина, характеризующейся следующей порошковой рентгенограммой (величины d в Å): 23,11; 11,50; 8,29; 7,03; 6,67; 6,16; 6,02; 5,75; 5,43; 5,33; 5,07; 4,69; 4,63; 4,44; 4,20; 4,15; 4,07; 3,55; 3,44, и кристаллической форме X гидрохлорида фексофенадина, характеризующейся следующей порошковой рентгенограммой (величины d в Å): 16,05; 12,98; 8,29; 8,06; 6,25; 5,97; 5,54; 5,41; 4,89; 4,70; 4,55; 4,37; 4,32; 4,15; 4,03; 3,80; 3,67; 3,57; 3,42, а также к способам их получения. В отличие от известных форм фексофенадина новые кристаллические формы получают высокой степени чистоты (содержание одного изомера более 99,5%) с практически количественным выходом, что делает их удобными при использовании в качестве антигистаминных и противоаллергических средств. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл.

2269516
патент выдан:
опубликован: 10.02.2006
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ОТПУГИВАНИЯ ПАРАЗИТОВ

Изобретение относится к сельскому хозяйству и ветеринарии. Композиция для отпугивания паразитов включает одно из соединений формулы (I) или одну из его кислотно-аддитивных солей и добавку, улучшающую распространение

соединения по поверхности. Композицию наносят на кожу, шерсть или оперение животного, на место или материал, от которого требуется отпугнуть насекомое. Предложенная композиция обладает сильным и продолжительным репеллентным действием. 5 с. И 8 з.п. ф-лы, 1 табл.
2234219
патент выдан:
опубликован: 20.08.2004
4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Изобретение относится к новым 4-замещенным пиперидинам общей формулы (I), в которой R1 и R2 представляют арильные радикалы, замещенные или не замещенные, которые получаются в виде рацемических смесей или в виде чистых энантиомеров.

Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли ингибируют обратный захват серотонина и/или норадреналина и полезны в качестве антидепрессантов. Другими потенциальными терапевтическими применениями этих соединений являются лечение нервной булимии, обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний), алкогольной зависимости, тревожных состояний, паники, боли, предменструального синдрома и социофобии, а также профилактика мигрени. 3 н. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.
2232753
патент выдан:
опубликован: 20.07.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ЗАМЕЩЕННОГО 3-ГИДРОКСИМЕТИЛ-4-(4- ФТОРФЕНИЛ)ПИПЕРИДИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (-)ТРАНС-4-(4- ФТОРФЕНИЛ)-3-{[3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИ)ФЕНОКСИ]МЕТИЛ}ПИПЕРИДИНА

Данное изобретение относится к способу получения 1-замещенного 3-гидроксиметил-4-(4-фторфенил)пиперидина формулы I путем восстановления соединения указанной в формуле изобретения формулы (II) гидридом металлов в среде разбавителя, предпочтительно простого эфира, в присутствии неорганической предпочтительно галоидной соли и к способу получения (-)транс-4-(4-фторфенил)-3-{ [3,4-метилендиокси)фенокси] метил} пиперидина, (пароксетина). Описываемый способ имеет малое количество побочных продуктов. 2 с. и 8 з.п.ф-лы, 2 табл.



2205178
патент выдан:
опубликован: 27.05.2003
1,4-ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ К СЕРОТОНИНУ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ПО ОТНОШЕНИЮ К КОТОРОМУ ЭФФЕКТИВЕН АНТАГОНИЗМ К СЕРОТОНИНУ

Описываются 1,4-замещенные производные циклического амина формулы (1), где А, В, С, D одинаковые или различные и каждый из них метин или азот при условии, что по крайней мере два из них метин, связь представляет одинарную или двойную связь; Т-метин или азот; Y и Z одинаковые или различные и каждый из них представляет метин, азот, группа



или группа



при условии, что по крайней мере один из них азот; R1-R6 имеют различные значения; n = 0 или 1, 2, 3; m = 0 или целому числу от 1 до 6; р = 1, 2, 3. Описываются два способа получения соединений формулы (X), лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, и способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину. Технический результат заключается в новых соединениях, которые обладают антагонизмом к серотонину и могут использоваться для лечения, ослабления и профилактики спастического паралича или миорелаксанта центрального действия для ослабления миотонии. 5 с. и 21 з.п.ф-лы, 7 табл.



2203275
патент выдан:
опубликован: 27.04.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ БИФЕНИЛАМИДИНА

Изобретение относится к производным бифениламидина общей формулы (1), где R1 представляет собой атом водорода; L представляет собой прямую связь или С1-4-алкиленовую группу; R2 представляет собой карбоксильную группу; С1-8-алкоксикарбонильную группу; карбамоильную группу, причем атом азота, входящий в состав карбамоильной группы, может быть замещен моно- или ди-С1-8-алкильной группой или может представлять собой атом азота в аминокислоте; С1-8-алкилкарбонильную группу; R3 представляет собой атом водорода; Х представляет любую из групп: -O-, -NH-CO-NH-, -N(R4)-, -CO-N(R5)-, -N(R5)-CO-, в которых R4 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, С1-10-алкилкарбонильную группу, С1-10-алкилсульфонильную группу, R5 представляет собой атом водорода, С1-10-алкильную группу, Y представляет собой С4-8-циклоалкильную группу, в которой метиленовая группа в С4-8-циклоалкиле может быть замещена С1-8-алкильной группой, С1-8-алкоксильной группой, карбамоильной группой, С1-8-алкоксикарбонильной группой, карбоксильной группой, или следующее 5-8-членное кольцо формулы I-1. Эти соединения обладают ингибирующей активностью активированного фактора свертывания крови Х и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве агентов для профилактики или терапии тромбоза или эмболии. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.



2197478
патент выдан:
опубликован: 27.01.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным 1,2,3,4-тетрагидронафталина формулы (I) в виде (R)-энантиомеров, (S)-энантиомеров или рацематов в форме свободного основания или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов, где Х представляет N или CH; У представляет NR2-CH2, NR2-CO или CO-NR2; R2 представляет Н или С16-алкил; R1 представляет Н или С16-алкил; R3 представляет фенил, который может быть моно- или дизамещен 4; R4 представляет Н, галоген, CN, CF3, С16-алкокси, необязательно замещенное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O, либо COR8; R8 представляет гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, O; R9 представляет С16-алкил, ОСНF2, ОН, галоген, С16-алкокси, С16-алкокси- С16-алкил. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ и могут найти применение в медицине. 10 с. и 22 з.п.ф-лы, 2 табл., 1 ил.

2194696
патент выдан:
опубликован: 20.12.2002
Наверх