Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца – C07D 211/18

Настоящее изобретение относится к новым замещенным тетрациклическим производным тетрагидропирана, пирролидина и тетрагидротиофена общей формулы (I)

их фармацевтически приемлемым аддитивным солям, их стереохимически изомерным формам, их N-оксидным формам, в которых все заместители имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Эти соединения обладают аффинностями связывания по отношению к рецепторам серотонина, в частности рецепторам 5-HT_2A и 5-HT_2C, и по отношению к рецепторам допамина, в частности рецепторам допамина D2, и обладают свойствами ингибирования обратного захвата норэпинефрина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения, способу ее получения и применению указанных соединений в качестве лекарственных средств, в частности для профилактики и/или лечения ряда психиатрических и неврологических расстройств. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

где X представляет собой N или СН; R ₁ выбирают из группы, состоящей из OSO₂CH ₃, SOR₄, SO₂R₄, SO ₂NH₂, SO₂NHCH₃, SO ₂N(CH₃)₂, COR₄, CN, ОСF ₃, CF₃, F, Cl, Br, I, CH(ОН)CF₃, CH₂SO₂CF₃, СН₂SO ₂CH₃, CH₂CF₃, СН₂ СОСН₃, СН₂СОСF₃; R₂ выбирают из группы, состоящей из CN, CF₃, ОН, OR ₄, F, Cl, Br, I, CH₃; R₃ выбирают из группы, состоящей из C₁-C₄ алкилов, аллила, СН₂СН₂OСН₃, CH₂ CH₂CH₂F, CH₂CH₂CHF ₂, CH₂CH₂F, CH₂CHF ₂, СН₂CF₃, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила;

СН₂СН₂ OH, СН₂СН₂СН₂OH, СН₂ СН(ОН)СН₃, СН₂СН₂СОСН₃ ,

, ;

R₄ выбирают из группы, состоящей из C₁-С₃ алкилов, CF₃, CHF ₂, CH₂F; при условии, что когда R₁ представляет собой CN, ОСF₃, СF₃, F или Cl; Х не является СН, R₂ не является F, Cl, Br, СН ₃, и R₃ не является C₁-С₃ алкилом или аллилом; при условии, что когда R₁ представляет собой СF₃ или CN, Х не является СН, R₂ не является F, Cl, Br, CH₃, и R₃ не является С₁-С₂ алкилом; при условии, что когда Х представляет собой N: R₁ не является Cl, когда R ₂ представляет собой СН₃, и R₃ представляет собой СН₂СН₂OН; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и

R₃ представляет собой СН₃; R₁ не является F, когда R₂ представляет собой CN, и R₃ представляет собой СН₃; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и R₃ представляет собой СН₂СН₂ СН₂OН; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и

R₃ представляет собой СН₂СН₂OН; и при условии, что когда R₁ представляет собой SO₂R₄, SO₂NH₂, SO₂NHCH₃ или SO₂N(СН₃)₂; R₂ не является ОН, и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции, а также к способу лечения нарушений центральной нервной системы. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов допаминовой нейротрансмиссии. 5 н. и 38 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений. Описывается соединение формулы

или фармацевтически приемлемые гидрат или соль указанного соединения, где: R₅ означает О; R ₆ означает -Н; Х означает -CH₂-, -СН(ОН)(СН₂)_n- или -CH(NR₁₁R₁₂)-, где n равно 0; R₁₁ и R₁₂ независимо означают водород или -С₁-C ₉алкил, либо N, R₁₁ и R ₁₂, взятые вместе, образуют 5-10-членный ароматический или неароматический карбоцикл, в котором 1-4 атома углерода кольца независимо заменены атомом N, О или S, по меньшей мере один из которых является атомом азота; R₁, R ₂, R₃, R₄, R₇, R₈, R ₉ и R₁₀ независимо означают водород или -А-В; где А означает -SO₂-; В означает -NZ₁Z₂, 5-10-членный ароматический или неароматический карбоцикл, в котором 1-4 атома углерода кольца независимо заменены атомом N, О или S, любой из которых является незамещенным или замещен одной или более группами, включающими -C₁-С ₁₀алкил, -С₁-С₅ алкилен-ОС(O)-С₁-С₅ алкил; и Z₁ и Z₂ независимо означают -Н или -C₁-С ₁₀алкил, который является незамещенным или замещен одной или более группами -N(Z₃)(Z ₄), где Z₃ и Z₄ независимо означают -Н или -С₁-С ₅алкил, который является незамещенным или замещен одной или более гидроксигруппами; либо N, Z₃ и Z₄, взятые вместе, образуют незамещенный или замещенный 5-10-членный ароматический или неароматический карбоцикл, в котором 1-4 атома углерода кольца независимо заменены атомом N, О или S, по меньшей мере один из которых является атомом азота. 24 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к 3-замещенным 4-(фенил-N-алкил)пиперидинам общей формулы I

Настоящее изобретение относится к замещенным 4-(фенил-N-алкил)пиперидинам общей формулы I: