Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....с ацилированным атомом азота кольца – C07D 211/16

Изобретение относится к ингибитору DGAT формулы (I), его N-оксиду, фармацевтически приемлемой соли и сольвату, фармацевтической композиции на его основе и его применению для лечения заболеваний, опосредованных активностью DGAT, таких как ожирение и диабет. В общей формуле (I)

Настоящее изобретения относится к способу получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина (ZD6474), имеющего формулу, приведенную ниже, и его солей из соединения формулы X. Изобретение также относится к способу получения промежуточного соединения формулы Х и его солей, а также к способам получения других определенных промежуточных соединений, которые пригодны для получения (ZD6474). 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 фиг., 2 таб., 19 пр.

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448102/2448102-24.gif" TARGET="_blank" TITLE="3 Kb" TI="CF" HE="68" WI="93">

Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I:

где R¹ означает -OR^1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С_1-6алкилом, галогеном; R^1' означает C_1-6алкил, C_1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН₂)_о-насыщенныйС _3-6циклоалкил; R² означает -S(O)₂ -C_1-6алкил, -S(O)₂NH-С_1-6алкил, NO₂ или CN; R³ означает пиридинил, замещенный C_1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-6алкила, C_1-6 алкокси, CN, NO₂, галогена, С_1-6алкила, замещенного галогеном, C_1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH₂-, -NH-, -CH ₂O- или -ОСН₂-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают ингибированием обратного захвата глицина (mGlyT-1b), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами положительного аллостерического модулятора mGluR5. В общей формуле I

W представляет собой 6-членное гетероциклоалкильное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, О; R₁ и R₂ независимо представляют собой водород, C ₁-С₆-алкил; Р и Q, каждый независимо, выбран из:

R₃, R₄, R₅ , R₆ и R₇ независимо представляют собой водород; галоген; -CN; нитро; C₁-С₆-алкил; С₃-С₆-циклоалкил; галоген-С₁ -С₆-алкил; 5-6-членный гетероарил с 1-2 атомами N в качестве гетероатомов; 6-членный гетероцикл с 2 гетероатомами, представляющими собой N, О; фенил, необязательно замещенный галогеном; нафтил; -OR₈; где необязательно два заместителя вместе с находящимися между ними атомами образуют 9-10-членное бициклическое арильное или гетероарильное кольцо с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, S; R₈ представляет собой водород, C₁ -С₆-алкил; D, Е, F, G и Н независимо представляют собой

-C(R₃)=, -O-, -N=, -N(R ₃)- или -S-; А представляет собой этинил, -C(=O)NR ₈- или группу формулы

В представляет собой -С(=O)-С₀ -С₂-алкил-, -С(=O)-С₂-С₆-алкенил-. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений изобретения. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов хемокинов и могут найти применение для лечения иммунно-воспалительных заболеваний, таких как атеросклероз, аллергические заболевания. В общей формуле (I)

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения N,N-диалкилзамещенных амидов адамантилалкилкарбоновых кислот общей формулы

Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)

Формула 1

где символы R¹-R ⁴ каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R¹ представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH₂, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)₂, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH₂, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)₂, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO₂; R² и R ³ каждый представляет собой атом водорода; и R ⁴ представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных ниже

Формула 2

где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R⁵ и R ⁸-R¹¹ могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R⁷ представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к медицинской композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и медицинской композиции на их основе, которая представляет собой ингибитор натриевого канала.

2 н. и 8 з.п. ф-лы, 22 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

либо G¹ представляет собой -CH₂-Х²-(CH ₂)_а-G³, и G ² представляет собой Н, либо G² представляет собой -CH₂-(CH₂) _a-G³, и G¹ представляет собой Н; G³ выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X¹ выбран из СН₂, S, CF₂, CHF и О; X² выбран из CH₂; X³ , X⁴ и X⁵ выбраны из N; X⁶ выбран из NH; X ⁷ выбран из NH; R¹ выбран из Н и CN; R² представляет собой Н; R ³ выбран из Н, Cl, ОН, NH₂, NH-C ₁-С₁₀алкила и N(С ₁-С₁₀алкил)₂ ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO₂ ; R⁹ представляет собой Н; R ¹⁰, R¹¹, R¹² , R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из Н, Cl и CF₃; R ¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из Н, C₁-С₁₀алкила, С ₁-С₁₀алкенила, С₃ -С₁₀циклоалкила, С₃ -С₁₀циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH₂-L-R¹⁷; R ¹⁷ выбран из C₁-С ₁₀алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С₆H ₄-; при условии что, когда R¹⁵ и R¹⁶ оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X¹ не представляет собой S или СН₂. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к производным пиперидина общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям или изомерам,

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям,

где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С₃-₁₀ алкил, С₃-₁₀циклоалкил, С₃-₁₀циклоалкил-С _1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С_1-10алкил, фенил, фенил-С_1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С_1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С_1-6 алкил, С_0-2алкил-С_3-10 циклоалкил, С_0-2алкил-фенил, С _3-10циклоалкил-С_0-2алкил или фенил-С _0-2алкил; R5 представляет собой C_1-6 алкил, С₃-₁₀циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)₂, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH₂- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO ₂, галоген, -CN, -CF₃, C _1-6алкил; р представляет собой целое число от 0 до 4. Соединения формулы (I) и их соли обладают антагонистической активностью в отношении 4 интегрина и могут найти применение в медицине для ингибирования или предотвращения в организме пациента процессов клеточной адгезии, опосредованных интегринами 4 1 и/или 4 7. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R¹ представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R² представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R³)-, где R³ и R⁴ представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексана формулы (I):

Описываются соединения формулы (I)

Изобретение относится к медицине, в частности для лечения заболеваний, обусловленных персистирующим антиогенезом, который может являться причиной различных заболеваний, таких как псориаз, артрит, такой как ревматоидный артрит, гемангиома, ангиофиброма, глазные болезни, такие как диабетическая ретинопатия, неоваскулярная глаукома, заболевания почек, такие как гломерулонефрит, диабетическая нефропатия, злокачественный нефросклероз, тромбозная микроангиопатия, отторжения трансплантатов и гломерулопатия, фиброзные заболевания, такие как цирроз печени, заболевания, связанные с пролиферацией мезангиальных клеток, и артериосклероз, или может привести к прогрессированию этих заболеваний. В заявке описываются замещенные антраниламиды общей формулы I