Простые эфиры, соединения, содержащие группы , или : ...содержащими оксигруппы или металл-кислородные группы – C07C 43/23

Настоящее изобретение относится к новым соединениям структурной формулы

Предлагаются соединения общей формулы I, где значения радикалов указаны в описании, обладающие ингибирующим действием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT. Данным изобретением предлагаются также фармацевтические композиции, обладающие ингибирующим эффектом в отношении SGLT, и способы получения указанных соединений и синтетических интермедиатов, а также способы применения этих соединений, самих по себе или в сочетании с другими терапевтическими агентами, для лечения заболеваний и состояний, на которые влияет ингибирование SGLT, например такого заболевания, как сахарный диабет 1 и 2 типа, гипергликемии, диабетических осложнений, инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, отеков, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности и атеросклероза. 10 н. и 11 з.п. ф-лы, 23 пр., 1 табл., 8 ил.

Изобретение относится к способу получения бис-2-гидроксиэтилового эфира 4,4'-диоксидифенил-2,2-пропана, который может быть использован для модификации полиэфирных волокон, а также при производстве поликарбонатов. Способ заключается во взаимодействии 4,4'-диоксидифенил-2,2-пропана с 2-оксо-1,3-диоксоланом в инертной среде в присутствии катализатора при температуре 150±5°C до прекращения выделения углекислого газа. При этом в качестве катализатора используют тетраметиламмонийную соль монометилового эфира угольной кислоты формулы [N(CH₃)₄ ][CO₃CH₃], а выделение целевого продукта ведут путем промывки водой. Изобретение позволяет простым и экологически безопасным способом получить целевой продукт с высоким выходом. 3 пр., 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 1,5-бис(2-гидроксифенокси)-3-оксапентана моногидрата, являющегося промежуточным продуктом при синтезе краун-эфиров, которые обладают комплексообразующими и сольватирующими свойствами и широко применяются в различных областях химии, техники, биологии и медицины. Способ включает реакцию взаимодействия , '-дихлорэтилового эфира с пирокатехином, которую осуществляют при использовании избыточного количества пирокатехина в среде глицерина и в присутствии карбоната натрия, а также в токе инертного газа, при повышенной температуре и при перемешивании с последующим выделением целевого продукта. При этом исходный пирокатехин, взятый при 6-10%-ном избытке от стехиометрии, предварительно при интенсивном перемешивании и при температуре 60-80°С обрабатывают карбонатом натрия в среде глицерина, после чего образовавшийся раствор нагревают до 145-150°С и добавляют к нему , '-дихлорэтиловый эфир, перемешивают при этой же температуре, охлаждают и высаживают целевой продукт из реакционного раствора ледяной водой и промывают отфильтрованный осадок водой до нейтральной реакции. Предлагаемый способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. 3 з.п. ф-лы, 2 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИС[ -(2-ОКСИФЕНОКСИЭТИЛ)]ОКСИДА

Изобретение относится к области синтеза бис-[ -(2-оксифеноксиэтил)]оксида, который может быть использован в качестве полупродукта для синтеза фармацевтических препаратов. Согласно изобретению предлагается получать бис[ -(2-оксифеноксиэтил)]оксид взаимодействием катехола, гидроксида натрия и бис(2-хлорэтил)эфира в присутствии воды с использованием в качестве растворителя этилового спирта и катализатора N,N,N-триэтилбензиламмоний хлорида. Технический результат, достигаемый в заявленном изобретении, заключается в повышении выхода целевого соединения, не менее 51%. При этом чистота целевого соединения составляет 97%. 1 пр.

Настоящее изобретение относится к новым индивидуальным диарилалканам, к способу предупреждения лечения заболеваний и состояний, связанных с тирозиназами, способу предупреждения лечения заболеваний и состояний, связанных со сверхпроизводством или неравномерным распределением меламина, способу ингибирования активности тирозиназы и способу супрессии синтеза меламина, в которых используются предлагаемые диарилалканы, а также к композиции для местного применения на основе новых диарилалканов. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 18 пр.

Настоящее изобретение относится к применению соединений формулы Ia, Ib или Iс или их косметически приемлемых солей в качестве антиоксидантов, для получения косметических композиций и для контроля пигментации, в частности для осветления участков кожи, к некоторым конкретным соединениям формулы Iа, Ib или Iс или к их косметически приемлемым солям, к способу получения соединений формулы Ib или Iс, к косметической композиции на основе соединений формулы Iа, Ib или Iс, и к способу ее получения. В формулах Iа, Ib и Iс каждый из R² до R⁶ и от R⁹ до R¹³ является выбранным, независимо друг от друга, из Н, ОН, неразветвленных или разветвленных С₁-С ₂₀-алкоксигрупп, неразветвленных или разветвленных C ₁-С₂₀-алкильных групп. 8 н. и 6 з.п. ф-лы, 9 пр., 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым этоксикомбретастатинам формулы (I), обладающим противораковой активностью, к фармацевтической композиции, содержащей предлагаемые соединения, а также к способам получения некоторых из предлагаемых соединений.

,

где R - гидроксильная группа, аминогруппа, фосфатная группа, выбранная из динатрийфосфата или фосфата аммония, или внутренняя соль фосфорилхолина, -NH(COCHR'NH)_m -H, где R' - водород, боковая цепь природной аминокислоты или фенильная группа, a m - целое число от 1 до 3. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил., 13 пр.

Изобретение относится к способу получения изоборниловых эфиров фенолов, которые широко используются в качестве пластификаторов эпоксидной смолы, антиоксидантов, а также для получения водостойкого клея. Способ заключается в алкилировании одноатомных или двухатомных фенолов камфеном в присутствии кислотных гетерогенных катализаторов сульфокатионита фибан К-1 в количестве 0,1-100 мас.% от исходного фенола при нагревании до 40-70°C в течение 2 часов или цеолита Ц-100 в количестве 0,1-100 мас.% от исходного фенола при 20°C в течение 48 часов, молярное соотношение фенола к камфену, при этом составляет 1:1-2 соответственно. Способ позволяет довести конверсию исходных фенолов до 100% при выходе целевого продукта 77-99%. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I

R_f - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR NH)-H, где R - водород, боковая цепь природной аминокислоты, представляющая собой С₁-С₄алкил, возможно замещенный гидроксигруппой, или гидроксильная группа, или динатрий, или аммоний фосфатная группа. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединений формулы I, предусматривающим следующие стадии: фторалкилирование 4-гидрокси-3-метоксибензальдегида или 4- гидроксибензальдегида в присутствии катализатора межфазного переноса, с получением соответственно 4-фторалкокси-3-метоксибензальдегида (V) или 4-фторалкоксибензальдегида (VII), последующее селективное деметилирование (V) с помощью дифенилфосфина лития и защитой гидроксильной группы, или нитрование (VII) в 3-е положение. Полученные при этом соединения подвергают реакции Виттига с использованием илида 3,4,5-триметоксибензилтрифенилфосфония и выделяют целевой продукт. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым полипренилированным 1,4-бензохинонам формулы 1 или формулы 3 или полипренилированнам 1,4-гидрохинонам формулы 2 или формулы 4, или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим противораковой активностью

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-[5'-(3,4-бис-гидроксиметилбензилокси)-2'-этил-2-пропилбифенил-4-ил]пента-3-ола, который может быть использован в медицине. Способ включает: превращение 1-(4-гидрокси-3-пропилфенил)пропан-1-она под действием трифторметансульфонового ангидрида (Tf₂O) в присутствии триэтиламина (NEt ₃) в его производное 4-пропионил-2-н-пропилфениловый эфир трифторметансульфоновой кислоты, с последующей конденсацией по типу реакции Suzuki с 2-этил-5-метоксифенилбороновой кислотой в присутствии К₂СО₃, каталитического количества РdСl₂(РРh₃)₂ или Рd(РРh ₃)₄, с получением 1-(2'-этил-5'-метокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она; деметилирование 1-(2'-этил-5'-метокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она нагреванием в отсутствие растворителя с избытком пиридиновых солей, с получением 1-(2'-этил-5'-гидрокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она; превращение 1-(2'-этил-5'-гидрокси-2-пропилбифенил-4-ил)пропан-1-она в 6-этил-4'-(1-этил-1-гидроксипропил)-2'-пропилбифенил-3-ол реакцией с этилмагнийбромидом или этиллитием, и конденсацию 6-этил-4'-(1-этил-1-гидрокси-пропил)-2'-пропилбифенил-3-ола с диметиловым эфиром 4-бромметилфталевой кислоты, с последующей реакцией восстановления боргидридом лития in situ. Предлагаемый способ позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. Также изобретение относится к новому соединению 6-этил-4'-(1-этил-1-гидроксипропил)-2'-пропилбифенил-3-олу, использующемуся как промежуточный продукт синтеза в указанном способе. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил.

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Описываются биароматические аналоги витамина D общей формулы (I), в которой A-Q представляет собой -СН₂ -О; В-Т представляет собой -СН₂-СН₂-; R ₁ и R₂, которые идентичны или различны, представляют собой атом водорода, линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-5 атомами углерода; R₃ представляет собой линейный или разветвленный алкильный радикал с 1-5 атомами углерода; группы R₄ идентичны и представляют собой атом водорода; применение их для получения фармацевтических композиций; фармацевтическая композиция; косметическая композиция для гигиены тела или волос, а также применение косметической композиции для предотвращения возрастного старения кожи или старения кожи, вызванного световым излучением. Соединения формулы (I) проявляют заметную биологическую активность. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области нанотехнологии, а именно к водной системе, содержащей супрамолекулярные каликсареновые наноконтейнеры для солюбилизации активных ингредиентов. При этом в качестве каликсаренов используют соединения общей формулы

,

где R = трет-бутил, изо-нонил, n=4, 6, 8, 9, 10, 12, 16, 20, при концентрации указанных каликсаренов 1·10^-6-1·10^-1 моль/л. Кроме того, изобретение относится к способу получения предлагаемой водной системы, включающему смешение каликсаренов с водой при концентрации 1·10^-6-1·10^-1 моль/л, при комнатной температуре. Заявляемая водная система с размером наноконтейнеров от 4 до 195 нм способна солюбилизировать активные ингредиенты - лекарственные препараты, аминокислоты, красители и пестициды. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (IV), включающему асимметричное эпоксидирование соединения формулы (I) агентом окисления в присутствии оптически активного соединения с образованием соединения формулы (II); добавление агента обрыва реакции, чтобы погасить любой избыток присутствующего агента окисления, где агентом обрыва реакции является три(С ₁-С₆)алкилфосфит; без выделения соединения формулы (II) взаимодействие реакционной смеси, включающей соединение формулы (II) и окисленный агент обрыва реакции, с соединением формулы (III) в присутствии основания и очистку соединения формулы (IV) кристаллизацией. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (IX), включающему реакцию соединения формулы (IV) с силилирующим агентом с образованием соединения формулы (V); реакцию соединения формулы (V) с агентом сульфонилирования формулы R'SO₂X, где R' представляет собой остаток сульфоновой кислоты (С₁-С ₆)алкил и X представляет отщепляемую группу, с получением соединения формулы (VI); удаление силильной защитной группы с получением соединения формулы (VII); замещение сульфонилоксигруппы с получением соединения формулы (VIII) и реакцию соединения формулы (VIII) с аммиаком или соединением аммония с получением соединения формулы (IX). Изобретение также относится к промежуточным соединениям (V) и (VI). Соединение формулы (IX) может быть использовано для получения биологически активного вещества - (S,S)-ребоксетина.

В приведенных структурных формулах n и m независимо равны 0 или целому числу от 1 до 5; каждая из групп R и R ¹, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой С₁-С₆алкокси или С₁-С₆алкил; Р представляет собой силильную защитную группу; R' представляет собой остаток сульфоновой кислоты (С₁-С ₆)алкил. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым триароматическим соединениям, аналогам витамина D, общей формулы (I):

Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы формулы I:

Изобретение относится к новым биароматическим аналогам витамина D, представляющим собой соединения, выбранные из группы, состоящей из (Е)-6-[3-(3,4-бис-гидроксиметилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокт-5-ен-3-ин-2-ол, (3Е,5Е)-6-[3-(3,4-бис-гидроксиметилбензилокси)фенил]-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокта-3,5-диен-2-ол, (Е)-6-{3-[2-(3,4-бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокт-5-ен-3-ин-2-ол, (3Е,5Е)-6-{3-[2-(3,4-бис-гидроксиметилфенил)этил]фенил}-1,1,1-трифтор-2-трифторметилокта-3,5-диен-2-ол, а также указанных выше соединений, в которых одна или несколько гидроксильных групп имеют защитную группу типа -(С=О)-R, где R обозначает линейный или разветвленный алкильный радикал, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или арильный радикал, содержащий от 6 до 10 атомов углерода, или аралкильный радикал, содержащий от 7 до 11 атомов углерода; при этом арильный радикал или аралкильный радикал может быть замещен одной или двумя гидроксильными группами, алкоксигруппами, содержащими от 1 до 3 атомов углерода, атомами галогена, нитро- или аминогруппами. Изобретение также относится к их применению в фармацевтических композициях, обладающих активностью по отношению к пролиферации и дифференцировке клеток и предназначенных для использования при лечении людей и животных (в дерматологии, онкологии, в области аутоиммунных заболеваний, а также в области трансплантации органов или тканей), а также в косметических композициях. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл., 6 ил.

Изобретение относится к новым триароматическим аналогам витамина D общей формулы (I):

где R₁ – СН₃ или –СН₂ –ОН, R₂ –СН₂ –ОН, X–Y – связь формул (а) или (с)

где R₆ – Н, низший алкил, W – О, S или –СН₂-, Ar₁, Ar₂ – циклы формул (е), (j), (k), (m)

R₈, R₉, R₁₁, R₁₂ – H, низший алкил, галоген, ОН, CF₃,

R₃ –

где R₁₃, R₁₄ – низший алкил, CF₃, R₁₅ – Н, ацетил, триметилсилил, тетрагидропиранил, или их соли. Соединения I полезны для лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушениями кератинизации. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил.