Амиды карбоновых кислот: .с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с ациклическим атомом углерода и с атомом углерода шестичленного ароматического кольца, в котором замещен по меньшей мере один атом водорода в орто-положении – C07C 233/88

Предложены (карбоксиалкиленфенил)фенил оксаламиды формулы (I), где R3 означает Н, F, Cl, Br, CF₃, фенил, СООН, СОО-(С₁-С₆)-алкил, (С₁ -С₆)-алкил, (С₃-С₈)-циклоалкил, причем фенил может быть однократно замещен с помощью R12; R1, R5, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF₃ , фенил, СООН, СОО-(С₁-С₆)-алкил, (С ₁-С₆)-алкил; R2, R4, независимо друг от друга, означают Н, F, Cl, Br, CF₃; R7, R8, независимо друг от друга, означают Н или (С₁-С₆)-алкил; Х означает (С₂-С₃)-алкилен, который может быть однократно или многократно замещен с помощью R11; m означает 0; R6 означает ОН, F, Cl, Br, CN, ОСН₃, OCF₃ , СН₃, CF₃, (С₁-С₆ )-алкил или O-(С₁-С₆)-алкил, а алкил может быть однократно или многократно замещен с помощью ОН, F, Cl, Br или CN; R11 означает (С₂-С₆)-алкинил; R12 означает (С₁-С₆)-алкил; и их физиологически приемлемым солям. Предложенные соединения обладают активностью в отношении рецептора GPR40, и пригодны для получения лекарственного средства для снижения содержания сахара в крови, лечения диабета, увеличения выброса инсулина, лечения заболеваний центральной нервной системы, лечения шизофрении и болезни Альцгеймера. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 35 пр.

Изобретение относится к новым галогенизированным пиразоло[1,5-а]-пиримидинам общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим аффинностью в отношении ₁-, ₂ субъединиц рецептора ГАМК_А. В формуле

R представляет собой алкил(C₁ -C₆); R₁ выбран из группы, включающей алкил(C ₁-C₆) и алкинил(C₁-C₆); Х представляет собой атом галогена и Y выбран из группы, включающей -CO- и -SO₂-. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции на их основе, к применению указанных соединений для получения лекарственного средства для лечения или предупреждения тревоги, эпилепсии, нарушений сна, в том числе бессонницы, а также для индуцирования седативно-снотворного эффекта, анестезии и мышечной релаксации. Кроме того, изобретение относится к промежуточным енаминоновым соединениям и способам их получения. 16 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 10 пр.