Амиды карбоновых кислот: ....углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца – C07C 233/87

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 233/00 Амиды карбоновых кислот
C07C 233/87 ....углеродного скелета, содержащего шестичленные ароматические кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ВЫДЕЛЕНИЯ 2-АЦИЛАМИНО-3-ДИФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы (III), в которой R1 представляет собой (С 17)алкил или замещенный или незамещенный (С 610)арил, такой как фенил или пара-хлорфенил. Способ заключается в превращении соединения формулы (IV) в соединение формулы (II) при нагревании в присутствии растворителя или без него. Также изобретение относится к хиральному соединению формулы (II), к способу его получения, включающему взаимодействие соединения формулы (III) с хиральным амином формулы (V) и разделение полученной смеси диастереомеров через кристаллизацию, и к применению указанного соединения в синтезе ингибитора НЭП (нейтральной эндопептидазы) или его пролекарства, включающему в качестве остова -амино- -бифенил- -метилкарбоновую кислоту или сложный эфир кислоты. Изобретение также включает альтернативные способы получения соединения формулы (I), заключающиеся в обработке соединения формулы (II) кислотным реагентом. Технический результат - новые промежуточные соединения и новые способы получения соединений, применимых в синтезе ингибиторов НЭП. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил., 34 пр.

2520215
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ЗАМЕЩЕННОЙ ФЕНОКСИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые соединения формулы (I), в которой R1, R2, R7, R8, R 9, R10 и А имеют значения, указанные в описании, проявляющие ингибирующую активность связывания с DP2 рецептором, пригодные для лечения иммунологических заболеваний, а также способы их получения. 7 н. и 17 з.п., 89 пр.

2463292
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ (S)-N-[4-(1-АДАМАНТИЛ)БЕНЗОИЛ]- -АМИНОКИСЛОТ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А+ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N+(C1-4 алкил)4; R2 при условии, что R1 представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН3, -СН(СН3)2, -СН 2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН 2СН3, CH2-CH2-SH, -СН 2-СН2-S-СН3,

, , , ;

R1 и R2 вместе представляют собой бирадикал -СН2-СН2-СН 2-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения. 2 н.п. ф-лы, 14 табл., 1 ил.

2417988
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
БИФЕНИЛМЕТИЛТИАЗОЛИДИНДИОНЫ И АНАЛОГИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ PPAR-GAMA

Изобретение относится к новым бифенилметилтиазолидиндионам общей формулы (I), их солям, а также к их оптическим и геометрическим изомерам, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR рецепторов, к фармацевтической и косметической композициям на их основе и к их применению для получения композиции для лечения различных кожных заболеваний. В формуле (I) R 1 означает радикал следующих формул (а) или (b), R 2 и R3 означают атом водорода, Х означает связующие группы, имеющие следующие структуры: -CH 2-N(R8)-CO-, -N(R 8)-CO-N(R9)-, которые можно читать слева направо или наоборот, R4 означает фенил, замещенный группой R10, пирролил, нафтил, бифенил, инденил, бензотиенил, причем все эти группы могут быть моно- или дизамещены группой R11 и/или R12, группу -(CH 2)n-(CO)qR 13, адамантил, циклопентилэтил, группу -(CH 2)n-O-R13, R5 означает гидроксил или алкоксил с 1-9 атомами углерода, R6 означает группу OR 14. Значения R8, R 9, R10, R11 , R12, R13, n, q указаны в формуле изобретения. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Metabolism in a Skin Equivalent Model. The Journal of Investigative Dermatology, 2000, vol.114, №4, pp.681-687. JIANG С.ET AL, PPAR- agonists inhibit production of monocyte inflammatory cytokines. Nature, 1998, vol.391, pp.82-86. ROSENFIELD R.L. ET AL, Peroxisome Proliferator-Activated Receptors and Skin Development. Hormone Research, 2000, 54, pp.269-274. RIVIER M. ET AL, Differential Expression of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Subtypes During the Differentiation of Human Keratinocytes. The Journal of Investigative Dermatology, 1998, vol.111, №6, pp.1116-1121. RICOTE M. ET AL, The peroxisome proliferator-activated receptor- is a negative regulator of macrophage activation. Nature, 1998, vol.391, pp.79-82. ROSENFIELD R.L. ET AL, Rat Preputial Sebocyte Differentiation Involves Peroxisome Proliferator-Activated Receptors. The Journal of Investigative Dermatology, 1999, vol.112, №2, pp.226-232. SU C.G. ET AL, A novel therapy for colitis utilizing PPAR- ligands to inhibit the epithelial inflammatory response. The Journal of Clinical Investigation, 1999, vol.104, №4, pp.383-389. FRUCHART J.-C. ET AL, Peroxisome proliferator-activated receptor-alpha activators regulate genes governing lipoprotein metabolism, vascular inflammation and atherosglerosis. Anniversary Issue, 1999, pp.245-257.

2323212
патент выдан:
опубликован: 27.04.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R1 обозначает -СООН, -COOR 4, -CH2OH, -CONR5 SO2R6, -CONR 7R8, -CH2NR 5SO2R6, -CH 2NR9COR10, -CH2NR9CONR 5SO2R6, -CH 2SO2NR9COR 10, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR20-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR21-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR 20-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R2 обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R 3 присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R1; n равно 0, если -D-R 3 присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R1; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR24R25, -S(O) pR26, циано, -NR23 COR27, -NR23SO 2R28 и -NR23 CONR24R25; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR23COR 27, -COR28, -OSO2 R28, -NR23SO 2R28; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R 30, где из них один R30 всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R30, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус6-2, или -L-(C1-4 алкилен)q-Cyc6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR 33R34, (vii) - CONR 33R34; D обозначает (1)-CH 2-, -O-CH2-, -CONH-, -NHSO 2-, -NHCO-, или -СО-СН(СН3)-, (2) -(СН2)3-, -(CH 2)3-, -CH=CH-(CH2 )3-, и т.д.; R3 обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R42 или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР3 и/или ЕР 4, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР 3 и/или ЕР4. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

2315746
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛАЛАНИНА И ИХ ПОЛУПРОДУКТОВ

Настоящее изобретение относится к новому способу получения новых производных фенилаланина. Также настоящее изобретение относится к новым соединениям, применяемым в качестве промежуточных соединений этого способа. Предложен способ получения соединений формулы (I), в которой X1 является атомом галогена, X 2 является атомом галогена, Q обозначает группу формулы -СН2- или -(СН2)2- и Y представляет собой низшую алкильную группу, или его фармацевтически приемлемой соли, которая обладает отличной ингибирующей активностью против клеточной адгезии, опосредованной интегрином 4, и полупродукт, применяемый в этом способе.

2280641
патент выдан:
опубликован: 27.07.2006
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЯ, КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЕЕ ПРИМЕНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

2280033
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
ИНГИБИТОРЫ КЛЕТОЧНОЙ АДГЕЗИИ, ОПОСРЕДОВАННОЙ 4-ИНТЕГРИНАМИ

Изобретение относится к производным фенилаланина формулы (I)

где Х1 является атомом галогена, X2 является атомом галогена, Q является -СН2-группой или -(CH2)2-группой, Y является C1-6 алкильной группой; CO2R является карбоксильной группой, которая может быть этерифицирована; или его фармацевтически приемлемой соли. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибирования опосредованной 4-интегринами клеточной адгезии, включающая терапевтически эффективное количество производного фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. Предложено производное фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве активного терапевтического вещества, обладающего активностью ингибирования опосредованной 4-интегринами клеточной адгезии. Предложено применение производного фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для производства медикамента для использования при лечении расстройств, опосредованных клеточной адгезией, опосредованной 4-интегринами. Предложен способ лечения или профилактики состояния, вызванного клеточной адгезией, опосредованной 4-интегринами, включающий введение больному эффективного количества производного фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены варианты способа получения производного фенилаланина формулы (I). Технический результат - производные фенилаланина формулы (I), являющиеся ингибиторами 4-интегринов. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

2250895
патент выдан:
опубликован: 27.04.2005
N-АЛКАНОИЛФЕНИЛАЛАНИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к N-алканоилфенилаланиновым производным формулы (I), значения радикалов X, X", Y, Z определены в формуле изобретения, к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения по изобретению обладают высокой антагонистической активностью в отношении VLA-4 и могут использоваться для лечения ревматоидного артрита, рассеянного склероза, астмы и воспалительного заболевания кишечника. 3 с. и 47 з.п. ф-лы, 16 табл.

2220950
патент выдан:
опубликован: 10.01.2004
НОВЫЕ КЕТОБЕНЗАМИДЫ

Изобретение относится к новым кетобензамидам формулы (1), где R1 означает фенил, нафтил, хинолил, пиридил, хиназолил, хиноксалил, бензотиенил, изохинолин, тетрагидроизохинолин или тетрагидрохинолин, которые могут быть как незамещены, так и замещены, R2 означает водород или алкил, R3 означает алкил, который может нести фениловое кольцо, Х означает связь, -(СH2)m-, -(СН2)m-O-(CH2)0-, -(CH2)n-S-(CH2)m-, -CH= CH-, -CO-CH=CH-, -(CH2)m-NHCO-(CH2)0-, -(CH2)m-CONH-(CH2)0-, -(CH2)m-NHSO2-(CH2)0-, -(CH2)m-SO2NH-(CH2)0-; R4 означает группы OR6, NR7R8; n - число от 0 до 2. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью и поэтому представляют собой ингибиторы протеаз цистеина, в частности таких протеаз цистеина, как калпаин 1 и 11 и катепсины В, L. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

2190599
патент выдан:
опубликован: 10.10.2002
АРИЛАМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ TN-АКТИВИРОВАННОЙ РЕПЛИКАЦИИ РЕТРОВИРУСА

Описываются новые соединения общей формулы I Y-C(=O)-NH-CH(R2)-CH2-C(= O)-Z, в которой R2 представляет 3,4-дизамещенный фенил, в котором каждый заместитель выбран независимо из группы, состоящей из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, алкила с 1 - 10 атомами углерода, алкокси с 1 - 10 атомами углерода и галогена; Z представляет алкокси с 1 - 10 атомами углерода, бензилокси, амино или алкиламино с 1 - 10 атомами углерода; Y представляет (i) фенил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, алкила с 1 - 10 атомами углерода, алкокси с 1 - 10 атомами углерода и галогена, или (ii) нафтил. Ариламиды общей формулы I являются ингибиторами фактора некроза опухолевых клеток и могут использоваться для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком и репликацией ретровирусов. Описывается также фармацевтическая композиция и способ ингибирования TNF - активированной репликации ретровируса. 3 с. и 13 з.п. ф-лы.
2162839
патент выдан:
опубликован: 10.02.2001
Наверх