Амиды карбоновых кислот: ..с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с атомами углерода незамещенных углеводородных радикалов – C07C 233/65

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 233/00 Амиды карбоновых кислот
C07C 233/65 ..с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с атомами углерода незамещенных углеводородных радикалов

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАМИДА ТЕРЕФТАЛЕВОЙ КИСЛОТЫ

Предложен способ получения диамида терефталевой кислоты (ДАТФК), пригодного для использования в качестве сырья для получения п-фенилендиамина, находящего применение в производстве полимеров. Способ заключается во взаимодействии терефталевой кислоты с газообразным аммиаком, причем терефталевую кислоту получают из отходов производства терефталевой кислоты, представляющих собой терефталевую кислоту с примесями толуиловой кислоты и примесями неустановленного состава, очисткой от примесей экстрагированием их спиртсодержащим отходом производства пищевого спирта с концентрацией этилового спирта 0,1-92% при весом соотношении отход производства терефталевой кислоты : этанол не менее чем 1,0:0,5 при температуре в пределах от 50°C до температуры кипения смеси отходов производства терефталевой кислоты и отходов производства пищевого спирта в течение 15-30 мин, с получением чистой терефталевой кислоты и дальнейшим ее взаимодействием с газообразным аммиаком при мольном соотношении терефталевая кислота : аммиак, равном 1,0:2,1-10,0, при температуре 40-70°C, давлении 10,5-20,0 кг/см2 до образования диаммонийной соли терефталевой кислоты, а затем при температуре 220-240°C в токе аммиака до прекращения выделения воды. Технический результат выражается в расширении сырьевой базы производства диамида терефталевой кислоты и возможности утилизации промышленных отходов производства терефталевой кислоты и отходов производства пищевого спирта. 5 пр.

2475475
патент выдан:
опубликован: 20.02.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАМИДА ТЕРЕФТАЛЕВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новому способу получения диамида терефталевой кислоты, находящему применение в производстве полимеров, сущность которого заключается во взаимодействии терефталевой кислоты и аммиака, причем взаимодействие осуществляют в псевдоожиженном слое при атмосферном давлении, сначала при температуре (75÷80)°С и соотношении кислота : газообразный аммиак 1:2÷5, с подачей аммиака в количестве 22,05÷410,3 л/ч и проведением реакции в течение 1,0-2,5 часа до образования диамммонийной соли терефталевой кислоты, а затем при температуре 240÷260°С и расходе аммиака 2 ÷ 5 л/ч с подачей азота в количестве, достаточном для поддержания псевдоожиженного слоя и проведением реакции в течение 2-4 часов до прекращения выделения воды. Технический результат заключается в создании экологически безопасного способа за счет исключения необходимости использования легкоиспаряющихся реагентов, обеспечивающего высокий выход (95-98%) и высокое качество готового продукта. 7 пр.

2448952
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАМИДА ТЕРЕФТАЛЕВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новому способу получения диамида терефталевой кислоты, находящей применение в производстве полимеров, который заключается во взаимодействии терефталевой кислоты и мочевины при их стехиометрическом соотношении, причем взаимодействие исходных реагентов осуществляют в твердой фазе при интенсивном перемешивании и одновременном растирании, при температуре 180-240°С и давлении, создаваемом продуктами разложения мочевины, равном 5-15 кг/см2, в течение времени, определяемого с момента начала реакции взаимодействия, а именно с момента достижения заданных значений температуры и давления до момента самопроизвольного падения давления реакции, с последующим выдерживанием реакционной смеси в течение 1-3 часов. Технический результат заключается в возможности осуществления простого одностадийного способа без использования агрессивных реагентов, характеризующегося достижением высокого выхода диамида высокого качества и отсутствием дополнительных отходов.

2425026
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
НОВЫЕ АРОМАТИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА, МОДИФИКАТОРЫ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС, УСИЛИТЕЛИ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС "УМАМИ" ИЛИ СЛАДКИЙ ВКУС, И/ИЛИ УСИЛИТЕЛИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH3, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R1' связаны вместе с образованием насыщенного С1 3алкилендиокси кольца на фениле; и R2 представляет собой С310разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R50, R60, R70, R80 , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

2419602
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ГИДРОХЛОРИД N-1-[(4-ФТОРФЕНИЛ)-2-(1-ЭТИЛ-4-ПИПЕРИДИЛ)-ЭТИЛ]-4-НИТРОБЕНЗАМИД, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ И АНТИФИБРИЛЛЯТОРНУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение относится к новому химическому соединению - гидрохлориду N-1-[(4-фторфенил)-2-(1-этил-4-пиперидил)-этил]-4-нитробензамиду формулы

2415128
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДОВ И ГЕТЕРОАРЕНОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R1, R2, R4, R5, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

2397976
патент выдан:
опубликован: 27.08.2010
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из RN и RN' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')0-6R100, или , где

R4 выбирают из группы, состоящей из Н; NH2; -NR50CO2 R51; -(C1-C4)-алкил-NR50 CO2R51; где

n7 равно 0, 1, 2 или 3;

R50 представляет собой Н или C16алкил; R51 выбирают из группы, состоящей из фенил-

14)-алкила и (С16)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С16 )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO2 , SO и S; Y означает (С110)-алкил; R 1 представляет собой -(C1-C6)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С16)-алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R c представляет собой

-(CR245 R250)0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R200; R200 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R205; галогена; C N; R205 означает галоген; R245 и R250 в каждом случае означают Н; или R245 и R250 берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R100 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C16алкил, -(CH 2)0-4-CO-NR105R'105 , -(CH2)0-4-SO2-NR105

R'105, -(CH2) 0-4-N(R150)-CO-R105, -(CH2 )0-4-N(R150)-SO2-R105 ; W представляет собой -(СН2)0-4; R 105 и R'105 представляют, независимо, (С 16)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH 2 или галогеном; R150 представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

2357962
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
АЦИЛИРОВАННЫЕ АРИЛЦИКЛОАКИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С16-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С110-алкила, C 110-алкокси, С110-алкиламино и ди(С110-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C110-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2337094
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Изобретение относится к производному карбоновой кислоты формулы (I):

где R1 обозначает -СООН, -COOR 4, -CH2OH, -CONR5 SO2R6, -CONR 7R8, -CH2NR 5SO2R6, -CH 2NR9COR10, -CH2NR9CONR 5SO2R6, -CH 2SO2NR9COR 10, тетразол, 1,2,4-оксадиазол-5-он, 1,2,4-оксадиазол-5-тион, 1,2,4-тиадиазол-5-он или 1,2,3,5-оксатиадиазол-2-он; А обозначает (ii) C1-6 алкилен, (iii) C2-6 алкенилен, (iv) С2-6 алкинилен, (v) -O-(C1-3 алкилен), (vii) -NR20-(C1-3 алкилен), (viii) -CONR21-(C1-3 алкилен), (ix) (С1-3 алкилен)-O-(С1-3 алкилен), (xi) (C1-3 алкилен)-NR 20-(C1-3 алкилен), (xiv) -(C1-4 алкилен)-Сус1; цикл В обозначает С6-10 ненасыщенный моно- или бикарбоциклический фрагмент или 5-10-членный насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный моно- или бигетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом серы, азота или кислорода; R2 обозначает С 1-6 алкокси, галоген; m равно 0, 1; n равно 1, если -D-R 3 присоединен к циклу В в орто-положении по отношению к - А-R1; n равно 0, если -D-R 3 присоединен к циклу В в положении, отличном от орто-положения по отношению к -А-R1; Q обозначает (1) (i) -(C1-4 алкилен, С2-4 алкенилен)-Сус2; (ii) -(C1-4 алкилен)-Z-Сус3; (iii) С1-4 алкил, замещенный заместителем(ями), выбранным из -NR24R25, -S(O) pR26, циано, -NR23 COR27, -NR23SO 2R28 и -NR23 CONR24R25; (iv) C1-4 алкокси(С1-4) алкокси, -NR23COR 27, -COR28, -OSO2 R28, -NR23SO 2R28; (v) C6 ненасыщенный монокарбоциклический фрагмент, или 6-членный полностью насыщенный моногетероциклический фрагмент, содержащий 1 атом азота, который замещен 1-5 R 30, где из них один R30 всегда связан с циклом по положению, отличному от положения 1, (vi) 9-членный полностью насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный бигетероциклический фрагмент, содержащий 2 атома, выбранных из азота, серы и кислорода, замещенный 1-5 R30, или незамещенный, (vii) - Т-Сус5, (viii) -L-Cyc6-1, -L-(C3-6 циклоалкил), -L-(С2-4 алкилен)-Сус6-2, или -L-(C1-4 алкилен)q-Cyc6-3, где циклоалкил является незамещенным, (2) (i) фенокси, (ii) бензилокси, (iii) гидрокси(С1-4) алкил, (iv) С 1-4 алкокси(С1-4) алкил, или (v) (С1-4алкилен)-O-бензил или (iv) циано, (vi) -NR 33R34, (vii) - CONR 33R34; D обозначает (1)-CH 2-, -O-CH2-, -CONH-, -NHSO 2-, -NHCO-, или -СО-СН(СН3)-, (2) -(СН2)3-, -(CH 2)3-, -CH=CH-(CH2 )3-, и т.д.; R3 обозначает (1) С 1-6 алкил или (2) С6-10 полностью или частично насыщенный или ненасыщенный моно-, бикарбоциклический фрагмент, или 5-15-членный частично или полностью насыщенный или ненасыщенный моно-, би- или тригетероциклический фрагмент, содержащий 1-3 атома азота, кислорода или серы, замещенный 1-5 R42 или незамещенный, или его нетоксичной соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью к ЕР3 и/или ЕР 4, содержащей эффективное количество соединения формулы (I), или его нетоксичную соль и фармацевтически приемлемый носитель и применению данных соединений для лечения заболеваний, опосредованных активностью. Технический результат - производные карбоновых кислот, обладающие антагонистической активностью к ЕР 3 и/или ЕР4. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2165415 C1, 20.04.2001. WO 00/03980 A1, 27.01.2000. WO 01/49661 A1, 12.07.2001. WO 00/15608 A1, 23.03.2000. EP 0985663 A1, 15.03.2000.

2315746
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
АЦИЛИРОВАННЫЕ 6, 7, 8, 9-ТЕТРАГИДРО-5H-БЕНЗОЦИКЛОГЕПТЕНИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ

Описываются ацилированные 6,7,8,9-тетрагидро-5Н-бензоциклогептениламины общей формулы (I)

где R1 и R 4 независимо означают Н, монозамещенный F C 110-алкил; R2 и R3 независимо обозначают Н и C 110-алкил; А обозначает CH 2, CHOH; В, С, D каждый обозначают СН2 ; R5 обозначает фенил или группу Hetar, возможно замещенные. Описывается способ синтеза указанных соединений, а также фармацевтический препарат, предназначенный для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы. Высвобождаемый эндотелием оксид азота (NO) имеет важное значение для функционирования ряда основных механизмов сердечно-сосудистой системы. Он оказывает сосудорасширяющее действие и ингибирует агрегацию тромбоцитов, адгезию лейкоцитов к эндотелию и пролиферацию клеток гладких мышц внутренней оболочки сосудов. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

2301797
патент выдан:
опубликован: 27.06.2007
АМИДЫ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым амидам формулы (1) (R1)(R2)-X-Y-Q-R3 (1), где R1 и R2, взятые вместе, образуют бутенилен или пентенилен, каждый из которых может быть конденсирован с бензолом, необязательно замещенным С16алкокси; R3 представляет фенил, замещенный галогеном, Х представляет СН, Y представляет -NH- и Q представляет -С(О)-, при условии, что, когда R1 и R2, взятые вместе, образуют бутенилен, конденсированный с бензолом, тогда индановое кольцо, образованное при взятии вместе R1, R2 и Х, замещено в положении 2 группой - Y-Q-R3, и их солям. Соединения формулы (1) стимулируют холинэргическую активность и могут быть использованы для лечения или профилактики амнезии, шизофрении или деменции. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
2211215
патент выдан:
опубликован: 27.08.2003
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к области органической химии. Описываются бифенильные производные, замещенные ароматическим или гетероароматическим радикалом, соответствующие общей формуле (I)



в которой Ar представляет ароматический или гетероароматический радикал, выбранный из:







Z является атомом S;

R1 представляет -CH2-OH, -OR8 или -COR9;

R2 и R3, взятые вместе, образуют 6-членное кольцо, необязательно замещенное, по крайней мере, одним метилом и/или необязательно прерванное атомом кислорода или серы;

R4 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, -ОR10 или полиэфирный радикал;

R5 представляет Н, -OCOR11, -OR12, -(CH2)nCOR13, n равно от 0 до 6, -O-(CH2)mOH, m равно от 1 до 12, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, полиэфирный радикал или -СН2-полиэфирный радикал, -O-(СН2)mCOR13;

R6 представляет Н, или -ОR10;

R7 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, -ОR10 или полиэфирный радикал;

R8 представляет Н;

R9 представляет Н, -OR14 или

R10 представляет Н или низший алкил;

R11 представляет низший алкил;

R12 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, моно- или полигидроксиалкил или необязательно замещенные арил или аралкил;

R13 представляет низший алкил или -ОR10;

R14 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил;

r" и r"", которые могут быть одинаковыми или разными, представляют Н, ОН, низший алкил, необязательно замещенный арил или r" и r"", взятые вместе, образуют гетероцикл,

в виде смеси их изомеров или соли соединений формулы (I), когда R1 представляет карбоксильную группу.

Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении RAR, и косметическая композиция для гигиены волос и тела людей, склонных к наличию угрей. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 с. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.
2193552
патент выдан:
опубликован: 27.11.2002
АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ СОЛИ

Изобретение относится к амидным производным формулы (I), где В представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, Х - связь или алкиленовую группу, R - водород, галоген, алкил, аминогруппу, арилалкильную группу или галоген(арил)алкильную группу. Эти производные оказывают как промотирующее секцию инсулина действие, так и действие, потенцирующее чувствительность к инсулину, и поэтому они являются полезными как фармацевтическое средство от сахарного диабета. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 3 табл.

2186763
патент выдан:
опубликован: 10.08.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Изобретение касается производных аминокислот, представляющих собой новые химические соединения общей формулы I, где R представляет собой или , а R1 представляет собой NH2CH2CO-, , или , или . Целевые соединения проявляют антиаритмическую активность, при этом они не обладают генотоксичностью, присущей большинству известных антиаритмиков, в связи с чем предполагается возможность их применения в медицинской практике. 4 табл.

2164512
патент выдан:
опубликован: 27.03.2001
АРИЛАМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ TN-АКТИВИРОВАННОЙ РЕПЛИКАЦИИ РЕТРОВИРУСА

Описываются новые соединения общей формулы I Y-C(=O)-NH-CH(R2)-CH2-C(= O)-Z, в которой R2 представляет 3,4-дизамещенный фенил, в котором каждый заместитель выбран независимо из группы, состоящей из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, алкила с 1 - 10 атомами углерода, алкокси с 1 - 10 атомами углерода и галогена; Z представляет алкокси с 1 - 10 атомами углерода, бензилокси, амино или алкиламино с 1 - 10 атомами углерода; Y представляет (i) фенил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, каждый из которых независимо друг от друга выбран из группы, состоящей из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, алкила с 1 - 10 атомами углерода, алкокси с 1 - 10 атомами углерода и галогена, или (ii) нафтил. Ариламиды общей формулы I являются ингибиторами фактора некроза опухолевых клеток и могут использоваться для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком и репликацией ретровирусов. Описывается также фармацевтическая композиция и способ ингибирования TNF - активированной репликации ретровируса. 3 с. и 13 з.п. ф-лы.
2162839
патент выдан:
опубликован: 10.02.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОЛА И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ИЛИ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА НА ИХ ОСНОВЕ

Использование: изобретение относится к медицине. Сущность изобретения: описаны соединения с общей формулой



Описаны также фармацевтические композиции, ингибирующие рост или репликации вируса иммунодефицита человека на их основе. 3 с. и 14 з.п.ф-лы, 7 табл.
2108785
патент выдан:
опубликован: 20.04.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-НИТРОБЕНЗАМИДА

Изобретение касается способа получения 4-нитробензамида (4-НБА) - важного полупродукта в производстве светостойких азопигментов, красителей, полимерных материалов. По предлагаемому способу 4-НБА получают из 4-нитробензойной кислоты (4-НБК) путем ее конденсации с аммиаком в присутствии каталитической системы, состоящей из катализатора - борной кислоты или тетрабутоксититана, или диметилфосфита и сокатализатора - полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 400-5000 с последующим выделением целевого продукта известными методами. Катализатор берут в количестве 0,008-0,4 моль на моль 4-НБК, а ПЭГ - в количестве 0,00024-0,266 моль на моль 4-НБК. Способ обеспечивает выход 4-НБА до 97%, а также позволяет значительно упростить технологию. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
2103260
патент выдан:
опубликован: 27.01.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНОБЕНЗАМИДА

Изобретение относится к способу получения 4-аминобензамида, являющегося полупродуктом в производстве светопрочных и термостойких пигментов. Предлагается получать 4-аминобензамид путем электрохимического восстановления 4-нитробензамида в присутствии гептаэтиленгликолевого эфира 2-нафтолсульфоновой кислоты при плотности тока 510 А/дм2 и температура 50-60oC с последующим выделением целевого продукта высаливанием. Предложенный способ обеспечивает выход продукта по веществу 89-92% и выход по току 60-66,4%.
2102383
патент выдан:
опубликован: 20.01.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ ИЛИ СОЛЕЙ АМИНОВ ФТАЛЕВОЙ КИСЛОТЫ, ДИСТИЛЛЯТНОЕ ЛЕГКОЕ ТОПЛИВО И КОНЦЕНТРАТ

Предложены производные амидов или солей аминов фталевой кислоты формулы



где Z означает нитро, гидрокси, низший алкокси, низший алкил, COOH или COO(низший алкил), X1-NR1R2, Y1-NR1R2, +NH2R1R2, +NHR1(R2)2, R1 и R2 одинаковые или различные означают (C10-C30)алкил или (C10-C30)алкоксиалкил, полученные взаимодействием соответствующего ангидрида и амина. Предложено также дистиллятное легкое топливо и концентрат, содержащий смесь присадок. 3 с. и 5 з.п.ф-лы, 5 табл.,7 ил.
2101276
патент выдан:
опубликован: 10.01.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛБЕНЗАМИДОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЗАЩИТЫ РАСТЕНИЙ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ФУНГИЦИДНЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

Изобретение относится к новым производным фенилбензамидов формулы I, приведенной в описании, в которой R1 и R2 идентичные или разные, представляют атом водорода или галогена или радикал алкил, возможно галогенированный, а R3 и R4 идентичные или разные, представляют алкил C1 - C4 или могут образовывать вместе с атомом азота, с которым они связаны, цикл морфолино. Изобретение относится также к способу получения этих соединений и их использованию к фунгицидных композициях. 4 с. и 7 з.п. ф-лы. 2 табл.
2090552
патент выдан:
опубликован: 20.09.1997
ТРИЙОД-5-АМИНОИЗОФТАЛДИАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И РАДИОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в качестве неионогенных контрастных сред. Сущность изобретения: продукт-трийод-5-аминоизофталдиамиды ф-лы I. Реагент 1: соединение ф-лы II. Реагент 2: NH3. Радиологическая композиция содержит физиологически приемлемый носитель и в качестве контрастной среды соединение ф-лы I в количестве 150 - 400 мг/мл. Структура соединений ф-лы I и II





3 с. и 9 з. п. ф-лы, 3 табл.
2060246
патент выдан:
опубликован: 20.05.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИЭТИЛМЕТАТОЛУАМИДА

Сущность изобретения: продукт N, N-диэтилметатолуамид. Реагент 1: м-толуиловая кислота. Реагент 2: диэтиламин. Условия реакции: диэтиламин подают в смеси с растворителем (бензол, толуол, м-ксилол) в соотношении 1:1 под слой реакционной массы при интенсивном перемешивании при 200 - 220oС и непрерывной прямой азеотропной отгонке смеси растворителя, воды и непрореагировавшего диэтиламина в присутствии катализатора-комплексообразующего соединения P(3) или B.
2057118
патент выдан:
опубликован: 27.03.1996
4-БРОМАНИЛИД N -АЛЛИЛ-N-(АДАМАНТОИЛ - 1`)-АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ

Использование: в медицине, т.к. обладает противовоспалительной активностью. Сущность изобретения: продукт - 4 -броманилид n-аллил-n-(адамантоил-1) антраниловой кислоты. БФ C27H29BrN2O2 , т.пл. 214-216°С, выход 49% реагент 1: 4-броманилид n-аллилантраниловой кислоты. Реагент 2: хлорангидрид адамантанкарбоновой кислоты. Условия реакции: в среде бензола при 60-70°С. 1 табл.,
2030394
патент выдан:
опубликован: 10.03.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗАМИДА

Сущность изобретения: продукт-бензамид, т.пл. 128-129°С. Реагент 1: метиловый эфир бензойной кислоты. Реагент 2: NH3 в CH3OH . Условия реакции: в присутствии воды при массовом соотношении метиловый эфир бензойной кислоты: CH3OH в NH3 водн. 25%-ном 1:(5-10):(4,5-7) преимущественно при комнатной температуре. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.
2019542
патент выдан:
опубликован: 15.09.1994
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕНЗАМИДА

Сущность изобретения: продукт-бензамид. Реагент 1: метиловый эфир бензойной кислоты, полученный взаимодействием бензойной кислотой с CH3OH в присутствии сильного катионита в H+ - форме с последующей выдержкой реакционной массы до установления равновесия реакции этерификации-гидролиза при нагревании с последующим охлаждением и отделением катионита. Реагент 2: водный 25% -ный NH3. Условия реакции: р-р NH3 добавляют в полученную реакционную массу и процесс ведут в гомогенной среде при массовом соотношении бензойная кислота: CH3OH :катионит: NH3 , равном 1:(5-10):(0,5-1):(4,7-7), последующим удалением из реакционной массы NH3 и CH3OH и отгонкой непрореагировавшего метилового эфира бензойной кислоты. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
2019541
патент выдан:
опубликован: 15.09.1994
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗАНИЛИДА

Сущность изобретения: продукт - производные бензанилида ф-лы 1, где R1 - алил- C4-C18 с линейной или разветвленной группой, который может иметь двойную связь, R2-H, CH3, C2H5, R3, алкил- C1-C5 с линейной или разветвленной цепью, N(CH3)2, OY, SY, Y - алкил- C1-C4 с линейной или разветвленной цепью, R4 и R5-H, алкил- C1-C6 с линейной или разветвленной цепью, -(CH2)m-Z, Z-OCH3, S(O)qCH3, N(CH3)2; g = 0, 1, 2; m = 2, 3, 4, или Z = 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее N, O, S; X - O, S. Реагент 1: производное анилина ф-лы 2. Реагент 2: соединение ф-лы 3, Z - Gal. 2 табл. ф-лы 1, 2 и 3 соответственно (1) (2), (3)
2007389
патент выдан:
опубликован: 15.02.1994
Наверх