антибиотик сумазид
Классы МПК: | A61K31/7048 содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин A61K9/48 препараты в капсулах, например из желатина, шоколада A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства |
Автор(ы): | Жаров О.В., Новиков С.В., Устинова Т.А., Юдина Т.И. |
Патентообладатель(и): | Закрытое акционерное общество "Брынцалов-А" |
Приоритеты: |
подача заявки:
2001-12-24 публикация патента:
20.09.2003 |
Изобретение относится к области медицины и касается препарата Сумазид, обладающего бактериостатическим и бактерицидным действием. Изобретение заключается в том, что предложенное средство содержит азитромицина дигидрат и вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, натрия лаурилсульфат, магния стеарат при определенном соотношении ингредиентов. Изобретение обеспечивает получение препарата, обладающего хорошей всасываемостью. 5 табл., 3 ил.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16
Формула изобретения
Антибиотик в виде капсул, содержащий азитромицина дигидрат и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что включает в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу, натрия лаурилсульфат и магния стеарат при следующем соотношении ингредиентов, мас. %:Азитромицина дигидрат (в пересчете на активное вещество) - 72-89
Натрия лаурилсульфат - 2,0-6,5
Магния стеарат - 0,5-1,5
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
Описание изобретения к патенту
Изобретение относится к области медицины и касается средства на основе азитромицина, обладающего бактериостатическим и бактерицидным действием. Известен патент (US 4474768/1998 г.), касающийся препарата азитромицин, в котором отмечена возможность приготовления его в виде капсул. Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату является патент ЕР 307128/1989 г. на азитромицин, в котором указано, что препарат в виде капсул в качестве вспомогательных веществ содержит безводную лактозу, крахмал, магния стеарат и натрия лаурилсульфат. Задачей настоящего изобретения является создание отечественного антибиотика с широким спектром действия на основе азитромицина в виде капсул с хорошей всасываемостью благодаря качественному и количественному подбору вспомогательных компонентов. Для решения поставленной задачи предложен антибиотик, названный Сумазид в виде капсул, содержащий в качестве активного вещества азитромицина дигидрат, а вспомогательных веществ - натрия лаурилсульфат, магния стеарат и микрокристаллическую целлюлозу. Антибиотик Сумазид содержит указанные компоненты в следующих соотношениях, мас.%:Азитромицина дигидрат (в пересчете на активное вещество) - 72-89
Натрия лаурилсульфат - 2,0-6,5
Магния стеарат - 0,5-1,5
Микрокристаллическая целлюлоза - Остальное
Действующим веществом Сумазида является азитромицин - антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов (азазидов). Обладает бактериостатическим действием, в высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий, высокоэффективен в отношении как грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus agalactiae, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans, стрептококки групп С, F, G, кроме устойчивых к эритромицину), так и грамотрицательных (Наето-philis influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), а также в отношении микроорганизмов анаэробов (Васteroides bivius, Peptostreptococcus spp. , Pertococcus, Clostridium perfringens), хламидий (Clamidia trachomatis, Clamidia pneumoniae), микобактерий (Mycco-baaccteria avium cjmplex), микоплазм (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазм (Ureaplasma urealyticum), спирохет (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Антибиотик используют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, пневмония, бронхит), ЛОР-органов (отит, ларингит, синусит), инфекциях кожи и мягких тканей (рожа, инфицированные дерматиты), инфекциях урогенитального тракта (уретриты, цервициты) и других инфекционных заболеваниях. Одна капсула препарата Сумазид 0,25 г содержит, г:
Азитромицина дигидрат (в пересчете на активное вещество) - 0,25
Натрия лаурилсульфат - 0,0175
Магния стеарат - 0,0031
Микрокристаллическая целлюлоза - До массы содержимого капсулы 0,31 г
Для получения препарата Сумазид азитромицин и вспомогательные вещества тщательно перемешивают и фасуют в желатиновые капсулы. Препарат Сумазид прошел клинические испытания на 18 добровольцах. Испытания проводились в сравнении с препаратом Сумамед производства АО "Плива", Хорватия. Добровольцы принимали внутрь натощак по две капсулы Сумазид или Сумамед (500 мг азитромицина). Спустя 4 ч после приема препарата испытуемые получали стандартный завтрак. Отбор крови производился непосредственно перед и в течение 48 ч после приема препарата (по 10 образцов у каждого добровольца). Пробы крови центрифугировали, полученную сыворотку хранили в пробирках Эппендорфа при температуре минус 20oС до начала исследования. Интервал времени между приемом двух исследуемых препаратов составлял 14 суток. Количественное определение азитромицина в пробах сыворотки крови проводили методом диффузии в агар (цилиндро-чашечная модификация). Использовали среду следующего состава: бульон Хоттингера с содержанием 130-140 мг % аминного азота 1000 мл, агар-агар 10-12 г, двузамещенный фосфат натрия 3 г; рН среды после стерилизации 7,8-8,0. Тест-организм -Bacillus subtilis ATSS 6633 (гладкая форма, 5

f"=AUCA 48h/AUCB 48h,
а скорости всасывания - отношение Сmах/ AUC48h. В каждом случае вычисляли величину отношения Сmax A/ Сmax B (f"), а также среднее время удерживания препарата в системном контроле (MRT). Статистический анализ результатов определения концентрации азитромицина в сыворотке крови и параметров фармакокинетики и биодоступности заключался в расчете среднеарифметических (МA) или среднегеометрических [MG=ехр(lnMA)] значений и их интегральной оценки, вычисляемой как (MA

Класс A61K31/7048 содержащие кислород в качестве гетероатома, например лейкоглюкозан, гесперидин, эритромицин, нистатин
Класс A61K9/48 препараты в капсулах, например из желатина, шоколада
Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства