Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..по меньшей мере с одной анормальной пептидной связью в кольце – C07K 7/54

Изобретение относится к RGD-содержащим циклическим пептидомиметикам; конъюгатам указанных пептидомиметиков и функциональной группы, выбранной из флуоресцентных зондов, фотосенсибилизаторов, хелатирующих агентов или цитотоксических агентов; и фармацевтическим композициям, содержащим эти конъюгаты. Конъюгаты по изобретению пригодны как для диагностических целей, так и для лечения различных заболеваний, нарушений и состояний. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 9 ил., 10 табл., 13 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Описаны соединения формулы (I), в которой R¹ и R¹² совместно с X и Y образуют фенильное кольцо, Х обозначает С и Y обозначает С, или R¹ обозначает водородный атом или группу формулы, указанную в п.1, R¹² обозначает водородный атом, причем либо каждый из Х и Y обозначает С и связь между Х и Y является двойной связью, либо каждый из Х и Y обозначает СН, а связь между Х и Y является одинарной связью; R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 5 углеродных атомов, алкенил, содержащий от 2 до 5 углеродных атомов, или алкинил, содержащий от 2 до 5 углеродных атомов; R¹⁴ обозначает алкил, содержащий от 1 до 5 углеродных атомов; n обозначает 0 или 1, Q обозначает группу формулы, указанную в п.1, у которой каждый из R³, R⁴ и R⁵ независимо обозначает водородный атом, гало, алкил, содержащий от 1 до 4 углеродных атомов, гидрокси или алкоксирадикал, содержащий от 1 до 4 углеродных атомов, причем когда R⁴ не обозначает водородный атом, как R³, так и R⁵ обозначают водородный атом; R⁶ обозначает водородный атом, алкил, содержащий от 1 до 3 углеродных атомов, алкоксирадикал, содержащий от 1 до 3 углеродных атомов, фенокси или гало; каждый из R¹¹ и R¹³ независимо обозначает водородный атом, алкил, содержащий 3 или 4 углеродных атома, циклоалкил, содержащий 5 или 6 углеродных атомов, или как R¹¹, так и R ¹³ обозначают фенил; R⁷ обозначает О или NH; R⁸ обозначает водородный атом или метил; R⁹ обозначает группу формулы, указанную в п.1, R¹⁰ обозначает водородный атом или метил; р обозначает 0 или 1; m обозначает 0, 1, 2 или 3; а Z обозначает группу формулы, указанную в п.1; R¹⁷ обозначает водородный атом или (низш.)алкил, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения по изобретению являются селективными агонистами в отношении меланокортина-4. Описаны также способ получения соединений и содержащие их фармацевтические композиции. 7 н. и 40 з.п. ф-лы, 3 табл.