Пептиды, содержащие от 5 до 20 аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: .линейные пептиды, содержащие по крайней мере одну анормальную пептидную связь – C07K 7/02
Патенты в данной категории
АНТИБИОТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДЫ
Изобретение относится к новому антибиотическому пептиду и производным пептидов, в частности, для применения в медицине. Дополнительно, изобретение относится к композициям и к способу скринингового анализа лекарственных средств. Пептиды и производные пептида имеют общую формулу Sub1-X 1NX2X3PVYIPX4X5 RPPHP-Sub2, где Sub1, X1, X 2, X3, X5, Sub2 указаны в формуле изобретения. Пептиды или производные пептидов по изобретению обладают по меньшей мере одним из следующих преимуществ по сравнению с пептидами апидецина, встречающимися в природе: (i) увеличенное время полужизни в сыворотке млекопитающих вследствие более высокой протеазной устойчивости, (ii) повышенная противомикробная активность по отношению к одному или нескольким бактериальным штаммам, в частности к патогенам человека, или грибам, или другим микробным инфекциям, (iii) демонстрируют расширенный спектр противомикробной активности, (iv) вызывают меньшее развитие устойчивости у микроорганизмов и (v) не являются токсичными для клеток человека, включая эритроциты. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 7 табл, 8 ил., 6 пр. |
2472805 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СПОСОБЫ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ
Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. Протеазные ингибиторы пригодны для лечения инфекций HCV. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 14 пр., 1 табл. |
2446171 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
БАКТЕРИЦИДНЫЕ СОДЕРЖАЩИЕ АМИДНЫЕ ГРУППЫ МАКРОЦИКЛЫ V
Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R26 обозначает водород или метил, R7 обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R1 обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R2 обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 22 табл.
|
2409588 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
НОВЫЕ ПЕПТИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ NS3-СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА C
Изобретение относится к новым пептидным соединениям, которые обладают способностью ингибировать протеазу вируса гепатита С (HCV), их фармацевтическим композициям и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2404189 патент выдан: опубликован: 20.11.2010 |
|
УСОВЕРШЕНСТВОВАННЫЕ КОНЪЮГАТЫ N4 ХЕЛАТООБРАЗУЮЩИХ АГЕНТОВ
Настоящее изобретение относится к хелатообразующим агентам и их комплексам с технецием, которые могут быть использованы в качестве радиофармацевтических средств и охарактеризованы формулой I
где X является -NR-, -CO2-, -СО-, -NR(C=S)-, -NR(C=O)-, -CONR- или Q; Y представляет собой аминокислоту, -СН2-, -СН2 OCH2-, -ОСН2СН2O- или X; Z - группировка из пептидов, их аналогов, субстратов, антагонистов или ингибиторов ферментов, рецептор-связывающих соединений, олигонуклеотидов, олиго-ДНК- или олиго-РНК-фрагментов; n - число от 1 до 8; m - число от 0 до 30; R представляет собой Н, С1-4алкил, С2-4алкоксиалкил, С1-4гидроксиалкил или С1-4фторалкил; Q представляет собой остаток сукцинимида, А - фармацевтически приемлемый анион. Технический результат - получение новых хелатообразующих агентов, пригодных для получения комплексов технеция. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл. |
2360701 патент выдан: опубликован: 10.07.2009 |
|
НОВЫЕ ПЕПТИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ NS3-СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
В настоящем изобретении раскрыты новые соединения, которые обладают способностью ингибировать протеазу HCV (вируса гепатита С), а также способы получения таких соединений. В другом варианте осуществления в настоящем изобретении раскрыты фармацевтические композиции, включающие такие соединения, а также способы их применения для лечения заболеваний, связанных с протеазой HCV. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2355700 патент выдан: опубликован: 20.05.2009 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЮ ГОРМОНА РОСТА Описывается новое соединение общей формулы I: A-B-C-D-E(-F)p, где р принимает значение 0 или 1; А представляет собой имидазолил-С1-6-алкановую кислоту, имидазолил-С1-6-алкеновую кислоту, амино-С1-6-алкановую кислоту, L- или D--аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из H-His, H-D-Ala, H-Aib; В представляет собой D-Trp, D-2Nal или D-Phe; С представляет собой Аlа или Gly; D представляет собой Trp или N-аралкилглицин, Е, когда p равно 1, представляет собой D-Phe, или, когда Р равно 0, Е представляет собой -NН-СН(СH2R3)-СО-R4 или -NH-CH(CH2R3)-CH2-R4, где R3 представляет собой фенил, и R4 представляет собой -N(R5)6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой водород или низший алкил, F, когда р равно 1, представляет собой -NH-CH(R10)-(CH2)v-R7)-, где v приравнивается к целому числу от 1 до 8, и R7 представляет собой -N(R8)-R9), где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород, R10 представляет собой -Н, -СООН, CO-R11 или СH2-ОН, где R11 представляет собой -N(R12)-(R13), где каждый из R12 и R13 независимо является водородом, при условии, что по меньшей мере одна амидная связь между А и В, В и С, С и D, D и Е или, когда р является 1, между К и F, замещена аминометиленом, или что когда р является О, Е представляет собой -NН-CH(CH2-R3)CH2-R4, или что когда р является 1, R10 представляет собой СН2-R11, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения. Соединения обладают повышенной устойчивостью к протеолитической деградации под действием ферментов вследствие замещения амидной связи (-CO-NH-) аминометиленовой (-CH2NH-) или путем введения N-аралкилглицина. Описывается также фармацевтическая композиция для стимулирования секреции гормона роста из гипофиза. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2167881 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|