Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ..трипептиды – C07K 5/08

Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита C, фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения. 9 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил., 7 табл., 26 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые могут использоваться в качестве ингибиторов протеазы вируса гепатита С, к фармацевтическим композициям, которые содержат указанные соединения, и способам их применения для лечения заболеваний, опосредованных протеазой вируса гепатита С. 11 н. и 26 з.п. ф-лы, 22 ил., 7 табл., 34 пр.

Изобретение относится к пептидным альдегидам с тирозином в качестве C-концевого остатка, которые являются особенно эффективными для стабилизации протеаз типа субтилизина в жидких моющих средствах. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к применению олигопептида, выбранного из группы, состоящей из трипептида общей формулы X-Pro-Tyr (X-P-Y), в которой X может быть выбран из группы, состоящей из Ile (I), Val (V), Ala (A), Trp (W), Leu (L), Phe (F), Gly (G), Glu (E) и Asn (N), или пептидов, включающих указанный трипептид, в медицине для иммуномодуляции. Также раскрыто применение указанного олигопептида для изготовления лекарства для использования в качестве иммуномодулятора. Раскрыта иммуномодулирующая фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество вышеуказанного олигопептида, а также содержащая ее вакцина. Также раскрыты способ для усиления иммунной системы млекопитающего, а также способ для увеличения иммунногенной активности композиции вакцины с использованием вышеупомянутой иммуномодулирующей композиции. Раскрыт способ для придания пептиду иммунореактивности или увеличения иммунореактивности пептида соединением пептида с вышеуказанным олигопептидом. Изобретение обеспечивает применение олигопетидов в медицине для иммуномодуляции. 16 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к производным пептидов и пептидомиметикам в качестве ингибиторов трансглутаминаз, к способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных ингибиторов трансглутаминазы, в частности, для лечения целиакии и заболеваний, зависимых от трансглутаминазы. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 20 ил., 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к новым биологически активным пептидам, которые могут найти применение в фармакологии и медицине при создании новых лекарственных средств, обладающих цитопротекторной активностью. 28 ил., 2 табл., 12 пр.

В настоящей заявке раскрываются сульфонилзамещенные соединения формулы QUIN, которые используют в способе получения макроциклического соединения формулы (I). Соединения формулы (I) являются действенными активными агентами для лечения инфекции вируса гепатита С (HCV). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 пр., 4 табл.

Изобретение относится к соединениям на основе пептидов, включающим в себя трехчленные циклы, содержащие гетероатом, которые эффективно и селективно ингибируют специфические активности N-концевых нуклеофильных (Ntn) гидролаз, связанных с протеасомой. Соединения на основе пептидов содержат эпоксид и функционализированы у N-конца. Соединения на основе пептидов проявляют противовоспалительные свойства и ингибирование пролиферации клеток. Возможно пероральное введение указанных ингибиторов протеасомы на основе пептидов благодаря их биодоступности. 7 н. и 27 з.п. ф-лы, 14 пр.

Изобретение относится к новым ингибиторам IAP общей формулы I, где Q, X₁, X₂, Y, Z₁ , Z₂, Z₃, Z₄, R₁, R₂, R₃, R_3', R₄ , R_4', R₅, R₆, R_6' и n имеют указанные в настоящем описании значения. Соединения применимы в качестве терапевтических агентов для лечения злокачественных новообразований 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 33 пр.

Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл.

Изобретение относится к ауристатиновым пептидам, включая MeVal-Val-Dil-Dap-норэфедрин (ММАЕ) и MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF), и эти пептиды были присоединены к лигандам посредством различных линкеров, включая малеимидокапроил-val-cit-PAB. Полученные конъюгаты "лиганд -лекарственное средство" являются активными in vitro и in vivo. 22 н. и 96 з.п. ф-лы, 19 ил., 12 табл., 33 пр.

Назначение: изобретение относится к способам получения химическим синтезом нонапептидэтиламида, обладающего сильной LH-RH/FSH-RH активностью, формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-С₂Н₅·2АсОН (I) и к промежуточным соединениям для его получения. Нонапептидэтиламид получают путем конденсации С-концевого тетрапептида формулы H-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (II) с дипептидом формулы X-Ser-Tyr-OH (IV), где Х - защитная группа, полученный N-защищенный гексапептидэтиламид формулы X-Ser-Tyr-D-Ser(Bu ^t)-Leu-Arg-Pro-NH-C₂H₅·HCl (III) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы, а затем конденсируют с трипептидом формулы pGlu-His-Trp-OH-HCl (V), конечный продукт очищают с помощью хроматографии и выделяют в виде моноацетатной соли. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

В заявке описан способ получения циклических депсипептидов формулы (I) посредством внутримолекулярной циклизации. 5 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным тетрагидрокарбазола, которые обладают улучшенными свойствами и могут быть использованы как ингибиторы рецепторов GPCR. Новые соединения могут быть использованы для лечения патологических состояний, которые имеют строгую зависимость от измененных эффектов рецепторов GPCR. Соединения по настоящему изобретению действуют в особенности через антагонистическое ингибирование LHRH-рецептора. Изобретение также относится к лекарственным средствам, содержащим по меньшей мере одно новое соединение в качестве активного компонента. Лекарственные средства удобны в частности для применения в качестве дозированных пероральных лекарственных форм для млекопитающих, в частности для человека. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 11 ил., 9 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к способам хемоселективного пегилирования цистеинового остатка, обладающего неокисленной сульфгидрильной боковой цепью и свободной -аминогруппой в пептидах. Предлагаются аналогичные способы хемоселективного пегилирования гомоцистеинового, селенцистеинового, пеницилламинового и N-метилцистеинового остатков. 9 н. и 4 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1) и фармацевтически приемлемым солям, стереоизомерам и содержащим их фармацевтическим композициям, которые являются полезными для модулирования протеазы, активирующей каналы, такой как простазин и трипсин, а также и к способам применения таких соединений для ингибирования простазина и трипсина. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям, которые связываются с BIR доменами IAP, более конкретно с BIR2 и BIR3 доменами. Соединения представлены формулой I и применимы для изменения апоптотических реакций в клетках, что может содействовать лечению пролиферативных расстройств. Известно, что апоптотические пути играют решающую роль в развитии рака, аутоиммунных нарушений и нейродегенеративных заболеваний. Также раскрывается способ получения соединений формулы I и их фармацевтические композиции, а также промежуточные соединения для получения соединений формулы I. 7 н. и 38 з.п. ф-лы, 1 ил., 11 табл.

Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R²⁶ обозначает водород или метил, R⁷ обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R¹ обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R² обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 22 табл.

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам IAP, которые могут использоваться в качестве терапевтических агентов для лечения злокачественных опухолей, где соединения имеют общую формулу I,

в которой X, Y, A, R ₁, R₂, R₃, R₄, R₄ ', R₅, R₅', R₆ и R ₆' имеют такие же значения, которые указаны в описании изобретения. 2 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих активностью фактора роста сосудистого эндотелия (VEGF) по отношению к стимулированию ангиогенеза, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы I: A-X1-X2-X3-X4-X5-B (I), где А представляет собой Ас; X1 представляет собой K или R; X2 представляет собой Q, или Е, или N, или D; ХЗ представляет собой R или К; Х4 представляет собой Т, или F, или S, или L, или отсутствует, Х5 представляет собой K, или R, или отсутствует и В представляет собой ОМе. Изобретение позволяет получить олигопептид, обладающий активностью VEGF, и расширить арсенал эффективных терапевтических средств, ускоряющих восстановление поврежденных тканей. 4 ил.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению биологически активных веществ пептидной природы, обладающих активностью фактора стволовых клеток CSF по отношению к дифференцировке тимоцитов, и может быть использовано в медицине. Путем in silico конструирования получают олигопептид общей формулы I:

В настоящем изобретении раскрыты новые соединения, которые обладают способностью ингибировать протеазу HCV (вируса гепатита С), а также способы получения таких соединений. В другом варианте осуществления в настоящем изобретении раскрыты фармацевтические композиции, включающие такие соединения, а также способы их применения для лечения заболеваний, связанных с протеазой HCV. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к иммунологии. Описан трипептид L-Тирозил-L-Серил-L-Валин и его применение в фармацевтической композиции и в производстве пищевой добавки. Раскрыт способ ослабления состояния заболевания человека, где заболевание выбрано из группы, состоящей из состояний, которые могут быть ослаблены путем стимуляции трансформации Т-лимфоцитов, и нарушения клеточной пролиферации, включающий введение описанной фармацевтической композиции. Данное изобретение предоставляет короткие пептиды, обладающие биологической активностью. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл.

Изобретение относится к биотехнологии и медицине. Предлагаются пептид структуры TyrSerLeu, фармацевтическая композиция на его основе, которую используют для стимулирования противоопухолевого иммунного ответа, а также способы лечения млекопитающего и модуляции иммунного ответа. Предлагаемые изобретения расширяют арсенал средств для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 49 табл.

Изобретение относится к биотехнологии, касается способа получения продукта, содержащего гипотензивные пептиды, и его применения в качестве антигипертензивного агента годного в пищу продукта. Способ включает стадии ферментации казеинсодержащего заквасочного материала молочно-кислой бактерией, нанофильтрации полученного пептидсодержащего ферментационного продукта и выделения продукта. Полученный продукт используют в качестве антигипертензивного агента, а также как годный в пищу продукт. Изобретение обеспечивает продукт с высоким содержанием гипотензивных пептидов, обогащенный по двухвалентным ионам. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к способу получения ацетиламидиниофенилаланилциклогексилглицилпиридинио-аланинамидов формулы (I), в которой анионы Х являются физиологически приемлемыми анионами, и их аналогов, которые являются эффективными ингибиторами фактора Ха свертывания крови и которые могут быть использованы, например, для предотвращения тромбозов. Способ согласно изобретению включает сочетание 2-[2-ацетиламино-3-(4-амидинофенил)-пропиониламино]-2-циклогексилуксусной кислоты, которую получают из 2-[2-ацетил-амино-3-(4-цианофенил)акрилоиламино]-2-

циклогексилуксусной кислоты путем асимметрического гидрирования и превращения цианогруппы в амидин, или ее соли, с 3-(2-амино-2-карбамоилэтил)-1-метилпиридиниевой солью, или ее солью. Кроме того, изобретение относится к исходным материалам и промежуточным продуктам для этого способа, способам их получения и ацетил-(S)-4-амидиниофенилаланил-(S)-циклогексилглицил-(S)-(1-метил-3-пиридинио)аланинамид в виде дитозилата.

Технический результат: упрощение осуществления способа, и как результат, увеличение коммерческой доступности соединений с пригодным анионом Х. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к макроциклическим пептидам общей формулы I

где W обозначает N, R²¹ обозначает Н, C ₁-С₆алкокси, гидрокси или N(C₁-С ₆алкил)₂; R²² обозначает Н, C ₁-С₆алкил, CF₃, C₁-С ₆алкокси, С₂-С₇алкоксиалкил, С ₆-арил или Het, где Het обозначает пяти- или шестичленный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, содержащий два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, при этом указанный Het замещен радикалом R²⁴, где R²⁴ обозначает Н, -NH-C(O)-R²⁶, OR²⁶, -NHR²⁶ , -NHC(O)-NH-R²⁶, -NHC(O)-OR²⁶, R²⁶ , где R²⁶ обозначает водород, C₁-С ₆алкил; R³ обозначает гидрокси или группу формулы -NH-R³¹, где R³¹ обозначает -C(O)-R ³², -C(O)-NHR³² или -C(O)-OR³² , где R³² обозначает C₁-С₆алкил или C₃-С₆циклоалкил, D обозначает состоящую из 5-10 атомов насыщенную или ненасыщенную алкиленовую цепь, необязательно включающую один-три гетероатома, независимо друг от друга выбранных из О, S, или N-R⁴¹, где R⁴¹ обозначает Н, -C(O)-R⁴², где R⁴² обозначает C₁-С₆алкил, С₆-арил; R⁴ обозначает Н или один-три заместителя на любом атоме углерода цепи D, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C₁-С₆алкил, гидроксил; А обозначает карбоновую кислоту или ее сложные алкиловые эфиры, или их производным; фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения и обладающим активностью в отношении вируса гепатита С, при этом эти пептиды специфически ингибируют NS ³-протеазу и не проявляют заметной ингибирующей активности в отношении других серинпротеаз. 12 с. и 94 з.п. ф-лы, 9 табл.

Представлены лиганды MC-4 и/или MC-3 рецепторов, которые имеют структуру, соответствующую формуле (I):