Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...первая аминокислота - гетероциклическая, например Pro, His, Trp – C07K 5/078
Патенты в данной категории
| МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Изобретение относится к соединениям формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли, где каждая пунктирная линия (представленная как
|
2486189 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр. |
2450015 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
| ИНГИБИТОРЫ HCV/ВИЧ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Представлены органические соединения формулы I, где радикалы указаны в описании, которые применимы для устранения, предупреждения или облегчения протекания одного или большего количества симптомов, связанных с HCV нарушениями. Также в настоящем изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении NS3-4 серинпротеазы HCV, включающая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 2 н.п. ф-лы, 25 пр., 2 табл. |
2448976 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА P2Y12
Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y12 рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих. 3 н и. 13 з.п. ф-лы.
|
2410393 патент выдан: опубликован: 27.01.2011 |
|
| СПОСОБ СИНТЕЗА ПЕПТИДОВ, СОДЕРЖАЩИХ ПОДСТРУКТУРУ 4-ГИДРОКСИПРОЛИНА
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы VIII, где R12 и R13 каждый означает удаляемую защитную группу, где защитная группа R12 является более устойчивой к удалению путем гидролиза или гидрирования, чем R13; включающий взаимодействие соединения формулы IX, с пригодным соединением - донором R 12, выбранным из ангидридов, галогенидов, карбаматов и N-гидроксисукцинимидов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2392265 патент выдан: опубликован: 20.06.2010 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ГИДРОКСИТЕТРАГИДРОФУРАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к производным 2-гидрокситетрагидрофурана общей формулы (I), которые обладают способностью ингибировать калпаины и/или способностью захватывать активные формы кислорода и могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования калпаинов и/или пероксидирования липидов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы.
|
2360920 патент выдан: опубликован: 10.07.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕМИАСТЕРЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА
Настоящее изобретение относится к биологически активным соединениям, имеющим формулу (Ic), их фармацевтическим композициям и их применению при лечении рака, где R2-R 7, X2, R, Q, G, J, L и М представляют собой значения, определенные в формуле изобретения и описании. 5 н. и 50 з.п. ф-лы.
(56) (продолжение): CLASS="b560m"Acceptor Structure-Activity Studies. J. Medicinal Chemistry, 1998, 41, 2806-2818 Hauske J.R. et al. Design and Sinthesis of Novel FKBP Inhibitors. - J. Medicinal Chemistry 1992, v.35, no 23, 4284-4296. |
2342399 патент выдан: опубликован: 27.12.2008 |
|
| ТВЕРДЫЕ СОЛИ БЕНЗАЗЕПИНОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к соединениям общей формулы |
2303041 патент выдан: опубликован: 20.07.2007 |
|
| ПЕПТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) |
2281955 патент выдан: опубликован: 20.08.2006 |
|
НЕЙРОЗАЩИТНЫЕ АГЕНТЫ
Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) высокой степени очистки.  где Q - представляет собой группу положительного заряда, выбранную из ряда амидо-групп или групп с формулой XYN-, где Х и Y одинаковы или отличаются и каждый может представлять собой атом водорода, С1-С6-алкил, или простую группу, содержащую гетероатом, или совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую группу с азотом; Ra представляет собой прямую или разветвленную цепь алкилена или алкиленовую группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, и каждая из которых может быть выборочно замещена от 1 до 4 алкильными группами с числом углеродных атомов от 1 до 3; Rb и Rc обе представляют собой алкилен или алкиленовую группу, содержащую 3 или 4 атома углерода в прямой цепи, каждая из которых может быть выборочно замещена 1 или 2 двумя алкильными группами, каждая из которых содержит от 1 до 3 атомов углерода, при общем числе атомов углерода в указанных прямых цепях Rb и Rc равным 7; R2 и R3 одинаковы или отличаются друг от друга и каждая представляет атом водорода или группу с формулой R, RCO-, ROCO- или RNHCO-, где: R представляет собой алкильную или арильную группу, указанные группы могут быть выборочно замещены одним или большим числом заместителей  , определенных ниже;хиральный атом углерода, обозначенный звездочкой в  - конфигурации;Z - ароматический остаток аминокислоты; n равно 0 или 1; R1 представляет собой атом водорода или более малую алкильную группу, которая может быть выборочно замещена одним или большим числом заместителей , определенных ниже, иW представляет собой атом водорода или алкильную или арильную группы; а заместители выбираются из: атомов галогенов, аминогрупп, алкиламиногрупп, диалкиламиногрупп, цианогрупп, гидроксилов, алкильных групп (за исключением случаев замещения алкила), арильных групп, карбамильных, алкил- и диалкилкарбамильных групп и карбоксильных групп и производных последним эфиров, и фармацевтически приемлемые соли соединения, при том, что длина наиболее длинной цепи соединения подразумевает число атомов, исключая водород от 14 до 25, которые обладают нейрозащитным эффектом; а также к способу лечения млекопитающих в целях их защиты от нейронных поражений. 3 с.п. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл., 4 ил.
|
2205177 патент выдан: опубликован: 27.05.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ D-ПРОЛИНА
Изобретение относится к производным D-пролина общей формулы или  где R - SH, бензил или фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или низшей алкоксигруппой, или группа формулы  R1 - водород или галоген; Х обозначает -(СН2)n-; -СН(R2)(CH2)n-; -СН2O(СН2)n-; CH2NH-; бензил, -C(R2)=СН-; СН2СН (ОН)- или тиазол-2,5-диил; Y обозначает -S-S-; (CH2)n; -О-; -NH-; -N (R2)-; -СН=СН-; -NHC(O)NH-; -N(R2)C(O)N(R2)-; -N[СН2С6Н3(ОСН3)2]-; -N(СН2С6Н5)-; -N(СН2С6Н5)С(O)N(СН2С6Н5)-; -N-(алкоксиалкил)-; -N-(циклоалкилметил)-; 2,6-пиридил; 2,5-фуранил; 2,5-тиенил; 1,2-циклогексил; 1,3-циклогексил; 1,4-циклогексил; 1,2-нафтил; 1,4-нафтил; 1,5-нафтил; 1,6-нафтил или дифенилен; 1,2-фенилен; 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, где фениленовые группы необязательно замещены 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, гидроксигруппу, карбоксигруппу, -СОО-низший алкил, нитрил, 5-тетразол, (2-карбоксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу, N-гидроксикарбамимидоил, 5-оксо[1,2,4]оксадиазолил, 2-оксо[1,2,3,5] оксатиадиазолил, 5-тиоксо[1,2,4]оксадиазолил и 5-трет-бутилсульфанил[1,2,4] оксадиазолил; X" обозначает -(CH2)n-; (CH2)n CH(R2)-; -(СН2)nОСН2-; -NHCH2-; бензил, -CH= C(R2)-; -CH(OH)CH2- или тиазол-2,5-диил; R2 обозначает низший алкил, низшую алкоксигруппу или бензил и n = 0-3, их фармацевтически приемлемым солям, моно- и диэфирам, за исключением (R)-1-[(R)- и (R)-1-[(S)-3-меркапто-2-метилпропионил] пирролидин-2-карбоновых кислот; лекарственному средству, обладающему амилоидозной активностью, и способу получения этих производных. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2201937 патент выдан: опубликован: 10.04.2003 |
|
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРОВ ЭНДОТЕЛИНА
Использование: в медицине. Сущность изобретения: соединение общей формулы I  где R1 - фенил, замещенный C1 - C4-алкилом, C1 - C4-алкокси или галогеном; R2 - C1 - C4-алкил; R3-фенил, бифенил, нафтил, тиенил, фурил, тетразолил, имидазолил, пиридил, хинолинил, пиридил-фенил, тиенил-фенил, фурил-фенил, имидазолил-фенил, изоксазолил-фенил; где названные арильные и гетероарильные радикалы, независимые друг от друга, являются в каждом случае незамещенными или замещенными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1 - C4-алкила, C1 - C4-алкокси, фенил- C1 - C4-алкокси, галогена, CF3, гидрокси, циано, циано- C2 - C5-алканоила и нитро; R3-водород, фенил или фенил, замещенный C1 - C4-алкилом, C1 - C4-алкокси, галогеном, CF3, гидрокси, нитро;  водород; С(=Х) обозначает С(= О) или С(=S); Y обозначает NH или метилен, или С(=Х) обозначает СНОН и Y обозначает метилен;  обозначает -(CH2)s - Ar, где s равно целому числу 1 и Ar - фенил, нафтил, бифенил, индол-3-ил, 1- C1 - C4-алкил-индол-3-ил или хинолинил; где названные арильные и гетероарильные радикалы, независимо друг от друга, являются в каждом случае незамещенными или замещенными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C1 - C4-алкила, C1 - C4-алкокси, галогена, CF3, гидрокси, нитро; и R5 - COOH, или его фармацевтически приемлемая соль. Фармацевтический препарат содержит антагонист, ингибирующий связывание эндотелина, причем в качестве антагониста используют эффективное количество соединения I. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл.
|
2126418 патент выдан: опубликован: 20.02.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ N-АЦИЛПРОЛИЛДИПЕПТИДОВ
Использование: в медицине как соединения, обладающие антиамнестическим, антигипоксическим и анорексигенным действием, проявляющие низкую токсичность, способствующие улучшению способности к обучению и памяти. Сущность изобретения: производные N-ацил-пролилдипептидов общей формулы I где R1 = (C1 - C4)алкил, циклоалкил, аралкил или арил; R2 = Н, (C4 - C5)алкил, карбамидоалкил или карбалкоксиалкил; R3 = гидрокси, алкокси, амино, алкиламино или диалкиламино; n = 0 - 3, при этом а) когда R1 = фенил, R2 = водород или изопропил, а n = 0, R3 = не метокси; б) когда R1 = третбутил, R2 = водород, а n = 0 или 1, R3 = не метиламино; в) когда R1 = трет-бутил, R2 = изобутил, метил, бензил или карбамидометил, а n = 0, R3 = не метиламино, г) когда R1 = трет-бутил, R2 = карбометоксиметил, n = 0, R3 = не изопропиламино. Соединения малотоксичны. Описываемые соединения получают путем конденсации требуемых кислот в гомогенной фазе при блокировании не вступающих в реакцию функциональных групп с использованием конденсирующих агентов, таких как, например, карбодиимид. 10 з.п. ф-лы, 14 табл. |
2119496 патент выдан: опубликован: 27.09.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ДИПЕПТИДОВ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в медицине, как соединения, обладающие антогонистической активностью к тахикинину, веществу Г, неирокинину А. Сущность изобретения: производные дипептидов ф-лы (I), где R1-фенил, бензофурил, индазолил, индолил, н-низший алкилиндолил; Y - связь или низший алкенилен; А - карбонил или сульфонил; R2 - гидрокси или низший алкокси; R3 - водород, низший алкил, возможно замещенный гидроксилом или ацилоксигруппой; R4 - ар (низший) алкил, возможно замещенный галоидом. Способ получения рецепторов. Реагент 1: производное дипептида ф-лы (II) или его реакционноспособное производное, Реагент 2: R-Y-A-OH, или его реакционноспособное производное или его соль с последующим, в случае необходимости, деацилированием соединений ф-лы (I), где R - ацилокси (низший) алкил, с получением целевого продукта, где R - гидрокси (низший) алкил. Структура соединений (I) и (II) приведена в тексте описания. 2 с. и 7 з. п. ф-лы, 1 табл. | 2055078 патент выдан: опубликован: 27.02.1996 |
|
) представляет собой необязательную двойную связь; Х представляет собой N или СН; R1a и R1b независимо представляют собой водород или С1-6-алкил; L представляет собой -O-; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или C1-6-алкил; R4 представляет собой хинолинил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из С1-6-алкила, С1-6 -алкилокси, тиазолила или пиразолила, где указанные тиазолил или пиразолил замещены на любом атоме углерода C1-6 -алкилом; n равно 3, 4, 5 или 6; р равно 1 или 2. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами ингибиторов KS3/4а-протеазы HCV, содержащей носитель и в качестве активного ингредиента эффективное против вируса количество соединения формулы (I). Способ получения соединения формулы (I), в котором упомянутый способ включает в себя образование амидной связи между промежуточным продуктом (2а) и сульфониламидом (2b), как представлено на схеме, где G представляет собой группу (а). Также изобретение относится к вариантам способа получения соединения формулы (I). Технический результат - макроциклические соединения, обладающие ингибиторной активностью в отношении репликации вируса гепатита С (HCV). 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 17 пр.
