Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ....Asp-Phe, их производные, например аспартам – C07K 5/075
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07K Пептиды
C07K 5/00 Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные
C07K 5/075 ....Asp-Phe; их производные, например аспартам
Патенты в данной категории
| КОМПОЗИЦИИ ВЫСОКОИНТЕНСИВНЫХ ПОДСЛАСТИТЕЛЕЙ, ИМЕЮЩИЕ УСОВЕРШЕНСТВОВАННУЮ СЛАДОСТЬ, МОДИФИКАТОР ВКУСА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к композиции подсластителя с высокоинтенсивной сладостью, имеющего качество сладости, которое приближается к сладости сахарозы, которая содержит производное аспартил-дипептидного сложного эфира формулы (1) где R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода, гидроксильной группы, метоксигруппы и метилгруппы, при этом: а) когда R3 является гидроксильной группой, R1 и R5, независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, гидроксильной группы, метоксигруппы и метилгруппы, R3 и R4, независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, гидроксильной группы и метилгруппы, a R6 и R7 являются независимо атомом водорода или метилгруппой; b) когда R3 является метоксигруппой, R1, R2, R4 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, гидроксильной группы, метоксигруппы и метилгруппы, a R6 и R7 являются независимо атомом водорода или метилгруппой; с) когда R3 является атомом водорода или метилгруппой, R1, R2, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, гидроксильной группы, метоксигруппы и метилгруппы, a R6 и R7 являются независимо атомом водорода или метилгруппой, если по меньшей мере один из R1, R2, R4 и R5 является гидроксильной группой или метоксигруппой, причем, когда R6 и R7 являются разными заместителями, атом углерода к которому присоединены эти заместители, находится в (R), (S) или (RS) конфигурации, и другого высокоинтенсивного подсластителя, например, такого, как аспартам, или по меньшей мере одного из соединений, входящих в группу, состоящую из сахара, сахарного спирта и олигосахаридов. Данная композиция позволяет усилить начало вкуса указанных производных и ослабить послевкусие, улучшая тем самым баланс начала вкуса и послевкусия. Также указанные производные аспартил-дипептидного сложного эфира могут быть использованы в качестве модификаторов вкуса. Применением указанных модификаторов вкуса может быть достигнут и обеспечен эффект по существу исключения или подавления горького вкуса без нежелательного воздействия на физические свойства композиций, таких, как пищевой продукт и напиток и медицинские препараты, в особенности, вязкости жидких композиций или ухудшения качества, такого, как побурение во время хранения. 9 н. и 42 з. п. ф-лы, 6 табл. |
2238945 патент выдан: опубликован: 27.10.2004 |
|
КРИСТАЛЛ ПРОИЗВОДНОГО АСПАРТАМА
Изобретение относится к кристаллу 1-метилового эфира N-[N-[3-(3-гидрокси-4-метоксифенил)пропил] -L- -аспартил] -L-фенилаланина, который имеет пики дифракции рентгеновских лучей, по меньшей мере, при углах дифракции, выбранных из группы, включающей а) 8,2o, 14,7o, 20,5o и 22,4o; в) 4,8o, 7,3o, 9,9o и 20,0o; и с) 4,7o, 8,0o, 9,0o, 14,0o, 20,2o и 24,3o (2 , -лучи CuK) при определении с помощью порошковой рентгенографии. Технический результат: кристаллизация подсластителя, повышение его стабильности и чистоты. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил.
|
2222544 патент выдан: опубликован: 27.01.2004 |
|
КОМПОЗИЦИЯ ПОДСЛАСТИТЕЛЯ
Изобретение относится к порошкообразной композиции подсластителя, включающей в качестве активных ингредиентов порошкообразный 1-метиловый эфир N-[N-(3,3-диметилбутил)-L- -аспартил] -L-фенилаланина и порошкообразный Ацесульфам К, в которой отношение Ацесульфама К к общему количеству обоих веществ находится в пределах 10-97 вес.%. Технический результат: повышение растворимости подсластителя. 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
|
2220154 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
| НОВАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПОДСЛАСТИТЕЛЯ
Изобретение относится к композиции подсластителя, включающей в качестве активных ингредиентов порошкообразный 1-метиловый эфир N-[N-(3,3-диметилбутил)-L--аспартил] -L-фенилаланина и порошкообразный аспартам, в которой отношение аспартама к общему количеству обоих из них составляет 50-97 вес.%. Описана также композиция, в которой отношение аспартама к общему количеству обоих ингредиентов составляет 10-97 вес.%, а кристаллическая форма порошкообразного 1-метилового эфира N-[N-(3,3-диметилбутил)-L--аспартил]-L-фенилаланина представляет кристаллы С-типа. Технический результат: повышение растворимости подсластителя. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл.
|
2220153 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
НОВЫЙ ТИП КРИСТАЛЛОВ ПРОИЗВОДНОГО АСПАРТАМА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым кристаллам метилового эфира N-[N-(3,3-диметилбутил)-L- -аспартил] -L-фенилаланина, обнаруживающим в рентгенодифракционных спектрах характеристические пики, по меньшей мере, при углах дифракции (2 , CuK-излучение), равных 7,1, 19,8, 17,3 и 17,7o. Технический результат: повышение растворимости подсластителя. Описывается также способ получения таких кристаллов, который включает сушку кристаллов метилового эфира N-[N-(3,3-диметилбутил)-L--аспартил] -L-фенилаланина с характеристическими пиками в их рентгенодифракционных спектрах, по меньшей мере, при углах дифракции (2, CuK-излучение), равных 6,0, 24,8, 8,2 и 16,5o, до тех пор, пока содержание воды в кристаллах не снизится до менее чем 3 вес.%. Также описаны гранулы новых кристаллов метилового эфира N-[N-(3,3-диметилбутил)-L--аспартил]-L-фенилаланина, имеющие средний размер частиц в интервале 100-1400 мкм. 3 с.п. ф-лы, 2 ил.
|
2219184 патент выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА N-АЛКИЛАСПАРТИЛДИПЕПТИДА И ПОДСЛАЩИВАЮЩИЙ АГЕНТ
Изобретение относится к производным сложных эфиров N-алкиласпартилдипептида, включая их солевые формы, представленным формулой (1), значения радикалов даны в формуле изобретения. Соединения являются низкокалорийными и имеют подслащивающую способность, которая значительно превосходит подслащивающую способность общепринятых подсластителей. Предложены также подсластитель, включающий указанные производные, а также подслащенный пищевой продукт, включающий подслащивающее вещество по изобретению. 3 с. и 26 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2207344 патент выдан: опубликован: 27.06.2003 |
|
| КОМПОЗИЦИЯ ПОДСЛАСТИТЕЛЕЙ Изобретение относится к композиции подсластителей, содержащая гранулы или кристаллический порошок аспартама и кристаллы или кристаллический порошок ацесульфама-К в качестве активных ингредиентов, в которой количество ацесульфама-К составляет 5-90 вес.% от общего веса обоих компонентов, а размер частиц обоих компонентов составляет 20-500 мкм, при этом скорость растворения этой смеси превышает скорость растворения лишь одного аспартама. Технический результат - повышение растворимости подсластителя. 3 з.п.ф-лы, 3 табл. | 2205549 патент выдан: опубликован: 10.06.2003 |
|
| ГРАНУЛИРОВАННЫЙ ПОДСЛАСТИТЕЛЬ Изобретение относится к гранулированному подсластителю, представляющему собой гранулы смеси аспартама и ацесульфама-К в качестве активных ингредиентов, в котором количество ацесульфама-К составляет 20-90 вес.% от общего веса обоих компонентов, а максимальный размер гранул составляет 1400 мкм или менее. Технический результат - повышение растворимости подсластителя. 2 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2205548 патент выдан: опубликован: 10.06.2003 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АСПАРТИЛОВОГО ДИПЕПТИДНОГО ЭФИРА И ПОДСЛАСТИТЕЛИ
Предложены новые производные аспартилового дипептидного эфира (включая их соли), представленные формулой (1), где каждый из R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначает заместитель, выбранный из атома водорода (Н), гидроксильной группы (ОН), алкоксигруппы (ОСН3, ОСН2СН3, ОСН2СН2СН3 и т. д.) с 1-3 атомами углерода, алкильной группы (СН3, СН2СН3, СН2СН2СН3 и т. д. ) с 1-3 атомами углерода; R6 обозначает заместитель, выбранный из атома водорода, бензильной группы (СН2С6H5), циклогексилметильной группы (СН2С6Н11), фенильной группы (С6Н5), циклогексильной группы (С6Н11), фенилэтильной группы (СН2СН2С6H5) и циклогексилэтильной группы (СН2СН2С6Н11); R7 обозначает заместитель, выбранный из атома водорода, метильной группы (СН3), этильной группы (СН2СН3) и изопропильной группы (СН(СН3)2); R8 обозначает заместитель, выбранный из метильной группы, этильной группы, изопропильной группы, н-пропильной группы (СН2СН2СН3) и трет-бутильной группы (С(СН3)3), при условии, что исключаются производные, у которых R6 обозначает бензильную группу, а R7 в то же время обозначает атом водорода, и производные, у которых R6 обозначает п-гидроксибензильную группу, а R7 в то же время обозначает атом водорода. Соединения обладают высокой подслащивающей способностью, а также повышенной стабильностью по отношению к гидролизу. Предложен также подсластитель, содержащий соединения по изобретению. 2 с. и 13 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2192430 патент выдан: опубликован: 10.11.2002 |
|
СМЕШАННЫЕ КРИСТАЛЛЫ, СОДЕРЖАЩИЕ АСПАРТАМ И ПРОИЗВОДНОЕ АСПАРТАМА, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новому смешанному кристаллу, содержащему сложный метиловый эфир N-[N-(3,3-диметилбутил)-L- -аспартил]-L-фенилаланина, который может применяться в качестве подсластителя, обладающего улучшенным качеством сладости и гомогенной структурой. Предложен также способ получения смешанного кристалла, предусматривающий кристаллизацию раствора, содержащего сложный метиловый эфир N-[N-(3,3-диметилбутил)-L--аспартил]-L-фенилаланина и АРМ, а также подсластитель, содержащий смешанный кристалл и носитель для подсластителей. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2189988 патент выдан: опубликован: 27.09.2002 |
|
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АСПАРТИЛДИПЕПТИДОВ И ПОДСЛАЩИВАЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к соединениям формулы (1), включая их соли, в которой R1, R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают заместитель, выбранный из атома водорода, гидроксильной группы, алкоксигруппы с 1-3 атомами углерода, алкильной группы с числом атомов углерода от 1 до 3 и гидроксиалкилоксигруппы с 2-или 3-мя атомами углерода или R1 и R2, или R2 и R3 вместе образуют метилендиоксигруппу, где R4, R5 и R1 или R3, не образующие метилендиоксигруппы, являются их частью и независимо друг от друга являются любыми заместителями, обозначенными для R1, R3, R4 и R5 соответственно так, как указано выше; R6 означает атом водорода или гидроксильную группу и R7 означает заместитель, выбранный из метильной группы, этильной группы, изопропильной группы, н-пропильной группы и трет-бутильной группы, при условии, что производные, в которых заместители от R1 до R5 все являются атомами водорода, и производные, в которых R2 или R4 является метоксигруппой, а R3 является гидроксильной группой, исключаются. Соединения по изобретению обладают сильным подслащивающим действием и пригодны для использования в качестве подслащивающих веществ. Предложено также подслаивающее вещество, содержащее указанное соединение. 2 с. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл. 
|
2179979 патент выдан: опубликован: 27.02.2002 |
|
СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА  -L-АСПАРТИЛ-L- ФЕНИЛАЛАНИНА ИЗ ВОДНОГО РАСТВОРА
Предлагается усовершенствованный способ кристаллизации метилового эфира  -L-аспартил-L-фенилаланина(аспартама) из водного раствора посредством кондуктивного охлаждения, избегая турбулентности в кристаллизационной системе, где кристаллизацию проводят при охлаждении до температуры не ниже 10°С в присутствии по крайней мере 0,1 вес.% C3-8 кетона, при этом количество кетона и температуру выбирают для каждого индивидуального кетона таким образом, что в начале кристаллизации присутствует гомогенная система растворителей, и получают открытый дренируемый каркас кристаллов аспартама. 12 з. п. ф-лы, 1 табл.
|
2155771 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
| СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ -L-АСПАРТИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИН МЕТИЛОВОГО ЭФИРА ИЗ ВОДНОГО РАСТВОРА И УСТРОЙСТВО
Изобретение относится к способу охлаждения водного раствора аспартама и кристаллизации из него аспартама, исключая тубулизацию в водной кристаллизационной системе путем (i) подачи горячего водного раствора аспартама в средство для диспергирования капель; (ii) диспергирования капель в несмешиваемую с водой жидкость, температура которой по крайней мере на 20°С ниже для того, чтобы в каплях не происходило образования центров кристаллизации во время прохождения их через несмешиваемую с водой жидкость; (iii) охлаждения упомянутой несмешиваемой с водой жидкости с тем, чтобы упомянутые капли эффективно охлаждались для достижения исходного пересыщения -L-аспартил-L-фенилаланин метилового эфира внутри капли в пределах от 1 до 6, предпочтительнее от 1,2 до 4; (iv) сбора охлажденных капель для кристаллизации аспартама; и (v) обеспечения достаточного времени для этого. По предложенному способу происходит быстрая кристаллизация АРМ, который, помимо этого, позволяет получить кристаллы, пригодные для обработки в процессе мокрого гранулирования, и еще имеются другие приемлемые свойства кристалла. 2 с. и 19 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.
|
2155635 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
| СПОСОБ АНТИМУТАГЕННОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ОРГАНИЗМ Изобретение относится к области медицинской экологии, в частности к способу защиты от мутагенного действия химических агентов окружающей среды. Сущность изобретения состоит в том, что разработан способ антимутагенного воздействия, включающий введение дипептида аспарагиновой кислоты и фенилаланина или фармацевтически приемлемых производных (например, аспартам, его метиловый эфир и др.) в качестве вещества, снижающего кластогенное действие мутагенных агентов, таких как алкилирующие агенты, например циклофосфамид, или прооксиданты, например диоксидин. Изобретение расширяет арсенал способов защиты живого организма от мутагенного воздействия окружающей среды. 5 з. п. ф-лы, 2 табл. | 2145869 патент выдан: опубликован: 27.02.2000 |
|
1-МЕТИЛОВЫЙ ЭФИР N-[N-(3,3-ДИМЕТИЛБУТИЛ)-L--АСПАРТИЛ]-L- ГЕКСАГИДРОФЕНИЛАЛАНИНА В КАЧЕСТВЕ ПОДСЛАЩИВАЮЩЕГО АГЕНТА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
1-Метиловый эфир N-[N-(3,3-диметилбутил)-L- -аспартил] -L-гексагидрофенилаланина, который может быть использован в качестве подслащивающего агента, получают обработкой раствора аспартама и 3,3-диметилбутиральальдегида водородом при давлении 3 бар и комнатной температуре в присутствии платинового катализатора. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил.
|
2138511 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АСПАРТАМА ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПОДСЛАЩИВАЮЩЕЕ СРЕДСТВО
Предметом изобретения являются соединения общей формулы в которой R выбирается в группе, включающей следующие радикалы: CH3(CH2)2C2, (CH3)2CHCH2, (CH3)2CHCH2CH2, CH3CH2CH(CH3)CH2, (CH3CH2)2CHCH2, (CH3)3CCH2CH2, циклогексил, циклогептил, циклооктил, циклопетилметил, циклогексилметил, 3-фенилпропил, 3-метил-3-фенилпропил, 3,3-диметилциклопентил, 3-метилциклогексил, 3,3,5,5-тетраметилциклогексил, 2-гидроксициклогексил 3-[4-гидрокси-3-метоксифенил]-пропил, 3-[4-гидрокси-3-метоксифенил] -2-пропенил, 3-[4-гидрокси-3-метоксифенил]-1-метилпропил и 3-[4-гидрокси-3-метоксифенил] -1-метил-2-пропенил, X выбирается среди групп: CH3, CH2CH3, CH(CH3)2, CH2CH2CH3 и C(CH3)3, Z обозначает атом водорода или OH-группу; и физиологически приемлемые соли этих соединений. Эти соединения пригодны в качестве подслащивающих агентов. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл. , 2 ил. |
2107071 патент выдан: опубликован: 20.03.1998 |
|
| СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА АЛЬФА-L-АСПАРТИЛ-L- ФЕНИЛАЛАНИНА И КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ МЕТИЛОВЫЙ ЭФИР АЛЬФА-L- АСПАРТИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИНА Использование: в пищевой промышленности в качестве подслащивающего средства. Сущность изобретения: способ кристаллизации метилового эфира L-аспартил-L-фенилаланина из водосодержащих растворов путем охлаждения раствора метилового эфира альфа-L-аспартил-L-фенилаланина при непосредственном контактировании со льдом. Получаемые при этом кристаллы крупные, прочные, обладающие хорошими свойствами в отношении фильтрации и сушки. 2 с. и 7 з.п. ф-лы. | 2098425 патент выдан: опубликован: 10.12.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА N-БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛ-L- АСПАРТИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИНА Способ относится к области пептидной химии, в частности к способу получения метилового эфира N - бензилоксикарбонил-L-аспартил-L-фенилаланина - предшественника дипептида аспартама. Аспартам является интенсивным подсластителем. Его используют в медицине, пищевой, фармацевтической и парфюмерной промышленности. Известен способ получения метилового эфира N-бензилоксикарбонил-L-аспартил-L-фенилаланина путем конденсации N-бензилоксикарбонил-L-аспарагиновой кислоты и метилового эфира L или D, L-фенилаланина, взятых как в индивидуальном виде, так и в составе реакционных смесей, в присутствии металлопротеиназы с последующим выделением целевого продукта путем добавления раствора кислоты. Новым в предлагаемом изобретении является добавление раствора кислоты непосредственно к реакционной смеси, образовавшейся после завершения реакции конденсации. | 2083585 патент выдан: опубликован: 10.07.1997 |
|
| СПОСОБ СИНТЕЗА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА N-БЕНЗИЛОКСИКАРБОНИЛ-L- АСПАРТИЛ-L-ФЕНИЛАЛАНИНА Использование: пептидная химия, получение заменителей сахара. Сущность изобретения: синтез предшественника аспартама метилового эфира N-бензилоксикарбонил-L-аспартил -L-фенилаланина путем проведения реакции конденсации N-бензилоксикарбонил-L-аспарагиновой кислоты и метилового эфира L или D, L-фенилаланина в присутствии металлопротеиназы Bacillus megaterium, причем N-бензилоксикарбонил-L-аспарагиновую кислоту и метиловый эфир L или D, L-фенилаланина вводят в реакцию конденсации непосредственно в составе реакционных смесей, полученных соответственно при обработке L-аспарагиновой кислоты бензилоксикарбонилхлоридом в щелочной среде с содержанием до 5% незамещенной L-аспарагиновой кислоты и при этерификации L- или D, L-фенилаланина метиловым спиртом с содержанием до 5% свободного L- или D, L-фенилаланина. Способ позволяет упростить и удешевить синтез предшественника аспартама при сохранении выхода 95 96% | 2043419 патент выдан: опубликован: 10.09.1995 |
|
