Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...боковая цепь первой аминокислоты содержит больше карбоксильных групп, чем аминогрупп или их производных, например Asp, Glu, Asn – C07K 5/072
Патенты в данной категории
| ДИПЕПТИДНЫЕ МИМЕТИКИ НЕЙРОТРОФИНОВ NGF И BDNF
Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними. Заявляемые соединения обладают нейропротективной и дифференцирующей активностями на клеточных моделях, увеличивают концентрацию фосфорилированной формы тирозинкиназы А и белков теплового шока Hsp32 и Hsp70 в концентрациях 10-5-10 -9 М. Они также обладают нейропротективной, антипаркинсонической, противоинсультной, антиишемической, антидепрессивной, антиамнестической активностями на животных моделях и проявляют активность на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера. Эффекты in vivo заявляемые соединения проявляют в интервале доз 0,01-10 мг/кг при внутрибрюшинном введении. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 32 ил., 23 табл. |
2410392 патент выдан: опубликован: 27.01.2011 |
|
| ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV
Изобретение относится к ингибиторам ферментов, расщепляющих белок после пролина, таким как ингибиторы дипептидил пептидазы IV, как и к их фармацевтическим композициям, и способам применения таких ингибиторов. В частности, ингибиторы по данному изобретению улучшены по сравнению с известными в данной области техники путем отбора особых классов боковых цепей в Р1 и/или Р2 положениях ингибитора, который содержит группировку карбоновой кислоты. Соединения формулы I, II и III по данному изобретению могут иметь улучшенный терапевтический индекс частично благодаря уменьшенной токсичности и/или повышенной специфичности по отношению к протеазе-мишени. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил.
|
2379315 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
| ПЕПТИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ФУНКЦИЮ ПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к применению дипептида общей формулы N |
2324703 патент выдан: опубликован: 20.05.2008 |
|
| ЭФФЕКТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗУ IV
Данное изобретение относится к дипептидным миметикам, выбранным из глутаминилтиазолидина или глутаминилпирролидина и их солей, а также к применению этих соединений для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также вызываемых сахарным диабетом осложнений млекопитающих. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2309161 патент выдан: опубликован: 27.10.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ  АМИНО  ГИДРОКСИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ ИЛИ ЭФИРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в медицине при лечении ретровирусной инфекции, в частности СПИДа. Сущность изобретения: производные  - амино - - гидроксикарбоновых кислот общей формулы I:R1-NH2-CH(R3)CONHCHR4CHOHCOR5, где R1=R(Z)xA, причем A = -CO, -SO2, -CS; Z= 0; X = ноль или 1, R = (C1-C6)алкил, необязательно замещенный фенильной или феноксигруппами, карбоциклическая арильная группа, имеющая до 10 атомов углерода, 5-6-членная гетероциклическая группа, содержащая от 1 до 4-х гетероатомов, выбранных из азота, кислорода, серы, причем гетероциклическая группа может быть приконденсирована к бензольному ядру и при этом может быть не замещена или замещена по крайней мере одним заместителем, выбранным из (гидрокси-, (C1-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, (C1-C6)-алкоксифенил, H2NCH2COO-, CH3COO- или R=NRaRb, причем Ra и Rb независимо выбраны из водорода и арила (C6-C14), замещенный (C1-C3); R2 = H; R3 = водород, (C1-C6)алкил, который может быть замещен гидроксилом, карбамоилом, цианогруппой, карбоксигруппой, моно(C1-C6)- или ди(C1-C6)алкилкарбамоилом; R4 = (C1-C6)алкил, замещенный фенилом или циклогексилом; R5 = 5-10-членная гетероциклическая система или их фармацевтически приемлемые соли, или эфиры, а также фармацевтическая композиция на их основе. 3 с. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2120447 патент выдан: опубликован: 20.10.1998 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ L-ГЛУТАМИЛ-L-ТРИПТОФАНА И ЕГО СОЛЕЙ
Предлагаемое изобретение относится к химии пептидов. Способ получения L-глутамил-L-триптофана и его солей включает последовательные стадии защиты -аминогруппы глутаминовой кислоты, активации -карбоксильной группы глутаминовой кислоты путем образования сложного активированного эфира, взаимодействия с триптофаном сложного активированного эфира, отщепления защитных групп гидрированного продукта взаимодействия с триптофаном в присутствии палладиевого катализатора и донора водорода и выделения готового продукта. Технический результат, состоящий в упрощении и удешевлении процесса и увеличении выхода целевого продукта, достигается тем, что защиту -аминогруппы глутаминовой кислоты осуществляют взаимодействием глутаминовой кислоты с избытком карбобензоксихлорида в щелочной среде. Активацию -карбоксильной группы глутаминовой кислоты осуществляют взаимодействием бензилоксикарбонил-L-глутаминовой кислоты с избытком полиформальдегида с получением 3-(N-бензилоксикарбонил-оксазолидин-5- он-4-ил)пропионовой кислоты, а продукт гидрирования в спиртоводном растворе обрабатывают эквивалентным количеством кислоты или неорганического соединения щелочного или щелочноземельного металла. В качестве неорганического соединения щелочного металла используют бикарбонаты натрия и калия, а в качестве щелочноземельного металла - гидроксиды магния и кальция. 4 з.п. ф-лы.
|
2120446 патент выдан: опубликован: 20.10.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-4-ОКСИГЕКСАНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в медицине и биохимии. Сущность: производные 5-амино-4-оксигексановой кислоты ф-лы I: R1-B1-NH-CH(CH2R2)-CH(OH)-CH2 -CH(CH2R3)-CO-A1-A2-N(R4,R5) с определенными буквенными значениями, способ их получения и производные 5-амино-4-оксигексановой кислоты, проявляющие активность при подавлении АSP-протеазы из ВИЧ-1. 3 табл. | 2067585 патент выдан: опубликован: 10.10.1996 |
|
АГЕНТ ДЛЯ ПОДСЛАЩИВАНИЯ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в химии производных аминокислот, в частности в способе получения замещенных аминокислот, которые, как агенты подслащивания, могут быть применены в пищевой промышленности. Сущность изобретения: способ получения замещенных аминокислот ф-лы 1: R-NH-XR Х - остаток L-аспарагиновой или L-глутаминовой кислоты; R - остаток фенила, пиридина или пиримидина, имеющий в пара-положении группу: CN, Cl, C(O) - CH3 или C(O) = NH2; R - группа R3-CR1R2-C(O)-; R1 - алкил-С1-С2, фенил, метокси, хлор, тригалогенометил; R2 - водород, алкил-С1-С2, метокси или вместе с углеродом, к которому присоединены R1 и R2, образуют циклоалкил-С3-С6, R3 - н. алкил-С3-С11, алкенил-С3-С7, циклоалкил-С3-С7, фенил, алкокси-С3-С10, С3-С6-циклоалкоксигруппа, которая может быть замещена в двух позициях метильными группами, феноксигруппа. Синтез ведут конденсацией L-аспарагиновой или L-глутаминовой кислоты, при необходимости защищенной по альфа- или бета-карбоксильной группе, с хлорангидридом ф-лы: R3-CR1R2-C(O)Cl с последующей обработкой полученного продукта амином ф-лы: R2-NH2. 2 с. и 9 з. п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.
|
2053239 патент выдан: опубликован: 27.01.1996 |
|
| ГЛУТАТИОНАЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ ОКИСЛЕННОГО ТИПА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в медицине как вещества, обладающие гепатопротекторной активностью. Сущность изобретения: дисульфиды L-глутамил L - цистеинилглициналкиловые (низшие) эфиры получают путем окисления воздухом, перекисью водорода, йодом в водной среде солей-2-глутамил- L цистеинилглициналкиловых (низших) эфиров. 2 с.п.ф-лы. | 2043994 патент выдан: опубликован: 20.09.1995 |
|
-(
-L-глутамил)-L-лизин для стимулирования функции половой системы путем модуляции нейроэндокринного статуса при старении и при гипогонадном состоянии. Также предлагается фармацевтическая композиция, содержащая N